Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы



Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы
Глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы

 


Владельцы патента RU 2436768:

ВАЙЕТ (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6, заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR7; R4 представляет собой -CONR9R10; m равно 0. Значения заместителей R5-R7, R9, R10 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, где
W представляет собой -С(О)-;
R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6, заместители могут быть как одинаковыми, так и различными;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR7;
R4 представляет собой -CONR9R10;
R5 представляет собой (С610)арил, -NHCO-(C6-C10)арил, -NHCO-гетероарил, где гетероарил, представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из кислорода, (С16)алкил, -O-(С16)алкил или -NНСО-(С16)алкил, при этом каждый алкил, арил или гетероарил, возможно, содержит один или более заместителей R6, и если R5 содержит более одного заместителя R6, заместители могут быть как одинаковыми, так и различными;
R6 представляет собой водород, галоген, -ОН, -CO2R7, (С26)алкинил, (С26)алкенил, -O-(С16)алкил-(С36)циклоалкил, -O-(С16)алкенил, -O-(С16)арил, О-гетероарил, где гетероарил представляет собой 5-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из кислорода, и указанное кольцо конденсировано с 6-членным ароматическим кольцом, -O-(С16)алкил, содержащий в качестве заместителя (С610)арил, причем каждый арил, возможно, содержит один или более заместителей R13;
R7 представляет собой водород или (С16)алкил;
R9 представляет собой водород или (С16)алкил, возможно содержащий один или более заместителей R12;
R10 представляет собой (С16)алкил, возможно содержащий один или более заместителей R12;
R12 представляет собой (С610)арил, возможно содержащий один или более заместителей R13, 5-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из кислорода, где указанное кольцо конденсировано с 6-членным ароматическим кольцом;
R13 представляет собой галоген, -O-(С16)алкил, -СO2Н, -ОН, -CF3, водород, (С16)алкил, (С610)арил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота и серы, (С26)алкенил, (С26)алкинил, (С36)циклоалкил, содержащий в качестве заместителя -ОН; (С610)арил, содержащий в качестве заместителя -NH2, или (С610)арил, содержащий в качестве заместителя -O-(С16)алкил;
m равно 0;
n равно 0-4; и
p равно 2.

2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой -СO2Н.

3. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1, отличающееся тем, что соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения представляет собой S-энантиомер относительно атома углерода, с которым связана группа R4.

4. Соединение по п.1 формулы (Iа)

или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1, R2 и R4 определены в п.1.

5. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
R4 представляет собой

6. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
R4 представляет собой

7. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
R4 представляет собой

8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R13 представляет собой галоген.

9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R5 представляет собой -(С16)алкил.

10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R6 представляет собой водород.

11. Соединение по п.10, отличающееся тем, что R7 представляет собой водород.

12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R4 представляет собой -CONR9R10;
R5 представляет собой -(С1-C6)алкил;
R6 представляет собой водород;
R7 представляет собой водород;
R12 представляет собой (С610)арил;
R9 представляет собой водород и
R10 представляет собой (С16)алкил, возможно замещенный одним или более из R12.

13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение выбрано из следующих:
N1-бензил-N2-[(4'-этинил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-фторбензил)-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(2',5'-диметил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,4-диметоксибензил)-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(3',5'-диметил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(4'-этил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(3'-этокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(2'-этокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(2',6'-диметил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(4-метоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-метоксифенил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(1-нафтилметил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3-метилбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3-метоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(2,4-дихлорбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(3-метоксифенил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(2,4-диметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(2-метоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,4-дихлоробензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,5-дифторбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N5-гидрокси-N1-[2-(3-метоксифенил)этил]-L-глютамамид,
N2-(1,1,-бифенил-4-илкарбонил)-N5-гидрокси-N1-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютамамид,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,5-диметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,5-диметоксибензил)-N5-гидрокси-L-глютамамид,
N1-бензил-N2-[(4'-винил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,4-диметилбензил)-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(4'-этокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(4'-пропокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N1-бeнзил-N2-[(4'-бутокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-{[4'-(циклобутилметокси)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-{[4'-(циклогексилметокси)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,4-диметилбензил)-N5-гидрокси-L-глютамамид,
N2-{[4'-(ацетиламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}-N1-бензил-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-{[4'-(2-фуроиламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-{4'-[(4-фторбензоил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)-L-α-глютамин,
N2-{[4'-бифенил-4-ил]карбонил}-N1-бензил-L-α-глютамин,
N2-[(2,2'-диметил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-N1-(3-метоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[3-(трифторметил)бензил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-трифторметил)бензил]-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(2-фтор-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3-фторбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3-фенилпропил)-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-(1,1'-бифенил-3-илкарбонил)-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(3-хлор-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-[(2,6-диметокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(3-хлорфенил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(2-фторбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,4-дифторбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(2-метилбензил)-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-({4'-[(метоксибензил)окси]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-({4'-[(3,5-диметоксибензил)окси]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-{[4'-(2-нафтилметокси)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(2,3-диметилбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(4-фенилбутил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(4-метилбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[4-фтор-3-(трифторметил)бензил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3-йодбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3-винилбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-фторфенил)-1,1'-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(4-трет-бутилбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(4-йодбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(4-винилбензил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-бромфенил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(2-бифенил-4-илэтил)-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(2'-этоксибифенил-4-ил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,3'-дифенилпропил)-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4'-метоксибифенил-3-ил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4'-метоксибифенил-4-ил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(3-бромфенил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-(1-метил-1-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-фторфенил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-хлорфенил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N1-бензил-N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[(1S)-1-(4-фторфенил)этил]-L-α-глютамин,
трет-бутил N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-(1-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[(1R)-1-(4-фторфенил)этил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[(1R)-1-фенилэтил]-L-α-глютамин,
N2-[(3'-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-[(2,-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-[(4'-метоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-[(3'-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
4'-{[((1S)-3-карбокси-1-{[(3,4,5-триметоксибензил)амино]карбонил}пропил)амино]карбонил}бифенил-3-карбоновая кислота,
N2-[(4'-этилбифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-[(3',4'-диметоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-[(2',4'-диметоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N-(3,4,5-триметоксибензил)-N2-[(3',4',5'-триметоксибифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-[(3-метоксибифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-[(3',4'-диметоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-[(2'-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-[(3'-фтор-4'-метилбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-[(2',4'-диметоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-[(3'-фтор-4'-метилбифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-({4'-[(3,5-диметоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N-метил-N-(2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-[(4'-втор-бутилбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N-2-[(4'-изопропилбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-(1,1:4',1''-терфенил-4-илкарбонил)-L-α-глютамин,
N2-({4'-[(3,5-диметоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-[(4'-гидроксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(3'-метилбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-({4'-[(3,5-диметилбензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-[(4'-{[3,5-бис(трифторметил)бензил]окси}бифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-[(3'-изопропилбифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-[(4'-изопропилбифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-[(3'-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(3'-метоксибифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(3'-изопропилбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-[(3'-фтор-4'-метилбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(4'-изобутилбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-1,1':4',1'-терфенил-4-илкарбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N-бензил-N2-{[3'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-L-α-глютамин,
N-бензил-N2-({4'-[(3-фторбензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-L-α-глютамин,
N-бензил-N2-{[4'-(бензилокси)бифенил-4-ил]карбонил}-L-α-глютамин,
N-(3,4,5-триметоксибензил)-N2-[(2',4',6'-триметилбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-({4'-[(3-метоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-[(4'-гидроксибифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-{1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-[(3'-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-({4'-[(3-метоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(4'-гидроксибифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-N-метил-L-α-глютамин,
N2-[(3'-гидроксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-{[4'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-[(4'-метилбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютамамид,
N2-({4'-[(3-трет-бутилфенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(1,1-димeтил-2-фeнилэтил)-L-α-глютамин,
N2-({4'-[(3,5-ди-трет-бутилфенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-({4'-[(3-этилфенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-({4'-[(3-метоксифенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-L-α-глютамин,
N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(3'-гидроксибифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-фторфенил)-1,2-диметилэтил]-N5-гидрокси-L-глютамамид,
N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',6'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(3',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',3'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-[(3',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-{[4'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-{[4'-(бромметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-{[4'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3-метилбензил)-L-α-глютамин,
N2-{[3'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3-метилбензил)-L-α-глютамин,
N2-[(3'-хлор-4'-фторбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-{[3'-(бромметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3-метилбензил)-L-α-глютамин,
N2-[(3'-хлорбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-[(4'-хлорбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-[(4'-фторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-[(3'-фторбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-[(4'-хлорбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-[(3'-хлорбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2-[(4'-фторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-[(4'-{[3,5-бис(трифторметил)фенокси]метил}бифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-({4'-[(1,3-бензодиоксол-5-илокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-{[3'-(бензилокси)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-({3'-[(3,5-диметоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-({3'-[(3-метоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин,
N2-({4'-[(3,5-диметоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N-бензил-N2-{[4'-(бифенил-3-илметокси)бифенил-4-ил]карбонил}-L-α-глютамин,
N-бензил-N2-({4'-[(3'-метоксибифенил-3-ил)метокси]бифенил-4-ил}карбонил)-L-α-глютамин,
N2-({4'-[(3,5-диметоксифенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3-метилбензил)-L-α-глютамин,
N2-({3'-[(3,5-диметоксифенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3-метилбензил)-L-α-глютамин,
N2-[(3'-{[3,5-бис(трифторметил)фенокси]метил}бифенил-4-ил)карбонил]-N-(3-метилбензил)-L-α-глютамин,
N2-({3'-[(3-этилфенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3-метилбензил)-L-α-глютамин,
N-бензил-N2-{[4'-(бифенил-2-илметокси)бифенил-4-ил]карбонил}-L-α-глютамин и
N-бензил-N2-({4'-[(3'-метоксибифенил-2-ил)метокси]бифенил-4-ил}карбонил)-L-α-глютамин.

14. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения по п.13, где соединение выбрано из следующих:
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-фторфенил)1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',6'-дифторбифенил-4-ил)каpбoнил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[3',5'-дифторбифенил-4-ил)кapбoнил]-L-α-глютaмин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',3'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-[(3',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-{[4'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин.

15. Композиция для модулирования активности металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, содержащая эффективное количество соединения или фармацевтически приемлемой соли соединения по п.1, и фармацевтически приемлемый носитель.

16. Композиция по п.15, отличающаяся тем, что соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения выбраны из следующих:
N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',6'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(3',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N2-[(2',3'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-α-глютамин,
N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-[(3',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-α-глютамин,
N2-{[4'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-α-глютамин.

17. Композиция по п.15, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемый носитель подходит для перорального введения, а композиция представлена в лекарственной форме для перорального введения.

18. Способ лечения остеоартрита, включающий введение эффективной дозы соединения по пп.1-14 или его фармацевтически приемлемой соли.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I): к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ).

Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

Изобретение относится к новому способу получения производного тиено[3,2-с]пиридина формулы (1) (тиклопидина и клопидогреля), включающему взаимодействие соединения формулы (2е) с соединением формулы (3), или его солью: в которых R представляет собой водород или метоксикарбонил, а каждый из X' и Y' независимо представляет собой хлор, бром, метансульфонил или п-толуолсульфонил, а также к новым промежуточным соединениям и способам их получения.

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1) в которой значения для R1 , R2, А, X, R3, R 4, Alk1, Alk2 , l, m, D, R8 и R9 определены в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым бифенилсульфонилцианамидам формулы (I), где:R(1) означает1) С1-С 8алкил,4) -CnH2n-nn-Y, nn=0 или 2 иn=0-4; примем n не равно 0 или 1, если nn равно 2;5) CnH2n-nn-Y, nn=0 или 2 иn=1-4; причем n не равно 1, если nn равно 2;причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке C nH2n-nn замещен аминогруппой или NR(22)R(23), R(2)2) С1-С8алкил, 4) С2-С12алкенил,5) С2 -С8алкинил,6) -CnH2n-nn -Z,nn=0 или 2 иn=0-4; причем n не равно нулю или 1, если nn равно 2;7) -CnH2n-nn -Z,nn=0 или 2 иn=1-4; причем n не равно 1, если nnравно 2;причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке CnH2n-nn замещен остатком из ряда 1) фенил,3) NR(22)R(23),5) COOR(16); R(3) и R(4) водород;R(5), R(6) и R(7) независимо друг от друга означают H, C1-C8алкил; SO 2-C1-C4алкил, F, Cl, Br, J, OR(10), где R(10) означает H, C1-C4 алкил при необходимости замещенный метокси или этоксигруппой; R(9) - означает OR(13),R(13) означает H, С1 -С8,Х означает карбонил, -CO-СО- или сульфонил; Y и Z независимо друг от друга означают1) фенил, 1-нафтил, 2-нафтил,2) один из остатков, определенных в п.1, замещенный 1-5, одинаковыми или различными остатками из ряда фенила,F, Cl, Br, J, CF3, SOq R(18), OR(16), NR(19)R(20), -CN, NO2, COR(9); или два остатка образуют метилендиоксигруппу,3) фурил, тиенил, пиридил, бензимидазолил, индолил, бензотиофенил, дигидрохиназолинил, 5) С3-С10циклоалкил предпочтительно циклопропил, циклопентил, циклогексил, инданил,6) один из остатков, определенных в п.5, замещенный фенилом;R(16) означает 1, водород,2) С1-С4алкил, 3) С1-С4алкил, замещенный С 1-С4алкокси;R(19) и R(20) независимо означаютН, С1-С4алкил;R(22) и R(23) означают независимо друг от другаН или CO-OR(24); R(24) означает –CnH2n-фенил с n=1-4; q означает 2,а также их физиологически приемлемые соли.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I: где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород; R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил; R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом; или R3 означает группу: где Z означает фенил или пиридил; R 31 означает 2-С1-С5алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил; R32 означает водород или метил; R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF 3; и к их оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений.

Изобретение относится к новым производным N, S-замещенных N'-1-[(гетеро)арил] -N'-[(гетеро)арил] метилизотиомочевин общей формулы I, или их солей с фармакологически приемлемыми кислотами НХ в виде рацемической смеси или в виде смеси стереоизомеров, которые могут быть использованы для лечения и предупреждения заболеваний, связанных с дисфункцией глутаматэргической нейропередачи.

Изобретение относится к новым производным бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана или их фармацевтически приемлемым сольватам общей формулы I где Q1 и Q2 каждый означает независимо водород или галоген; Х означает СН2, СН или кислород; Y означает CR3, CR3R4 или (СН2)n с n = 1-4; Z означает СH2, СН или кислород; R означает водород, галоген или алкил С 1-4 в обоих случаях; m означает 1 или 2; R1 означает С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, С1-3-галоалкил, С1-6-алкиламино, С2-6-алкенил, С1-4-алкокси(С1-4)алкил, С1-С4-алкилтио(С1-4)алкил или трифторметилалкил-С1-4; R2 означает водород, галоген или C1-4-алкил; и R3 и R4 каждый независимо означает водород или C1-4-алкил, и содержащим их фармацевтическим композициям для терапии расстройств сна, а также расстройств, связанных с нарушением циркадных ритмов.

Изобретение относится к химическим средствам регулирующим рост и развитие сельскохозяйственных культур, конкретно к использованию в качестве стимулятора роста и гербицида нового соединения формулы ClOCH2COOHH2N Заявляемое соединение, его физико-химические характеристики, способ получения и применения в литературе не описаны.

Изобретение относится к новому химическому соединению-5-амино-2-метилбенздиоксолан-1,3(2-метокси-3,6-дихлоро, бензоату формулы OHH2N которое может найти применение в растениеводстве в качестве гербицида.

Изобретение относится к химическим средствам защиты растений, а именно к соединению формулы CH3OOCCOOHH2N обладающему гербицидной активностью. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (III): в котором кольцо D является бензольным кольцом, 2-пиридоновым кольцом, пиридиновым кольцом, бензоксазолоновым кольцом, бензоксадиноновым кольцом или бензимидазольным кольцом; R1 означает карбокси или гидрокси; R2 независимо означает атом галогена; алкил, необязательно замещенный атомом галогена, арилом или алкиламином;алкинил, необязательно замещенный алкилокси; гидрокси; карбокси; алкилокси, необязательно замещенный фенилом, ароматическим гетероциклическим кольцом, которое означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое карбоциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, независимо выбираемых из атомов кислорода и азота; алкилсульфонил; арилокси; амино, необязательно замещенный алкилом; ацилом, необязательно замещенным алкилом или алкилокси; алкилоксикарбонилом; алкансульфонилом; арилсульфонилом или алкилкарбамоилом; карбамоил, необязательно замещенный алкилом, фенилом, циклоалкилом, ацетилом, алкансульфонилом, гетероарилалкилом, циклоалкилалкилом, гетероарилом, который означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее один или три гетероатомов, независимо выбираемых из атомов кислорода и азота, и которое необязательно замещено алкилом или циклоалкилом; ацил; циано; нитро; арил; гетероарил, который означает 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее один или несколько гетероатомов, независимо выбираемых из атомов кислорода, серы и азота, и которое необязательно замещено алкилом; алкилсульфонил; морфолинилсульфонил; неароматическую гетероциклическую группу, которая означает 5-6-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или несколько атомов азота и необязательно атом кислорода и/или атом серы; R3 означает C1-С6алкилокси, C1-С6алкилтио; R4 означает атом галогена или алкилокси; R5 означает алкил; М означает сульфонил; L3 независимо означает алкилен, необязательно содержащий один атом кислорода или азота, алкенилен, или -N(R 7)-; R7 независимо означает атом водорода, алкил; Y означает простую связь или CO; Z означает СН или N; n означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; q означает 0 или 1; при условии, что R1 не означает карбокси, когда кольцо D является бензольным кольцом, -L3 - означает -(O-алкилен)- и положение замещения L3 и Y является орто-положением в кольце D; к их фармацевтически приемлемым солям.
Наверх