Способ количественного определения нарциссина в цветках календулы лекарственной



Способ количественного определения нарциссина в цветках календулы лекарственной
Способ количественного определения нарциссина в цветках календулы лекарственной

Владельцы патента RU 2599016:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Самарский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО СамГМУ Минздрава России) (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу количественного определения нарциссина в цветках календулы лекарственной (Calendula officinalis L.). Способ количественного определения нарциссина в цветках календулы лекарственной, при котором получают водно-спиртовое извлечение цветков календулы лекарственной путем экстракции измельченных цветков календулы лекарственной, помещенных в колбу, с добавлением 70% спирта этилового при нагревании на кипящей водяной бане, при этом количественное определение нарциссина проводят методом высокоэффективной жидкостной хроматографии; водно-спиртовое извлечение цветков календулы лекарственной вводят в жидкостной хроматограф «Biotronic» с УФ-детектором; элюирование введенной пробы проводят в условиях обращенно-фазовой хроматографии в колонке «Phenomenex Luna С18(2)», в градиентном, трехступенчатом режиме, смешивая буферный раствор и метанол; УФ-детектирование проводят при длине волны 254 нм; параллельно в жидкостный хроматограф вводят 20 мкл раствора стандартного образца нарциссина и хроматографируют в тех же условиях; на хроматограмме испытуемого раствора определяют площадь пика нарциссина со временем удерживания около 37 мин и рассчитывают среднюю площадь пика по трем параллельным определениям; измеряют площадь пика нарциссина на хроматограмме раствора рабочего стандартного образца (РСО) нарциссина и рассчитывают среднюю площадь пика по трем параллельным определениям; содержание нарциссина в цветках календулы лекарственной в процентах (X) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле. Вышеописанный способ является эффективным для количественного определения нарциссина в цветках календулы лекарственной. 2 ил.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано в центрах контроля качества лекарственных средств и контрольно-аналитических лабораториях при проведении количественного определения нарциссина в цветках календулы лекарственной (Calendula officinalis L.).

Действующая система контроля качества лекарственных препаратов требует постоянного усовершенствования подходов к стандартизации биологически активных соединений (БАС) с использованием современных методов анализа и актуальных данных об их физико-химических, спектральных и фармакологических свойствах, позволяющих объективно и селективно определять содержание целевых веществ.

Цветки календулы лекарственной, или ноготки (Calendula officinalis L.), широко используются в отечественной и зарубежной медицине (1-5), однако до сих пор в полной мере не решены проблемы стандартизации, особенно в плане количественного определения БАС. Так, в фармакопейной статье на цветки ноготков, включенной в Государственную фармакопею СССР XI издания, предусмотрено определение лишь содержания экстрактивных веществ (1).

На кафедре фармакогнозии с ботаникой и основами фитотерапии была разработана методика количественного определения суммы флавоноидов в пересчете на ГСО рутина с использованием дифференциальной спектрофотометрии (6). Данный метод взят нами в качестве наиболее близкого аналога (прототипа). Недостатками данного метода являются низкая специфичность и невозможность определения в анализируемом сырье диагностически значимого компонента.

Ранее нами было установлено, что доминирующим и диагностическим веществом цветков календулы является флавоноид нарциссин (3-рутинозид изорамнетина) (4), что делает привлекательным определение данного компонента не только с помощью ТСХ, но и методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

В литературе встречаются данные относительно возможности применения метода ВЭЖХ анализа для стандартизации сырья календулы (2, 5). По данным некоторых авторов анализ извлечения цветков календулы лекарственной методом ВЭЖХ необходимо проводить путем идентификации кверцетина с определением высоты пика данного вещества, а также с использованием ГСО кверцетина (5). На наш взгляд, кверцетин не является диагностическим веществом для цветков календулы лекарственной, так как, во-первых, содержится в следовых количествах, а во-вторых, является наиболее распространенным флавоноидным агликоном в растениях. Другие исследователи для целей ВЭЖХ-анализа предлагают использовать такие маркерные компоненты, как тифанеозид(изорамнетин-3-O-α-L-рамнопиранозил-(1→2)-α-L-рамнопиранозил-(1→6)-β-D-глюкопиранозид), нарциссин, изорамнетин-3-О-глюкозид и изорамнетин-3-O-(611-ацетил)-глюкозид (2), причем предусматривается определение суммы флавоноидов, что с точки зрения фармакопейного анализа представляется проблематичным в силу сложности методики, значительной ошибки методики (±10,50%) и ее низкой селективности.

Принимая во внимание тот факт, что доминирующими и диагностически значимым флавоноидом является нарциссин, на наш взгляд, для целей стандартизации сырья и препаратов календулы лекарственной целесообразным является определение данного флавоноида.

Таким образом, целью изобретения является разработка способа количественного определения нарциссина в цветках календулы лекарственной с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии.

Техническим результатом предлагаемого способа является улучшение способа количественного определения флавоноида в цветках календулы лекарственной путем определения нарциссина как биологически активного соединения, определяющего желчегонные и противовоспалительные свойства лекарственных препаратов на основе данного сырья.

Технический результат достигается тем, что количественное определение нарциссина проводят методом высокоэффективной жидкостной хроматографии; 20 мкл полученного водно-спиртового извлечения цветков календулы лекарственной вводят в жидкостной хроматограф «Biotronic» с УФ-детектором; элюирование введенной пробы проводят в условиях обращенно-фазовой хроматографии в колонке «Phenomenex Luna С18(2)» 250×2,0 мм, в градиентном, трехступенчатом режиме, смешивая буферный раствор, представляющий собой 0,01 М раствор KH2PO4, подкисленный Н3РО4 до рН 3,0, и метанол сначала в соотношении 90:10, с 10 минуты - 50:50, с 42 минуты - 70:30; скорость элюирования - 0.6 мл/мин; УФ-детектирование проводят при длине волны 254 нм; параллельно в жидкостный хроматограф вводят 20 мкл раствора стандартного образца нарциссина и хроматографируют в тех же условиях; на хроматограмме испытуемого раствора определяют площадь пика нарциссина со временем удерживания около 37 мин и рассчитывают среднюю площадь пика по трем параллельным определениям; измеряют площадь пика нарциссина на хроматограмме раствора рабочего стандартного образца (РСО) нарциссина и рассчитывают среднюю площадь пика по трем параллельным определениям; содержание нарциссина в цветках календулы лекарственной в процентах (X) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:

где:

S - площадь пика нарциссина на хроматограмме испытуемого раствора;

S0 - площадь пика нарциссина на хроматограмме стандартного образца;

m - навеска сырья, г;

m0 - масса нарциссина в растворе РСО, г;

V - объем извлечения, мл;

V1 - объем вводимой пробы раствора испытуемого раствора, мкл;

V0 - объем раствора РСО нарциссина (раствор А), мл;

V2 - объем вводимой пробы раствора РСО нарциссина, мкл;

W - влажность сырья, %.

Последовательное использование в градиентном режиме элюентной системы, состоящей из смеси буферного раствора и метанола в соотношении 90:10, 50:50 и 70:30, позволяет достигать оптимального разделения флавоноидов водно-спиртового извлечения цветков календулы лекарственной. Результаты ВЭЖХ-анализа свидетельствуют о том, что в подобранных условиях хроматографирования нарциссин с величиной времени удерживания около 37,42 мин хорошо отделяется от других компонентов цветков календулы лекарственной (рис. 1), что позволяет объективно и селективно определять площадь пика анализируемого флавоноида. При хроматографировании пробы рабочего стандартного образца нарциссина методом ВЭЖХ время удерживания анализируемого вещества составило 37,83±0,10 мин (рис. 2), что подтверждает корректность разделения компонентов в водно-спиртовом извлечении цветков календулы лекарственной (рис. 1). С использованием разработанного способа определено, что содержание нарциссина в цветках календулы лекарственной варьирует от 0,89±0,02% до 0,98±0,03%. Ошибка единичного определения методики с доверительной вероятностью 95% составляет ±4,51%.

Способ реализуется следующим образом.

Аналитическую пробу сырья измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 1 мм. 1 г измельченного сырья (точная навеска) помещают в колбу со шлифом вместимостью 50 мл, прибавляют 30 мл 70% спирта этилового. Колбу закрывают пробкой, взвешивают на тарирных весах с точностью до ±0.01 г. Колбу присоединяют к обратному холодильнику и нагревают на кипящей водяной бане в течение 60 мин. Затем колбу охлаждают в течение 30 мин, закрывают той же пробкой, снова взвешивают и восполняют недостающий экстрагент до первоначальной массы. Извлечение фильтруют через бумажный фильтр. 20 мкл полученного водно-спиртового извлечения цветков календулы лекарственной вводят в жидкостной хроматограф «Biotronic» с УФ-детектором; элюирование введенной пробы проводят в условиях обращенно-фазовой хроматографии в колонке «Phenomenex Luna С18(2)» 250×2,0 мм, в градиентном, трехступенчатом режиме, смешивая буферный раствор, представляющий собой 0,01 М раствор KH2PO4, подкисленный Н3РО4 до рН 3,0, и метанол сначала в соотношении 90:10, с 10 минуты - 50:50, с 42 минуты 70:30; скорость элюирования - 0.6 мл/мин; УФ-детектирование проводят при длине волны 254 нм; параллельно в жидкостный хроматограф вводят 20 мкл раствора стандартного образца нарциссина и хроматографируют в тех же условиях; на хроматограмме испытуемого раствора определяют площадь пика нарциссина со временем удерживания около 37 мин и рассчитывают среднюю площадь пика по трем параллельным определениям; измеряют площадь пика нарциссина на хроматограмме раствора РСО нарциссина и рассчитывают среднюю площадь пика по трем параллельным определениям; содержание нарциссина в цветках календулы лекарственной в процентах (X) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:

где:

S - площадь пика нарциссина на хроматограмме испытуемого раствора;

S0 - площадь пика нарциссина на хроматограмме стандартного образца;

m - навеска сырья, г;

m0 - масса нарциссина в растворе РСО, г;

V - объем извлечения, мл;

V1 - объем вводимой пробы раствора испытуемого раствора, мкл;

V0 - объем раствора РСО нарциссина (раствор А), мл;

V2 - объем вводимой пробы раствора РСО нарциссина, мкл;

W - влажность сырья, %.

Примечания: 1. Приготовление раствора рабочего стандартного образца нарциссина.

Около 0.02 г (точная навеска) стандартного образца нарциссина помещают в мерную колбу вместимостью 25 мл, растворяют в 20 мл 95% спирта этилового, доводят объем раствора до метки тем же растворителем и перемешивают (раствор А). 5 мл раствора А помещают в мерную колбу вместимостью 25 мл, доводят объем раствора 95% спиртом этиловым до метки и перемешивают (раствор Б). Объем вводимой пробы составляет 20 мкл.

2. Приготовление элюента для ВЭЖХ.

Навеску калия гидрофосфата (ЧДА ГОСТ 2493-75) 1,36 г переносят в мерную колбу вместимостью 1 л, растворяют в воде и разбавляют водой до метки, перемешивают. Полученный раствор подкисляют раствором ортофосфорной кислоты до рН 3,00±0,01. Раствор фильтруют через мембранный фильтр с диаметром пор не более 0,4-0,5 мкм. Раствор дегазируют с помощью ультразвуковой ванны непосредственно перед анализом. Раствор годен в течение 1 месяца.

3. Проверка пригодности хроматографической системы.

Хроматографическая система считается пригодной, если выполняются следующие условия: эффективность хроматографической колонки, рассчитанная по пику нарциссина, должна быть не менее 3000 теоретических тарелок.

Предлагаемый способ поясняется следующим примером.

Пример.

Аналитическую пробу сырья (производитель - ОАО «Красногорсклексредства») измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 1 мм. 1,0271- г измельченного сырья (точная навеска) помещают в колбу со шлифом вместимостью 50 мл, прибавляют 30 мл спирта этилового 70%. Колбу закрывают пробкой, взвешивают на тарирных весах с точностью до ±0.01 г. Колбу присоединяют к обратному холодильнику и нагревают на водяной бане при t=100°С в течение 60 мин. Затем колбу охлаждают в течение 30 мин, закрывают той же пробкой, снова взвешивают и восполняют недостающий экстрагент до первоначальной массы. Извлечение фильтруют через бумажный фильтр. 20 мкл полученного водно-спиртового извлечения цветков календулы лекарственной вводят в жидкостной хроматограф «Biotronic» с УФ-детектором; элюирование введенной пробы проводят в условиях обращенно-фазовой хроматографии в колонке «Phenomenex Luna С18(2)» 250×2,0 мм, в градиентном, трехступенчатом режиме, смешивая буферный раствор, представляющий собой 0,01 М раствор KH2PO4, подкисленный H3PO4 до рН 3,0, и метанол сначала в соотношении 90:10, с 10 минуты - 50:50, с 42 минуты - 70:30; скорость элюирования - 0,6 мл/мин; УФ-детектирование проводят при длине волны 254 нм; параллельно в жидкостный хроматограф вводят 20 мкл раствора стандартного образца нарциссина и хроматографируют в тех же условиях; на хроматограмме испытуемого раствора определяют площадь пика нарциссина со временем удерживания около 37 мин и рассчитывают среднюю площадь пика по трем параллельным определениям; измеряют площадь пика нарциссина на хроматограмме раствора РСО нарциссина и рассчитывают среднюю площадь пика по трем параллельным определениям. Рассчитаны показатели площади пика нарциссина на хроматограмме испытуемого раствора (S=225,19), площади пика нарциссина на хроматограмме рабочего стандартного образца нарциссина (So=129,35) и массы сырья (m=1,0271).

Содержание нарциссина в цветках календулы лекарственной в процентах (X) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:

Содержание нарциссина=0,89%.

Все результаты были статистически обработаны. Ошибка единичного количественного определения составила ±4,51%.

Таким образом, предлагаемый способ количественного определения нарциссина в цветках календулы лекарственной с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии разработан впервые для анализа данного флавоноида и обладает следующими преимуществами перед методикой, используемой в известном способе (прототип):

1. Определение идет по содержанию доминирующего и диагностически значимого для цветков календулы лекарственной флавоноида - нарциссина.

2. Разработанный метод является более специфичным и селективным, поскольку обеспечивает четкое отделение нарциссина от других компонентов цветков календулы лекарственной.

3. Указанный способ менее громоздок с точки зрения расчета содержания одного компонента, а не суммы флавоноидов путем определения и сложения значений, полученных для каждого флавоноида, включая минорные компоненты.

4. Ошибка единичного определения предлагаемого способа составляет ±4,51%, тогда как в случае способа прототипа она достигает ±10,50%, что свидетельствует об объективности разработанного способа.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Государственная фармакопея СССР: Вып. 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье / МЗ СССР. 11-е изд., доп. - М.: Медицина, 1990. - С. 237-238.

2. Кащенко Н.И. Фитохимическое исследование и совершенствование методов стандартизации цветков и травы календулы лекарственной (Calendula officinalis L.): дис … канд. фармац. наук. - Улан-Удэ, 2014. - 223 с.

3. Куркин В.А. Фармакогнозия. Учебник для студентов фармацевтических вузов (факультетов). 2-е изд., перераб. и доп. - Самара: ООО «Офорт», ГОУ ВПО «СамГМУ», 2007. - 1239 с.

4. Куркин В.А., Шарова О.В. Разработка методик стандартизации цветков ноготков // Фармация. - 2007. - №8. - С. 11-13.

5. Сампиев A.M., Хочава М.Р. Календула лекарственная. - Краснодар: Советская Кубань, 2010. - 144 с.

6. Шарова О.В. Фитохимическое исследование по стандартизации и созданию лекарственных средств на основе календулы лекарственной: Автореф. дис. канд. фарм. наук. - Самара, 2007. - 24 с.

Способ количественного определения нарциссина в цветках календулы лекарственной, при котором получают водно-спиртовое извлечение цветков календулы лекарственной путем экстракции 1 г (точная навеска) измельченных цветков календулы лекарственной, помещенных в колбу вместимостью 50 мл, с добавлением 30 мл 70% спирта этилового при нагревании на кипящей водяной бане в течение 60 мин, отличающийся тем, что количественное определение нарциссина проводят методом высокоэффективной жидкостной хроматографии; 20 мкл полученного водно-спиртового извлечения цветков календулы лекарственной вводят в жидкостной хроматограф «Biotronic» с УФ-детектором; элюирование введенной пробы проводят в условиях обращенно-фазовой хроматографии в колонке «Phenomenex Luna С18(2)» 250×2,0 мм, в градиентном, трехступенчатом режиме, смешивая буферный раствор, представляющий собой 0,01 М раствор КН2РО4, подкисленный Н3РО4 до рН 3,0, и метанол сначала в соотношении 90:10, с 10 минуты - 50:50, с 42 минуты - 70:30; скорость элюирования - 0.6 мл/мин; УФ-детектирование проводят при длине волны 254 нм; параллельно в жидкостный хроматограф вводят 20 мкл раствора стандартного образца нарциссина и хроматографируют в тех же условиях; на хроматограмме испытуемого раствора определяют площадь пика нарциссина со временем удерживания около 37 мин и рассчитывают среднюю площадь пика по трем параллельным определениям; измеряют площадь пика нарциссина на хроматограмме раствора рабочего стандартного образца (РСО) нарциссина и рассчитывают среднюю площадь пика по трем параллельным определениям; содержание нарциссина в цветках календулы лекарственной в процентах (X) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:

где:
S - площадь пика нарциссина на хроматограмме испытуемого раствора;
S0 - площадь пика нарциссина на хроматограмме стандартного образца;
m - навеска сырья, г;
m0 - масса нарциссина в растворе РСО, г;
V - объем извлечения, мл;
V1 - объем вводимой пробы раствора испытуемого раствора, мкл;
V0 - объем раствора РСО нарциссина (раствор А), мл;
V2 - объем вводимой пробы раствора РСО нарциссина, мкл;
W - влажность сырья, %.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием, характеризующемуся тем, что 5 мл настойки пустырника, или 5 мл настойки валерьяны, или 10 мл настойки пиона уклоняющегося добавляют в суспензию, содержащую 3 г конжаковой камеди в гексане, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, при перемешивании 1300 об/мин, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов в альгинате натрия, в котором действующее вещество при перемешивании диспергируют в суспензию альгината натрия в изопропаноле в присутствии препарата Е472 в качестве поверхностно-активного вещества, затем добавляют осадитель, а сушку осадка проводят при комнатной температуре, отличающемуся тем, что в качестве действующего вещества используют адаптогены растительного происхождения: экстракты элеутерококка, или женьшеня, или лимонника китайского, или родиолы розовой, или аралии маньчжурской, в качестве осадителя используют этилацетат при соотношении адаптоген: этилацетат 1:1-10, а перемешивание ведут со скоростью 1300 об/мин.

Изобретение относится к стоматологии, а именно к средствам для лечебно-профилактического ухода за слизистой оболочкой десен и полости рта. Предлагаемый лечебно-профилактический ополаскиватель для десен содержит гиалуроновую кислоту и масляные экстракты ромашки, маклеи, гвоздичного дерева, плодов черноплодной рябины, мангостина и облепихи в равных соотношениях при следующем соотношении компонентов, мас.%: гиалуроновая кислота 0,01-3; масляный экстракт ромашки, маклеи, гвоздичного дерева, плодов черноплодной рябины, мангостина и облепихи в равных соотношениях 0,01-10; вода дистиллированная - остальное.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения экстракта бобровой струи и биологически активной добавки из нее. Способ получения экстракта бобровой струи для производства биологически активной добавки к пище, обладающей общеукрепляющим, тонизирующим, иммуномодулирующим действием, включающий измельчение до однородного мелкодисперсного порошка предварительно высушенной бобровой струи, далее порошок экстрагируют водным раствором этилового спирта, смесь настаивают без доступа света, экстракт отделяют путем фильтрации, экстракцию проводят не менее 3-х раз, при этом последнюю экстракцию проводят с помощью ультразвука, затем экстракты, полученные после каждой фильтрации, смешивают и упаривают при определенных условиях.

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой композицию для профилактики и лечения целлюлита, выполненную на основе микронизированных бурых водорослей, отличающуюся тем, что содержит сухие компоненты в порошкообразном состоянии, где в качестве бурой водоросли содержит фукус и дополнительно голубую глину и корицу, или ламинарию и горчицу, или ламинарию, корицу и имбирь, причем композиция помещена в упаковку, выполненную в виде пакета из нетканого материала с запечатанной смесью, причем пакет разделен на четыре равные части, заполненные одной из вышеуказанных композиций, где одна сторона пакета выполнена из неразмокаемой пористой бумаги, а другая - из бумаги с полимерным покрытием, а сам пакет выполнен из термосвариваемого материала.

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I), в котором: R1 и R2 представляют собой: OH, атом водорода, C1-C6 алкильный радикал, C1-C6 алкокси радикал или атом галогена; R4 представляет собой: COR5, пиранозный радикал, который может быть частично или полностью ацетилирован; R5 представляет собой: C10-C24 алкильный радикал или C12-C24 алкенильный радикал, содержащий по меньшей мере одну ненасыщенную связь, преимущественно от 1 до 6 и предпочтительно от 1 до 4; R6 и R7 представляют собой: -одновременно атом водорода или метильный радикал, либо, когда R6 представляет собой атом водорода, R7 представляет собой C1-C6 алкильный радикал или фенил, замещенный или не замещенный одним или более C1-C3 алкокси радикалами или одним или более атомами галогена, к его фармацевтически или косметически приемлемым солям и способам его получения.

Предлагаемое средство, обладающее антиоксидантным, противоопухолевым, иммуномодулирующим, антидиабетическим и антибактериальным действиями, относится к медицине.
Группа изобретений относится к медицине и предназначена для ухода за полостью рта. Композиция по уходу за полостью рта содержит (a) гидрофильный образующий пленку полимер и (b) гидрофобный носитель, где гидрофильный образующий пленку полимер представляет собой образующий пленку полимер, эффективный для окклюзии зубных канальцев, и композиция по уходу за полостью рта содержит 0-10% мас.

Изобретение относится к медицине, а именно терапии, и может быть использовано для профилактики осложнений, индуцированных изониазидом. Для этого, наряду с введением изониазида, используют масла семян амаранта, полученного холодным прессованием зародышей и оболочек семян амаранта в дозе 600 мг 1 раз в день за 1 час до еды в первой половине дня ежедневно курсом 3-4 недели, при продолжении противотуберкулезной терапии используют в качестве постоянного сопровождения с перерывом между курсами 1 месяц.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для повышения устойчивости телят к смешанным вирусно-бактериальным респираторным инфекциям. Клинически здоровым телятам 20-30-дневного возраста применяют внутрь с кормом или водой пробиотик Ветом 1.1.

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I), в котором: R1 и R2 представляют собой: OH, атом водорода, C1-C6 алкильный радикал, C1-C6 алкокси радикал или атом галогена; R4 представляет собой: COR5, пиранозный радикал, который может быть частично или полностью ацетилирован; R5 представляет собой: C10-C24 алкильный радикал или C12-C24 алкенильный радикал, содержащий по меньшей мере одну ненасыщенную связь, преимущественно от 1 до 6 и предпочтительно от 1 до 4; R6 и R7 представляют собой: -одновременно атом водорода или метильный радикал, либо, когда R6 представляет собой атом водорода, R7 представляет собой C1-C6 алкильный радикал или фенил, замещенный или не замещенный одним или более C1-C3 алкокси радикалами или одним или более атомами галогена, к его фармацевтически или косметически приемлемым солям и способам его получения.

Изобретение относится к производным гамбогеновой кислоты, соответствующим структурным Формулам (I) или (II), где А является -СО- или -НС(ОН)-; R2 водород или прямая или разветвленная C1-С10алкильная группа; R3 водород или ацильная группа, замещенная C1-С10алкильной группой; R водород или прямая или разветвленная C1-С10алкильная группа; R1 выбран из: -OR4, или ; в котором R4 выбран из группы, состоящей из любого из следующих: водород, прямая или разветвленная C1-С10алкильная группа или алкильная группа, возможно, содержащая от 1 до 3 замещенных групп, включая кислород, C1-С10алкоксигруппу или C1-С10алкоксикарбонильную группу; R5 и R6 независимо выбраны из любой из следующих замещенных групп: водород; прямая или разветвленная C1-С10алкильная группа или C1-С10алкильная группа, возможно, содержащая от 1 до 3 замещенных групп, включая кислород, C1-С10алкоксигруппу, C1-С10алкоксиацильную группу, C1-С10алкильную группу, замещенную фенилом; s и t являются целыми положительными числами, и сумма s и t является натуральным числом от 2 до 4; m является 0, 1, 2 или 3 и представляет собой количество замещенных групп на R7 кольца; n является 0, 1, 2 или 3 и представляет собой количество В на кольце; В является углеродом, азотом или кислородом; В является углеродом, группы R7, R8 идентичны группе R5; и R4, R3, R2, R1 не являются одновременно водородом в Формуле (I).

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения или профилактики хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Изобретение касается лечения гипертензии. Предложена композиция для лечения гипертензии (3 варианта, включая лечение гипертензии у чернокожих пациентов), содержащая небиволол или его соль и от 1 до 1200 мг антагониста рецептора ангиотензина II, выбранного из группы, состоящей из олмесартана, лозартана, валсартана и их фармацевтически приемлемых солей.

Изобретение относится к химиотерапии. Предложен способ лечения рака, отличающегося от меланомы, заключающийся в апоптозе раковых клеток.

Изобретение относится к производному дайдзеина, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 каждый независимо представляют собой Н или C1-10алкил; n равно 1, 2, 3, 4 или 5 и производное дайдзеина не включает 7-O-N,N-диметил-аминобутирил-дайдзеин, а также к способу его получения, фармацевтической композиции на основе заявленных соединений и применению их для лечения сосудисто-сердечных заболеваний.

Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам S-нитрозоглутатионредуктазы (GSNOR) формулы I, , в которой X выбран из группы, включающей О и S; Y выбран из группы, включающей О и S; Z выбран из группы, включающей Z1, Z2, Z3 и Z4, где Z1 обозначает , Z2 обозначает , Z3 обозначает и Z4 обозначает при условии, что Z обозначает только Z4, когда по меньшей мере один из X или Y обозначает S; R1 выбран из группы, включающей водород, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил; R2 выбран из группы, включающей водород, галоген; R3 выбран из группы, включающей водород, галоген; R4 выбран из группы, включающей тетразол, оксадиазолон, тиадиазолон, метилсульфонилкарбамоил и N-гидроксикарбамоил; и R5 выбран из группы, включающей карбоксигруппу, тетразол, или его фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям, содержащим такие ингибиторы GSNOR, и их применению. 6 н.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из следующего списка: метил-2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-арбоксилат; метил-2-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоксилат; 2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен; (2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-ил)метанол; (2-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-ил)метанол; 2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоновая кислота; 2-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоновая кислота; 3-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен; 3-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-он; 3-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-он; 3-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ол; и 3-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло [2.2.1]гептан-2-ол, которые связаны со стимуляцией рецепторов СВ2 или на которые благоприятно влияет стимуляция рецепторов СВ2.

Изобретение относится к средству, обладающему противовоспалительной и антиоксидантной активностью. Указанное средство представляет собой комплекс включения 6-[(дивторбутиламино)метил]-дигидрокверцетина в циклодекстрин.

Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, а именно к применению птеростильбена (PTER), или птеростильбена в сочетании с кверцетином (QUER), или любой их приемлемой соли для профилактики рака кожи или для профилактики и/или лечения кожных заболеваний, выбранных из псориаза, атопического дерматита и аллергического дерматоза, путем местного введения.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул адаптогенов. Способ характеризуется тем, что кверцетин или дигидрокверцетин добавляют в суспензию ксантановой камеди в гексане в присутствии 0,01 г поверхностно-активного вещества E472c, при этом массовое соотношение ядро:оболочка при пересчете на сухое вещество составляет 1:1 либо 1:3, затем при перемешивании 1000 об/мин приливают ацетонитрил, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул. 2 ил., 5 пр.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2016-10-10 2016-10-10T09:29:32
Наверх