Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение



Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение

 


Владельцы патента RU 2417225:

МЕМОРИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

в которой А обозначает

Х обозначает О; R' обозначает Н; R1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2C SNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr; R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода; R6 и R7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N; R8 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het; R9 обозначает Аr или Het; R10 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR6R7; Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR11 или их комбинациями, или R11 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или к их фармацевтически приемлемым солям, причем формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положениях.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений по любому из п.п.1-37. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа α7.

19 н. и 40 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

(I)
в которой А обозначает

Х обозначает О;
R' обозначает Н;
R1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr;
R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода;
R6 и R7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N;
R8 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het;
R9 обозначает Аr или Het;
R10 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR6R7;
Аr обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и
Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR11 или их комбинациями, или
R11 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или
его фармацевтически приемлемая соль, причем
формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положении.

2. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, или Аr-алкинил.

3. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, R2 обозначает Н или алкил, и R1 обозначает CN, NO2, NH2, фторированный алкил, алкоксигруппу, фторированную алкоксигруппу, фторированный гидроксиалкил, алкинил, циклоалкилалкоксигруппу, Аr-алкинил или Het.

4. Соединение по п.3, в котором R1 обозначает NH2, СF3, ОСН3, OC2H5, ОСF3, 2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(трифторметил)этил, этинил, пропинил, пентинил, циклопропилметоксигруппу, фенилэтинил, дигидропиранил, тиазолил, оксазолил, пирролидинил, пиперидинил или морфолинил.

5. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, и группа А присоединена к остатку соединения в положении 3.

6. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, и группа А присоединена к остатку соединения в положении 4.

7. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, и группа А присоединена к остатку соединения в положении 7.

8. Соединение по п.1, в котором алкил в каждом случае означает метил, этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил или трет-бутил.

9. Соединение по п.1, в котором алкоксигруппа в каждом случае означает метокси-, этокси-, пропокси-, изопропокси-, изобутокси- или втор-бутоксигруппу.

10. Соединение по п.1, в котором циклоалкил в каждом случае означает циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил.

11. Соединение по п.1, в котором Аr в каждом случае означает фенил, нафтил или бифенил, который является необязательно замещенным.

12. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает NH2, СF3, ОСН3, ОС2Н5, ОСF3, дигидропиранил, тиазолил, оксазолил, пирролидинил, пиперидинил или морфолинил.

13. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:
6-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклогекс-1-ен-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фенокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пирролидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(фенилэтинил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолин-4-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пирролидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-нитро-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(морфолин-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(трифторметил)этил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-нитро-1Н-индазол-3-карбоксамид, и их физиологически приемлемые соли.

14. Соединение по п.1, где указанное соединение представлено в форме гидрохлоридной, гидроформиатной или гидротрифторацетатной соли.

15. Соединение по п.14, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:
гидроформиат 3-{[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1Н-индазол-6-карбоновой кислоты,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклогекс-1-ен-1-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,
N-[(3R)-1-азабицикло [2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2,2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фенокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2,2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(фенилэтинил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,
N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидротрифторацетат,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат и
N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат.

16. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

17. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

18. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

19. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

20. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

21. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло [2.2.2]окт-3-ил]-5-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

22. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2,2.2]окт-3-ил]-6-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

23. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклопропилметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

24. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пирролидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

25. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пирролидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

26. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2,2]окт-3-ил]-6-морфолин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

27. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

28. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

29. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

30. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

31. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

32. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

33. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

34. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

35. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

36. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

37. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

38. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа α7, включающая соединение по любому из пп.1-37 и фармацевтически приемлемый носитель.

39. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для селективной активации/стимулирования α-7 никотиновых рецепторов, при котором такая активация/стимулирование оказывает терапевтическое воздействие.

40. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения психического заболевания, нейродегенеративного заболевания, включающего нарушение функции холинергической системы, и/или патологического состояния памяти и/или нарушения познавательной способности.

41. Применение по п.40, в котором указанное лекарственное средство предназначено для лечения шизофрении, тревоги, мании, депрессии, маниакальной депрессии, синдрома Туретта, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона, болезни Альцгеймера, слабоумия, развивающегося при болезни диффузных телец Леви, бокового амиотрофического склероза, нарушения памяти, потери памяти, дефицита познавательной способности, дефицита внимания, и/или синдрома дефицита внимания с гиперактивностью.

42. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения слабоумия и/или другого патологического состояния, сопровождающегося потерей памяти.

43. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения нарушения памяти, вызванного возрастным нарушением познавательной способности в легкой форме, болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона, болезни Пика, болезни Крейтцфельда-Якоба, депрессии, старения, травмы головы, удара, гипоксии ЦНС, мозгового угасания, мультиинфарктного слабоумия, ВИЧ и/или сердечно-сосудистого заболевания.

44. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения слабоумия у пациента, страдающего от болезни Альцгеймера, посредством ингибирования связывания амилоидного бета-пептида с рецепторами nACh.

45. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения абстинентного алкогольного синдрома или для противоинтоксикационной терапии.

46. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для обеспечения нейрозащиты от поражения, связанного с ударами и ишемией, и вызванного глутаматом эксайтотоксического воздействия.

47. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения никотиновой зависимости, боли, десинхроноза, ожирения и/или диабета.

48. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для стимулирования прекращения курения пациентом.

49. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения нарушения познавательной способности в легкой форме (НПЛ), мультиинфарктного слабоумия (VaD), возрастного ухудшения познавательной способности (ВУПС), амнезии, связанной с операцией на открытом сердце, остановкой сердца, общей анестезией, дефицита внимания вследствие воздействия анестезирующих средств, вызванного лишением сна нарушения познавательной способности, синдрома хронической усталости, нарколепсии, связанного со СПИД слабоумия, связанного с эпилепсией нарушения познавательной способности, синдрома Дауна, связанного с алкоголизмом слабоумия, вызванных наркоманией/токсикоманией нарушений памяти, травматического слабоумия (синдрома боксера), или слабоумия у животных.

50. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения потери памяти.

51. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения нарушения памяти.

52. Применение по п.51, в котором указанное нарушение памяти обусловлено сниженной активностью никотинового ацетилхолинового рецептора.

53. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или патологического состояния, обусловленного нарушением функции передачи никотиновым ацетилхолиновым рецептором, дефектными или неправильно функционирующими никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами или обусловленного подавлением передачи никотиновым ацетилхолиновым рецептором.

54. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или патологического состояния, обусловленного утратой холинергических синапсов.

55. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для защиты нейронов от нейротоксического воздействия, вызванного активацией рецепторов α7nACh.

56. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики нейродегенеративного нарушения путем подавления связывания пептидов Аβ с рецепторами α7nACh.

57. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания.

58. Применение по п.57, в котором указанное воспалительное заболевание представляет собой ревматоидный артрит, диабет или сепсис.

59. Применение по любому из пп.39-58, в котором указанным пациентом является человек.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I) где значения радикалов R1-R 10 такие, как указано в п.1 формулы изобретения; а n равно 2 или 3, --- представляет отсутствие замещения или простую связь; и представляет простую связь или двойную связь, или к его солям.

Изобретение относится к способу фотоактивации фотокатализатора путем облучения композиции, содержащей указанный катализатор. .

Изобретение относится к способу динамической поляризации ядер (ДПЯ) соединения, содержащего одну или более чем одну карбоксильную группу, отличающийся тем, что радикал формулы (I) где М представляет собой один эквивалент катиона щелочного металла; и R1, которые являются одинаковыми или разными, каждый представляет собой C1-С6 -алкильную группу с прямой или разветвленной цепью или группу -(CH2)n-X-R2, где n равно 1, 2 или 3; X представляет собой О; и R2 представляет собой С1-С 4-алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, используют в качестве парамагнитного агента в указанном процессе ДПЯ.

Изобретение относится к способу получения жидкой композиции, содержащей гиперполяризованный 13С-пируват, включающий: а) образование жидкой смеси, содержащей радикал формулы (I) где М представляет собой водород или один эквивалент катиона; и R1, которые являются одинаковыми или разными, каждый представляет собой гидроксилированную и/или алкоксилированную С1-С4-углеводородную группу с прямой или разветвленной цепью, 13С-пировиноградную кислоту и/или 13С-пируват, и замораживание этой смеси; б) усиление поляризации 13С ядер пировиноградной кислоты и/или пирувата в этой смеси посредством ДПЯ (динамическая поляризация ядер); в) добавление физиологически переносимого буфера, который обеспечивает рН в пределах от 7 до 8, и основания к замороженной смеси для ее растворения и для превращения 13С-пировиноградной кислоты в 13С-пируват с получением жидкой композиции или когда на стадии (а) используют только 13С-пируват, добавление буфера к замороженной смеси для ее растворения с получением жидкой композиции; и г) возможно удаление радикала и/или его реакционных продуктов из жидкой композиции.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: ,где D представляет собой O; E представляет собой CH2 или O; n равно 1 или 2, и R1 выбран из водорода, галогена или замещенного или незамещенного 5- или 6-членного ароматического или гетероароматического кольца с 0, 1 или 2 атомами азота, 0 или 1 атомом кислорода, или выбран из замещенной или незамещенной 8-, 9- или 10-членной конденсированной гетероароматической кольцевой системы с 0 или 1 атомом азота, 0 или 1 атомом кислорода, причем указанные ароматические или гетероароматические кольца или кольцевые системы, когда они замещены, имеют заместители, выбранные из групп -C1-6алкил, -C3-C6циклоалкил, -С1-С 6алкокси, галогена, -CF3, -S(O)mR 2, где m равно 0, 1 или 2, -NR2R3 , -NR2C(O)R3 или -C(O)NR2R 3; R2 и R3 независимо выбраны в каждом случае из водорода, групп -C1-C4алкил, -C3-C6циклоалкил, арил; или к его стереоизомерам, энантиомерам или к фармацевтически приемлемым солям; при условии, что данное соединение не представляет собой 2-(1-аза-бицикло[2.2.2]окт-3-ил)-2,3-дигидроизоиндол-1-он.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в форме соли или цвиттер-иона, где R 1 и R3 независимо друг от друга обозначают фенильную, C3-C8циклоалкильную или тиенильную группу, R2 обозначает галоид или гидроксигруппу; R4 обозначает C1-C8алкил, замещенный -NR 5-CO-R6 или -CO-NR9R10 ; R5 обозначает водород; R6 обозначает C1-C8алкил или C1-C8 алкокси, каждый из которых необязательно замещен 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или R6 обозначает 5-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы; R9 обозначает водород или C 1-C8алкил; R10 обозначает C1 -C8алкил, необязательно замещенный цианогруппой, C 1-C8алкоксигруппой или 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или R10 обозначает 5-9-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой А обозначает водород, В обозначает метил и В находится в транс-положении по отношению к кислороду; X обозначает СН2; Y обозначает группу формулы , , , , или ;в которой левая связь присоединена к атому кислорода, а правая связь присоединена к группе R; R обозначает 5-индолил; в форме свободного основания или соли присоединения с кислотой.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в форме соли, где R1 и R 2 каждый независимо означает фенил, причем один или оба R1 и R2 являются замещенными в одном, двух или трех положениях группами: галоген, C1-С8 алкил или С1-С8алкокси, а R3 означает гидрокси, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R означает водород, С1 -С8алкил, C1-C8алокси или С 1-С8алкилтио, или R1 означает С 3-С8циклоалкил и R2 означает фенил или 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей кислород и серу, а R 3 означает гидрокси, или -CR1R2R 3 означает 9-гидрокси-9Н-флуорен-9-ил или 9-гидрокси-9Н-ксантен-9-ил, и R4 означает С1-С8алкил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-N(R5 )R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей азот и кислород, необязательно замещенный фенилом, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R 3 означает гидрокси, и R4 означает С1 -С8алкил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -СО- N(R5)R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-метил-3-изоксазолил, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R3 означает гидрокси, и R4 означает 1-этил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-N(R5)R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей азот и кислород, при условии, что соединение формулы I не означает (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(пиразин-2-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан, (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид или (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(пиримидин-4-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид.

Изобретение относится к соединениям формул I, II и III, обладающих свойством лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR), фармацевтическим композициям на их основе и их применению.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где В означает атом водорода или группу, выбранную из -R1, -OR1, гидрокси, -O(CO)R 1, циано и неароматического гетероциклила, который представляет собой насыщенное или ненасыщенное С3-С10 карбоциклическое кольцо, в котором один или более атомов углерода, предпочтительно 1 или 2 атома углерода, заменены на атомы кислорода в качестве гетероатомов, где R1 выбирают из группы, включающей атомы водорода, C1-С8алкил, С2-С8алкенил и С3-С8 циклоалкил, где алкильная группа является незамещенной или замещенной одним или более заместителем, выбранным из атомов галогена и C1-С4алкила, и где алкенильная группа является незамещенной или замещенной одним или более заместителем, выбранным из С1-С4алкила, n равно целому числу от 0 до 4, А выбирают из группы, включающей -СН2-, -CH=CR 3-, -CR3=CH-, -CR3R4-, -O-, -СО-, -O-(СН2)2-O-, где R3 и R4 каждый независимо означает атом водорода или С1-С8алкил, m равно целому числу от 0 до 8, p равно 2, и бициклическое кольцо азония содержит заместитель в положении 3, включая все возможные конфигурации асимметрических центров, D выбирают из группы, включающей: или где R5 выбирают из группы, включающей фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-фуранил, 3-фуранил, R 6 выбирают из группы, включающей 2-тиенил, 3-тиенил, 2-фуранил, 3-фуранил, С3-С8циклоалкил, С1 -С8алкил, С2-С8алкенил и фенилэтил, R7 означает атом водорода или группу, выбранную из гидроксила, гидроксиметила и метила, Q означает простую связь или группу, выбранную из -CH2-, -CH2CH 2-, -O-, -O-СН2-, у равно целому числу от 0 до 3, X- означает фармацевтически приемлемый анион моно- или полиосновной кислоты, при условии, что группа B-(CH 2)n-A-(CH2)m- не означает прямой С1-4алкил, а также что исключены следующие соединения: 1-аллилоксикарбонилметил-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан и 1-карбоксиметил-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): в которой Ra и Ra' , одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкил, R1 обозначает атом водорода или алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил или арил, R2 обозначает группу формулы -(CH2)x-(CO)y-Y или -(CO) y-(CH2)x-Y, в которой х=0, 1, 2, 3 или 4,.y=0 или 1,.Y обозначает атом водорода или следующую группу: гидроксил, алкил, циклоалкил, алкилоксил, арил, гетероарил или -NR11R12, причем Y не является атомом водорода, когда х=у=0, R11 и R12, одинаковые или разные, обозначают атом водорода или следующую группу: алкил, циклоалкил, алкилоксил или -NR13R14, или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моно- или бициклическую структуру, содержащую 4-10 звеньев и необязательно содержат дополнительно 1-3 гетероатома и/или 1-3 этиленовые ненасыщенные связи, причем этот цикл необязательно замещен в каком-либо из положений 1-3 группами, выбираемыми из атомов галогена и гидроксильных, алкильных, циклоалкильных и алкилоксигрупп; R13 и R14 , одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкил, R3 обозначает 1-3 группы, одинаковые или разные, находящиеся в любом положении циклической структуры, к которой они присоединены, и выбранные из атомов галогена; R5 обозначает атом водорода, R4 выбирают из групп формул (а), (b), (с), необязательно замещенных арильной группой, описанных ниже: в которых р=0, 1, 2 или 3; m=0, 1 или 2, и либо а) Х обозначает звено -N(R10)-, в котором R10 выбирают из -CO-алкила, -CO-циклоалкила, -CO-гетероциклоалкила, -CO-арила, -CO-гетероарила, - или R10 с атомом азота, с которым он соединен, и с атомом углерода, находящимся в любом положении циклической структуры формулы (а), но не с соседним к указанному атому азота, образует мостик, содержащий 3-5 звеньев, либо b) X обозначает звено -С(R6)(R7)-, где R6 выбирают из атома водорода, атома галогена, группы -(CH2)x-OR8, -(CH 2)x-NR8R9, -(CH2 )x-CO-NR8R9 или -(CH2 )x-NR8-COR9, в которых х=0, 1, 2, 3 или 4, алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероциклоалкила, сконденсированного с арилом, причем алкильные, циклоалкильные или арильные группы необязательно замещенные 1 или несколькими группами, выбирают из групп: R, R', -OR, -NRR', -COR; R7 выбирают из атомов водорода и галогена и следующих групп: алкилы, -OR, -NRR', -NR-CO-R', -NR-COOR', - R8 и R9 выбирают, независимо друг от друга, из атома водорода и следующих групп: алкилы, циклоалкилы, арилы, -CO-алкилы, причем алкилы и арилы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из групп: R, R', -OR, или R8 и R9 вместе образуют гетероциклоалкил, -R и R' обозначают, независимо друг от друга, атом водорода или алкил, циклоалкил, причем указанные гетероарильные группы представляют собой ароматические группы, включающие от 5 до 10 звеньев и включающие от 1 до 4 гетероатомов, таких как атом азота, кислорода и/или серы; причем указанные гетероциклоалкильные группы представляют собой циклоалкильные группы, включающие от 5 до 6 звеньев и включающие от 1 до 4 гетероатомов, таких как атом азота, кислорода или серы; в виде основания или кислотно-аддитивной соли, а также в виде гидрата или сольвата.

Изобретение относится к новым производным общей формулы (I) в которой А, если он присутствует, означает (С1-С6)-алкил; R1 означает группу NR6R7, (С4-С7)-азациклоалкил, (С5-С 9)-азабициклоалкил, причем эти группы необязательно замещены одним или более заместителями, выбираемыми из (С1-С 5)-алкила или галогена; A-R1 является таким, что азот радикала R1 и азот в положении 1 пиразола обязательно разделены, по меньшей мере, двумя атомами углерода; R3 означает радикал Н, ОН, NH 2, ORc, NHC(O)Ra или NHSO2Ra; R4 означает фенил или гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбираемыми из галогена, CN, NH2, ОН, ORc, C(O)NH 2, фенила, полифторалкила, линейного или разветвленного (С1-С6)-алкила, причем эти заместители необязательно замещены галогеном, и причем гетероарильные радикалы являются 3-10-членными, содержащими один или более гетероатомов, выбранных из серы и азота; R5 означает радикал Н, линейный или разветвленный (С1-С6)-алкил; Ra означает линейный или разветвленный (С1-С6)-алкил; Rc означает линейный или разветвленный (С1-С6 )-алкил, (поли)фторалкил или фенил; R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, (С1-С6)-алкил; R6 и R7 могут образовывать 5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, включающий один гетероатом, такой как N, и который необязательно замещен одним или более атомами галогена; к его рацематам, энантиомерам, диастереоизомерам и их смесям, к их таутомерам и их фармацевтически приемлемым солям за исключением 3-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина, 4-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина и N-(диэтил)-4-фенил-1Н-пиразол-1-этиламина.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: ,где D представляет собой O; E представляет собой CH2 или O; n равно 1 или 2, и R1 выбран из водорода, галогена или замещенного или незамещенного 5- или 6-членного ароматического или гетероароматического кольца с 0, 1 или 2 атомами азота, 0 или 1 атомом кислорода, или выбран из замещенной или незамещенной 8-, 9- или 10-членной конденсированной гетероароматической кольцевой системы с 0 или 1 атомом азота, 0 или 1 атомом кислорода, причем указанные ароматические или гетероароматические кольца или кольцевые системы, когда они замещены, имеют заместители, выбранные из групп -C1-6алкил, -C3-C6циклоалкил, -С1-С 6алкокси, галогена, -CF3, -S(O)mR 2, где m равно 0, 1 или 2, -NR2R3 , -NR2C(O)R3 или -C(O)NR2R 3; R2 и R3 независимо выбраны в каждом случае из водорода, групп -C1-C4алкил, -C3-C6циклоалкил, арил; или к его стереоизомерам, энантиомерам или к фармацевтически приемлемым солям; при условии, что данное соединение не представляет собой 2-(1-аза-бицикло[2.2.2]окт-3-ил)-2,3-дигидроизоиндол-1-он.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в форме соли или цвиттер-иона, где R 1 и R3 независимо друг от друга обозначают фенильную, C3-C8циклоалкильную или тиенильную группу, R2 обозначает галоид или гидроксигруппу; R4 обозначает C1-C8алкил, замещенный -NR 5-CO-R6 или -CO-NR9R10 ; R5 обозначает водород; R6 обозначает C1-C8алкил или C1-C8 алкокси, каждый из которых необязательно замещен 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или R6 обозначает 5-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы; R9 обозначает водород или C 1-C8алкил; R10 обозначает C1 -C8алкил, необязательно замещенный цианогруппой, C 1-C8алкоксигруппой или 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или R10 обозначает 5-9-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается способа получения композиции солифенацина или его соли для использования в твердом препарате, который включает по меньшей мере одну стадию, выбранную из группы, состоящей из (i) стадии влажной грануляции с использованием растворителя для солифенацина или его соли, причем количество солифенацина или его соли, которое должно растворяться в 1 мл растворителя, составляет менее 0,1 мг, (ii) стадии снижения количества или скорости добавления растворителя, если растворитель переводит солифенацин или его соль в аморфное состояние, причем количество солифенацина или его соли, которое должно растворяться в 1 мл растворителя, составляет 10 мг или более, и (iii) стадии активизации процесса кристаллизации композиции, полученной с помощью обычного способа влажной грануляции.

Изобретение относится к производным 1-азабициклоалкила общей формулы I, в которых Х представляет собой СН 2 или простую связь; Y представляет собой группу формулы или и где R имеет значения, указанные в описании, которые являются агонистами альфа 7 никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR); к способам их получения, их применению в качестве фармацевтических средств и к включающим их фармацевтическим композициям.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего протрезвляющим действием при алкогольной интоксикации. .
Наверх