Способ получения противовоспалительного и ранозаживляющего средства


 


Владельцы патента RU 2445113:

Пятаков Станислав Николаевич (RU)
Федосов Сергей Ростиславович (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения противовоспалительного и ранозаживляющего средства. Способ получения противовоспалительного и ранозаживляющего средства, включающий измельчение и экстракцию этиловым спиртом высушенных листьев персика обыкновенного при определенных условиях в режиме перколяции-реперколяции, упаривание вытяжки до 1/20 относительно первоначального объема. Вышеописанный способ позволяет повысить выход биологически активных веществ. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

 

Предлагаемое изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству и применению экстракционных препаратов из растительного сырья с ранозаживляющим эффектом и может быть использовано для лечения повреждений кожи слизистых оболочек различной выраженности (раны, ссадины, мацерации, пролежни, трещины) и происхождения (механического, термического, лучевого), а также заболеваний покровных тканей организма.

В настоящее время существует устойчивая потребность в эффективных и безопасных средствах местного применения для лечения повреждений кожи и слизистых оболочек. Причем особый интерес при лечении представляет использование безопасных фармацевтических препаратов из растительного сырья для безрецептурного применения.

Известен способ использования препарата «ЭРАКОНД» (Пат. 2053783. Российская Федерация. МПК A61K 35/78. Средство для лечения ран, язв и ожогов / Лавин П.И.; Слободенюк В.К.; Метелкин A.B.; заявители - Лавин П.И.; Слободенюк В.К.; Метелкин А.В.; патентообладатель - Товарищество с ограниченной ответственностью Научно-внедренческое предприятие "Апт-Экология" - №5014937/14; заявл. 27.11.1991; опубл. 10.02.1996 // Бюл. - 1996. - №4. - 5 с.), производимый из сена люцерны. Препарат производится из растения люцерны посевной. Готовится экстракт из измельченной растительной массы, который затем подвергается обработке при высокой температуре и давлении. На выходе остается концентрированный 40%-ный жидкий экстракт, из которого при сушке получается порошок или пластическая масса темно-кофейного цвета, с характерным травянисто-кофейным ароматом. Указанный препарат предназначен для лечения хирургических и травматологических ран, термических, гидротермических, химических, лучевых ожогов, и также в качестве дерматологического и антисептического средства, способствующего облегчению тяжести течения инфекционных процессов.

Указанный способ имеет следующие недостатки: а) экстракцию препарата производят экстрагентом с солями тяжелых металлов, что повышает токсическую нагрузку на организм пациента; б) препарат нестоек и подвержен бактериальному загрязнению после растворения в воде; в) технология получения водного раствора требует фильтрования для очистки от механических примесей. Способ недостаточно эффективен из-за указанных недостатков и имеет побочные негативные эффекты (риск инфекционных осложнений, интоксикации).

За ближайший аналог принят «Способ получения средства, обладающего противовоспалительным и ранозаживляющим действием» [Пат. RU 2062106 C1; Оганесян Э.Т., Чомаева С.Х., Саркисов Л.С. - №5048626/15; заявл. 29.04.1992; опубл. 20.06.1996 // Бюл. - 1999. - №18. - 6 с.], заключающийся в том, что сухие и густые экстракты травы шалфея, шишек туи, травы череды, травы ладанника и чешуи репчатого лука эмульгируют в масляном экстракте репчатого лука. Техника приготовления этого препарата следующая. Сухие и густые экстракты получают путем выпаривания (полного или частичного) растворителя из соответствующих жидких экстрактов, в свою очередь, полученных методом двукратной экстракции лекарственного растительного сырья 70% или 40% водным этанолом каждый раз в соотношении 1:5. Отдельно готовится масляный экстракт из репчатого лука, в котором далее осуществляется эмульгирование сухих и густых экстрактов. Применяют для лечения маститов и других воспалительных процессов в ветеринарии.

Указанный способ имеет следующие недостатки: а) использует разнообразное дикорастущее сырье; б) является масляным экстрактом, что обусловливает нестойкость при хранении, легкость бактериального загрязнения, и необходимость использования консерванта; в) технология получения предусматривает длительное воздействие высоких температур, что приводит к инактивации значительной части биологически активных веществ.

Задачи: исключение токсичности, повышение эффективности воздействия путем сокращения сроков лечения, обеспечение антибактериальности препарата.

Сущностью предлагаемого способа получения препарата для лечения ран, ссадин, мацераций, пролежней, трещин, механических и термических повреждений, различных воспалительных процессов является измельчение высушенных до атмосферной (~40%) влажности листьев персика обыкновенного, их экстракция 96% этиловым спиртом в соотношении 1:10 в течение двух часов методом непрерывного процеживания (перколяции и реперколяции). Затем вытяжку при температуре 40-50°С упаривают под давлением 0,6-0,7 атм до 1/20 относительно первоначального объема и фасуют в герметичную тару. В зависимости от потребности экстракт легко можно использовать как базу для получения мазей, суппозиториев, водных растворов. Мази и суппозитории готовят на основе индифферентных жиров (пальмовое, вазелиновое и др.) и используют в качестве аппликации. Водные растворы получают путем разбавления экстракта в соотношении воды и экстракта из листьев персика обыкновенного в соотношении от 1:20 до 1:5 и принимают per os в известных дозировках. Предлагаемый препарат заявителями назван «Перлэкс».

Техническим результатом является технология получения спиртового экстракта листьев персика с повышенным содержанием биологически активных веществ (за счет увеличения полноты экстракции, ингибирования аутолитических процессов, предотвращения разрушения термолабильных компонентов и аутоконсервации), который обладает противовоспалительным, иммуномодулирующим, регенераторным воздействием при местном и системном способах применения.

На основании проведенных исследований [Садыков А.А., Садыков А.С. Полифенольные соединения Persica vulgaris. Химия природных соединений. - 1979. - №3. - С.316-321; Дмитрук С.Е., Гергиевский В.П., Комиссаренко Н.Ф. Биологически активные вещества лекарственных растений. - Новосибирск: Наука, Сиб. отд., 1990. - 333 с.] показано, что листья персика обыкновенного содержат в значимых концентрациях флавоноиды, органические кислоты, кумарины, танин и другие дубильные вещества. Флавоноиды снижают проницаемость капилляров и повышают их прочность, оказывают противовоспалительное действие. Органические кислоты стимулируют регенераторные процессы. Кумарины проявляют противовоспалительное и антимикробное действие. Танины имеют противодиарейные, кровоостанавливающие и противогеморроидальные средства.

Технология приготовления препарата «ПЕРЛЭКС» следующая. Листья персика обыкновенного (Persica vulgaris Mill.) высушивают до атмосферной влажности и измельчают. Сырье подвергают экстракции в течение 24 часов методом перколяции или реперколяции с использованием в качестве экстрагента 96% этилового спирта с получением вытяжки, по весу в 10 раз превышающей массу исходного сырья. Затем вытяжку концентрируют путем щадящего упаривания при температуре 45-50°С и давлении 0,6-0,7 атм до получения экстракта (концентрирование 1:20 по объему). В дальнейшем из препарата «ПЕРЛЭКС» путем разбавления и смешения с индифферентными веществами получают водные растворы, мази и суппозитории.

Препарат «ПЕРЛЭКС» апробирован на 14 кроликах живой массой 5-6 кг каждый, разделенных поровну на две группы. Все животные имели стандартные условия содержания и кормления. Каждому животному формировалась асептическая рана площадью 5 см2. К краям раны подшивались стерильные кольца с целью предотвращения контракции, а асептические условия сохранялись путем фиксации стерильной пленки над раной за указанное кольцо. Животным опытной группы ежедневно проводили орошение раны 10% водным раствором «ПЕРЛЭКС», а контрольной группы - 0,9% р-ром хлорида натрия. Через каждые 48 часов выполняли планиметрию ран у животных обеих групп. Скорость заживления ран у животных опытной группы превышала скорость заживления раны у животных контрольной группы на 39%. У двух животных контрольной группы через 3 суток развилось нагноение ран, в то время как в опытной группе нагноения ран отмечено не было.

Кроме того, предлагаемый препарат апробирован на 26 больных, имеющих кожные повреждения различной этиологии: раны, пролежни, ожоги и др.

Таблица 1
Результаты применения препарата «ПЕРЛЭКС»
Результаты Группа А Группа В Группа С Группа D
Сроки
заживления, 12,1±2,1 10,1±2,3 15,1±3,3 14,1±3,1
суток
Скорость
эпителизации, 0,41±0,06 0,73±0,05 0,25±0,07 0,52±0,06
мм/сутки
Примечание: Группа А (N=14) - пациенты основной группы с трофическими язвами, группа В (N=12) - пациенты основной группы с ожогами, группа С (N=18) - пациенты контрольной группы с трофическими язвами, группа D (N=14) - пациенты контрольной группы с ожогами.

Использование предлагаемого экстракта листьев персика обыкновенного позволило получить следующий эффект:

- ускорение заживления ран, ожогов, мацераций, пролежней, трещин кожи и слизистых оболочек различного генеза и локализации за счет регенераторного, противовоспалительного, иммуномодулирующего воздействия в среднем на 39%;

- снижение лекарственной нагрузки, связанной с использованием синтетических препаратов, на пациентов с ранами, ожогами, мацерациями, пролежнями, трещинами кожи и слизистых оболочек;

- сохранение фармацевтических свойств препарата длительное время за счет его высокой концентрации и использования этилового спирта в качестве экстрагента и консерванта;

- повышение эффективности лечения в связи с сохранением действующих начал целевых компонентов за счет щадящих режимов их экстракции из листьев персика обыкновенного.

Пример 1.

Навеску 100 г листьев персика обыкновенного высушили до содержания в них влаги 40%, измельчили, залили 1 литром 96% этилового спирта и в течение 24 часов экстрагировали путем перколяции и реперколяции, затем полученную вытяжку под давлением 0,6 атм упарили при температуре 40-50°С до объема 50 мл и расфасовали в бутылочку объемом 50 мл. При поступлении пострадавшего с ожогом кипятком 2 ст. подготовили мазь на основе предварительно прокипяченного 15 мин оливкового масла, добавив 50 мл экстракта на 500 мл масла. Ежедневно на ожог выполняли аппликацию стерильного бинта, смоченного в препарате. Уже на следующий день отмечено уменьшение воспалительных реакций на ожоговой поверхности, а еще через 3 дня отмечено ускорение краевой эпителизации на 35%. Ожог полностью эпителизировался на 29% быстрее, чем у аналогичного пострадавшего, леченного общеизвестными препаратами.

Пример 2.

Навеску 100 г листьев персика обыкновенного высушили до содержания в них влаги 40%, измельчили, залили 1 литром 96% этилового спирта и в течение 24 часов экстрагировали путем перколяции и реперколяции, затем полученную вытяжку под давлением 0,6 атм упарили при температуре 40-50°С до объема 50 мл. 6 мл полученного раствора смешали с 54 мл масла какао до однородной массы и из полученной смеси изготовили 20 свечей по 3 г каждая. Изготовленные свечи применили ректально пациенту с острой трещиной прямой кишки в дозировке по 1 свече два раза в сутки (утром и на ночь). Через 2 суток болевой синдром снизился. К 5 суткам болевые ощущения, чувство дискомфорта, перианального зуда регрессировали. К 9 суткам при осмотре констатирована хорошая эпителизация острой трещины прямой кишки, что почти вдвое быстрее, чем у аналогичного контингента пациентов, леченных общеизвестными препаратами.

Пример 3.

Навеску 100 г листьев персика обыкновенного высушили до содержания в них влаги 40%, измельчили, залили 1 литром 96% этилового спирта и в течение 24 часов экстрагировали путем перколяции и реперколяции, затем полученную вытяжку под давлением 0,6 атм упарили при температуре 40-50°С до объема 50 мл и расфасовали в бутылочку объемом 50 мл. При поступлении пациента с трофической язвой голени, в комплексную терапию осложнения хронической венозной недостаточности, в качестве местной терапии применен полученный раствор. На язвенный дефект укладывали марлевую салфетку по периметру и пропитывали раствором «ПЕРЛЭКС» 4-5 раз в сутки из шприца. Через 2 суток отмечено уменьшение воспалительных реакций, снижение перивульнарного отека, а еще через 5 дней отмечено ускорение краевой эпителизации на 25%. Язвенный дефект полностью эпителизировался на 24% быстрее, чем у аналогичного пациента, леченного общеизвестными препаратами.

1. Способ получения противовоспалительного и ранозаживляющего средства, включающий спиртовую экстракцию растительного лекарственного сырья и упаривание в вакууме до получения густого экстракта, отличающийся тем, что листья персика обыкновенного предварительно высушивают до атмосферной влажности, измельчают и экстрагируют в течение 24 ч 96% этиловым спиртом в соотношении сырья и экстрагента 1:10 в режиме перколяции-реперколяции, затем под давлением 0,6-0,7 атм при температуре 40-50°С вытяжку упаривают до 1/20 относительно первоначального объема.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что на основе полученной вытяжки готовят водные растворы, мази и суппозитории с конечным содержанием экстракта от 5 до 20 об.%.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к биоорганической химии и химии природных и физиологически активных веществ, в частности к способу получения 26-гидроксиинтегристерона А. .
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения грязевого экстракта с ранозаживляющим действием. .

Изобретение относится к фармацевтической, пищевой и косметической промышленности, в частности к способу получения хромогенного комплекса чаги. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу получения средства, обладающего седативной активностью. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается способа переработки панциря морского ежа. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему гемостимулирующим, антимутагенным. .
Изобретение относится к фармацевтической, пищевой и косметической промышленности, в частности к способу получения экстракта из березового гриба чага. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения средства из плодов боярышника кроваво-красного. .

Изобретение относится к экстрагированию биологически активных веществ из растительного сырья и может быть использовано в фармацевтической, пищевой и в смежных отраслях промышленности.

Изобретение относится к конструкциям массообменных аппаратов для систем твердое тело - жидкость и может быть использовано для экстрагирования ценных компонентов из растительного сырья в пищевой, химической, химико-фармацевтической и других отраслях промышленности.
Изобретение относится к медицине, а именно к колопроктологии, и может быть использовано для консервативного комплексного лечения острых и хронических анальных трещин.

Изобретение относится к области медицины и применяется в хирургии, дерматологии, акушерстве, гинекологии и оториноларингологии для лечения гнойно-воспалительных процессов мягких тканей и слизистых оболочек.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к лекарственной пленке пролонгированного действия. .
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения грязевого экстракта с ранозаживляющим действием. .
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения ранозаживляющего лекарственного средства. .

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению коротких пептидов - стимуляторов продукции белков внеклеточного матрикса в коже, и может быть использовано в медицине.
Изобретение относится к области медицины, в частности к дерматологии, и представляет собой гидрогелевую композицию для лечения ожогов, содержащую иммобилизированные активный и вспомогательные ингредиенты и гелеобразующий компонент, отличающуюся тем, что в качестве активного ингредиента содержит лекарственную субстанцию 2-аллилоксиэтанола в количестве от 0,1 до 10,0 мас.%, в качестве вспомогательных ингредиентов содержит лекарственную субстанцию лидокаина в количестве от 0,1 до 5,0 мас.% или лекарственные субстанции лидокаина в количестве от 0,1 до 5,0 мас.% и дезоксината в количестве от 0,1 до 5,0 мас.%, в качестве гелеобразующего компонента содержит гидроксипропилцеллюлозу в количестве от 0,1 до 5,0 мас.%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к применению экстракта эвкалипта для получения лекарственного средства или пищевой добавки, предназначенных для лечения и/или профилактики заболеваний или патологий, являющихся следствием нарушения обратного захвата дофамина, и/или серотонина, и/или норадреналина.
Наверх