Аналоги птерина для лечения состояния, чувствительного к вн4

Изобретение относится к соединению формулы

обладающему активностью в отношении ВН4 чувствительного состояния. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и к применению соединения для изготовления лекарственного средства для лечения чувствительного к ВН4 состояния, такого как васкулярное заболевание, психоневрологическое нарушение, гиперфенилаланемия. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 31 ил., 20 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы:

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении ВН4 чувствительного состояния, содержащая в эффективном количестве соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.

3. Фармацевтическая композиция по п.2, в форме, пригодной для перорального введения.

4. Фармацевтическая композиция по п.2 или 3 в твердой форме.

5. Фармацевтическая композиция по п.2 или 3 в жидкой форме.

6. Применение соединения по п.1 или композиции по любому из пп.2-5 для изготовления лекарственного средства для лечения чувствительного к ВН4 состояния.

7. Применение по п.6, в котором чувствительное к ВН4 состояние представляет собой васкулярное заболевание.

8. Применение по п.6, в котором чувствительное к ВН4 состояние представляет собой психоневрологическое нарушение.

9. Применение по п.8, в котором чувствительное к ВН4 состояние представляет собой психоневрологическое нарушение, связанное с дефицитом ВН4.

10. Применение по п.8, в котором чувствительное к ВН4 состояние представляет собой психоневрологическое нарушение, связанное с пониженной функцией тирозингидроксилазы или пониженной функцией триптофангидроксилазы.

11. Применение по п.10, в котором терапевтически эффективное количество соединения по п.1 повышает функцию тирозингидроксилазы или функцию триптофангидроксилазы.

12. Применение по п.6, в котором чувствительное к ВН4 состояние представляет собой гиперфенилаланемию.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к замещенным тетрагидропироллопиразинам общей формулы , где R1, R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород или группы R1 и R2 или R2 и R3 образуют общий цикл ; R4 и R5 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; R6 обозначает разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный C1-6 -алкил, или незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5- или 6-членным ароматическим остатком, содержащим 1 гетероатом, который выбирают из группы, состоящей из N, О и S, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен или двукратно замещен 1 или 2 заместителями, которые в каждом случае выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF3, C1-6-алкил, O-C1-6-алкил, и , или обозначает незамещенный фенил, присоединенный через C1-3-алкильную цепь; R4a, R5a и R6a в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; R7 обозначает (CH2)tC(=O)R 8, где t равно 1, (С=О)(СH2)mNR 11R12, где m равно 1 или 2, С(=O)(СН2 )n(С=O)R8, где n равно 1, 2 или 3, (CH 2)sNHC(=O)R8, где s равно 1 или 2; R8 обозначает NR9R10 или насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный С1-6 -алкил; где R9 и R10 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н, насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-6-алкил, или незамещенный и насыщенный С3-8-циклоалкил, или фенил, или фенил, присоединенный через C1-3-алкил, где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной и где фенил в каждом случае является ненасыщенным или однократно или двукратно замещенным 1 или 2 заместителями, которые независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF3, C1-6 -алкил, O-C1-6-алкил, пиридил, и , или присоединенный через C1-3-алкил незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из О и S, и где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной, или гетероциклил, или гетероциклил, присоединенный через C 1-3-алкил, где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной, и где гетероциклил в каждом случае является насыщенным, незамещенным или однократно замещенным бензилом, и гетероциклил включает циклоалкил, содержащий от 5 до 6 атомов в цикле, в котором 1 или 2 атома углерода заменены на 1 или 2 гетероатома, которые выбирают из группы, состоящей из N; или обе группы R9 и R10 обозначают (CH 2)3-6, СН2СН2OСН2 СН2 или CH2CH2NR14 CH2CH2; где R14 обозначает фенил или фенил, присоединенный через C1-3-алкил, где фенил в каждом случае является ненасыщенным или однократно замещенным заместителем, который выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, O-C1-6-алкила, и , или R14 обозначает C(=O)R13; где R13 обозначает насыщенный и неразветвленный C 1-6-алкил или обозначает фенил, конденсированный с гетероарилом, где гетероарил является 6-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из N; R11 и R12 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н, насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-6 -алкил, или незамещенный, насыщенный С3-8-циклоалкил, C(=O)R20 или S(=O)2R13; где R20 обозначает NR21NR22, или R20 обозначает насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-6-алкил, или обозначает насыщенный С3-8 -циклоалкил, незамещенный или однократно замещенный фенилом, или обозначает ненасыщенный гетероарил, где гетероарил является 5-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из О, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен C1-6-алкилом, или обозначает фенил, присоединенный через C1-5-алкил, который незамещен или однократно замещен заместителем, который выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I и СF3, где алкильная цепь является насыщенной или ненасыщенной, разветвленной или неразветвленной; где R21 и R22 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н или насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-6-алкил; в форме оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот.

Изобретение относится к фторсодержащему соединению формулы (I), в которой: D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: CH, C и N, и J и М независимо выбраны из группы, состоящей из C и N, при условии, что по меньшей мере один из J и М обозначает C, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N;X независимо выбран из группы, состоящей из: O, NH, (CH2)n и S;Y отсутствует или независимо выбран из группы, состоящей из: O, NH и (CH2)n и S; Z выбран из группы, состоящей из: NR1R2 и арила;R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C1-С 10 алкила, C2-С10 алкенила, C 2-С10 алкинила, арила и гетероарила, каждый из которых может быть замещен одним или более следующих заместителей: галоген и C1-C6 алкил; или R1 и R2, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее от 3 до 7 кольцевых членов, которые могут быть замещены одним или более следующих заместителей: галоген и C1-C 6 алкил;R3 выбран из группы, состоящей из: галогена и C1-С10 алкила; E обозначает арил или гетероарил, который может быть замещен одним или более фтор-заместителем, или одним или более следующих заместителей: C1-C6 алкил, С2-С10 алкенил, C2-С10 алкинил, QC1-С10 алкил, QC2 -С10 алкенил, QC2-С10 алкинил, Q(CH2)p-Q-(CH2)qCH3 или Q(CH2)P-Q-(CH2)q -Q-(CH2)rCH3, каждый из которых может быть замещен одним или более фтор-заместителями, и причем p, q и r обозначают целые числа от 1 до 3, и причем Q независимо выбран из группы, состоящей из: NH, O и S; m обозначает число от 0 до 3; n обозначает число от 1 до 4; при условии, что R3 является фтор-заместителем, илигруппа E включает фтор-заместитель, или группа Z включает фтор-заместитель, с дальнейшим условием, что E не может обозначать -PhF.

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1) ,которое используется для профилактики и лечения гиперлипидемии и ожирения.

Изобретение относится к новым бициклическим гетероциклическим производным, представляющим собой соединения формулы (I) ,где значения X1-X 5, А, В, R1, R2, q представлены в п.1 формулы, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и к применению указанных соединений для лечения рака.

Изобретение относится к фармацевтической химии и касается производных триазоло[4,3-b]- и имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинов, содержащих в тетразиновом цикле 3,5-диметилпиразолильный или имидазолильный заместитель и алкилтиогруппу в азольном фрагменте.

Изобретение относится к соединению формулы (I): или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R1)a означает группу; -B-(R2)b означает группу, указанную в п.1 формулы, R3 означает водород; Х означает СН2 или О; и Y означает CH2.

Изобретение относится к разделу экспериментальной медицины и может быть использовано для создания нового эффективного средства, позволяющего осуществлять деструктуризацию атеросклеротических образований, формирующихся на стенках кровеносных сосудов.
Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии и кардиологии, и касается способа предоперационной подготовки больных манифестным тиреотоксикозом. .

Изобретение относится к фармакологии, а именно к применению дигидробромида 9-(2-диэтиламиноэтил)-2-(3,4-диоксифенил)имидазо[1,2-а]бензимидазола формулы I: в качестве средства, обладающего антиаритмическими и гепатопротекторными свойствами.

Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I): где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (С1÷С4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; X:C(=NH)NH 2, C(=NH)NHC(-NH)NH2, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (C1÷C4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований.

Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I): где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (С1÷С4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; X:C(=NH)NH 2, C(=NH)NHC(-NH)NH2, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (C1÷C4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, медицине, фармакологии и представляет собой средство для профилактики и лечения атеросклеротического повреждения кровеносных сосудов, а также пред- и тромботических состояний, обладающее гиполипидемическим и антикоагулянтным и антитромботическим действиями, выполненное в дозированной лекарственной форме в виде таблеток, покрытых оболочкой, состоящих из ядра, содержащего активное действующее вещество и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что ядро содержит в качестве активного действующего начала субстанцию калиевой соли сульфатированного арабиногалактана, а в качестве вспомогательных веществ лудипресс, аэросил и кальций стеариновокислый, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям, имеющим сродство к рецептору минералокортикоидов (MR), формулы [I] и формулы [ii], а также к фармацевтическим композициям на их основе.

Изобретение относится к соединению формулы обладающему активностью в отношении ВН4 чувствительного состояния

Наверх