Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома



Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома
Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома

 


Владельцы патента RU 2436415:

Закрытое акционерное общество "СНС-Фарма" (RU)

Изобретение относится к пищевой промышленности, в частности к биологически активным добавкам к пище. Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома содержит бетулин, капсулированные в пищевых жирах или восках или смеси из них янтарную кислоту - 50%, аскорбиновую кислоту - 50%, глутаминовую кислоту - 50% и/или глутамат натрия и пищевые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%: бетулин 1-10, микрокапсулированная янтарная кислота 50% 1-40, микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 1-40, микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% и/или глутамат натрия 50% 2-75 и пищевые добавки 1-95. Изобретение позволяет получить новую композицию, обладающую комплексным пролонгированным воздействием по защите организма при приеме алкоголя, для предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, обеспечивающей уменьшение развития патологических явлений похмельного синдрома, а также улучшающей переносимость алкоголя до, во время и после приема алкоголя. 4 з.п. ф-лы, 2 ил.

 

Изобретение относится к пищевой промышленности, в частности для изготовления различных биологически активных добавок к пище. Изобретение заключается в том, что композиция содержит в качестве действующих компонентов бетулин, янтарную, аскорбиновую и глутаминовую (или глутамат натрия) кислоты и пищевые добавки. Данная композиция обладает физиологической активностью, связанной с потреблением алкоголя, и используется для решения задачи снижения степени алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикаций и похмельного синдрома. Регулярное применение данной композиции в случаях употребления алкоголя дает вторичный эффект (ликвидация похмельного синдрома, провоцирующего запойное состояние), выражающийся в снижении влечения к алкоголю.

Биологически активные добавки к пище могут являться как самостоятельным продуктом, так и основой для создания специализированных (функциональных) продуктов питания, предназначенных для диетической корректировки патологических состояний и заболеваний, связанных со злоупотреблением алкоголем.

Алкоголь является естественным для человеческого организма метаболитом - продуктом обмена веществ. Его содержание в здоровом организме может достигать до 100 мг в 1 л крови, не представляя опасности для организма.

В зависимости от концентрации алкоголя в крови существуют три степени отравления организма:

- Легкая степень - при концентрации 0,5-1,5 г/л крови.

- Сильная степень - при концентрации 1,5-3,0 г/л крови.

- Тяжелое отравление наступает при концентрации алкоголя в крови 3,0-5,0 г/л.

Концентрация свыше 5,0 г/л может вызвать смерть.

Поступивший в организм вместе со спиртными напитками алкоголь менее чем за минуту всасывается в кровь и проникает внутрь клеток. Еще через минуту он начинает проникать в мозг, который подвергается наиболее существенному токсическому влиянию. При окислении алкоголя большую нагрузку испытывает печень, где окисляется до 90% алкоголя. Небольшие количества окисляются и в легких, нервной ткани, почках и мышцах, что также отрицательно влияет на эти органы. Фактором, содействующим похмелью, является промежуточное превращение этилового спирта печенью в ацетальдегид с помощью фермента алкогольдегидрогеназы. При избытке алкоголя в крови ферментные системы не справляются с полным превращением, в итоге накапливается промежуточный продукт - более токсичный, чем алкоголь. В настоящее время существует довольно много биологически активных препаратов, которые уменьшают отрицательное воздействие алкоголя на организм. Наибольшей эффективностью и безвредностью для организма обладают препараты, предназначенные для метаболической терапии алкогольной интоксикации. Подобная терапия осуществляется путем введения в организм метаболитов, защищающих клеточные мембраны и стабилизирующих работу ферментных систем обмена веществ. Опьянение и тем более алкогольная интоксикация, и последующий похмельный синдром сопровождаются развитием ряда тяжелых субъективно и объективно наблюдаемых симптомов, острая алкогольная интоксикация и в еще большей степени хроническая алкоголизация вызывают обострение многих хронических заболеваний.

Прием значительных доз алкоголя сопровождается не только нарушением психоневрологического статуса в результате прямого действия этанола, но токсическим действием возрастающих концентраций ацетальдегида и уксусной кислоты. Так, ацетальдегид провоцирует выброс катехоламинов и индоламинов, вызывает лавинообразную активацию перекисного окисления липидов биологических мембран, нарушает множество рецепторных процессов. Избыток ацетальдегида образует аддукты с гемоглобином, белками плазмы мозга и других органов, приводит к торможению переноса восстановительных эквивалентов по дыхательной цепи митохондрий.

БАД антиалкогольного действия можно разделить на БАД на основе янтарной кислоты и остальные БАД натурального растительного происхождения. Первые созданы в результате исследований, начинавшихся еще в советское время, вторые же имеют отношение к так называемой традиционной медицине. Около 30 лет назад известный советский биохимик Марина Кондрашова установила, что янтарная кислота может быть «топливом» для митохондрий - энергетических «органов» клеток. А ацетальдегид (яд, образующийся из спирта) тормозит все окислительно-восстановительные процессы в митохондриях, нарушает аккумуляцию энергии и приводит к накоплению недоокисленных продуктов. Средства, имеющие в своем составе янтарную кислоту - «Бизон», «Антипохмелин», «Янтарит», «Алкогал» и др. В композиции «Алкогала» используются сухие водорастворимые экстракты десяти трав, производимые оригинальной низкотемпературной водной экстракцией и низкотемпературной сублимационной сушкой, а также комплекс витаминов и минеральных веществ, аминокислот, лимонной и янтарной кислот и др. Биологически активная добавка «ТрезВит», содержащая янтарную кислоту, витамин С, лимонную кислоту и фруктозу. Витамин С (аскорбиновая кислота), входящий в состав «ТрезВита»; является антиоксидантом и в то же время веществом, защищающим другие антиоксиданты (в частности витамин Е и бета-каротин) от разрушения свободными радикалами. Витамин С необходим для поддержания десен, зубов, костей и кровеносных сосудов в здоровом состоянии. Защищает желудок от нитратов и нитритов, поступающих с водой и пищей, укрепляет иммунитет, помогает усвоению железа из растительной пищи - изюма, овощей, бобов. Защищает организм от сердечных заболеваний, рака, простуды, цинги, а также от вреда, наносимого курением и загрязнением атмосферы. Содержится в цитрусовых, клубнике, морской капусте, перце, цветной и красной капусте, смородине, шиповнике. Аскорбиновая кислота - витамин С - активный водорастворимый антиоксидант, активатор коры надпочечников и обеспечивает антистрессовое воздействие различных факторов на организм, в том числе алкогольное.

Ежедневно наш организм вырабатывает около 200 мг янтарной кислоты и сам же использует ее на свои нужды. Здоровому организму вполне достаточно янтарной кислоты, которую он вырабатывает или получает с пищей. Однако в неблагоприятных условиях, когда в результате стресса или резко изменившихся физических нагрузок возникают напряжения в цепочке обмена веществ, расход янтарной кислоты повышается, возникает ее дефицит, а следом - ощущение усталости и недомогания. В основе лечебно-профилактического действия янтарной кислоты и ее соединений лежит модифицирующее влияние на процессы тканевого метаболизма - клеточное дыхание, ионный транспорт, синтез белков.

Известна фармацевтическая композиция для профилактики, лечения алкогольного опьянения и алкогольного абстинентного синдрома (RU патент N 2039556, кл. А61К 31/19, 1995). В ее состав входят: 0,1-0,3 г янтарной кислоты и 0,025-0,085 г лимонной кислоты. Этот препарат под названием «Лемонтар» следует принимать 3-5 раз в сутки из расчета 3-5 мг/кг массы тела. «Лемонтар» можно принимать в бытовых условиях. Он обладает адаптогенным, антигипоксическим и детоксицирующим действием, в ряде случаев после его приема абстиненция исчезает за 12-18 часов.

Молекулярный механизм детоксикации с помощью «Лемонтара» при алкогольном опьянении основан на уменьшении уровня ацетальдегида (АсА), После приема этанола наблюдается повышение концентрации АсА, что приводит к нарушению окислительно-восстановительных процессов, лишая клетку способности окислять целый ряд субстратов (изолимонную, яблочную, глутаминовую кислоты, в том числе и АсА). При этом накопление энергии в форме АТР происходит преимущественно за счет окисления янтарной кислоты (сукцинатзависимого дыхания), а при высокой концентрации АсА способен ингибировать и янтаратзависимое дыхание, что соответствует появлению наркотической фазы опьянения.

Известно средство для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома (патент RU №2160589, кл. А61K 31/375, 2000 г.). Указанное средство содержит как действующее вещество компонент на основе янтарной кислоты, L-глутаминовой кислоты, (моно-L-глутамината натрия), аскорбиновую кислоту и энергизатор, выбранный из группы, состоящей из аспарагиновой кислоты, аспартата натрия, глицина, одной из аминокислот, сорбиновой кислоты, кроме того, дополнительно содержит по меньшей мере один сахарозаменитель, выбранный из группы, состоящей из сахарозы, глюкозы, сорбозы, сорбита, фруктозы, сахарина, аспартама, ксилита, сорбита, при следующем количестве указанных компонентов из расчета на 1000 мг:

янтарная кислота 10-400
компонент на основе L-глутаминовой кислоты 10-400
компонент на основе фумаровой кислоты 2-300
аскорбиновая кислота 1-300
сахарозаменитель и энергизатор до 1000

Недостатками известного средства является его низкая эффективность, обусловленная тем, что янтарная, аскорбиновая и глутаминовая кислоты вследствие высокой растворимости попадают в кровь практически сразу, т.е. до 15 минут, что приводит к их быстрому включению в ферментные циклы печени и быстрому выводу из организма. Известно, что этиловый спирт может находиться в крови человека более суток, следовательно, чтобы был эффект, прием таблеток с кислотами надо осуществлять многократно.

В последнее время экспериментально подтвержден ряд ценных фармакологических свойств бетулина и его производных (противораковое, анти-ВИЧ, гепатопротекторное, противотуберкулезное и ряд других) наряду с отсутствием токсичности.

Известно применение бетулина в качестве гепатопротектора, где он снижает активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфотазы, содержание малонового диальдегида, предупреждает снижение цитохрома Р450 и воспалительный процесс в печени, а также оказывает желчегонное действие (Фармакологические свойства тритерпеноидов коры березы, Ю.К.Василенко, В.Ф.Семеченков, Л.М.Фролова и др. Экспериментальная и клиническая фармакология, 1993, т.56-4, 53-55).

Эффективность известных способов применения бетулина объясняется тем, что он всасывается в двенадцатиперстной кишке, попадает в печень, где увеличивает уровень цитохрома Р450, что способствует предупреждению острого алкогольного опьянения.

Бетулину для проникновения в кровь и поступлению в клетки печени (гепациты) требуется время от 15 минут до 1 часа, в зависимости от количества и жирности принятой пищи. Янтарная, аскорбиновая и глутаминовая кислоты вследствие высокой растворимости быстро попадают в кровь и также быстро выводятся из организма. В то время как этиловый спирт может находиться в крови человека более суток, следовательно, чтобы был эффект, необходимо, чтобы таблетка действовала несколько часов.

На фиг.1 приведен график, отображающий содержание бетулина в крови мышей после однократного перорального введения суспензии бетулина (200 мг/кг). Из данного графика видно, что средняя концентрация бетулина в плазме крови после первого часа составила 55 мкг/мл. При этом поступление препарата в кровь происходило с задержкой около 10 минут. Пик концентрации бетулина достигается ко 2 часу и составляет 95 мкг/мл. Затем со 2 до 4 часа содержание бетулина в крови снижается на 75,6%, а к 16-ти часам концентрация препарата составляет 9% от максимальной.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является композиция для защиты организма при приеме алкоголя на основе бетулина (патент RU №2184772, кл. А61K 35/78, А61Р 25/30). Суть заявки заключается в том, что бетулин вводят непосредственно в алкогольные напитки. Недостатком известной композиции является ее невысокая эффективность для снятия алкогольного синдрома.

Благодаря микрокапсулированию кислот в пищевых восках и жирах появилась возможность регулирования содержания этих кислот в крови от 0,5 до 6 часов, что обеспечивает одновременное влияние бетулина и этих ингредиентов на печень, что обеспечивает их комплексное воздействие по защите организма после приема алкоголя. Длительное (до 6 часов) присутствие активных ингредиентов в крови обеспечивает пролонгированное действие новой биологически активной добавки.

Целью настоящего изобретения является создание композиции комплексного пролонгированного воздействия по защите организма при приеме алкоголя для предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, обеспечивающей уменьшение развития патологических явлений похмельного синдрома, а также улучшение переносимости алкоголя до, во время и после приема алкоголя.

Поставленная задача решается тем, что создается композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит микрокапсулированные в пищевых жирах или восках или смеси из них янтарную кислоту - 50%, аскорбиновую кислоту - 50%, глутаминовую кислоту - 50% и/или глютамат натрия - 50% и пищевые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%:

бетулин 1-10
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 1-40
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 1-40
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% 2-75
и/или глутамат натрия 50% 2-75
пищевые добавки 1-95

Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, по п.1, отличающаяся тем, что в качестве источника бетулина используется экстракт измельченной бересты березы белой.

Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, по п.1, отличающаяся тем, что в качестве пищевых жиров или восков для микрокапсулирования приведенных компонентов используются стеариновая кислота и/или эфиры на ее основе (моно-, ди-, и/или триглицериды стеариновой кислоты), и/или полиэтиленгликоль, и/или пчелиный воск, и/или микрокристаллический воск или смеси из них.

Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, по п.1, отличающаяся тем, что в качестве пищевых добавок используются вода и/или пищевые поверхностно-активные вещества (эмульгаторы), и/или красители, и/или ароматизаторы, и/или витамины, и/или разрыхлители, и/или подсластители, и/или сахара, и/или минералы, и/или кислоты, и/или щелочи, и/или соли, и/или микрокристаллическая целлюлоза», и/или гелеобразователи, или смеси из них.

Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, по п.1, отличающаяся тем, что представляет собой порошковую смесь, или гранулированную смесь, или таблетку, или капсулу, или драже, или пастилку, или гель, или суппозиторий, или суспензию.

Композицию можно вводить орально либо ректально не позднее, чем за 30 мин до приема алкоголя или во время принятия алкоголя по 1-2 таблетки или драже, или капсулы.

В связи с тем, что концентрация бетулина в крови поддерживается в интервале от 0,5 до 5 часов, представляет интерес, чтобы концентрации известных противоалкогольных веществ (янтарная, глутаминовая и аскорбиновая кислоты), также находились в крови в этом же интервале времени.

Для этого измельченные порошки (25-100 мкм) указанных кислот микрокапсулировали методом распыления в расплаве пищевых жиров или восков или смеси из них. При 50% содержании каждой кислоты (аскорбиновой, глутаминовой или янтарной) в матрице стеариновой кислоты скорость их выделения практически не зависит от природы кислоты и представлена на фиг.2.

Видно, что через 2 часа выделяется около 60% кислот, что соответствует максимальному выделению бетулина в крови. Т.е. получается, что бетулин и смесь кислот защищают печень одновременно и в течение от 0,5 до 6 часов.

Композицию для защиты организма при приеме алкоголя готовят следующим образом:

В обогреваемом реакторе плавят при температуре 55-65°С пищевой жир или воск, или смеси из них, затем добавляют измельченный порошок кислоты, перемешивают до однородной массы, добавляют прочие добавки. Полученная суспензия подается на распылительную турбину. Образующиеся капли застывают в воздухе и собираются в приемном устройстве, образовавшийся порошок проходит рассев на сите и упаковывается в герметичную тару. Размер гранул регулируется скоростью вращения турбины и варьируется от 0,1 до 1 мм. Технология по патенту РФ №2311953.

Существенным отличием предлагаемой композиции является использование пищевых жиров и восков, а также смеси из них в качестве оболочки микрокапсул для кислот. В качестве пищевых жиров или восков используются стеариновая кислота и эфиры на ее основе (моно-, ди- или триглицериды), полиэтиленгликоль, пчелиный воск, микрокристаллический воск или смеси из них.

В состав композиции также могут быть дополнительно введены разрешенные пищевые добавки (ароматизаторы, красители, подсластители, эмульгаторы и др.) и смеси из них.

По сравнению с аналогом (патент RU №2160589, кл. А61K 31/375, 2000 г.), применение микрокапсулированных янтарной, глутаминовой и аскорбиновой кислот вследствие их постепенного выделения из оболочки микрокапсул оказывает менее раздражающий эффект на слизистые желудочно-кишечного тракта, не вызывает гипертензивного эффекта, предотвращает, а не только купирует, развитие гипоксии, ишемий, способствует активному снижению концентрации этанола и ацетальдегида в организме.

Следует отметить, что применение описанных компонентов по отдельности даже ударными дозами не приводит к столь же ощутимому эффекту. Предлагаемая композиция совокупностью входящих в нее ингредиентов за счет их взаимного влияния обеспечивает синергетический эффект, выражающийся в уменьшении развития и ликвидации патологических явлений похмельного синдрома, а также в улучшении переносимости алкоголя.

По сравнению с ближайшим аналогом (патент RU №2184772, кл. А61K 35/78, А61Р 25/30), предложенная композиция более эффективно защищает организм от алкоголя, поскольку благодаря капсулированию кислот в пищевых восках и жирах появилась возможность регулирования содержания этих кислот в крови от 0,5 до 6 часов, что обеспечивает одновременное влияние бетулина и этих ингредиентов на печень, за счет их комплексного воздействие по защите организма после приема алкоголя. Длительное (до 6 часов) присутствие активных ингредиентов в крови обеспечивает пролонгированное действие новой биологически активной добавки.

Технический результат, на достижение которого направлено изобретение, состоит в улучшении переносимости алкоголя, снижении степени алкогольного опьянения, профилактике или эффективному снятию алкогольной интоксикации и абстинентного (похмельного) синдрома. Указанный технический результат достигается за счет применения в композиции биологически активных веществ в определенных количествах и применения технологии их микрокапсулирования с целью регулирования скорости всасывания в желудочно-кишечном тракте и пролонгирования их действия.

Эффективность воздействия данной композиции доказана клиническими испытаниями, проведенными на базе наркологического отделения Санкт-Петербургской городской больницы №40.

На базе отделения ГУЗ «Городская больница №40» Санкт-Петербурга и кафедры фармакологии Медицинской академии им. И.И.Мечникова были проведены клинические исследования эффективности биологически активной добавки к пище (БАД «Алкощит»), представляющей собой композицию биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома. Целью исследования являлось изучение способности устранить постинтоксикационные функциональные нарушения ЖКТ и гепатобилиарные расстройства путем добавления данной БАД к стандартной противоалкогольной терапии. Биологически активная добавка к пище «Алкощит», производства ЗАО «СНС-фарма», Санкт-Петербург, представляет собой таблетки или твердые желатиновые капсулы по 300 мг.

Объектом исследования явилось изучение скорости и полноты редукции наиболее распространенных у больных алкогольным заболеванием (АЗ) постинтоксикационных сомато-вегетативных, психоневрологических нарушений и биохимических показателей.

В исследовании приняли участие 30 мужчин в возрасте от 40 до 70 лет, с давностью алкогольного абстинентного синрома (ААС) от 5 до 30 лет, проходивших плановое противоалкогольное лечение в наркологическом отделении ГУЗ "Городская больница №40". Подавляющее большинство из обследуемой группы многократно лечилось в амбулаторных и стационарных условиях. В прошлом около 30% из них имели ремиссии более года; около 70% больных переносили острые алкогольные психозы. Изменения личности по алкогольному типу носили преимущественно эксплозивный, эпилептоидный, астено-депрессивный и астено-апатический характер. В отделение все больные исследуемой группы поступали с симптоматикой ААС разной степени выраженности. В статусе был представлен весь спектр психо-неврологических и сомато-вегетативных расстройств, характерных как для ААС, так и хронической алкогольной интоксикации, включая умеренно и интенсивно выраженное патологическое влечение к алкоголю (ПВА). Об этом свидетельствовали жалобы больных, их поведенческие реакции, аффективные расстройства и сомато-вегетативные нарушения. При поступлении у всех больных бралась кровь для проведения общего клинического анализа и стандартных биохимических показателей: сахар, билирубин, аспартат- (ACT) и аланин (АЛТ) - аминотрансферазы. В результате первого исследования у всех больных изучаемой группы выявлены повышенные показатели сахара крови, билирубина, а также ACT и АЛТ.

С первого дня лечения все больные получали стандартный набор (см. «Стандарты наркологической помощи», 2003 г.) дезинтоксикационной и симптоматической терапии, а также БАД"Алкощит" в стандартной дозировке: по 2 капсулы × 3 раза в день во время еды в течение последующих 15 дней. Специфическое (сенсибилизирующее, условнорефлекторное или психотропное) противоалкогольное лечение больным не проводилось. Клиническое наблюдение показало, что после 2-3 разового приема "Алкощита" отмечалось значительное улучшение аппетита, а к концу 2 дня пациенты не только съедали стандартный набор пищи, предлагаемый в стационаре, но у многих наблюдались проявления булемии. В контрольной группе (15 пациентов, соответствующих обследуемой группе по возрасту и клиническим проявлениям, но получавших только стандартный терапевтический набор) анорексия редуцировалась на 5-6 день пребывания на лечении.

Результаты клинических наблюдений показали, что у всех 30 пациентов (100%) исследуемой группы исчезновение анорексии наступило в два раза быстрее, чем у больных, не получавших "Алкощит", удовлетворительную по срокам лечения (без целенаправленного применения психотропной терапии) редукцию аффективных расстройств, а также успешное устранение проявлений астенической симптоматики у подавляющего числа больных. Динамическое лабораторное наблюдение (при поступлении и при выписке) выявило рост гемоглобина на 10-20 г/л практически у всех больных, уменьшение лейкоцитоза и снижение СОЭ на 5-7 мм. Нормализация биохимических показателей (общий билирубин, уровень сахара крови, активность ACT и АЛТ) отмечена у 100% больных. В общем анализе мочи при выписке патологических изменений отмечено не было.

Учитывая специфику наблюдения наркологов за состоянием пациентов, их внимание, естественно, было заострено на актуальности у больных алкогольных переживаний. Возможно поэтому привлекли внимание многочисленные (24 пациента) сообщения больных об ослаблении алкогольных переживаний к концу 2-го дня лечения. К концу 4 дня влечение к спиртному отрицали все 30 пациентов.

Изобретение поясняется примерами.

Пример 1.

В реакторе с мешалкой готовят расплав стеариновой кислоты 50 мас.% при температуре 60-65°С, затем при перемешивании загружают 50 мас.% порошка молотой янтарной кислоты или аскорбиновой кислоты, или глутаминовой кислоты, и/или глутамата натрия по отдельности. Смесь перемешивают до получения однородной суспензии в течение 0,5 часа. После чего композицию распыляют на турбине для получения свободно-сыпучего капсулированного продукта. Полученные таким образом три порошка капсулированных органических кислот в заданном соотношении используют для приготовления порошковой смеси. Композицию готовят смешением ингредиентов при следующем соотношении компонентов (мас.%):

бетулин 5
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 20
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 20
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% 20
глутамат натрия 50% 20
пищевые добавки (стеарат магния
и микрокристаллическая целлюлоза) 15

Полученная порошковая композиция может быть использована для изготовления таблеток прессованием.

Пример 2.

В реакторе с мешалкой готовят расплав смеси моно- и диглицерида стеариновой кислоты 50 мас.% при температуре 60-65°С, затем при перемешивании загружают 50 мас.% порошка молотой янтарной кислоты или аскорбиновой кислоты, или глутаминовой кислоты. Смесь перемешивают до получения однородной суспензии в течение 0,5 часа. После чего композицию распыляют на турбине для получения свободно-сыпучего капсулированного продукта.

Для приготовления порошковой смеси для желатиновых капсул готовят композицию смешением ингредиентов при следующем соотношении компонентов (мас.%):

бетулин 1
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 1
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 1
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% 2
пищевые добавки (стеарат магния, витамины
В1, В2, В6, РР,
лактоза, фруктоза, глицин, ментол,
сода пищевая, краситель пищевой) 95

Полученная порошковая композиция может быть использована для загрузки в желатиновые капсулы.

Пример 3.

В реакторе с мешалкой готовят расплав смеси пчелиного воска 40 мас.% и полиэтиленгликоля 10 мас.% при температуре 60-65°С, затем при перемешивании загружают 50 мас.% порошка молотой янтарной кислоты или аскорбиновой кислоты, или глутаминовой кислоты. Смесь перемешивают до получения однородной суспензии в течение 0,5 часа. После чего композицию распыляют на турбине для получения свободно-сыпучего капсулированного продукта.

Для приготовления порошковой композиции для дражжирования готовят смесь ингредиентов при следующем соотношении компонентов (мас.%):

бетулин 10
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 40
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 10
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% 10
пищевые добавки (стеарат магния, сахароза, фруктоза,
ароматизатор, ТВИН-80, краситель пищевой, карбонат кальция,
сорбинат натрия, аспартат натрия, вода) 30

Полученная порошковая композиция может быть использована для изготовления драже.

Пример 4.

В реакторе с мешалкой готовят расплав микрокристаллического воска 50 мас.% при температуре 60-65°С, затем при перемешивании загружают 50 мас.% порошка молотой янтарной кислоты или аскорбиновой кислоты, или глутаминовой кислоты. Смесь перемешивают до получения однородной суспензии в течение 0,5 часа. После чего композицию распыляют на турбине для получения свободно-сыпучего капсулированного продукта.

Для приготовления композиции для суспензии готовят смесь ингредиентов при следующем соотношении компонентов (мас.%):

бетулин 5
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 5
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 40
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% 25
пищевые добавки (мальтоза, глицерин,
альгинат натрия, ароматизатор,
ТВИН-60, краситель пищевой, аспартам, вода) 25

Полученная порошковая композиция может быть использована для изготовления суспензии.

Пример 5.

В реакторе с мешалкой готовят расплав смеси моно- и диглицерида 25 мас.% и стеариновой кислоты 25 мас.% при температуре 60-65°С, затем при перемешивании загружают 50 мас.% порошка молотой янтарной кислоты или аскорбиновой кислоты, или глутаминовой кислоты. Смесь перемешивают до получения однородной суспензии в течение 0,5 часа. После чего композицию распыляют на турбине для получения свободно-сыпучего капсулированного продукта.

Для приготовления пастилочной смеси готовят композицию смешением ингредиентов при следующем соотношении компонентов (мас.%):

бетулин 5
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 5
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 5
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% 60
пищевые добавки (ароматизатор, ксантановая камедь, вода,
краситель пищевой, глицерин, лимонная кислота) 25

Полученная порошковая композиция может быть использована для изготовления пастилок.

Пример 6.

В реакторе с мешалкой готовят расплав смеси триглицерида стеариновой кислоты 10 мас.% и 40% стеариновой кислоты при температуре 60-65°С, затем при перемешивании загружают 50 мас.% порошка молотой янтарной кислоты или аскорбиновой кислоты, или глутаминовой кислоты и глутамата натрия. Смесь перемешивают до получения однородной суспензии в течение 0,5 часа. После чего композицию распыляют на турбине для получения свободно-сыпучего капсулированного продукта. Для приготовления таблетируемой смеси готовят композицию при следующем соотношении компонентов (мас.%):

бетулин 10
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 25
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 25
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% 15
глутамат натрия 50% 5
пищевые добавки (стеарат магния и
микрокристаллическая целлюлоза) 20

Полученная порошковая композиция может быть использована для изготовления таблеток прессованием.

Пример 7.

В реакторе с мешалкой готовят расплав полиэтиленгликоля 50 мас.% при температуре 60-65°С, затем при перемешивании загружают 50 мас.% порошка молотой янтарной кислоты или аскорбиновой кислоты, или глутаминовой кислоты. Смесь перемешивают до получения однородной суспензии в течение 0,5 часа. После чего композицию распыляют на турбине для получения свободно-сыпучего капсулированного продукта.

Для приготовления смеси для суппозиториев готовят композицию при следующем соотношении компонентов (мас.%):

бетулин 10
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 5
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 5
микрокапсулированная глутаминовая кислота 75
пищевые добавки (глицерин и микрокристаллическая целлюлоза) 5

Полученная композиция может быть использована для изготовления суппозиториев.

Пример 8.

В реакторе с мешалкой готовят расплав стеариновой кислоты 50 мас.% при температуре 60-65°С, затем при перемешивании загружают 50 мас.% порошка молотой янтарной кислоты или аскорбиновой кислоты, или глутаминовой кислоты. Смесь перемешивают до получения однородной суспензии в течение 0,5 часа. После чего композицию распыляют на турбине для получения свободно-сыпучего капсулированного продукта.

Для приготовления смеси для геля готовят композицию при следующем соотношении компонентов (мас.%):

бетулин 10
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 30
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 30
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% 15
пищевые добавки (вода, ксантановая камедь,
витамин Е и аспартам) 15

Полученная порошковая композиция может быть использована для изготовления гелей.

Пример 9.

В реакторе с мешалкой готовят расплав стеариновой кислоты 50 мас.% при температуре 60-65°С, затем при перемешивании загружают 50 мас.% порошка молотой янтарной кислоты или аскорбиновой кислоты, или глутаминовой кислоты. Смесь перемешивают до получения однородной суспензии в течение 0,5 часа. После чего композицию распыляют на турбине для получения свободно-сыпучего капсулированного продукта.

Для приготовления гранулированной смеси готовят композицию при следующем соотношении компонентов (мас.%):

бетулин 8
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 20
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 15
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% 30
пищевые добавки (карбонат кальция,
бикарбонат натрия и вода) 27

Полученная порошковая композиция может быть использована для изготовления гранулированной смеси.

Пример 10.

В реакторе с мешалкой готовят расплав стеариновой кислоты 50 мас.% при температуре 60-65°С, затем при перемешивании загружают 50 мас.% порошка молотой янтарной кислоты или аскорбиновой кислоты, или глутаминовой кислоты. Смесь перемешивают до получения однородной суспензии в течение 0,5 часа. После чего композицию распыляют на турбине для получения свободно-сыпучего капсулированного продукта.

Для приготовления порошковой смеси готовят композицию при следующем соотношении компонентов (мас.%):

бетулин 10
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 15
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 20
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% 25
пищевые добавки (сахар, масло апельсина,
гуаровая камедь, лимонная кислота и в-каротин) 30

Полученная порошковая композиция может быть использована для изготовления таблеток прессованием или заполнения желатиновых капсул.

1. Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит микрокапсулированные в пищевых жирах или восках или смеси из них янтарную кислоту - 50%, аскорбиновую кислоту - 50%, глутаминовую кислоту - 50% и/или глутамат натрия и пищевые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%:

бетулин 1-10
микрокапсулированная янтарная кислота 50% 1-40
микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 1-40
микрокапсулированная глутаминовая кислота 50%
и/или глутамат натрия 50% 2-75
пищевые добавки 1-95

2. Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольной интоксикации и похмельного синдрома по п.1, отличающаяся тем, что в качестве источника бетулина используют экстракт измельченной бересты березы белой.

3. Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольной интоксикации и похмельного синдрома по п.1, отличающаяся тем, что в качестве пищевых жиров или восков для микрокапсулирования приведенных компонентов используют стеариновую кислоту и/или эфиры на ее основе (моно-, и/или ди-, и/или триглицериды), и/или полиэтиленгликоль, и/или пчелиный воск, и/или микрокристаллический воск, или смеси из них.

4. Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения алкогольной интоксикации и похмельного синдрома по п.1, отличающаяся тем, что в качестве пищевых добавок используют воду и/или пищевые поверхностно-активные вещества (эмульгаторы), и/или красители, и/или ароматизаторы, и/или витамины, и/или разрыхлители, и/или подсластители, и/или сахара, и/или минералы, и/или кислоты, и/или соли, и/или микрокристаллическую целлюлозу, и/или гелеобразователи, или смеси из них.

5. Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольной интоксикации и похмельного синдрома по п.1, отличающаяся тем, что представляет собой порошковую смесь, или гранулированную смесь, или таблетку, или капсулу, или драже, или пастилку, или гель, или суппозиторий, или суспензию.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии, и касается купирования алкогольной абстиненции. .
Изобретение относится к экспериментальной медицине и касается коррекции метаболических и морфологических нарушений при хронической алкоголизации. .
Изобретение относится к медицине и касается средства для профилактики и лечения алкогольной зависимости. .

Изобретение относится к средству и применению его для профилактики или лечения злоупотребления психоактивными веществами и зависимости от психоактивных веществ, которое содержит соединение формулы (R)-2-{3-[1-(аценафтен-1-ил)пиперидин-4-ил]-2,3-дигидро-2-оксо-бензимидазол-1-ил}-N-метилацетамид или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой А обозначает Х обозначает О; R' обозначает Н; R 1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR 2CSR8, NR2CONR2R9 , NR2C SNR2R9, NR2 SO2R10, NR2CONR6R 7, NR2CSNR6R7, NR 2R9, SO2R10, SOR10 , алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr; R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода; R6 и R7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N; R8 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het; R9 обозначает Аr или Het; R10 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR 6R7; Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR11 или их комбинациями, или R11 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или к их фармацевтически приемлемым солям, причем формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положениях.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего протрезвляющим действием при алкогольной интоксикации. .

Изобретение относится к новому средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой гидроксизамещенные флаваноиды общей формулы 1, где R1, R2, R3, и R5 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или необязательно замещенный гидроксил; R4 представляет собой атом водорода, гидроксил, необязательно замещенный моносахарид, за исключением -D-глюкопиранозила и -L-рамнопиранозила(6-дезокси- -L-маннопиранозила), необязательно замещенный дисахарид; R6 представляет собой атом водорода или метил.

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.
Изобретение относится к медицине, в частности к наркологии, и касается снижения патологического влечения к алкоголю в постабстинентный период. .

Изобретение относится к композициям для экстремальных сред, применяемым в сельском хозяйстве, косметологии, быту. .

Изобретение относится к биотехнологии, к способу введения молекулы пептидной нуклеиновой кислоты (ПНК) в цитозоль или в ядро клетки. .

Изобретение относится к способу выделения и стабилизации ультранизкомолекулярных аминогликанов из отходов яичной скорлупы. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения средства из плодов боярышника кроваво-красного. .
Изобретение относится к стоматологии и может быть использовано для лечения воспалительных поражений слизистой оболочки полости рта и для местной анестезии в стоматологической практике при инструментальных вмешательствах в лечении зубов и десен (стоматиты, гингивиты и др.) Состав для местной анестезии и лечения воспалительных заболеваний слизистой оболочки полости рта содержит гидрохлорид лидокаина, глицерин, воду, экстракт ревеня, салициловую кислоту, этиловый спирт, карбомер, альгинат натрия, сахаринат натрия и триэтаноламин при определенном соотношении (мас.%).
Изобретение относится к медицине, в частности к способам получения лечебных средств из растительного сырья. .
Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и может быть использовано для лечения хронического простатита и аденомы простаты. .
Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и может быть использовано для лечения хронического простатита и аденомы простаты. .
Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и может быть использовано для лечения хронического простатита и аденомы простаты. .

Изобретение относится к биотехнологии, в частности к мутантной бактерии, продуцирующей повышенные уровни внутриклеточного и/или внеклеточного фолата по сравнению с диким типом, который является чувствительным к метотрексату, и имеет скорость роста, по меньшей мере, 0,1 µ в час, при росте на среде, в которой содержится 1,25 мг/л метотрексата и отсутствуют фолат-зависимые метаболиты.
Наверх