Композиция, обладающая обезболивающим, противовоспалительным и улучшающим функциональное состояние опорно-двигательного аппарата действием


 


Владельцы патента RU 2468805:

Общество с ограниченной ответственностью "ДИНАМИК ДЕВЕЛОПМЕНТ ЛАБОРАТОРИЗ" (RU)

Изобретение относится к композиции, которая обладает обезболивающим, противовоспалительным и улучшающим функциональное состояние опорно-двигательного аппарата действием. Композиция содержит 1-20 мас.% глюкозамин сульфата, 1-10 мас.% хондроитин сульфата, 0,0001-10 мас.% метилсульфонилметана, 0,01-5 мас.% L-пролина, аскорбиновую кислоту, магний. Заявленная композиция дополнительно содержит глюконат цинка, лимонную кислоту, подсластитель, ароматизатор, консервант и воду. Заявленная композиция выполнена в виде жидкой формы и обладает улучшенной биодоступностью и увеличенным фармакологическим действием. 3 пр.

 

Изобретение относится к фармации, а именно созданию композиций, используемых для лечения и профилактики опорно-двигательного аппарата у лиц, занимающихся тяжелым физическим трудом, и спортсменов.

Из уровня техники известна лечебно-профилактическая композиция для улучшения функционального состояния опорно-двигательного аппарата, включающая гликамин, глюкозамин гидрохлорид, сухой экстракт корня лопуха, сухой экстракт коры осины и криопорошок скорлупы куриных яиц при следующем соотношении компонентов, мас.%:

гликамин (белково-гликозидный комплекс из голотурии) 100,5
глюкозамин гидрохлорид 201
экстракт корня лопуха сухой 50,25
экстракт коры осины сухой 50,25
криопорошок скорлупы куриных яиц - остальное

Известен также состав, содержащий следующие ингредиенты, г:

глюкозамин 0,5; экстракт ивы 0,1; кислота лимонная 0,02; пектин 0,25; сахароза 0,25 (Заявка: 2005113083/15, 29.04.2005).

Известна комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция, обладающая обезболивающим и противовоспалительным действием. Фармацевтическая композиция выполнена в виде геля и содержит в своем составе хондроитина сульфат натрия, глюкозамин сульфат, натрия хлорид, пропиленгликоль, карбомер (карбопол), лавандовое масло, метилпарагидроксибензоат (нипагин, метилпарабен), натрия метабисульфит, этанол и воду очищенную (Заявка: 2008124529/15, 16.06.2008).

Однако известная мягкая лекарственная форма не предназначена для внутреннего использования.

Известен состав продукта FLEXIT DRINK (http://lt.nutrend.eu/en/products/flexit/print_1/art_19140/lау_3/flexit-drink.aspx), который представляет собой комплексную пищевую добавку в твердой форме - капсулы и порошок - содержит глюкозамин сульфат, хондроитин сульфат, белки коллагена и пептиды, аминокислоты, метилсульфонилметан, гиалуроновую кислоту и вещества, препятствующие возникновению остеопороза: кальций, магний, витамины (хондроитин сульфат, глюкозамин сульфат, гиалуроновая кислота, метилсульфонилметан, L-пролин, кальций, магний, витамины С, В6, D3. При этом 20 г продукта содержат кальций 92 мг, магний 55 мг, витамин С 100 мг, Витамин В6 5 мг, Витамин D3 7,5 мкг глюкозамина сульфат 300 мг, хондроитина сульфат 150 мг, L-пролин 500 мг, метилсульфонилметан 300 мг, гиалуроновую кислоту 20 мг. Заявленную композицию предлагается использовать потребителю следующим образом: смочить 20 г порошка водой, размешать и затем разбавить достаточно большим количеством воды (250 мл). Через 5 минут образуется гель с низким содержанием веществ, сформированный гиалуроновой кислотой. При этом концентрация активных веществ в получаемом растворе следующая (на 100%):

0,06% хондроитина сульфата, 0,12% глюкозамина сульфата, 0,08% гиалуроновой кислоты, 0,12% метилсульфонилметана, 0,2% L-пролина, 0,0368% кальция, 0,022% магния, 0,04% витамина С, 0,002% витамина В6, 0,0003% витамина D3.

Данный состав не стабилен в жидкой форме, поэтому выпускается только в твердой форме. Перевод в раствор непосредственно перед приемом - это рекомендация приема подобных продуктов, при этом форма выпуска остается твердой формой - «порошок». Состав рекомендован для лечения и профилактики заболеваний опорно-двигательного аппарата, остеопороза.

Среди жидких форм пероральных продуктов наиболее близкий аналог не выявлен. В связи с этим композиция FLEXIT DRINK была выбрана в качестве прототипа.

Технической задачей предлагаемого изобретения является создание жидкой композиции, обладающей улучшенной биодоступностью за счет жидкой лек. формы и увеличенным фармакологическим действием.

Поставленная техническая задача решается за счет синергизма действия предлагаемого состава, который помимо глюкозамина сульфата и хондроитина сульфата дополнительно содержит метилсульфонилметан, L-пролин, аскорбиновую кислоту (витамин С), цинка глюконат, магния глюконат, лимонную кислоту, подсластитель, ароматизатор, консервант при следующих соотношениях, мас.% на 100%

Глюкозамина сульфат 1-20
Хондроитина сульфат 1-30
Метилсульфонилметан 0,0001-10
L-пролин 0,01-5
Аскорбиновая кислота (Витамин С) 0,1-10
Цинка глюконат 0,01-3
Магния глюконат 0,05-2
Лимонная кислота 0,1-2
Подсластитель 0,001-1,5
Ароматизатор 0,001-0,5
Консервант 0,01-1,0
Вода остальное

Дополнительно композиция может включать краситель, разрешенный к применению в пищевой и фармацевтической промышленности. Существенным отличительным признаком предлагаемого изобретения является жидкая стабильная форма продукта и боле расширенный спектр фармакологической активности, а также концентрирование активных веществ в малом объеме растворителя.

Пример конкретного выполнения №1

Отмеривают 30% воды, в которой растворяют в следующей последовательности вещества глюкозамина сульфат 1%, хондроитина сульфат 2%, метилсульфонилметан 0,0001%, L-пролин 0,01%, аскорбиновую кислоту 0,1%, цинка глюконат 0,01%, магния глюконат 0,05%, и перемешивают и растворяют вспомогательные компоненты: лимонную кислоту 0,1%, подсластитель 0,001%, ароматизатор 0,001%, консервант 0,01%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем водой до 100%, полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.

Пример конкретного выполнения №2

Отмеривают 20% воды, в которой растворяют в следующей последовательности вещества глюкозамина сульфат 10%, хондроитина сульфат 20%, метилсульфонилметан 10%, L-пролин 5%, аскорбиновую кислоту 10%, цинка глюконат 3%, магния глюконат 2%, и перемешивают и растворяют вспомогательные компоненты: лимонную кислоту 2%, подсластитель 1,5%, ароматизатор 0,5%, консервант 1%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем до 100%, полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.

Пример конкретного выполнения №3

Отмеривают 10% воды, в которой растворяют в следующей последовательности вещества глюкозамина сульфат 20%, хондроитина сульфат 30%, метилсульфонилметан 0,1%, L-пролин 1%, аскорбиновую кислоту 2%, цинка глюконат 2%, магния глюконат 2%, и перемешивают и растворяют вспомогательные компоненты: лимонную кислоту 0,5%, подсластитель 1%, ароматизатор 0,005%, консервант 0,05%, краситель 0,3% Тщательно гомогенизируют, доводят объем до 100%, полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости. Все входящие в состав ингредиенты известны и разрешены к применению. Вода, используемая в качестве растворителя, может быть деионизированной, очищенной, инъекционной и иного качества, разрешенного для применения внутрь.

Предпочтительнее производство состава проводить в стерильных условиях для увеличения срока годности полученной композиции.

Для расфасовки композиции преимущественнее использовать флаконы минимального объема для удобства приема разовой дозы (например, флаконы по 11 мл).

Эффективность действия средства изучали на моделях посттравматического остеоартроза, коллапса ушных раковин кроликов и асептического воспаления конечности крыс.

При субхондральных дефектах головки бедренной кости крыс, вызванных хирургическим повреждением суставного хряща, предлагаемое средство значительно уменьшает размер дефекта по сравнению с контрольными животными.

При внутривенном введении папаина у кроликов наблюдается коллапс ушных раковин - провисание их периферического конца. Использование предлагаемого средства позволяет восстановить тургор ушных раковин, что свидетельствует об ингибировании разрушения хрящевой ткани ушных раковин.

Исследование противовоспалительного действия.

Опыты проводили на 30 крысах беспородных. Антиэксудативное действие изучали на модели гистаминового отека конечности. Воспалительную реакцию задней конечности вызывали субплантационной инъекцией 0,1 мл 0,01% раствора гистамина. Изменение объема конечности оценивали через 3 ч по разнице в массе опытной (Мо) и контрольной (Мк) лап. Индекс реакции высчитывали для каждого животного по формуле:

Ирокк×100.

Полученные результаты сравнивали с показателями у животных контрольной группы, получивших только раствор гистамина и не подвергавшихся воздействию препарата. Исследуемый препарат и препарат сравнения применяли наружно за 1 ч до гистамина. Исследования показали, что у животных, получивших наружно препарат

сравнения, индекс реакции был снижен почти в 2 раза и был на уровне 9,2±0,6 при контроле 18,8±2,8.

Обезболивающее действие составов предлагаемого и прототипа проверяли путем опроса и осмотра больных, показатель процента больных с уменьшением болевого синдрома (85,7% (6 человек из 7), после лечения заявляемым средством выше показателя процента больных с уменьшением болевого синдрома (43% (3 человека из 7) Кроме того, сроки начала клинического проявления снижения болевого синдрома 4-8 дней при лечении заявляемой композицией короче, чем составом по примеру прототипа 12 дней.

Предложенное средство было испытано в клинических условиях на 10 больных остеоартрозом и гонартрозом. В качестве испытуемого средства использовали предлагаемый состав. Раствор принимали ежедневно в количестве 11 мл на ночь течение 3 недель. Изучение эффективности проводилось двойным слепым методом, где в качестве препарата сравнения использовался гель RU 2008124529.

Интенсивность болевого синдрома по визуально-аналоговой шкале ВАШ в покое снизилась с 3,2 до 2,1 баллов, при движении с 6,4 до 3,0 баллов, при ходьбе по лестнице с 6,5 до 5,0 баллов (в контрольной группе - соответственно с 3,75 до 2,8; с 6,9 до 4,1 и с 7,0 до 5,6 баллов).

Функциональный индекс Лекена уменьшился с 12,7 до 7,2 балла (в контроле с 12,3 до 8,9 баллов).

Проведенные испытания показали эффективность испытуемого препарата почти у 79% больных против 65% для геля по RU 2008124529, причем время достижения положительного эффекта сокращалось в среднем на 40% за счет высокой биодоступности.

При этом положительные эффекты от приема композиции отмечались уже на 3-5 день приема: снижение болевого синдрома, облегчение при ходьбе,

снятие воспаления (положительные эффекты от приема препарата прототипа наблюдаются не ранее чем после 20-30 дневного курса прием, а

для геля по RU 2008124529 - на 10-14 день применения).

Композиция, обладающая обезболивающим, противовоспалительным действием и улучшающим функциональное состояние опорно-двигательного аппарата действием, содержащая глюкозамина сульфат, хондроитина сульфат, метилсульфонилметан, L-пролин, аскорбиновую кислоту (витамин С), магний, отличающаяся тем, что дополнительно содержит цинка глюконат, лимонную кислоту, подсластитель, ароматизатор, консервант, воду при следующих соотношениях, мас.%:

Глюкозамина сульфат 1-20
Хондроитина сульфат 1-20
Метилсульфонилметан 0,0001-10
L-пролин 0,01-5
Аскорбиновая кислота (Витамин С) 0,1-10
Цинка глюконат 0,01-3
Магния глюконат 0,05-2
Лимонная кислота 0,1-2
Подсластитель 0,001-1,5
Ароматизатор 0,001-0,5
Консервант 0,01-1,0
Вода Остальное до 100


 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из Таблицы 1, Таблицы А и соединений, перечисленных в п.3 формулы изобретения. .

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и представляет собой способ заполнения полостных образований в метафизарных (трабекулярных) участках костей кальцием и предотвращения выведения из них кальция, заключающийся в обеспечении поступления в организм трутневого расплода в сочетании с обеспечением поступления в организм кальция.

Изобретение относится к применению антисекреторного белка (AF) или гомолога и/или фрагмента, обладающего антисекреторной активностью, и/или его фармацевтически активной соли, где указанный белок (АF) соответствует аминокислотной последовательности, представленной в SEQ ID NO:6 и/или где указанный фрагмент содержит аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID N:4 для приготовления фармацевтической композиции или лечебного продукта для лечения или профилактики компартмент-синдрома.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли: где R1 представляет собой водород; R2 представляет собой фенил, бензотиенил, бензофуранил или группу -СН2СН2-фенил; где R2 возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Сl, Br, I, -CN, -NO2, -OR8 , C1-С6алкила и -N(R9)2 ; R4 представляет собой фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, -CF 3, -ОН, -OR8 и С1-С6алкила; каждый R8 независимо выбран из С1-С 6алкила; и каждый R9 независимо выбран из Н и С1-С6алкила.
Изобретение относится к медицине, а именно к заболеваниям опорно-двигательного аппарата, и может быть использовано для лечения острых или хронических тендовагинитов.

Изобретение относится к медицине, в частности травматологии, и касается разработки вопросов лечения травматического повреждения суставов. .

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора ММР12, способу их получения, промежуточному соединению формулы (III), фармацевтической композиции, способу ее изготовления, применению соединений формулы (I) и вариантам способов лечения с использованием соединений формулы (I).

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора ММР12, способу их получения, промежуточному соединению формулы (III), фармацевтической композиции, способу ее изготовления, применению соединений формулы (I) и вариантам способов лечения с использованием соединений формулы (I).
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается комбинированного лекарственного средства, обладающего противотуберкулезным действием. .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, обладающую адаптогенным, общеукрепляющим и повышающим работоспособность действием, содержащую никотинамид, альфа-токоферола ацетат, пиридоксина гидрохлорид, рибофлавин, бета-каротин, фолиевую кислоту, биотин, цианокабаломин, коэнзим Q10, гидроортофосфат калия, инозитол, холин, соевый лецитин, цинка глюконат, кальция пантотенат, тиамина гидрохлорид, витамин Д, фруктозу, лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, консервант, подсластитель, ароматизатор, воду, причем компоненты в композиции находятся в определенном массовом соотношении.

Изобретение относится к созданию новых биологически активных соединений противосклеротического действия. .
Изобретение относится к медицине и стоматологии, а именно к лекарственным средствам, выполненным в виде пасты для лечения глубокого кариеса зубов. .
Изобретение относится к медицине и стоматологии, а именно к лекарственным средствам, выполненным в виде пасты для лечения острого очагового пульпита. .

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую аналог GLP-1 [Aib 8,35]hGLP-1(7-36)NH2, полученную вместе с фармацевтически приемлемой солью указанного аналога или смесью соли указанного аналога и аналога, указанная композиция дополнительно содержит двухвалентный метал и/или соль двухвалентного металла, причем молярное соотношение указанного аналога GLP-1 и указанного двухвалентного металла и/или соли двухвалентного металла в указанной фармацевтической композиции составляет приблизительно от 5,4:1 до приблизительно 1,5:1; где указанный выбранный двухвалентный металл представляет собой цинк или медь и где диапазон значений молярного соотношения указанной соли (Aib8,35)hGLP-1(7-36)NH2 и аналога пептида GLP-1 составляет от приблизительно 0,5:1 до приблизительно 10:1.
Изобретение относится к медицине, а именно к вирусологии, фармации, и предназначено для лечения герпетических инфекций. .
Изобретение относится к области медицины и фармации, а именно к противотуберкулезной композиции. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для лечения сахарного диабета 2 типа. .
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии-реаниматологии, и касается профилактики нарушений ритма сердца при кардиохирургических операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения.
Наверх