Комбинированное лекарственное средство, обладающее противогрибковым, противовирусным, противомикробным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и бактерицидным действием для наружного или локального применения


 


Владельцы патента RU 2431497:

Гапонюк Полина Петровна (RU)
Марков Илья Александрович (RU)
Маркова Елена Алексеевна (RU)

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности, и касается получения лекарственного средства в форме геля для лечения микозов различной локализации: паховая дерматофития, кандидоз кожи и слизистых оболочек, дерматофития стоп, баланопостит, трофические язвы, и других заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой. Средство содержит активное вещество, вспомогательные вещества и основу, где в качестве активного вещества содержит смесь альфа- или бета-, или гамма-рекомбинантного интерферона в количестве 100-5000000 МЕ/г, тербинафина гидрохлорид и метронидазол, взятые в соотношении 1:1-5. Средство также может содержать дополнительно другие противовирусные, противомикробные, противовоспалительные, иммуномодулирующие и бактерицидные вещества, изобретение обеспечивает восстановление пораженных тканей без образования коллоидных рубцов и способствует сокращению сроков лечения. 6 з.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности, и касается получения лекарственных форм для лечения микозов различной локализации: паховая дерматофития, кандидоз кожи и слизистых оболочек, дерматофития стоп, баланопостит, трофические язвы, и других заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой.

Известно лекарственное средство на основе флуконазола, выполненное в различных формах, в том числе капсулах, таблетках, и содержит вспомогательные вещества: связующие, скользящие, дезинтегрирующие, наполнители, красители (РСТ 97/05873, 1997 г.).

Известно лекарственное средство, названное «Флузол», содержащее флуконазол и вспомогательные вещества: лактозу, крахмал кукурузный, коллоидную двуокись кремния, стеарат магния и натрия лаурилсульфат. Средство выполнено в виде капсул, заполненных порошком белого или почти белого цвета (RU 2201230 Cl, A61K 31/41, 2003 г.).

Известна антимикотическая фармацевтическая композиция, включающая тербинофин в качестве активного начала, носитель и целевые добавки. В качестве целевых добавок содержит низший спирт и неионогенный поверхностно-активный агент при определенном соотношении компонентов (RU 2093152, A61K 31/135, 1997 г.).

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является лекарственное средство в виде мази, обладающее противогрибковым действием, содержащее в качестве активного вещества тербинафина гидрохлорид и вспомогательные вещества: редкосшитую полиакриловую кислоту, твин-80, масло вазелиновое, натрия гидроксид, пропиленгликоль, очищенную воду (RU 2314800 С2, А61К 31/135, 2008 г.).

Задачей настоящего изобретения является разработка отечественного комбинированного лекарственного средства в форме геля для лечения микозов различной локализации и других заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой, с высоким ранозаживляющим эффектом и восстанавливающим пораженные ткани без образования коллоидных рубцов, а также способствующего сокращению сроков выздоровления.

Технический результат, получаемый при использовании изобретения, выражается в высоком терапевтическом эффекте комбинированного лекарственного средства, обладающего противогрибковым, противовирусным, противомикробным, противовоспалительным и бактерицидным действием для наружного или локального применения при лечении микозов различной локализации и других заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой.

Для достижения указанного технического результата комбинированное лекарственное средство в виде геля в качестве активных веществ содержит тербинафина гидрохлорид и метронидазол, взятые в соотношении соответственно 1:1-5, а также альфа- или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 100-5000000 МЕ/г.

В качестве вспомогательных веществ средство содержит динатрия эдетат, олеиновую кислоту, бензиловый спирт, карбомер, триэтаноламин и воду, взятые в эффективном количестве, а в качестве основы - макрогол.

Комбинированное лекарственное средство дополнительно может содержать:

- противовирусное средство, выбранное из группы, ацикловир, амантадин, арбидол, рибавирин, римантадин;

- противомикробное средство, выбранное из группы, в количестве на 1 г средства: мирамистин, метилбензэтонийхлорид, цетилпиридонийхлорид, хлоргексидинглюконат; пенициллины, сульфонамиды, тетрациклины;

- противовоспалительное средство, выбранное из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен;

- иммуномодулирующее средство, выбранное из группы: поливинилпирролидон, ридостин, полиоксидоний, полудан, амиксин;

- бактерицидное средство, выбранное из группы: N-ацетилцистеин, трипсин, калия йодид, натрия тиоцианат, дитиотеритол.

Такое средство обладает одновременно противогрибковым, противовирусным, противомикробным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и бактерицидным действием.

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявляемого комбинированного лекарственного средства, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленного комбинированного лекарственного средства.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленном комбинированном лекарственном средстве, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленное комбинированное лекарственное средство соответствует критерию "новизна".

Для проверки соответствия заявленного комбинированного лекарственного средства заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленного комбинированного лекарственного средства преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что предлагаемое комбинированное лекарственное средство, обладающее противогрибковым, противовирусным, противомикробным, бактерицидным противовоспалительным, иммуномодулирующим действием, может быть успешно использовано для лечения микозов различной локализации: паховая дерматофития, кандидоз кожи и слизистых оболочек, дерматофития стоп, баланопостит, трофические язвы, и других заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой. Оно обладает высоким ранозаживляющим эффектом при травматических повреждениях тканей и регенеративным эффектом без образования коллоидных рубцов, а также способствует сокращению сроков выздоровления.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Получают гель белого цвета со слабым специфическим запахом.

Для получения геля смешивают следующее компоненты:

- активное вещество, состоящее из смеси следующих компонентов: альфа-рекомбинантный интерферон в количестве 100 МЕ/г, тербинафин гидрохлорида и метронидазол в соотношении 1:1,

- вспомогательные вещества, мг на 1 г средства:

динатрия эдетат - 0,5,

олеиновая кислота - 5,

бензиловый спирт - 10,

карбомер - 15,

триэтаноламин - 10,

макрогол 400-600,

очищенная вода - остальное до 1 г.

Указанные компоненты стерилизуют на фильтрах. Готовый препарат разливают в необходимую емкость, герметизируют и маркируют.

Пример 2. Получают гель белого или белого с желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом.

Для получения геля смешивают следующее компоненты:

- активное вещество, состоящее из смеси следующих компонентов: гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 100000 ME, тербинафин гидрохлорида и метронидазол в соотношении 1:5,

- вспомогательные вещества, мг на 1 г средства:

динатрия эдетат - 20,

олеиновая кислота - 100,

бензиловый спирт - 100,

карбомер - 50,

триэтаноламин - 50,

макрогол 400 - 600,

очищенная вода - остальное до 1 г.

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 2. Дополнительно в указанный состав вводят арбидол в количестве 0,1 мг на 1 г средства, метилбензэтонияхлорид в количестве 0,12 мг на 1 г средства, индометацин в количестве 0,2 мг на 1 г средства, ридостин в количестве 0,4 мг на 1 средства, трипсин в количестве 0,3 мг на 1 г средства.

Пример 4. Осуществляют аналогично примеру 3. Дополнительно в указанный состав вводят амантадин в количестве 0,5 мг на 1 средства, цетилпиридонийхлорид в количесве 0,3 мг на 1 средства, ибупрофен в количестве 0,2 мг на 1 средства, полиоксидоний в количестве 0,12 мг на 1 г средства, калия йодид в количестве 0,3 мг на 1 средства.

Пример 5. Осуществляют аналогично примеру 3. Дополнительно в указанный состав вводят рибавирин в количестве 0,5 мг на 1 г средства, хлоргексидинглюконат в количестве 0,2 мг на 1 г средства, напроксен в количестве 0,5 мг на 1 г средства, полудан в количестве 0,15 мг на 1 г средства, натрия тиоцианат в количестве 0,3 мг на 1 г средства.

Пример 6. Осуществляют аналогично примеру 3. Дополнительно в указанный состав вводят римантадин в количестве 0,5 мг на 1 г средства, йодповидон в количестве 0,35 г на 1 г средства, антибиотики (пенициллины, сульфонамиды, тетрациклины) в количестве 0,2 мг на 1 средства, амиксин в количестве 0,15 мг на 1 г средства, дитиотеритол в количестве 0,3 мг на 1 г средства.

Заявленное комбинированное лекарственное средство прошло биологические испытания. В качестве препарата для сравнения был использовано лекарственное средство в виде мази, обладающее противогрибковым действием, содержащее в качестве активного вещества тербинафина гидрохлорид и вспомогательные вещества: редкосшитую полиакриловую кислоту, твин-80, масло вазелиновое, натрия гидроксид, пропиленгликоль, очищенную воду (RU 2314800 С2, А61К 31/135, 2008 г.).

Лабораторные испытания заявленного средства на экспериментальных животных по сравнению с известным средством по прототипу показали, что заявленное средство безвредно, хорошо переносимо, не обладает аллергизирующим действием, не влияет на сердечно-сосудистую деятельность, не влияет на функциональное состояние почек, не влияет на показатели периферической крови.

Проведены клинические испытания на добровольцах в возрасте 18-20 лет, страдающих микозами различной локализации: паховой дерматофитией, кандидозами кожи и слизистых оболочек, дерматофитией стоп, баланопоститом, трофическими язвами, и других заболеваний, осложненных грибковой или микробной флорой. Больным наносили гель на пораженные места тонким слоем от 0,25 г до 25 г 1-2 раза в день в зависимости от площади поражения кожи. Длительность терапии зависела от тяжести заболевания, в среднем около 14 дней (по прототипу не менее 30 дней). Через 5 дней у пациентов отмечалось заживление и эпителизация кожи. Исчезли отеки. Субъективные жалобы больных после проведенного курса лечения отсутствовали.

Таким образом, использование заявленного комбинированного лекарственного средства, обладающего одновременно противогрибковым, противовирусным, противомикробным, бактерицидным, противовоспалительным и иммуномодулирующим действием, позволяет восстанавливать пораженные ткани без образования коллоидных рубцов, снимать раздражения, а также способствовать сокращению сроков выздоровления более чем в два раза по сравнению с прототипом.

Кроме того, доказано, что заявленное средство по сравнению с известным средством обладает более высоким регенеративным эффектом и сокращающим сроки лечения.

1. Комбинированное лекарственное средство в виде геля для лечения микозов различной локализации и других заболеваний, осложненных грибковой и микробной инфекцией, содержащее активные вещества, вспомогательные вещества и основу, отличающееся тем, что в качестве активных веществ средство содержит тербинафина гидрохлорид и метронидазол, взятые в соотношении соответственно 1:1-5, а также альфа- или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 100-5000000 МЕ/г.

2. Комбинированное лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ средство содержит динатрия эдетат, олеиновую кислоту, бензиловый спирт, макрогол, карбомер, триэтаноламин и воду, взятые в эффективном количестве, а в качестве основы - макрогол.

3. Комбинированное лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит противовирусное средство, выбранное из группы: ацикловир, амантадин, арбидол, рибавирин, римантадин.

4. Комбинированное лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит противомикробное средство, выбранное из группы: мирамистин, метилбензэтонийхлорид, цетилпиридонийхлорид, хлоргексидинглюконат, иодповидон, пенициллины, тетрациклины сульфонамиды.

5. Комбинированное лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит противовоспалительное средство, выбранное из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен.

6. Комбинированное лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит иммуномодулирующее средство, выбранное из группы: поливинилпирролидон, ридостин, полиоксидоний, полудан, амиксин.

7. Комбинированное лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит средство, выбранное из группы: N-ацетилцистеин, трипсин, калия йодид, натрия тиоцианат, дитиотеритол.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической области и касается композиций для лечения выпадения волос, состоящих по существу из i) первого алкилового эфира никотиновой кислоты, алкильный фрагмент которого с прямой или разветвленной цепью содержит от 11 до 22 CH2 групп, и ii) второго алкилового эфира никотиновой кислоты, алкильный фрагмент которого с прямой или разветвленной цепью содержит от 6 до 10 CH2 групп.
Изобретение относится к ветеринарии. .

Изобретение относится к новым карбостирильным соединениям, представленным общей формулой (1) или к их солям с обычными фармацевтически приемлемыми кислотами или фармацевтически приемлемыми основными соединениями, обладающим активностью в отношении промотирования продукции TFF2, к фармацевтической композиции на их основе, к средству на основе предлагаемых соединений, применяемому при расстройстве, на которое повышающая регуляция TFF оказывает профилактический и/или терапевтический эффект, к применению предлагаемых соединений для изготовления данного средства и к способу получения предлагаемых соединений.

Изобретение относится к новым карбостирильным соединениям, представленным общей формулой (1) или к их солям с обычными фармацевтически приемлемыми кислотами или фармацевтически приемлемыми основными соединениями, обладающим активностью в отношении промотирования продукции TFF2, к фармацевтической композиции на их основе, к средству на основе предлагаемых соединений, применяемому при расстройстве, на которое повышающая регуляция TFF оказывает профилактический и/или терапевтический эффект, к применению предлагаемых соединений для изготовления данного средства и к способу получения предлагаемых соединений.
Изобретение относится к ветеринарии. .
Изобретение относится к дерматологическому или косметическому препарату в соответствии с родовым понятием первого независимого пункта формулы. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической области, а именно к созданию средства, обладающего репаративным и ранозаживляющим действием. .
Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой лечебное средство, включающее гидрокортизона ацетат, лидокаина гидрохлорид и очищенную воду, отличающееся тем, что в качестве действующего вещества содержит тромболизин, а в качестве мазевой основы - ланолин безводный и вазелин очищенный медицинский, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении.

Изобретение относится к фармакологии и косметологии и представляет собой безводную многофазную гелевую систему для нанесения на кожу, состоящую из внешней липидной матрицы и желатинированной посредством полимера внутренней фазы, отличающуюся тем, что липидная фаза содержит кожно-совместимые липиды, полимеры представляют собой производные целлюлозы, акрилатные полимеры и их производные или их смеси и липидная фаза и/или полимерная фаза содержит активные компоненты, получается за счет: а) расплавления липидной фазы с образованием жидкой липидной фазы; б) смешивания и гомогенизации набухаемых полимеров или полимерных смесей с образованием диспергируемой полимерной фазы; в) соединения полимерной фазы с жидкой липидной фазой и гомогенизации фаз; г) холодного перемешивания фазовой смеси до образования твердой гелеобразной смешанной структуры всей системы.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для фотодинамической терапии кожи, слизистой и ногтей. .
Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использовано для лечения больных хроническим вирусным гепатитом С (ХВГС). .
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано в пародонтальной хирургии при лечении хронического генерализованного пародонтита.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкогинекологии, и может быть использовано при лечении начального рака эндометрия. .

Изобретение относится к медицине, а именно к детской урологии, и может быть использовано для профилактики послеоперационных осложнений у детей с обструктивными уропатиями.
Изобретение относится к медицине, в частности к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения экссудативного среднего отита. .
Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использовано при лечении хронического бруцеллеза. .
Изобретение относится к медицине, а именно офтальмологии, и может быть использовано при лечении хронических воспалительных заболеваний глазной поверхности. .
Изобретение относится к медицине, а именно к гнойной хирургии, и может быть использовано при лечении больных с гнойными ранами мягких тканей. .

Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой применение по меньшей мере одного цитокина семейства ИЛ-6, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для комбинированного введения по меньшей мере с одним ИФН- для лечения вирусных заболеваний, при этом указанный цитокин выбран из онкостатина М, кардиотрофина-1 и их комбинаций.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины. .
Изобретение относится к области медицины и предназначено для лечения хронических заболеваний кишечника. .
Наверх