Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы



Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы

 


Владельцы патента RU 2436780:

НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом или C1-C8-алкоксигруппой; R2 представляет собой C13-алкил или галоген; один из R3 и R4 представляет собой R6, а другой представляет собой R7; R5 представляет собой водород или галоген; R6 представляет собой водород, гидроксигруппу, аминогруппу, -SO2R8, -SO2NH2, -SO2NR9R10, -COR8, -CONHR8, -NHSO2R8, нитрил, карбокси, -OR8 или C1-C8-галогеналкил; R7 представляет собой водород, -OR11, галоген, карбокси, -SO2R8, цианогруппу или С18-галогеналкил, или когда R4 представляет собой R7, то R7 также может представлять собой -NR12R13; R8 и R11 независимо представляют собой C1-C8-алкил или С38-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, С18-алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C8-алкиламиногруппой или ди(С18-алкил)аминогруппой; любой R9 представляет собой C1-C8-алкил или С38-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, C1-C8-алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C8-алкиламиногруппой, ди(С1-С8-алкил)аминогруппой или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом, и R10 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C18-алкилом; любой R12 представляет собой C1-C8-алкил или С38-циклоалкил, которые могут быть необязательно замещены ди(С18-алкил)аминогруппой, и R13 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6- членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом. Соединения формулы (I) применяют для получения фармацевтического средства, предназначенного для лечения заболеваний, опосредуемых фосфатидилинозитол 3-киназой. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль

где R1 представляет собой С18-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом или С18-алкоксигруппой;
R2 представляет собой C13-алкил или галоген;
один из R3 и R4 представляет собой R6, а другой представляет собой R7;
R5 представляет собой водород или галоген;
R6 представляет собой водород, гидроксигруппу, аминогруппу, -SO2R8, -SO2NH2, -SO2NR9R10, -COR8, -CONHR8, -NHSO2R8, нитрил, карбокси, -OR8 или C1-C8-галогеналкил;
R7 представляет собой водород, -OR11, галоген, карбокси, -SO2R8, цианогруппу или C1-C8-галогеналкил, или когда R4 представляет собой R7, то R7 также может представлять собой -NR12R13;
R8 и R11 независимо представляют собой C1-C8-алкил или С38-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, C1-C8-алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C8-алкиламиногруппой или ди(С18-алкил)аминогруппой;
любой R9 представляет собой C1-C8-алкил или С38-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, C1-C8-алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, С18-алкиламиногруппой, ди(С18-алкил)аминогруппой или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом, и R10 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом;
любой R12 представляет собой C1-C8-алкил или С38-циклоалкил, которые могут быть необязательно замещены ди(С18-алкил)аминогруппой, и R13 представляет собой водород или С18-алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6- членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено С18-алкилом.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где
R1 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил, который необязательно может быть замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом или C1-C8-алкоксигруппой;
R2 представляет собой C13-алкил;
один из R3 и R4 представляет собой R6, а другой представляет собой R7;
R5 представляет собой водород или галоген;
R6 представляет собой водород, гидроксигруппу, аминогруппу, -SO2R8, -SO2NH2, -SO2NR9R10, -COR8, -CONHR8, -NHSO2R8, нитрил, карбокси, -OR8 или C1-C8-галогеналкил;
и все остальные заместители имеют значения, определенные в п.1.

3. Соединение формулы (I) по п.1, где
R1 представляет собой С18-алкиламинокарбонил, который необязательно может быть замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом или C1-C8-алкоксигруппой;
R2 представляет собой С13-алкил;
один из R3 и R4 представляет собой R6, а другой представляет собой R7;
R5 представляет собой водород или галоген;
R6 представляет собой водород, гидроксигруппу, аминогруппу, -SO2R8, -SO2NH2, -SO2NR9R10, -COR8, -CONHR8, -NHSO2R8, нитрил, карбокси, -OR8 или C1-C8-галогеналкил;
R7 представляет собой водород, -OR11, фтор, хлор, бром, цианогруппу или С14-галогеналкил;
и все остальные заместители имеют значения, определенные в п.1.

4. Соединение по п.1, выбранное из
1-[2-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)этил]-3-[5-(3-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-метилтиазол-2-ил]мочевины;
1-[2-(1-этил-1Н-тетразол-5-ил)этил]-3-[5-(3-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-метилтиазол-2-ил]мочевины; и
1-[5-(3-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-метилтиазол-2-ил]-3-[2-(1Н-тетразол-5-ил)этил]мочевины.

5. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения фармацевтического средства, предназначенного для лечения заболеваний, опосредуемых фосфатидилинозитол 3-киназой.

6. Способ лечения заболевания, опосредуемого фосфатидилинозитол 3-киназой, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения по п.1 в эффективном количестве.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к гидроксимоилтетразольным производным формулы (I), где Т представляет тетразольный заместитель, А представляет фенил или гетероцикл, L1 и L2 представляют различные линкерные группы, и Q представляет карбоцикл, их применению в качестве фунгицидных активных агентов, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способам борьбы с фитопатогенными грибками, в частности, растений, используя данные соединения или композиции.

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R означает тиазолильную группу формулы (II); R2 и R3 выбирают из водорода, С1-С3 линейного алкила; R4 выбран из С1-С 3линейного или С3 циклического алкила, фенила и тиофенила; Z означает группу формулы -(L)n-R 1; R1 выбирают из: i) С1-С3 линейного или разветвленного алкила, необязательно замещенного С1-С4алкоксикарбонилом, галогеном; ii) незамещенного фенила или замещенного одним, двумя заместителями, выбранными из галогена, метокси- или гидроксигруппы, С1 -С4алкоксикарбонила; iii) диоксопиперазинила и 2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ила, замещенных С1-С3алкилом; или iv) гетероарильных колец, содержащих 5-10 атомов, выбранных из тиазола, триазола, 1Н-имидазола, тиадиазола, оксазола, изоксазола, оксадиазола, бензодиоксола, бензо(1,4)диоксепанила, пиридина, пиримидина, 1Н-индола, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинила, которые могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из: а) гидрокси; b) С1-С3алкила (который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из: i) фенила; ii) С1-С4алкоксикарбонила; iii) нафталенила; iv) 2-метилтиазолила); с) NHC(О)С1-С 3алкила; d) С1-С4алкоксикарбонила; е) 1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтила; f) метоксибензила; g) фенила, который может быть замещен С1-С4 алкокси, галогеном, метоксикарбонилом или NHC(O)CH3 ; h) (метокси-2-оксоэтил)карбамоила; L означает группу, выбранную из: i) C(O)NH[C(R5aR5b)]w-; ii) -C(O)[C(R6aR6b)]x-; iii) -C(O)[C(R7aR7b)]yC(O)-; iv) -SO2[C(R8aR8b)]z-; R5a, R5b, R6a, R6b , R7a, R7b, R8a и R8b , каждый независимо означает: i) водород; ii) C1-C 3 линейный алкил, который может быть замещен 1 или 2 атомами галогена; iii) фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и низшего алкокси; iv) гетероарильные кольца, выбранные из имидазолила, имидазолила, замещенного метилом, бензо(1,4)оксазинила, оксадиазолила, замещенного метилом; индекс n равен 0 или 1; индексы w, х, y и z, каждый независимо, равен от 1 до 3.

Изобретение относится к производному изоксазолинзамещенного бензамида формулы (1) или его соли, где А1 представляет собой атом углерода или атом азота, А2 и А3 независимо друг от друга представляют собой атом углерода, G представляет собой бензольное кольцо, W представляет собой атом кислорода или атом серы, Х представляет собой атом галогена или C1-С6алкил, произвольно замещенный радикалом R4, Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C1-С6алкил, C1-С6 алкил, произвольно замещенный радикалом R4, -OR 5, -N(R7)R6, фенил, D-41, когда n равно целому числу 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга, R1 представляет собой -C(R1b )=NOR1a, М-5, -С(O)ОR1c, -C(O)SR1c , -C(S)OR1c, -C(S)SR1c, -C(O)N(R1e )R1d, -C(S)N(R1e)R1d, -C(R 1d)=NN(R1e)R1f, фенил, фенил, замещенный (Z)p1, или D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R2 представляет собой C1 -С6алкил, -CH2R14a, E-5, С 3-С6алкинил, -C(O)R15, -C(O)OR 15, -C(O)C(O)OR15 или -SR15, причем, когда R1 представляет собой -C(R1b)=NOR 1a, М-5, или -C(R1b)=NN(R1e)R 1f, R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой -C(O)OR1c, -C(O)SR1c, -C(S)OR1c или -C(S)SR1c , R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой -C(O)N(R1e)R 1d или -C(S)N(R1e)R1d, R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)p1, или D-3, D-8, -D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R2 может представлять собой C1-С6 галогеналкил, C1-С6алкил, произвольно замещенный радикалом R14a, С3-С6алкенил, -C(O)NH2, -C(O)N(R16)R15, или R2 вместе с R1 может образовывать =C(R 2b)R2a, R3 представляет собой C 1-С6алкил, произвольно замещенный радикалом R4, D-l, D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-41, D-52-D-55, D-57-D-59 представляют собой ароматические гетероциклы, m равно целому числу от 2 до 3, n равно целому числу от 0 до 2.

Изобретение относится к области органической химии, конкретно, способу получения 1,7-бис[4(5)-метил-1,3-тиазол-2-ил]-3,5-дитиа-1,7-диазагептанов общей формулы (1): N,N-гетарил-3,5-дитиа-1,7-диазагептаны могут найти применение в органическом синтезе для получения макрогетероциклов, а также в качестве эффективных сорбентов и экстрагентов драгоценных и редкоземельных металлов [Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt vormals Roessler.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R представляет собой группу, выбранную из: i) водорода; ii) фенила и iii) тиофенила; Z представляет собой замещенную или незамещенную [1,3,4]тиадиазол-2-ильную группу, R1 выбран из; i) водорода; ii) линейного C1-С6 алкила; iii) С6 или С10арила; iv) C(O)OR 5; и v) 2-метилтиазол-4-ила; R5 представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкил; и индекс х равен 0 или 1.

Изобретение относится к применению N-(2-тиазолил)амидных производных формулы (I) где R1 и R2 независимо выбраны из Н, -NO2, галогена и С1-С 6алкила с линейной цепью, где по меньшей мере один из R 1 и R2 отличен от Н; m равно 0, 1, 2 или 3; X выбран из группы, состоящей из индола формулы (А), связанного в положении 2, индола формулы (В), связанного в положении 3, и индазола формулы (С), связанного в положении 3: где R3 выбран из Н и C 1-С6алкила с линейной цепью; R4, R5, R6 и R7 независимо выбраны из Н и C1-С6алкоксигруппы; R8 выбран из Н и C1-С6алкила или его любых фармацетически приемлемых солей для получения лекарственного препарата для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредуемого GSK-3, особенно нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера или инсулиннезависимый сахарный диабет.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (11), приведенной ниже, или к их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к производным оксазолидинона формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, применяемые в качестве антибиотика.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к любому из его стереоизомеров, или к любой смеси их стереоизомеров, или к их фармацевтически приемлемым солям, где Ra, Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкокси, алкоксиалкил, арилалкил, формил или алкилкарбонил; R d представляет собой гетероарильную группу; где гетероарильная группа означает 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два гетероатома в своей кольцевой структуре, выбранные из азота (N) или серы (S), и где гетероарильная группа возможно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, гидразино и алкокси.

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I): к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ).

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает CrH 2r или CsH2s-2; причем одна или несколько СН2-групп в CrH2r и Cs H2s-2 могут быть замещены NR17, кислородом или S; R17 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами С; r обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; s обозначает 2, 3 или 4; X обозначает -С(O)- или -S(O)2-; Z обозначает -С(O)- или связь; а также к их фармацевтически приемлемым солям и трифторацетатам.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым этил 5-R1-7-R2-1'-бензил-3,3-диметил-1,2'-диоксо-5'-фенил-1',2,2',3,4,10-гексагидро-1Н-спиро[акридин-9,3'-пиррол]-4'-карбоксилатам формулы где R1=H, Me; R2=H, OMe; R3=H, Me, OMe, Br,и к способу их получения.

Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли: [где R1, R2, R 3 и R4 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -О- или -(СН 2)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar 1 представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar2 представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R5, R6, R7, R 8, R9 и R10 одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH 2)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO2H, -ORc1, -CO2R a3, -SRe1, -NHRa6 или -Nra7 Ra7 (где каждый из Ra3, Ra6 и Ra7 представляет собой C1-6-алкильную группу Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу, и Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO2H, -CO2Ra8, -CONR a10Ra10, -NRa12Ra12 (где каждый из Ra8, Ra10 и Ra12 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vii) -ORf {где Rf представляет собой С3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу].

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. .
Наверх