Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения инфекционно-воспалительных заболеваний различной этиологии путем оромукозного введения


 


Владельцы патента RU 2538433:

Закрытое акционерное общество "ФИРН М" (ЗАО ФИРН М") (RU)

Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции в виде таблеток для оромукозного введения при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний ротоглотки. Композиция содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма; аминокислоту, выбранную из группы: аргинин, гистидин, глицин, глютатион, лизин, метионин, цистеин; антисептик, консервант, ароматические вещества, выбранные из группы: масло чайного дерева, масло листьев эвкалипта, масло листьев мяты, и консистентообразующую основу. Изобретение обеспечивает возможность использования композиции у ослабленных и часто болеющих пациентов для снижения показателя рецидивов заболевания. 6 з.п. ф-лы, 1 пр.

 

Изобретение относится к области медицины и касается профилактики и лечения инфекционных и воспалительных заболеваний различной этиологии верхних дыхательных путей, ротовой полости и глотки у взрослых и детей путем оромукозного введения таблеток.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний ротовой полости и глотки является актуальной проблемой в связи с широким распространением этой патологии как у взрослых, так и у детей.

Актуальность проблемы предопределяет большой ассортимент препаратов местного и общего действия, используемых при лечении данных состояний (SU 1659054, RU 93041374, US 5248503).

Одним из направлений поиска таких препаратов является создание лекарственных форм для оромукозного пути введения, позволяющих увеличить продолжительность воздействия лекарственной субстанции на слизистую ротоглотки за счет медленного рассасывания в ротовой полости - рассасывающиеся таблетки, капли, сироп. В состав большинства противомикробных средств местного действия входят антисептики, которые могут быть возможной причиной развития побочных реакций, особенно у детей и больных хроническими заболеваниями. В связи с этим получают широкое распространение препараты, включающие растительные компоненты (эвкалипт, мята, шалфей, зверобой и другие). Такие как Синупрет, Тонзилгон Н, Тонзипрет, Бронхипрет (medi.ru, Bionorica «Растительные лекарственные препараты для лечения простудных заболеваний»). Растительные средства содержат комплексы биологически активных веществ, близкие метаболитам организма, биологически совместимые с ним и оказывающие нормализующее влияние на измененные функции организма. Указанные свойства позволяют практически исключить токсические и побочные эффекты.

Недостатком большинства распространенных препаратов из растительного сырья является то, что они обладают лишь местным действием. Такое лечение должно дополняться общей терапией, большим количеством других препаратов противовоспалительных, антигистаминных, витаминов и др.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях, наряду с местным антимикробным и противовоспалительным действием, возникает необходимость восстановления гомеостаза и мобилизации адаптогенных возможностей организма и его иммунных реакций. С этой целью могут быть использованы многокомпонентные препараты, оказывающие комплексный лечебный эффект.

Кроме того, стоит проблема уменьшения рецидивов заболевания, поскольку, как правило, при ослаблении неспецифической резистентности организма, а также местного иммунитета отмечается повторное развитие ОРЗ, стоматитов, фарингитов, тонзиллитов и т.п.

Нами поставлена задача не только лечения острого инфекционно-воспалительного процесса, которое достигается известными для этих целей противовирусными и антисептическими средствами, но и предупреждения рецидивов заболевания за счет стимуляции местного иммунитета.

Известно средство Ингалипт, содержащее стрептоцид растворимый, норсульфазол, тимол, масла эвкалипта и мяты перечной, спирт этиловый, сахар, глицерин, твин-80 и воду. Ингалипт обладает антисептическим и противовоспалительным действием и используется при тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, афтозных и язвенных стоматитах (М.Д. Машковский ′′Лекарственные средства′′ Вильнюс, 1993 г., ч.2, с.245-246).

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату к предлагаемому средству можно считать средство для оромукозного введения при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний ротоглотки, содержащее интерферон (US 2010/0111902 А1, 06.05.2010). Однако это средство не решает задачи предупреждения рецидивов заболевания за счет стимуляции местного иммунитета.

Решаемая предлагаемым изобретением задача и ожидаемый технический результат заключаются в разработке лекарственного средства для оромукозного пути введения в форме рассасывающих таблеток не только для лечения острой стадии инфекционно-воспалительных заболеваний различной этиологии верхних дыхательных путей, ротовой полости и глотки комплексным воздействием на организм, но и для профилактики повторных случаев этих заболеваний, особенно у ослабленных пациентов, за счет стимуляции неспецифической резистентности организма, а также местного иммунитета.

Для достижения указанного технического результата фармацевтическая композиция в виде таблеток для оромукозного введения при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний ротоглотки, согласно изобретению, содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма; аминокислоту, выбранную из группы: аргинин, гистидин, глицин, глютатион, лизин, метионин, цистеин; антисептик, консервант, ароматические вещества, выбранные из группы: масло чайного дерева, масло листьев эвкалипта, масло листьев мяты, и консистентообразующую основу при следующем соотношении компонентов, в г на 1 г смеси:

рекомбинантный интерферон, МЕ 100-10000000
аминокислота 0,00001-0,5
антисептик 0,00001-0,5
консервант 0,00001-0,5
ароматические вещества 0,00001-0,5
консистентообразующая основа остальное

При этом фармацевтическая композиция содержит антисептик, выбранный из группы: лизоцим, биклотимол, фузафунгин, амбазон, бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний, ко-тримоксазол, амилметакризол, дихлорбензиловый спирт, цитилпиридиния хлорид, бензоксония хлорид, хлоргексидин.

Дополнительно фармацевтическая композиция может содержать глицирризиновую кислоту или ее соли в количестве 0,00001-0,5 г, а также лецитин в количестве 0,00001-0,5 г или декстран 60000 в количестве 0,00001-0,5 г.

Дополнительно фармацевтическая композиция может содержать витамины, выбранные из группы: бета-каротин, витамин С, витамин Е, витамины группы В: В1, В2, В5, В9, В13 в количестве 0,00001-0,5 г.

В качестве консерванта используют выбранный из группы: бензалкония хлорид, парабены, борная кислота в количестве 0,0001-0,1 г, бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний, бензойная кислота, бензоат натрия.

В качестве консистентообразующей основы содержит компоненты, выбранные из группы: тиомерсал, лактоза моногидрат, маннитол, повидон, лимонная кислота (безводная), магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кармилоза, тальк.

Заявленное средство в виде таблеток предназначено для профилактики и лечения инфекционно-воспалительных заболеваний различной этиологии (ангины, фарингита, хронического тонзиллита, острых респираторных заболеваний) путем оромукозного введения.

Доза для взрослых людей составляет по 1 таблетке 4-6 раз в день.

Доза для детей составляет по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленной фармацевтической композиции, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленной фармацевтической композиции.

Настоящее изобретение поясняется конкретными примерами исполнения, которые, однако, не являются единственно возможными, но наглядно демонстрируют возможность достижения требуемого технического результата.

Пример 1. Получение таблетированной формы. Берут рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, аминокислоту, выбранную из группы: аргинин, гистидин, глицин, глютатион, лизин, метионин, цистеин, антисептики, выбранные из группы: биклотимол, фузафунгин, амбазон, бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний, котримоксазол, амилметакризол, дихлорбензиловый спирт, цитилпиридиния хлорид, беноксония хлорид, хлоргексидин и ароматические вещества, выбранные из группы: масло чайного дерева, масло листьев эвкалипта, масло листьев мяты. Смешивают указанные компоненты с приемлемой для этой формы консистентообразующей основой и таблетируют смесь известным способом.

При этом указанные компоненты берут в следующем соотношении компонентов в г на 1 г смеси:

вариант 1 вариант 2 вариант 3
рекомбинантный интерферон, ME 100 10000 10000000
аминокислота 100 10000 1000000
антисептик 0,001 0,00001 0,5
консервант 0,001 0,01 0,5
ароматические вещества 0,00001 0,001 0,5
консистентообразующая основа остальное до 1 г

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1. Дополнительно в состав заявленной композиции включают глицирризиновую кислоту или ее соли в количестве 0,00001-0,5 г.

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1. Дополнительно в состав заявленной композиции включают лецитин в количестве 0,00001-0,5 г.

Пример 4. Осуществляют аналогично примеру 1. Дополнительно в состав заявленной композиции включают декстран 60000 в количестве 0,00001-0,5 г.

Пример 5. Осуществляют аналогично примеру 1. Дополнительно в состав заявленной композиции включают витамины, выбранные из группы: бета-каротин, витамин С, витамин Е, витамины группы В: В1, В2, В5, В9, В13 в количестве 0,00001-0,5 г.

Лечение и профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний ротоглотки проведена у 50 больных в возрасте от 12 до 60 лет. Включены больные с различными заболеваниями ротоглотки: стоматиты вирусной и бактериальной этиологии, фарингиты, ангины, ОРЗ. В остром периоде заболевания в лечение включали предложенные таблетки в дозе 4-6 раз в день. Как правило, острые симптомы заболевания купировались на 3-4 день. Однако у ослабленных больных, с частыми рецидивами ОРЗ, стоматита, тонзиллита в анамнезе лечение таблетками продолжали до 10-14 дней. 32 человека находились под наблюдением в течение года, рецидивов заболевания не было. У 23 из них, получавших лечение указанными таблетками, проведена оценка местного иммунитета.

Методом радиальной иммунодиффузии в геле определяли концентрацию иммуноглобулинов A, G и активность лизоцима нефелометрическим методом. Учитывая, что важнейшими воротами для проникновения патогенных микроорганизмов в организм человека являются верхние дыхательные пути, в частности слизистая оболочка, оценка местного иммунитета прогностически значима. Показатели лизоцима в слизистой составили в среднем 6,83 мкг/мл, sIgA - 549 мг/л, ИAsIgA - 0,089, что свидетельствовало о низкой степени иммунного напряжения. После проведенного лечения указанные показатели постепенно приходили к нормативным значениям. Для оценки состояния местного иммунитета применяли также метод мазков-отпечатков со слизистой носа.

Известные исследования подтверждают эффекторную функцию нейтрофилов, которые первыми вступают в воспалительную реакцию, осуществляя тем самым защиту, направленную против бактериальных агентов. В связи с этим для оценки состояния местного иммунитета мы применяли также метод мазков-отпечатков со слизистой носа. Для исследуемых больных были характерны деструктивные изменения в эпителиальных клетках, определяющие адаптационный резерв местного иммунитета при вирусной и другой внутриклеточной инфекции. Динамическое наблюдение показало, что по ходу лечения таблетками и купирования воспалительного процесса количество измененных нейтрофилов и эпителиальных клеток снижалось, возрастала доля клеток с нормальной морфологией.

Пример 1. Больная Г., 30 лет. Диагноз: тонзиллит, фарингит, ринит. Жалобы: боль в области ротоглотки, головная боль, слабость, повышение температуры тела. В анамнезе частые простудные заболевания, обострения тонзиллита.

При осмотре отмечена гиперемия и инфильтрация неба и небных дужек, явления ринита, гнойные фолликулы и казеозные пробки в лакунах, увеличение подчелюстных лимфоузлов. Помимо общего симптоматического лечения, больную лечили предложенными таблетками по 1 таблетке 5 раз в день в течение 14 дней. Каждая таблетка плотно фиксировалась на небе и рассасывалась в течение 1,5 часов.

После окончания лечения заявленным средством субъективно было отмечено быстрое исчезновение неприятных ощущений в ротоглотке в виде боли, жжения и першения в среднем через 3 дня. Исчезала осиплость голоса, одновременно отмечалось улучшение общего состояния - исчезла слабость, головная боль, улучшился аппетит. Объективно (фарингоскопия) отмечалось исчезновение гиперемии и инфильтрации небных дужек (в среднем через 2 дня) и исчезновение гнойных фолликулов и казеозных пробок в лакунах (в среднем через 2 дня). Исчезла гиперемия и зернистость слизистой оболочки задней стенки глотки, инфильтративные изменения и отечность гранул. Отмечена положительная динамика со стороны подчелюстных лимфоузлов. На 4-5 сутки применения заявленного средства отмечено уменьшение их в размерах и снижение болезненности. На протяжении года простудных заболеваний не было.

Таким образом, разработанная фармацевтическая композиция в форме рассасывающихся таблеток, расширяя арсенал известных средств, обладает эффективными свойствами комплексного воздействия на организм, в т.ч. на процессы местного иммунитета, обеспечивая условия для быстрого купирования острого воспалительного процесса и предупреждения рецидивов заболевания за счет повышения иммунологической реактивности и общей неспецифической резистентности организма больных.

1. Фармацевтическая композиция в виде таблеток для оромукозного введения при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний ротоглотки, отличающаяся тем, что содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма; аминокислоту, выбранную из группы: аргинин, гистидин, глицин, глютатион, лизин, метионин, цистеин; антисептик, консервант, ароматические вещества, выбранные из группы: масло чайного дерева, масло листьев эвкалипта, масло листьев мяты, и консистентообразующую основу при следующем соотношении компонентов, в г на 1 г смеси:

рекомбинантный интерферон, МЕ 100-10000000
аминокислота 0,00001-0,5
антисептик 0,00001-0,5
консервант 0,00001-0,5
ароматические вещества 0,00001-0,5
консистентообразующая основа остальное

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве антисептика содержит выбранный из группы: лизоцим, биклотимол, фузафунгин, амбазон, бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний, котримоксазол, амилметакризол, дихлорбензиловый спирт, цитилпиридиния хлорид, бензоксония хлорид, хлоргексидин.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве консерванта содержит выбранный из группы: бензалкония хлорид, парабены, борная кислота в количестве 0,0001-0,1 г, бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний, бензойная кислота, бензоат натрия.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит глицирризиновую кислоту или ее соли в количестве 0,00001-0,5 г.

5. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит лецитин в количестве 0,00001-0,5 г.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит декстран 60000 в количестве 0,00001-0,5 г.

7. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит витамины, выбранные из группы: бета-каротин, витамин С, витамин Е, витамины группы В: В1, В2, В5, В9, В13 в количестве 0,00001-0,5 г.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к биологически активной добавке к пище. Биологически активная добавка к пище, укрепляющая адаптационные и защитные силы организма, обладающая противовоспалительной, антиоксидантной активностью, содержащая в качестве компонентов растительного происхождения комплексный экстракт из корней заманихи высокой, корней левзеи сафлоровидной, корня красного корня, корней и листьев сельдерея, корней золотого корня, корней аралии высокой, корней бошнякии русской, травы эспарцета песчаного, плодов лимонника, дополнительно содержит хитозан, ферментативный гидролизат трепанга, аскорбиновую кислоту, таурин, глутатион, никотинамид, витамин В1, витамин В2, витамин В6, витамин В12, фолиевую кислоту, кальция хлорид безводный, магния хлорид, цинка хлорид, мед пчелиный при определенном соотношении ингредиентов.
Изобретение относится к медицинской радиологии и может быть использовано для профилактики церебральной формы острой лучевой болезни. Предложено использовать официнальный лекарственный препарат пиразинамид в качестве средства профилактики церебральной формы острой лучевой болезни.

Изобретение относится к области медицины и представляет собой композицию, обладающую антиоксидантной и антибактериальной активностью, включающую аскорбат лития, отличающуюся тем, что дополнительно содержит бензоат лития при следующем соотношении компонентов, мас.%: аскорбат лития - 50; бензоат лития - 50.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу повышения антитоксической функции организма у здоровых лиц, работающих в условиях химической нагрузки.

Описано применение фармацевтической композиции в виде орально-дезинтегрируемой таблетки, содержащей в качестве действующего вещества 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцинат и в качестве дезинтегранта - кросповидон в соотношении 2:1 соответственно, в качестве стимулирующего двигательную активность и анорексигенного средства.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения злокачественных опухолей головного мозга в послеоперационном периоде.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом. Способ получения фитокомплекса с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом из плодов бергамота, включающий: a) перемалывание плодов бергамота без верхней кожицы и цедры с получением неразложившейся смеси, b) внесение в указанную смесь ферментов для разложения пектина; c) снижение содержания мякоти; d) инактивация указанных ферментов, добавленных на указанной стадии b), с получением разложившейся смеси; e) ультрафильтрация разложившейся смеси через мембраны, отсекающие вещества с молекулярной массой свыше 30000 Да, с получением прозрачного раствора; f) внесение прозрачного раствора на колонку для адсорбции полифенолов;g) промывание колонки с адсорбированными полифенолами водой и повышение рН, с получением водной полифенольной фракции; h) перенесение водной полифенольной фракции на катионную смолу с последующим извлечением фитокомплекса в водной фазе; i) высушивание фитокомплекса в водной фазе.

Изобретение относится к области медицины и предназначено для коррекции окислительного стресса и нарушения NO продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается антиоксиданта, представляющего собой аминокислоту глицин, иммобилизованную на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм, обладающего повышенной эффективностью, и способа его получения.
Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и может быть использовано для улучшения функционального результата низкой резекции прямой кишки у пациентов с раком прямой кишки.
Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии и иммунологии, и может быть использовано для патогенетического лечения хронического тонзиллита и/или гипертрофии небных миндалин у детей дошкольного возраста с лимфопролиферативным синдромом.
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к противомикробному лекарственному препарату в виде шипучих таблеток, используемых для приготовления раствора для местного и наружного применения.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для лечения ран мягких тканей различной этиологии. Для этого назначают прием биологически активной добавки «Лавиокард+» перорально по 1 капсуле 2 раза в день во время еды в течение 21 дня.
Изобретение относится к способу получения материала с антибактериальными свойствами на основе монтмориллонитсодержащих глин. Неорганическую глину, представленную натрий-кальциевой, и/или кальциевой, и/или железистой формой монтмориллонита, модифицируют водным раствором нитрата серебра с концентрацией 0,16-9,9 масс.% в массовом соотношении глина:водный раствор нитрата серебра 1:5.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для фармакопрофилактики мастита у коров после перевода их в сухостой. Средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период, характеризуется тем, что в качестве ингредиентов содержит полимер PVP/VA, силикон, полигексаметиленбигуанид, спирт этиловый, глицерин - в качестве смягчающего компонента, гелеобразователи - триэтаноламин и карбопол и очищенную воду в следующих соотношениях ингредиентов, %: полимер PVP/VA 9-10 силикон 5-6 спирт этиловый 35-40 полигексаметиленбигуанид 0,008-0,01 глицерин 5 гелеобразователи - триэтаноламин и карбол по 0,1 очищенная вода остальное Технический результат состоит в том, что предлагаемый способ позволяет свести к минимуму или исключить использование химиотерапевтических средств, антибиотиков и их производных, сульфаниламидов, нитрофуранов и, таким образом, исключить побочное действие препарата на организм животных, а также сократить число визитов ветеринарного врача в период сухостоя коров, повысить профилактическую эффективность.
Изобретение относится к ветеринарии, в частности к веществам, используемым при лечении гнойно-некротических поражений дистальных отделов конечностей крупного рогатого скота, к которым относится пальцевый дерматит.
Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано для предоперационной подготовки пациентов с перфорацией перегородки носа.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии, и предназначено для использования при проведении гайморотомии с пластикой соустья.

Изобретение относится к ветеринарии, а именно к акушерству и гинекологии. Средство для лечения и профилактики субклинического, клинического, острого и хронического мастита у сельскохозяйственных и домашних животных, включает действующее вещество - трифенил-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксибензил)фосфоний бромид и фармацевтически приемлемый носитель - вазелин в соотношении 1:2000.
Изобретение относится к антисептическому средству с гемостатическим действием для обработки ран. Средство содержит в своем составе компоненты при следующем соотношении, мас.%: антимикробную субстанцию - 0,01-3, активный комплекс - 1-25, глицерин - 2-35 и воду - до 100.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для лечения легочного нарушения у больного. Для этого пациенту вводят эффективную дозу распыленного состава липосомального амикацина от 100 до 2500 мг ежедневно в течение цикла лечения, который включает период введения от 15 до 75 дней и последующий период отмены в течение от 15 до 75 дней.
Наверх