Оральная композиция


 


Владельцы патента RU 2510262:

КОЛГЕЙТ-ПАЛМОЛИВ КОМПАНИ (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть в качестве оральной композиции для регулирования высвобождения подсластителя в ротовой полости. Указанная композиция включает полимер, присоединенный к подсластителю разрываемым связующим звеном, включающим ковалентную связь, эфирную связь или амидную связь. Разрываемое связующее звено способно разрываться в полости рта, чтобы высвободить подсластитель. Полимер является полимером, прилипающим к слизистой, и выбран из сополимера малеиновой кислоты и простого метилвинилового эфира, при этом полимер присутствует в количестве от 0,001% до 10%. Подсластитель выбран из декстрозы, сахарозы, мальтозы, декстрина, высушенного инвертного сахара, маннозы, ксилозы, рибозы, фруктозы, левулозы, галактозы, кукурузного сиропа, частично гидролизованного крахмала, сорбита, маннита, изомальта, аспартама, неотама, сахарина и его солей, сукралозы, подсластителей на основе дипептидов, цикламатов, дигидрохальконов, при этом содержание подсластителя составляет от 0,005% до 5%. Также предложено переносное дозирующее изделие, способ изготовления оральной композиции, способ регулирования подсластителя в полости рта и применение полимера. Группа изобретений позволяет дать возможность пролонгированного и/или более равномерного высвобождения подсластителя по сравнению с оральными композициями, включающими подсластители, которые не присоединены к полимеру. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 пр.

 

ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Оральные композиции, такие как лепешки, жевательная резинка, жидкость для полоскания рта, часто включают подсластители для обеспечения сладкого вкуса и улучшения запаха дыхания. После того, как композиция введена в полость рта, быстро высвобождается высокая концентрация подсластителя, обеспечивая немедленное вкусовое ощущение. Однако вкусовое ощущение быстро уменьшается вследствие адаптации вкусовых сосочков к высокой концентрации подсластителя и удаления подсластителя в слюне в желудок.

Патент США 6464961 и патент США 6315987 описывают полимер, используемый в композициях для ухода за полостью рта, который имеет реакционноспособную группу, которая ковалентно связана с бактерицидом, ароматизатором и/или эфиромасляным соединением, причем указанная связь является гидролизуемой в водном растворе, чтобы медленно высвобождать указанное соединение в указанной композиции. Патент США 6464961 и патент США 6315987 описывают присоединение ароматизаторов, включающих ментол и тимол, к таким полимерам, как Gantrez®. Однако ни патент США 6464961, ни патент США 6315987 не описывают композиции, включающие подслащивающее вещество, где подслащивающее вещество медленно высвобождается в композиции, и подслащивающие вещества воздействуют на вкус путем взаимодействия с вкусовыми сосочками на языке. Ароматизаторы вызывают обонятельный отклик, они обеспечивают запах путем взаимодействия с обонятельным нейроном в спинке носа. Вдобавок, подсластители часто принадлежат к химическим классам, отличным от ароматизаторов. В результате подсластители могут проявлять химические и физические свойства, отличные от ароматизаторов. Например, большинство подсластителей являются водорастворимыми, тогда как большинство ароматизаторов являются маслорастворимыми.

Патентная публикация США 2005/0260266 описывает систему оральной доставки, включающую по меньшей мере одно инкапсулированное активное вещество и полимерную матрицу, по меньшей мере частично инкапсулирующую по меньшей мере один активный агент. Инкапсулирующий материал по меньшей мере частично образует физический барьер вокруг по меньшей мере одного активного вещества, что пролонгирует высвобождение активного вещества в ротовую полость контролируемым образом и/или улучшает равномерность высвобождения активного вещества в ротовую полость. Активный компонент включает активные вещества для ухода за полостью рта, антибактериальные агенты, десенсибилизирующие агенты, агенты для противодействия плохому запаху при дыхании, кислотные агенты, защищающие от зубного налета, и подсластители. Композиции включают композицию носителя для того, чтобы вместить другие компоненты рецептуры. Композиция носителя может включать пленкообразующий полимер, такой как Gantrez™ как средство для уменьшения образования окраски.

Патент США 5661221 описывает способ приготовления сшитого сополимера алкилвиниловый эфир/малеиновый ангидрид, имеющего улучшенные линейные вязкоэластичные свойства, желательные для препаратов ухода за полостью рта, где сшивку сополимера алкилвиниловый эфир/малеиновый ангидрид полиольным соединением проводят при температуре от 50° до 90° и выделяют сшитый продукт. Подходящие полиольные сшивающие агенты включают сорбит, ксилит, маннит, сахарозу, фруктозу, алкилполигликозид, глицерин, пентаэритритол, этиленгликоль и пропиленгликоль. Сшивающий агент может быть подсластителем, таким как сахароза. Однако сахароза не будет высвобождаться в ротовую полость, чтобы действовать как подсластитель, потому что она является сшивающим агентом. Полиолы могут быть расщеплены реакцией гидролиза. Однако, если полиол использован в качестве сшивающего агента (по меньшей мере две сложноэфирных связи присоединены к полиолу), может потребоваться намного больше времени для того, чтобы он был гидролизован и высвобожден, чем когда полиол связан с полимером одинарной сложноэфирной связью.

Соответственно, предметом настоящего изобретения является преодоление недостатков известных оральных композиций, включающих подсластители. Цель настоящего изобретения - предложить улучшенную оральную композицию, которая делает возможным управляемое высвобождение подсластителя, обеспечивая тем самым более длительное ощущение вкуса.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к оральной композиции, способу приготовления оральной композиции, способу регулирования высвобождения подсластителя в оральной композиции, способу усиления и/или поддержания ощущения вкуса в оральной композиции и применению для этого полимера.

В первом аспекте настоящее изобретение предлагает оральную композицию, включающую полимер, присоединенный к подсластителю разрываемым связующим звеном, в которой полимер способен прикрепляться к поверхности в полости рта, и разрываемое связующее звено способно разрываться в полости рта, чтобы высвобождать подсластитель.

Композиция обладает преимуществами, потому что подсластитель не является немедленно высвобождаемым в полость рта. Настоящие композиции могут дать возможность пролонгированного и/или более равномерного высвобождения подсластителя по сравнению с оральными композициями, включающими подсластители, которые не присоединены к полимеру. Соответственно, композиция может усилить и/или продлить ощущение вкуса в полости рта. Композиция может также обеспечить пролонгированный и/или равномерный сладкий вкус и/или улучшение запаха дыхания.

Полимер также способен присоединиться к поверхности в полости рта. Это является полезным, так как подсластитель остается в полости рта на протяжении более длительного периода времени по сравнению с оральными композициями, включающими подсластители, которые не присоединены к полимеру.

Настоящее изобретение предлагает также носимое дозирующее изделие, включающее оральную композицию, как она определена выше.

Во втором аспекте настоящее изобретение предлагает способ изготовления оральной композиции, как она определена выше, включающий присоединение полимера к подсластителю разрываемым связующим звеном.

В третьем аспекте изобретение предлагает способ управления высвобождением подсластителя в полости рта, включающий использование в полости рта оральной композиции, как она определена выше, или носимое дозирующее изделие, как оно определено выше, где разрываемое связующее звено разрывается в полости рта, чтобы высвободить подсластитель.

В четвертом аспекте изобретение предлагает применение полимера для улучшения и/или продления ощущения вкуса в полости рта, где полимер присоединен к подсластителю разрываемым связующим звеном, где полимер способен присоединяться к поверхности в полости рта, и разрываемое связующее звено разрывается в полости рта, чтобы высвободить подсластитель так, чтобы ощущение вкуса было усилено и/или продлено.

Настоящее изобретение предлагает также способ усиления и/или продления ощущения вкуса в полости рта, включающий использование в полости рта оральной композиции, определенной выше, или носимого дозирующего изделия, определенного выше. Сообщалось (J. Agric. Food Chem. 1999, 47, 43364340), что имеются перекрестные реакции между сладким вкусом и восприятием вкуса и запаха. Восприятие вкуса и запаха мяты значительно падает, когда исчезает сладкий вкус. Если сладкий вкус может быть пролонгирован, возможность продлить восприятие вкуса и запаха возрастает.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Должно быть понятно, что подробное описание и конкретные примеры, хотя и показывают осуществления изобретения, предназначены только для целей иллюстрации и не предназначены для ограничения объема изобретения.

Следующие определения и неограничительные указания должны быть учтены при рассмотрении представленного здесь описания изобретения. Заголовки (такие как "Предпосылки создания изобретения" и "Сущность изобретения") и подзаголовки (такие как "Композиции" и "Способы"), использованные здесь, предназначены только для общей организации предметов обсуждения при раскрытии изобретения, и не предназначены для того, чтобы ограничить раскрытие изобретения или какой-либо его аспект. В частности, предмет обсуждения, раскрытый в "Предпосылки создания изобретения", может включать аспекты технологии, входящие в объем изобретения, и может не составлять перечисление прототипов. Предмет изобретения, раскрытый в разделе "Сущность изобретения", не является исчерпывающим или полным раскрытием всего объема изобретения или любого его осуществления. Классификация или обсуждение в разделе данного описания изобретения вещества, имеющего особую полезность (например, являющегося "активным ингредиентом" или "ингредиентом носителя"), сделаны для удобства и не должен делаться вывод, что вещество должно обязательно или исключительно работать в соответствии с данной здесь классификацией, когда оно использовано в любой данной композиции.

Цитирование документов не содержит признания того, что эти документы являются прототипами или имеют какую-либо значимость для патентоспособности раскрытого здесь изобретения. Любое обсуждение содержания цитированных в разделе "Предпосылки создания изобретения" документов предназначено просто для того, чтобы представить общую сводку утверждений, сделанных авторами документов, и не содержит признание правильности содержания таких документов.

Описание и конкретные примеры, хотя и показывают осуществления изобретения, предназначены только для целей иллюстрации и не предназначены для ограничения объема изобретения. Кроме того, перечисление многочисленных воплощений, имеющих заявленные характерные признаки, не предназначено для того, чтобы исключить другие воплощения, имеющие дополнительные характерные признаки, или другие осуществления, включающие различные комбинации заявленных характерных признаков. Конкретные примеры представлены в целях пояснения того, как приготовить и использовать композиции, и способы данного изобретения, и, если не заявлено явно иное, не предназначены быть заявлением о том, что данные осуществления были или не были сделаны и испытаны.

Как использованы здесь, слова "предпочтительный" и "предпочтительно" относятся к воплощениям изобретения, которые приносят определенные выгоды при определенных обстоятельствах. Однако другие воплощения могут быть также предпочтительными при таких же или других обстоятельствах. Более того, приведение в пример одного или нескольких предпочтительных осуществлений не подразумевает того, что другие осуществления не являются полезными, и не предполагает исключение других осуществлений из объема изобретения.

Слово "включает" и его варианты предназначено быть неограничительным, так что перечисление объектов в списке не является исключением других подобных объектов, которые также могут быть использованы в веществах, композициях, устройствах и способах по данному изобретению.

Как указывается здесь, все проценты в составах композиций являются массовыми процентами от всей композиции, если не указано иное.

Композиции

Настоящее изобретение предлагает оральную композицию, включающую подсластитель, присоединенный к полимеру разрываемым связующим звеном. Композиция может введена или применена к человеку или другому животному.

Полимер способен прикрепляться к поверхности в полости рта. Обычно поверхность или слой, к которым способен прикрепляться полимер, выбирают из поверхности зуба, слизистой мембраны, десны, щеки, языка и губ. Предпочтительно полимер способен прикрепляться ко всем поверхностям в полости рта, включая поверхности зуба, слизистой мембраны, десны, щеки, языка и губ. Полимер может прикрепляться к поверхности путем взаимодействия заряд-заряд или ван-дер-Ваальсовского взаимодействия. В предпочтительном осуществлении полимер включает прилипающий к слизистой полимер.

В предпочтительном осуществлении подсластитель высвобождается от полимера со скоростью, которая обеспечивает усиление восприятия вкуса в полости рта и/или свежесть дыхания в полости рта в течение продленного периода времени по сравнению с композициями, включающими такое же количество подсластителя, который не присоединен к полимеру. Предпочтительно композиция согласно настоящему изобретению обеспечивает усиление восприятия вкуса в полости рта и/или свежесть дыхания в полости рта в течение по меньшей мере в два раза, более предпочтительно по меньшей мере в три раза большего периода времени, чем обеспечивает сладкий вкус в полости рта и/или свежее дыхание композиция, включающая такое же количество подсластителя, который не присоединен к полимеру. Предпочтительно композиция согласно настоящему изобретению обеспечивает усиление восприятия вкуса в полости рта и/или свежесть дыхания в течение по меньшей мере пяти минут.

Полимер в оральной композиции согласно настоящему изобретению не является особо лимитированным при условии, что он способен быть соединенным с подсластителем разрываемым связующим звеном и пригоден для введения в ротовую полость. Обычно полимер является сополимером, включающим по меньшей мере один мономер, пригодный для присоединения к подсластителю. Подходящие мономеры, пригодные для присоединения к подсластителю, включают акрилат, малеат и фумарат. Полимер может также включать один или несколько типов мономера, включающих, например, винилпирролидон, (мет)акриловую кислоту и винилацетат. В предпочтительном осуществлении полимером является сополимер малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, такой как Gantrez™.

В одном осуществлении полимером не является сополимер алкилвинилового эфира/малеинового ангидрида, сшитый полиольным соединением, где полиольным соединением предпочтительно является сорбитол, ксилитол, маннитол, сахароза, фруктоза, алкилполигликозид, глицерин, пентаэритритол или этиленгликоль.

Разрываемое связующее звено, которое присоединяет полимер к подсластителю, может быть любым подходящим связующим звеном, способным быть разорванным в полости рта. В предпочтительном осуществлении связующее звено представляет собой ковалентную связь. В этом осуществлении ковалентная связь может быть образована любой подходящей химической реакцией между полимером и подсластителем. Например, связующее звено может включать сложноэфирную связь или амидную связь.

Каждый полимер может быть присоединен к одному соединению подсластителя. Альтернативно каждый полимер может быть присоединен к двум или более одинаковым или различным соединениям подсластителя.

Разрываемое связующее звено может быть разорвано в полости рта любым подходящим способом. В предпочтительном осуществлении разрываемое связующее звено разрывается гидролизом. Связующее звено может быть разорвано ферментом, присутствующим в полости рта.

Подсластитель в композиции согласно настоящему изобретению не является особо лимитированным при условии, что он способен быть присоединенным к полимеру. Обычно подсластитель выбирают из декстрозы, полидекстрозы, сахарозы, мальтозы, декстрина, высушенного инвертного сахара, маннозы, ксилозы, рибозы, фруктозы, левулозы, галактозы, кукурузного сиропа, частично гидролизованного крахмала, гидрированного гидролизата крахмала, сорбитола, маннитола, ксилитола, мальтитола, изомальта. аспартама, неотама, сахарина и его солей, сукралозы, подсластителей на основе дипептидов, цикламатов, дигидрохальконов и их смесей.

Количества подсластителя и полимера не являются особо лимитированными и могут быть любыми подходящими количествами в зависимости от требуемого использования подсластителя. Обычно полимер присутствует в композиции в количестве от 0,001% до 10%. Обычно подсластитель присутствует в композиции в количестве от 0,005% до 5%, опционально от 0,01% до 1%.

Композиция согласно настоящему изобретению может также включать один или несколько дополнительных агентов, обычно выбранных из агента, препятствующего образованию зубного налета, отбеливающего агента, антибактериального агента, очищающего агента, вкусовой и ароматизирующей добавки, адгезионных агентов, сурфактантов, модуляторов пены, абразивов, модификаторов рН, увлажнителей, агентов, улучшающих ощущения во рту, красителей, абразива, агента, противодействующего отложению зубного камня (антикалькулезного агента), источника фторид-иона, агента, стимулирующего слюновыделение, нутриента и их комбинации.

В предпочтительном осуществлении композиция дополнительно включает вкусовые добавки. Это осуществление является выгодным, так как сшитый с полимером подсластитель способен усилить и/или продлить ощущение вкуса вкусовой добавки в полости рта.

Вкусовые добавки из числа используемых здесь включают любое вещество или любую смесь веществ, способные работать на улучшение вкуса композиции. Может быть использована любая орально приемлемая природная или синтетическая вкусовая добавка, такая как ароматические масла, ароматические альдегиды, сложные эфиры, спирты, подобные вещества и их комбинации. Вкусовые добавки включают ванилин, шалфей, майоран, масло петрушки, масло мяты колосовой, масло коричного дерева, масло гаультерии (метилсалицилат), масло мяты перечной, гвоздичное масло, лавровое масло, анисовое масло, эвкалиптовое масло, цитрусовые масла, фруктовые масла и эссенции, включая полученные из лимона, апельсина, лайма, грейпфрута, абрикоса, банана, винограда, яблок, клубники, вишни, ананаса и т.д., вкусовые добавки, полученные из бобов и орехов, таких как кофе, какао, кола, земляной орех, миндаль и т.д., адсорбированные и инкапсулированные вкусовые добавки, и их смеси. Кроме того охваченные здесь вкусовые добавки являются ингредиентами, которые обеспечивают аромат и/или другой сенсорный эффект во рту, включая эффекты охлаждения или согревания. Такие ингредиенты включают ментол, ментилацетат, ментил-лактат, камфору, эвкалиптовое масло, эвкалиптол, анетол, эвгенол, кассию, оксанон, [альфа]-ирисон, пропенилгвайетол, тимол, линалоол, бензальдегид, коричный альдегид, N-этил-п-ментан-3-карбоксамин, N,2,3-триметил-2-изопропил-бутанамид, 3,1-ментокси-пропан-1,2-диол, глицерилацеталь коричного альдегида (CGA), глицерилацеталь метона (MGA), и их смеси. Одна или несколько вкусовых и ароматизирующих добавок необязательно присутствуют в суммарном количестве от 0,01% до 5%, опционально в различных осуществлениях от 0,05% до 2%, от 0,1% до 2,5% и от 0,1% до 0,5%.

Агенты, улучшающие ощущения во рту, включают вещества, придающие желаемую текстуру или другие ощущения при использовании композиции.

Окрашивающие вещества из числа, используемых здесь, включают пигменты, красители, лаки и агенты, придающие особый блеск или отражательную способность, такие как добавки, придающие жемчужный отблеск. В различных осуществлениях окрашивающие вещества работают для обеспечения белого или светлого покрытия на поверхности зубов, чтобы действовать как индикатор мест на поверхности зубов, которые были эффективно обработаны композицией, и/или для исправления внешнего вида, в особенности окраски и/или помутнения, для улучшения привлекательности пользователя. Может быть использован любой орально приемлемый краситель, включая FD&C краски и пигменты, тальк, слюду, карбонат магния, карбонат кальция, силикат магния, алюмосиликат магния, диоксид кремния, диоксид титана, оксид цинка, красный, желтый, коричневый и черный оксиды железа, железистоаммиачный ферроцианид, фиолетовый марганец, ультрамарин, титанированная слюда, оксихлорид висмута и их смеси. Одно или несколько окрашивающих веществ необязательно присутствуют в общем количестве от 0,001% до 20%, например, от 0,01% до 10% или от 0,1% до 5%.

Композиции по настоящему изобретению дополнительно включают вводимые по усмотрению производителя абразивы, используемые, например, как полирующее вещество. Может быть использован любой орально приемлемый абразив, но тип, тонкость помола (размер частиц) и количество абразива должны быть выбраны так, чтобы эмаль зубов не истиралась избыточно при нормальном использовании композиции.

Подходящие вводимые по усмотрению производителя абразивы включают диоксид кремния, например, в форме осажденного диоксида кремния или в виде смеси с оксидом алюминия, нерастворимые фосфаты, карбонат кальция и их смеси. Среди нерастворимых фосфатов, используемых в качестве абразивов, имеются ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Иллюстративными примерами являются дигидрат дикальцийортофосфата, пирофосфат кальция, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция и нерастворимый полиметафосфат натрия.

Композиции по настоящему изобретению необязательно включают агент для борьбы с отложением зубного камня (антикалькулезный агент). Агенты для борьбы с отложением зубного камня из числа используемых здесь включают соли любого из этих агентов, например, их соли щелочных металлов и аммония; фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты); соли полиаминопропансульфоновой кислоты (AMPS), полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты, такие как азациклоалкан-2,2-дифосфонаты (например, соли азациклогептан-2,2-дифосфониевой кислоты), соли N-метилазациклопентан-2,3-дифосфони-евой кислоты; соли этан-1-амино-1,1-дифосфониевой кислоты (EHDP), и этан-1-амино-1,1-дифосфонат, соли фосфоноалканкарбоновых кислот. Используемые неорганические соли фосфаты и полифосфаты включают моноосновные, диосновные и триосновные фосфаты натрия, триполифосфаты натрия, тетраполифосфат, моно-, ди-, три- и тетранатрийпирофосфаты; тетраметафосфат натрия и гексаметафосфат натрия, и их смеси.

Композиции по настоящему изобретению необязательно включают источник фторид-иона, используемый, например, в качестве антикариесного агента. Может быть использован любой орально приемлемый сыпучий источник фторид-иона, включая фториды и монофторфосфаты калия, натрия и аммония, фториды олова, фторид индия, фториды аминов, такие как олафур (N'-октадецил-триметилен-диамин-N,N,N'-трис(2-этанол)-дигидрофторид) и их смеси. Один или несколько источников фторид-иона необязательно присутствуют в количестве, обеспечивающем клинически эффективное количество растворимого фторид-иона в оральной композиции.

Композиции по настоящему изобретению необязательно включают агент, стимулирующий выделение слюны, используемый, например, для улучшения состояния сухого рта. Может быть использован любой орально приемлемый агент, стимулирующий выделение слюны, включая, без ограничения, пищевые кислоты, такие как лимонная, молочная, яблочная, янтарная, аскорбиновая, адипиновая, фумаровая и винная кислоты, и их смеси. Один или несколько стимуляторов выделения слюны необязательно присутствуют в эффективном для стимуляции выделения слюны суммарном количестве.

Композиции по настоящему изобретению необязательно включают нутриент (питательное вещество). Подходящие нутриенты включают витамины, минералы, аминокислоты и их смеси. Витамины включают витамины С и D, тиамин, рибофлавин, пантотенат кальция, ниацин, фолиевую кислоту, никотинамид, пиридоксин, цианокобалмин, пара-аминобензойную кислоту, биофлаваноиды и их смеси. Питательные добавки включают аминокислоты (такие как L-триптофан, L-лизин, метионин, треонин, левокарнитин и L-карнитин), липотропы (такие как холин, инозитол, бетаин и линолевая кислота) и их смеси.

В одном осуществлении оральная композиция согласно настоящему изобретению является композицией для ухода за полостью рта. Как указывается здесь, "композицией для ухода за полостью рта" является любая композиция, которая пригодна для ввода или нанесения в полость рта человека или животного для улучшения здоровья, гигиены или внешнего вида субъекта, предпочтительно обеспечивая такие полезные результаты, как предотвращение или лечение состояния или расстройства зубов, десен, слизистой оболочки или другой твердой или мягкой ткани полости рта; предотвращение или лечение системного состояния или расстройства; обеспечение сенсорных, декоративных или косметических положительных эффектов, и их сочетания.

В различных осуществлениях оральную композицию по настоящему изобретению умышленно не проглатывают, а несколько задерживают в полости рта на время, достаточное для того, чтобы принести намеченную пользу. В других носимых осуществлениях (таких как лепешка, мятная леденцовая карамель, гранула, облатка, жидкость, составленная для орального применения из небольшого носимого распылителя, жидкость, составленная для орального применения из небольшого носимого флаконе-пипетки, или мягкая пластичная таблетка) оральную композицию преднамеренно глотают, необязательно после задержки в полости рта на время, достаточное для того, чтобы произвести намеченную пользу.

Композиция согласно настоящему изобретению предпочтительно включает орально приемлемый носитель в продукте, таком как жидкость для полоскания рта, зубная паста, зубной крем, жевательная резинка, клей для зубных протезов или носимое дозирующее изделие, такое как, без ограничения, лепешка, мятная леденцовая карамель, гранула, облатка, жидкость, составленная для орального применения в небольшом носимом распылителе (флаконе с распылителем), жидкость, составленная для орального применения в небольшом носимом флаконе-пипетке, или мягкая пластичная таблетка ("жвачка"). Как использовано здесь, "орально приемлемый носитель" относится к материалу или сочетанию материалов, которые безопасны при использовании в композициях по настоящему изобретению соразмерно разумному соотношению польза/риск.

Настоящее изобретение предлагает также переносное дозирующее изделие, включающее оральную композицию, как она определена здесь выше, где переносное дозирующее изделие выбрано из лепешки, мятной леденцовой карамели, гранулы, облатки, небольшого переносного распылителя, содержащего указанную композицию в жидком виде, составленную для орального применения в виде спрея, небольшой переносной бутылочки, содержащей указанную композицию в жидком виде, составленную для орального применения в виде капель, и мягкой пластичной таблетки.

Предпочтительно, конкретные материалы и композиции, используемые в данном изобретении, являются, соответственно, фармацевтически или косметически приемлемыми, клинически эффективными и/или клинически действенными. Как использовано здесь, такой "фармацевтически или косметически приемлемый, клинически эффективный и/или клинически действенный" компонент является компонентом, который пригоден для использования для людей и/или животных, и доставляется в соответствующем количестве (клинически эффективном количестве) для того, чтобы обеспечить желаемый терапевтический, профилактический, сенсорный, декоративный или косметический положительный эффект без нежелательных вредных побочных эффектов (таких как токсичность, раздражение и аллергическая реакция) соразмерно с разумным соотношением польза/риск.

Настоящее изобретение также предлагает применение полимера для улучшения и/или продления ощущения вкуса в полости рта, где полимер присоединен к подсластителю разрываемым связующим звеном, где полимер способен присоединяться к поверхности в полости рта, и разрываемое связующее звено разрывается в полости рта, чтобы высвободить подсластитель так, чтобы ощущение вкуса было усилено и/или продлено. Подсластитель и полимер предпочтительно определены выше в первом аспекте настоящего изобретения.

СПОСОБЫ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

Настоящее изобретение предлагает также способ изготовления оральной композиции, как она определена выше, включающий присоединение полимера к подсластителю разрываемым связующим звеном.

Как обсуждалось выше, полимер может быть присоединен к подсластителю любым подходящим способом, предпочтительно этерификацией.

Способ может также включать стадию смешения связанного с полимером подсластителя с орально приемлемым носителем для того, чтобы получить готовую форму, такую как жидкость для полоскания рта, зубная паста, зубной крем или лепешка (или в другом осуществлении переносная форма, которая была описана здесь ранее для получения переносного дозирующего изделия, такого как, без ограничения, лепешка, мятная леденцовая карамель, гранула, облатка, небольшой переносной распылитель, содержащий жидкость, составленную для орального применения в виде спрея, небольшая переносная бутылочка, содержащая жидкость, составленную для орального применения в виде капель, и мягкая пластичная "жевательная" таблетка), путем традиционных процессов приготовления этих форм, которые обычно практикуются специалистами.

СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение предлагает также способ регулирования высвобождения подсластителя в полости рта, включающий использование в полости рта оральной композиции, как она определена выше, или переносного дозирующего изделия, как оно определено выше, где разрываемое связующее звено разрывается в полости рта, чтобы высвободить подсластитель.

Настоящее изобретение предлагает также способ усиления и/или продления ощущения вкуса в полости рта, включающий использование в полости рта оральной композиции, как она определена выше, или переносного дозирующего изделия, как оно определено выше.

Композиция может быть нанесена непосредственно на зубы в виде средства для чистки зубов (такого как, без ограничения, зубная паста или зубной крем) или жидкости для полоскания рта. Как указывается здесь, "зуб" или "зубы" относится к натуральным зубам, наборам искусственных зубов, зубным пластинам, пломбам, защитным прокладкам на пульпу зуба, коронкам, мостам, зубным имплантам и т.п., и к любым другим твердым поверхностям зубных протезов, либо постоянно, либо временно закрепленных в полости рта. В этом осуществлении средство для чистки зубов приводится в движение по каждой поверхности зуба зубной щеткой, или жидкость для полоскания рта взбалтывается о зубы энергичным полосканием рта. Как указывается здесь, "нанесение" относится к любому способу, которым средство для чистки зубов или жидкость для полоскания рта вводят в контакт с поверхностью зубов. Такие способы в различных осуществлениях включают непосредственное нанесение композиции такими способами как намазывание и чистка щеткой. В различных осуществлениях нанесение композиции включает использование аппликатора, который помогает в поддержании контакта композиции с поверхностью зубов в течение времени, достаточного для того, чтобы сделать возможной очистку.

Способ согласно настоящему изобретению может также включать стадии (а) приема в полость рта безопасного и эффективного количества предписанной дозы композиции, которая определена выше, из носимого дозирующего изделия, такого как, без ограничения, лепешка, мятная леденцовая карамель, гранула, облатка, небольшой носимый распылитель, содержащий жидкость, составленную для орального применения в виде спрея, небольшая носимая бутылочка, содержащая жидкость, составленную для орального применения в виде капель, и мягкая пластичная "жевательная" таблетка, (b) необязательно, задержки дозы в полости рта на период времени, и (с) глотания дозы.

В различных осуществлениях предпочтительно, чтобы субъект не ел и не пил, пока средство для чистки зубов и/или оральная композиция для промывания рта находится в контакте с поверхностью зубов. Композиция для ухода за полостью рта может быть удалена, как и когда требуется по желанию путем применения стандартных процедур гигиены рта, таких, как чистка щеткой или полосканием, например, водой. Процесс может быть повторен несколько раз, пока не будет достигнут желаемый результат, такой как очистка.

В различных осуществлениях, когда композиции по настоящему изобретению включают один или несколько дополнительных активных ингредиентов, композиции могут быть использованы для лечения или предотвращения расстройств в полости рта, включающих предотвращение дупла, отбеливание, предотвращение или уменьшение зубного налета, предотвращение или уменьшение гингивита, борьбу с отложением зубного камня, предотвращение или уменьшение чувствительности, предотвращение или уменьшение дурного запаха изо рта, и предотвращение окрашивания зубов. Композиции по настоящему изобретению могут быть также использованы для лечения или предотвращения системных расстройств, такого как улучшение общего системного здоровья, характеризуемого уменьшением риска развития системных заболеваний, таких как сердечно-сосудистые заболевания, инсульт, диабет, острая респираторная инфекция, недоношенность и низкая масса тела при рождении детей (включая ассоциированную послеродовую дисфункцию неврологических функций и функции развития) и сопутствующий повышенный риск смертности.

Настоящее изобретение дополнительно поясняется следующими неограничительными примерами.

Экспериментальный пример 1: Зубная паста
Целлюлозная смола 0,650%
Полиэтиленгликоль 600 3,000%
Сорбитол 56,440%
Сахарин натрия 0,300%
Фторид натрия 0,243%
Тетранатрийпирофосфат мелкий (FCC) 0,500%
Комплекс полимер-подсластитель 1,250%
Вода 9,967%
Краситель 0,400%
Абразивный диоксид кремния 20,000%
Загущающий диоксид кремния 4,250%
Вкусовая/ароматизирующая добавка 1,500%
Лаурилсульфат натрия 1,500%
Экспериментальный пример 2: Полоскание для рта
Этанол 10%
Пропиленгликоль 7%
Сорбитол 10%
Сахарин натрия 0,05%
Комплекс полимер-подсластитель 0,3%
Вода 72%
Вкусовая/ароматизирующая добавка 0,25%
Лаурилсульфат натрия 0,2%
Тауранол 0,2%
Экспериментальный пример 3: Пленка/облатка
Целлюлозная смола 51%
Пропиленгликоль 8%
Твин 80 2
Крахмал 16%
Диоксид титана 4%
Комплекс полимер-подсластитель 10%
Сахарин 0,3%
Вкусовая/ароматизирующая добавка 8,7%

1. Оральная композиция для регулирования высвобождения подсластителя в ротовой полости, включающая полимер, присоединенный к подсластителю разрываемым связующим звеном, включающим ковалентную связь, эфирную связь или амидную связь, и разрываемое связующее звено способно разрываться в полости рта, чтобы высвободить подсластитель, где полимер является полимером, прилипающим к слизистой, и выбран из сополимера малеиновой кислоты и простого метилвинилового эфира, при этом полимер присутствует в количестве от 0,001% до 10%, где подсластитель выбран из декстрозы, полидекстрозы, сахарозы, мальтозы, декстрина, высушенного инвертного сахара, маннозы, ксилозы, рибозы, фруктозы, левулозы, галактозы, кукурузного сиропа, частично гидролизованного крахмала, гидрированного гидролизата крахмала, сорбита, маннита, ксилита, мальтита, изомальта, аспартама, неотама, сахарина и его солей, сукралозы, подсластителей на основе дипептидов, цикламатов, дигидрохальконов и их смесей, при этом содержание подсластителя составляет от 0,005% до 5%.

2. Оральная композиция согласно п.1, в которой полимер способен прикрепляться к поверхности в полости рта, выбранной из поверхности зуба, слизистой мембраны, десны, щеки, языка и губ.

3. Оральная композиция согласно п.1, в которой разрываемое связующее звено разрывается гидролизом.

4. Оральная композиция согласно п.1, в которой разрываемое связующее звено разрывается ферментом.

5. Оральная композиция согласно п.1, где оральная композиция приспособлена для того, чтобы высвобождать подсластитель из полимера со скоростью, которая обеспечивает усиление восприятия вкуса в полости рта в течение по меньшей мере пяти минут.

6. Оральная композиция согласно п.1, где композиция включает орально приемлемый носитель для зубной пасты, зубного крема, жидкости для полоскания рта, жевательной резинки или клея для зубных протезов.

7. Оральная композиция согласно п.1, где композиция включает один или несколько из дополнительных агентов, выбранных из агента, препятствующего образованию зубного налета, отбеливающего агента, антибактериального агента и очищающего агента.

8. Оральная композиция согласно любому из пп.1-7, которая дополнительно включает вкусовую и ароматизирующую добавку.

9. Переносное дозирующее изделие, включающее оральную композицию согласно любому из пп.1-8, где переносное дозирующее изделие выбрано из лепешки, мятной леденцовой карамели, гранулы, облатки, небольшого переносного распылителя, содержащего указанную композицию в жидком виде, составленную для орального применения в виде спрея, небольшой переносной бутылочки, содержащей указанную композицию в жидком виде, составленную для орального применения в виде капель, и мягкой пластичной таблетки.

10. Способ изготовления оральной композиции, как она определена в любом из пп.1-8, где способ включает присоединение полимера к подсластителю разрываемым связующим звеном.

11. Способ согласно п.10, в котором полимер присоединяют к подсластителю этерификацией.

12. Способ регулирования высвобождения подсластителя в полости рта, включающий нанесение в полости рта оральной композиции, как она определена в любом из пп.1-8, где разрываемое связующее звено разрывается в полости рта, чтобы высвободить подсластитель.

13. Применение полимера для улучшения и/или продления ощущения вкуса в полости рта, где полимер присоединен к подсластителю разрываемым связующим звеном, где полимер способен присоединяться к поверхности в полости рта, где полимер является полимером, прилипающим к слизистой и выбран из сополимера малеиновой кислоты и простого метилвинилового эфира и разрываемое связующее звено, включающее ковалентную связь, эфирную связь или амидную связь, разрывается в полости рта, чтобы высвободить подсластитель так, чтобы ощущение вкуса было усилено и/или продлено.

14. Применение согласно п.13, где полимер определен в любом из пп.1-8.

15. Применение согласно п.13 или 14, где полимер вводится в полость рта в оральной композиции согласно любому из пп.6-8.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для ухода за полостью рта, имеющую рН по меньшей мере 8 или забуференную таким образом, чтобы поддерживать значение pH на уровне по меньшей мере 7, включающую 3-гидроксипиридин-2-карбонилокси-бис-(3-хлор-4-метилфенил)боран в комбинации или в сочетании с перорально приемлемым носителем.

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой композицию для применения пользователем в качестве средства личной гигиены в виде геля для душа или ванны, включающую: (а) не более чем 11.5% вес.

Настоящее изобретение относится к области косметологии, в частности представляет собой композицию для укладки волос, содержащую дисперсию по меньшей мере одного полиуретана, который может быть получен взаимодействием одного или нескольких нерастворимых в воде, не способных диспергироваться в воде полиуретановых форполимеров с изоцианатными функциональными группами с одним или несколькими соединениями, которые содержат амино-функциональные группы и которые выбираются из первичных и/или вторичных аминов и/или диаминов.

Изобретение относится косметической и фармацевтической отраслям промышленности и представляет собой способ повышения трансдермальной проницаемости лечебных или косметических препаратов для наружного применения.
Изобретение относится к области косметики и представляет собой способ определения водостойкости антиперспиранта, включающий: a) отбор участников исследования; b) выполнение требований участниками исследования о не использовании каких-либо продуктов или использовании продуктов, не содержащих антиперспирант, в подмышечных областях в течение требуемого периода; c) очистку подмышечных областей каждого участника исследования; d) нанесение необходимого количества антиперспирантного продукта на одну подмышечную область и плацебо на другую подмышечную область каждого участника исследования; e) выполнение стадии d) до достижения необходимого числа нанесений, если выбирается более одного нанесения; f) после выполнения последнего нанесения проводят водное испытание, включающее круговое движение участников исследования в бассейне и/или плавание в течение периода времени активности в бассейне с глубиной воды, достаточной для смачивания подмышечных областей; g) проведение оценки потоотделения; и h) определение того, проявляет ли антиперспирантный продукт по меньшей мере стандартную антиперспирантную эффективность.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает Способ измерения in situ нанесения орального агента из средства для ухода за зубами на субстрат, содержащий: (а) контакт субстрата с оральным агентом для нанесения некоторого количества орального агента на субстрат, причем субстрат покрыт слюной, и (b) анализ субстрата с использованием содержащегося в зубной щетке зонда, применяющегося для спектроскопии в ближней инфракрасной (БИК) области или спектроскопии в ультрафиолетовой (УФ) области, причем длина волны, используемая на этапе b), является характерной для упомянутого орального агента, при этом опорный сигнал средства для ухода за зубами без орального агента вычитается из результата анализа для определения количества орального агента.

Изобретение относится к области косметологии и дерматологии и представляет собой способ биомеханической стимуляции синтеза коллагена в клетках кожи и уменьшения появления мелких линий и морщин в коже, включающий: (а) формирование полимерной композиции, содержащей первый полимер и второй полимер, которые растворены или диспергированы в системе растворителя, содержащей воду, где указанный первый полимер представляет собой растворимый в воде или диспергируемый в воде анионный полимер, способный сокращаться после испарения растворителя, и где указанный второй полимер представляет собой растворимый в воде или диспергируемый в воде катионный полимер, способный образовывать полимерный комплекс с первым полимером и одновременно связываться с поверхностью кожи, (b) нанесение полимерной композиции на первую область и вторую область на коже, где первая и вторая области отделены друг от друга заданным расстоянием, по меньшей мере с одной мелкой линией или морщиной между ними; и (c) сушку нанесенной полимерной композиции в первой и второй областях на коже с тем, чтобы испарилась вода в системе растворителя и было инициировано сокращение полимерной композиции в первой и второй областях, где указанное сокращение создает механическое натяжение по поверхности кожи между первой и второй областями, которое функционирует для биомеханической стимуляции синтеза коллагена в клетках кожи и уменьшения появления мелких линий или морщин на коже. Изобретение обеспечивает биомеханическую стимуляцию синтеза коллагена в клетках кожи и уменьшение появления мелких линий и морщин на коже.

Изобретение относится к стоматологии и может быть использовано для изготовления гигиенических и лечебно-профилактических средств для ухода за зубами и полостью рта.
Настоящее изобретение относится к композициям для отбеливания зубов. Предлагается композиция для одновременного отбеливания зубов и оказания лечебно-профилактического действия в полости рта, такого как замедление или ингибирование возникновения кариеса зубов, снижение или ингибирование деминерализации и способствование реминерализации зубов.

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой влажную салфетку для очищения кожи или волос пользователя, отличающуюся тем, что она содержит: материал-основу салфетки и однофазную жидкую композицию, содержащую от 0,05% (в расчете на массу композиции) до 50% (в расчете на массу композиции), по меньшей мере, одного диспергируемого в воде силикона и от 50% (в расчете на массу композиции) до 99,95% (в расчете на массу композиции) воды, при этом силикон представляет собой модифицированный сорбитан-силоксан, представляющий собой структуру 1, где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую от 7 до 21 атомов углерода, R2, R3 и R4 независимо выбираются из группы, состоящей из Н и структуры 2, где, по меньшей мере, один из радикалов R2, R3 или R4 представляет собой структуру 2; а означает целое число в интервале от 0 до 200; b означает целое число в интервале от 1 до 10; z означает целое число в интервале от 1 до 10; с означает целое число в интервале от 0 до 10; d означает целое число в интервале от 5 до 20; n означает целое число в интервале от 7 до 17; е означает целое число в интервале от 0 до 30; f означает целое число в интервале от 0 до 30; g означает целое число в интервале от 0 до 30, где сумма е, f, g представляет собой целое число в интервале от 9 до 50; и где отношение гидроксильной группы к карбоксильной группе варьируется от 4:1 до 2:1.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения поражений слизистой оболочки полости рта при красном плоском лишае. Адгезивная мазь для лечения поражений слизистой оболочки полости рта при красном плоском лишае, содержащая облепиховое масло и 0,5% преднизолоновую мазь, солкосерил дентальную адгезивную пасту и витамин А, при определенном соотношении компонентов.
Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой лекарственное средство комбинированного действия для локального лечения заболеваний пародонта, включающее комплекс метронидазола и хлоргексидина в сочетании с фузидином натрия, подсластители и фармацевтически приемлемую гелевую основу, при следующем соотношении компонентов, г: фузидин натрия 1,8-2,2; метронидазол 0,9-1,1; хлоргексидина биглюконат (в виде 20% раствора хлоргексидина биглюконата) 0,42-0,58, в количестве, эквивалентном хлоргексидину 0,08-0,12; натрия сахаринат 0,1-0,3; глициризинат моноаммония (ММ 100) 0,006-0,008; аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный) 5,5-6,0; парафин жидкий (масло вазелиновое) остальное до 100 г.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения кандидоза полости рта, вызванного приемом ингаляционных гормональных препаратов у больных бронхиальной астмой.
Изобретение относится к медицине, в частности к стоматологии, и может быть использовано для местного лечения и профилактики основных стоматологических заболеваний у детей с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.
Изобретение относится к способам лечения ранних поражений эмали зубов. Предлагаемый способ лечения или уменьшения раннего кариеса эмали включает нанесение эффективного количества композиции для чистки зубов на зубы, где композиция для чистки зубов имеет основной состав, содержащий дикальция фосфат, где композиция для чистки зубов дополнительно содержит аргинин в свободной или солевой форме, и эффективное количество фторида, где аргинин находится в количестве от 2 до 10% масс.

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано при ортопедическом лечении пациентов с частичными и/или полными дефектами зубных рядов съемными пластиночными протезами.
Предлагаемое изобретение относится к области медицины, в частности к физиотерапии, и может быть использовано в лечебно-профилактических учреждениях, стационарах, отделениях восстановительного лечения, реабилитационных центрах.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения состояний ротовой полости больного. Производят имплантацию культивированных тканевых конструктов дермальных клеток фибробластов на ткань ротовой полости.

Изобретение относится к области медицины и связано с нарушением слюноотделения. Композиция, содержащая сиаловую кислоту для лечения или профилактики заболеваний, связанных с нарушенным слюноотделением, содержит белковую фракцию, которая содержит от около 7 до 25 масс.% N-ацетилнейраминовой кислоты и треонин в количестве, составляющем от около 8 до 22% от общего числа аминокислот, где N-ацетилнейраминовая кислота связана с пептидно-белковым каркасом, обогащенным треонином.
Группа изобретений относится к зубным герметикам и способам их использования. Состав зубного герметика в виде лака включает аргинин в свободной форме или в форме соли, канифоль, белый пчелиный воск, мастику, шеллак и источник фторид-ионов, который присутствует в составе в концентрации, по меньшей мере, 12 вес.% и выбран из группы, включающей фторид олова, натрия монофторфосфат, натрия фторсиликат, аммония фторсиликат, амина фторид, алюминия фторид, натрия гидрофторид, натрия фторид, кальция фторид, магния фторид и калия фторид.

Группа изобретений относится к портативному распылителю всасывающего типа и способам управления им. Всасывающий патрубок расположен на одном конце корпуса, а в корпусе расположена камера для хранения жидкости с полостью для хранения, при этом один конец камеры для хранения жидкости соединен с распылительным устройством.
Наверх