Состав и способ промышленного производства тритурации дигоксина (варианты)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическому составу в виде гранул, полученных методом сухого гранулирования, на основе дигоксина. Фармацевтический состав в виде гранул, полученных методом сухого гранулирования, включающий дигоксин в дозировке 1,0% масс. и лактозу до 100% масс. Фармацевтический состав, включающий дигоксин в дозировке 1,0% масс., связующее вещество в дозировке 0,1-1,0% масс. и лактозу до 100% масс., при этом связующее вещество выбирают из группы, состоящей из поливинилпирролидона, метилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, сахара, крахмала, оксипропилметилцеллюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, и состав представляет собой гранулы, полученные методом влажного гранулирования. Вышеописанные составы характеризуются повышенным сроком годности. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл.

 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к составу и способу производства тритурации дигоксина.

Изобретение представляет собой состав и способ производства тритурации дигоксина, состоящей из активного вещества - дигоксина, индифферентного наполнителя (наполнителей) и других фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.

Изобретение может быть использовано в фармацевтической промышленности для изготовления фармацевтической субстанции - крупных партий тритураций дигоксина для их поставок в аптечные организации.

Дигоксин - сердечный гликозид, используемый в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Из уровня техники известны лекарственные препараты - таблетки дигоксина с дозировкой 0,25 мг и 0,1 мг, раствор для внутривенного введения с концентрацией 0,025% масс.

Недостатком доступных на рынке готовых лекарственных форм является невозможность обеспечения индивидуального дозирования дигоксина в детской кардиологии и кардиохирургии при сердечной недостаточности. Так, для недоношенных детей доза насыщения (ДН) составляет 20 мкг/кг, доза поддерживающая (ДП) - 5 мкг/кг, а для новорожденных детей - ДН 30 мкг/кг, ДП 8-10 мкг/кг [1]. Следовательно, для недоношенного ребенка массой 2 кг необходимо 10 мкг дигоксина на 1 прием. Соответственно, для назначения недоношенному ребенку, таблетку, содержащую 0,1 мг дигоксина, следует разделить на 10 частей, что, во-первых, неудобно, а во-вторых не обеспечивает точность дозирования дигоксина.

Известен способ индивидуального дозирования таблетированных препаратов детям путем измельчения таблеток, смешивания с жидкостью и дозирования полученной суспензии [2]. Недостатком способа является недопустимость его имплементации в аптечных организациях в соответствии с действующим законодательством РФ, которым наложен запрет на переработку лекарственных препаратов при изготовлении лекарственных средств в аптечных учреждениях. Так, в пункте 2 статьи 56 Федерального закона от 12.04.2010 №61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» указано:

«При изготовлении лекарственных препаратов аптечными организациями, ветеринарными аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность, используются фармацевтические субстанции, включенные соответственно в государственный реестр лекарственных средств для медицинского применения и государственный реестр лекарственных средств для ветеринарного применения в установленном порядке. Не допускается изготовление аптечными организациями, ветеринарными аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность, лекарственных препаратов, зарегистрированных в Российской Федерации».

Кроме того, данный способ не обеспечивает точность дозирования взвеси измельченных таблеток.

Наиболее близким аналогом - прототипом изобретения является способ изготовления порошков в аптеке, содержащих менее 0,05 г фармацевтических субстанций на всю массу порошковой смеси, заключающийся в использовании приготовленных в аптеке тритураций (смесей фармацевтической субстанции с молочным сахаром или другими вспомогательными веществами, разрешенными к медицинскому применению, в соотношении 1:10 или 1:100) (ОФС 1.4.1.0010.15 «Порошки»). Лекарственное вещество и молочный сахар в аптечной ступке измельчают до наимельчайшего порошка и тщательно смешивают [3]. Время измельчения порошков в аптеке составляет от 1 минуты до 5 минут [4].

Недостатком прототипа является малый срок годности тритурации - 10 суток (Приложение №3 к Приказу Минздрава РФ от 16 июля 1997 г. №214 «О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках»).

Целью настоящего изобретения является разработка состава и способа промышленного производства тритурации дигоксина 1:100 с увеличенным сроком годности.

Технический результат изобретения заключается в повышении срока годности тритурации дигоксина.

Технический результат изобретения достигается двумя путями: за счет оптимально подобранной комбинации вспомогательных веществ и за счет экспериментально разработанного и апробированного на промышленном уровне способа производства тритурации дигоксина.

Первым вариантом изобретения является тритурация дигоксина, включающая дигоксин в дозировке 1,0% масс., и лактозу, отличающаяся тем, что представляет собой гранулы, полученные методом сухого гранулирования без использования связующего вещества.

Первоначально с помощью гранулирования авторы имели намерение улучшить внешний вид и однородность тритурации, однако, неожиданно в ходе работы установлено, что тритурация в форме гранул обладает большей стабильностью при хранении, чем порошкообразная тритурация.

Как известно, сухое гранулирование возможно осуществлять двумя способами: с добавлением связующего вещества или без добавления связующего вещества. Принимая во внимание, что тритурация дигоксина предназначена для приема новорожденными детьми, авторы посчитали целесообразным исключить введение связующего вещества для получения гранул, поскольку это может быть причиной появления аллергии или иных противопоказаний.

Следует отметить, что первый вариант изобретения включает несколько аспектов.

В соответствии с первым аспектом первого варианта изобретения тритурация дигоксина состоит только из дигоксина в дозировке 1% масс., и лактозы (пример 1).

Второй аспект первого варианта изобретения предусматривает дополнительное введение в состав тритурации индифферентного наполнителя в дозировке 1-20% масс., выбранного из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, крахмала. Возможность осуществления изобретения по второму аспекту первого варианта изобретения иллюстрируется примерами 2-4, представленными в таблице 1.

Третий аспект первого варианта изобретения предусматривает дополнительное введение в состав тритурации по первому или второму аспекту изобретения скользящего вещества в дозировке 0,1-3,0% масс., выбранного из группы, состоящей из магния стеарата, кальция стеарата, кремния диоксида коллоидного (аэросила), талька.

Добавление скользящего вещества позволяет увеличить сыпучесть гранулята, диапазон дозировки 0,1-3,0% масс. подобран эмпирически и является оптимальным. Возможность осуществления третьего аспекта первого варианта изобретения характеризуется примерами 5-9, представленными в таблице 2.

Четвертый аспект первого варианта изобретения подразумевает дополнительное введение в состав тритурации согласно первому, второму или третьему аспекту первого варианта изобретения фармацевтически приемлемого красителя в дозировке 0,001-0,05% масс., выбранного из группы, состоящей из тартразина, желтого хинолиного, индигокармина.

Введение красителя позволяет улучшить внешний вид тритурации и контролировать однородность тритурации при хранении. Возможность осуществления четвертого аспекта первого варианта изобретения иллюстрируется примерами 10-16, указанными в таблице 3.

Вторым вариантом изобретения является способ производства тритурации дигоксина по первому варианту изобретения.

Способ производства тритурации в соответствии со всеми аспектами первого варианта изобретения включает стадии смешения всех ингредиентов, брикетирование, размол, просеивание, фасовку в потребительскую тару.

Третьим вариантом изобретения является тритурация дигоксина, включающая дигоксин в дозировке 1,0% масс., лактозу до 100% масс., отличающаяся тем, что дополнительно содержит связующее вещество в дозировке 0,01-1,0% масс., и представляет собой гранулы, полученные методом влажного гранулирования.

В ходе экспериментов также неожиданно установлено, что тритурация в форме гранул, полученных методом влажного гранулирования, также обеспечивает больший срок годности тритурации дигоксина, чем порошкообразная смесь.

Под термином «метод влажного гранулирования» в настоящей заявке понимается совокупность процессов производства, направленная на получение из порошковой смеси однородных гранул с использованием раствора связующего вещества. Метод влажного гранулирования имеет две основные разновидности:

- смешение порошковой смеси и увлажнение раствором связующего вещества в одном аппарате и сушку в другом аппарате с последующим просеиванием;

- смешение, увлажнение раствором связующего вещества, сушку гранул в одном аппарате (грануляция и сушка в псевдоожиженном слое) и последующим просеиванием.

Диапазон дозировки связующего вещества 0,01-1% масс. подобран экспериментально и является оптимальным: введение связующего вещества с большей дозировкой приводит к ухудшению сыпучести гранулята, с меньшей дозировкой - не обеспечивает получение однородных гранул. В качестве связующего вещества используется любое фармацевтически приемлемое связующее вещество, в том числе (но не ограничиваясь ими): поливинилпирролидон, метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза, крахмал, сахар и другие.

Третий вариант изобретения включает несколько аспектов.

Первый аспект третьего варианта изобретения предусматривает в составе тритурации три компонента: дигоксин, лактоза, связующее вещество.

Возможность осуществления изобретения в соответствии с первым аспектом третьего варианта изобретения характеризуется примерами 17-19, представленными в таблице 4.

Второй аспект третьего варианта изобретения включает дополнительное введение в состав тритурации по первому аспекту третьего варианта изобретения индифферентного наполнителя в дозировке 1-20% масс., выбранного из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, крахмала. Возможность осуществления согласно второму аспекту третьего варианта изобретения иллюстрируется примерами 20-22, указанными в таблице 5.

Третий аспект третьего варианта изобретения подразумевает дополнительное включение в состав тритурации по первому или второму аспекту третьего варианта изобретения скользящее вещество в дозировке 0,1-3% масс., выбранное из группы, состоящей из магния стеарата, кальция стеарата, кремния диоксида коллоидного (аэросила), талька.

Добавление скользящего вещества позволяет увеличить сыпучесть гранулята. Возможность осуществления изобретения согласно третьему аспекту третьего варианта изобретения иллюстрируется примерами 23-27, представленными в таблице 6.

Четвертый аспект третьего варианта изобретения подразумевает дополнительное введение в состав тритурации дигоксина по любому из первого, второго или третьего аспекта третьего варианта изобретения фармацевтически приемлемого красителя в дозировке 0,001-0,05% масс., выбранного из группы, состоящей из тартразина, желтого хинолиного, индигокармина.

Возможность осуществления четвертого аспекта третьего варианта изобретения характеризуется примерами, указанными в таблице 7.

Способ производства тритурации дигоксина по всем аспектам третьего варианта изобретения включает смешение дигоксина с лактозой и факультативно с другим индифферентным наполнителем и факультативно с красителем, увлажнение раствором связующего вещества, высушивание, просеивание, факультативное добавление скользящего вещества, фасовку в потребительскую тару.

В ходе проведенной научно-исследовательской работы авторами неожиданно обнаружено, что технический результат изобретения - повышение срока годности тритурации дигоксина может быть достигнуто за счет оптимально подобранного способа производства (четвертый вариант изобретения).

В соответствии с четвертым вариантом изобретения способ промышленного производства тритурации дигоксина (пример 30), состоящей из дигоксина в дозировке 1,0% масс., и лактозы, включает высушивание лактозы до остаточной влажности не более 1% масс., измельчение дигоксина до размера частиц не более 160 мкм, смешение с 10% масс. лактозы, перемешивание в течение 1 часа, добавление 40% масс. лактозы, перемешивание в течение 1 часа, добавление 30% масс., лактозы, перемешивание в течение 1 часа, добавление 19% масс., лактозы, перемешивание в течение 1 часа, просеивание, фасовку в потребительскую тару.

Указанная комбинация параметром процесса подобрана экспериментально и является оптимальной. Как известно, высушивание наполнителя позволяет предохранить смесь от микробной контаминации при хранении, однако, неожиданно установлено, что уменьшение влаги в тритурации также предотвращает взаимодействие дигоксина с водой, приводящее к его деструкции. Дробное введение лактозы и длительное перемешивание полуфабриката позволяет получить однородную тритурацию дигоксина.

Полученные тритурации по всем вариантам изобретения, а также тритурацию дигоксина с лактозой аптечного изготовления и тритурацию дигоксина с лактозой промышленного производства, заложили на хранение ускоренным методом. Периодически определяли количественное содержание активного вещества для оценки стабильности тритурации. Результаты анализов представлены в таблице 8. В соответствии с Приказом Минздрава России от 16 октября 1997 г., №305, «О нормах отклонений, допустимых при приготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции в аптеках» максимально допустимые отклонения в тритурациях при содержании лекарственного вещества 1% - не должны превышать ±5% от обозначенного процента.

Как видно из таблицы 8, тритурации по примерам 1-30 обладают значительно большей стабильностью при хранении по сравнению с тритурацией дигоксина аптечного изготовления, следовательно, технический результат изобретения достигается - повышается срок годности тритурации дигоксина при хранении.

Список использованной литературы

1. Неонатология. Национальное руководство / под ред. акад. Н.Н. Володина: ГЭОТАР - Медиа, 2008. - 749 с.

2. Ю.А. Васильев, А.В. Головин, С.Е. Напах, А.Н. Литвиненко, И.Г. Удина / Оригинальный метод приема таблетированной лекарственной формы детьми раннего и младшего возраста при лечении сосудистых мальформаций // Кубанский научный медицинский вестник, 2013, №5 с. 61-63

3. Технология лекарств: Учебник для ВУЗов / И.А. Муравьев // М.: Медицина, 1971. - С. 374

4. Справочное пособие по аптечной технологии лекарств / Д.Н. Синев, Л.Г. Марченко, Т.Д. Синева // Санкт-Петербургский химико-фармацевтический институт. - Санкт-Петербург, 1992. - С. 1

1. Фармацевтический состав в виде гранул, полученных методом сухого гранулирования, включающий дигоксин в дозировке 1,0 мас.% и лактозу до 100 мас.%

2. Фармацевтический состав по п. 1, отличающийся тем, что дополнительно содержит индифферентный наполнитель в дозировке 1,0-20,0 мас.%, выбранный из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, крахмала.

3. Фармацевтический состав по п. 1, отличающийся тем, что дополнительно содержит скользящее вещество в дозировке 0,1-3,0 мас.%, выбранное из группы, состоящей из магния стеарата, кальция стеарата, кремния диоксида коллоидного (аэросила), талька.

4. Фармацевтический состав по п. 2, отличающийся тем, что дополнительно содержит скользящее вещество в дозировке 0,1-3,0 мас.%, выбранное из группы, состоящей из магния стеарата, кальция стеарата, кремния диоксида коллоидного (аэросила), талька.

5. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что дополнительно содержит фармацевтически приемлемый краситель в дозировке 0,001-0,05 мас.%, выбранный из группы, состоящей из тартразина, желтого хинолиного, индигокармина.

6. Фармацевтический состав по п. 3 или 4, отличающийся тем, что дополнительно содержит фармацевтически приемлемый краситель в дозировке 0,001-0,05 мас.%, выбранный из группы, состоящей из тартразина, желтого хинолиного, индигокармина.

7. Фармацевтический состав, включающий дигоксин в дозировке 1,0 мас.%, связующее вещество в дозировке 0,1-1,0 мас.% и лактозу до 100 мас.%, при этом связующее вещество выбирают из группы, состоящей из поливинилпирролидона, метилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, сахара, крахмала, оксипропилметилцеллюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы и состав представляет собой гранулы, полученные методом влажного гранулирования.

8. Фармацевтический состав по п. 7, отличающийся тем, что дополнительно содержит индифферентный наполнитель в дозировке 1-20 мас.%, выбранный из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, крахмала.

9. Фармацевтический состав по п. 7, отличающийся тем, что дополнительно содержит скользящее вещество в дозировке 0,1-3 мас.%, выбранное из группы, состоящей из магния стеарата, кальция стеарата, кремния диоксида коллоидного (аэросила), талька.

10. Фармацевтический состав по п. 8, отличающийся тем, что дополнительно содержит скользящее вещество в дозировке 0,1-3 мас.%, выбранное из группы, состоящей из магния стеарата, кальция стеарата, кремния диоксида коллоидного (аэросила), талька.

11. Фармацевтический состав по п. 7 или 8, отличающийся тем, что дополнительно содержит фармацевтически приемлемый краситель в дозировке 0,001-0,05 мас.%, выбранный из группы, состоящей из тартразина, желтого хинолиного, индигокармина.

12. Фармацевтический состав по п. 9 или 10, отличающийся тем, что дополнительно содержит фармацевтически приемлемый краситель в дозировке 0,001-0,05 мас.%, выбранный из группы, состоящей из тартразина, желтого хинолиного, индигокармина.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к получению биоразлагаемых микрочастиц, образованных из полилактидно-полигликолидных сополимеров (PLGA), и к обеспечению сигмоидального высвобождения рисперидона из этих микрочастиц.

Изобретение относится к медицине и раскрывает применение пищеварительных ферментных препаратов для лечения субъектов с расстройством аутистического спектра, проявляющих сниженное усвоение питательных веществ.

Изобретение относится к медицине, в частности к микрочастицам и композиции, содержащей микрочастицы, для профилактики вирусной инфекции, а также к применению композиции для получения лекарственного средства для профилактики вирусных инфекций верхних дыхательных путей.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для снижения внутриглазного давления (ВГД) в глазу. Биоразлагаемый внутриглазной имплантат для снижения ВГД содержит матрицу из биоразлагаемого полимера, полиэтиленгликоль 3350 и простамид в качестве активного агента, где простамид и полиэтиленгликоль 3350 связаны с указанной матрицей.

Изобретение относится к медицине. Предложено терапевтическое или профилактическое лекарственное средство для профилактики и/или лечения запоров, включающее ингибитор SGLT1 4-изопропилфенилглюцитол формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли в качестве активного ингредиента.

Настоящее изобретение описывает фармацевтическую композицию в виде частиц, полученную способом сушки распылением, для замедленного растворения лекарственного средства.

Настоящее изобретение описывает фармацевтическую композицию в виде частиц, полученную способом сушки распылением, для замедленного растворения лекарственного средства.

Изобретение относится к медицине, в частности к композиции, состоящей из множества частиц, способу изготовления композиции и способу лечения желудочно-кишечного расстройства.

Изобретение относится к медицине, в частности к композиции, состоящей из множества частиц, способу изготовления композиции и способу лечения желудочно-кишечного расстройства.
Изобретение относится к области медицины, более конкретно к способу получения полимерных микросфер для эмболизации и химиоэмболизации, согласно которому проводят сополимеризацию винилацетата с метилакрилатом с добавлением в реакционную массу диакрилатдиола, выбираемого из диакрилат диэтиленгликоля, диакрилат триэтиленгликоля, диакрилат дипропиленгликоля, диакрилат 1,3-бутиленгликоля, диакрилат 1,4-бутандиола, диакрилат 1,6-гександиола, затем проводят очистку продукта сополимеризации от примесей, далее осуществляют сепарацию полученных полимерных микросфер по размеру в жидкой среде с последующим их гидролизом щелочью, далее проводят обработку полимерных микросфер этанолом с применением декантации с последующей сушкой полимерных микросфер.

В настоящем документе описана фармацевтическая композиция, адаптированная для парентерального введения, включая внутривенное введение, на основе триазолсодержащих макролидных антибиотиков, и способы их применения при лечении бактериальных, протозойных и других инфекций.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения системы для доставки противоопухолевого препарата в клетки опухоли, включающий смешение в присутствии воды модифицированных полимером наночастиц магнетита, эпитаксиально выращенных на наночастицах золота, с органическим соединением, химически связывающимся с наночастицами и обеспечивающим селективное проникновение наночастиц внутрь клеток опухоли, и водным раствором противоопухолевого препарата с последующим отделением полученных модифицированных наночастиц центрифугированием, отличающийся тем, что в качестве модифицированных полимером наночастиц используют наночастицы, полученные путем нагрева до 120°C в атмосфере инертного газа при перемешивании смеси дифенилового эфира, олеиновой кислоты, олеиламина и 1,2-гексадекандиола, введения в смесь пентакарбонила железа, выдерживания полученной смеси с последующим введением раствора, содержащего смесь тригидрата золотохлористоводородной кислоты и олеиламина в дифениловом эфире, предварительно выдержанного в атмосфере инертного газа, повторного нагрева смеси в атмосфере инертного газа от 120°C до 250°-260°C, выдерживания смеси при 250°-260°C в течение 25-30 мин и ее охлаждения до комнатной температуры, проводимыми в атмосфере инертного газа, выдерживания смеси при комнатной температуре в присутствии воздуха, добавления в смесь одноатомного спирта и отделения наночастиц магнетита центрифугированием, с последующей их обработкой раствором полимера, выбранного из группы, включающей триблок-сополимер, состоящий из центрального блока полипропиленгликоля со степенью полимеризации 56 и двух концевых блоков полиэтиленгликоля со степенью полимеризации 101 каждый, 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин-N-[карбокси(полиэтиленгликоль) - 2000] и триблок-сополимер, состоящий из центрального блока полипропиленгликоля со степенью полимеризации 30 и двух концевых блоков полиэтиленгликоля со степенью полимеризации 78 каждый, в органическом растворителе, затем ультразвуком, с последующим удалением растворителя, введением воды, повторной обработкой ультразвуком и отделением модифицированных наночастиц центрифугированием, в качестве противоопухолевого препарата используют доксорубицин, в качестве органического соединения, обеспечивающего селективное проникновение наночастиц внутрь клеток аденокарциномы предстательной железы человека, используют низкомолекулярный лиганд простатического специфического мембранного антигена, причем наночастицы вначале обрабатывают раствором доксорубицина, затем раствором низкомолекулярного лиганда простатического специфического мембранного антигена.

Изобретение относится к области медицины и предназначено для диагностики опухоли. Предварительно наркотизированным животным в инфраорбитальный синус вводят радиофармацевтический препарат (РФП) на основе меченного технецием-99m доксорубицина в дозе 20 МБк внутривенно.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, эффективную для усиления энергетического обмена, содержащую по меньшей мере 0,05 мг ингибитора фосфодиэстеразы 5 (PDE 5) и по меньшей мере 500 мг лейцина и/или по меньшей мере 200 мг метаболита лейцина, где ингибитор PDE 5 содержит силденафил и где указанный метаболит лейцина выбран из группы, состоящей из бета-гидроксиметилбутирата (HMB), кето-изокапроновой кислоты (KIC) и α-гидроксиизокапроновой кислоты.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции филлирина/филлигенина при приготовлении медикамента или продукта медицинского назначения для облегчения и/или лечения гриппа и пневмонии.

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена противораковая наночастица, предназначенная для направленной доставки, включающая противораковое лекарственное средство, сывороточный альбумин и порфириновое соединение в качестве компонента, осуществляющего направленную доставку к опухоли.

Изобретение относится к области ветеринарии и представляет способ терапии коров, больных маститом, включающий поочередное введения лимфотропно, через одну иглу лекарственных препаратов.

Изобретение относится к биохимии. Описан одноцепочечный олигонуклеотид антигена, комплементарный к антисмысловой нити ДНК целевого гена, содержащий 12-24 нуклеотида, причем указанный олигонуклеотид характеризуется последовательностью, содержащей по меньшей мере три группы по меньшей мере из двух следующих друг за другом гуанинов.
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано для лечения эндотелиально-эпителиальной дистрофии роговицы глаза. Способ включает удаление десцеметовой оболочки.

Изобретение относится к кристаллическому левоизовалерилспирамицину III формулы (I), его применению в медицине и способу его получения . (1),характеризующемуся температурой плавления 116-118°С и дифракцией рентгеновских лучей, измеренной излучением Cu-Kα с пиками при 2θ=8,0°, 10,0°, 1 1,2°, 11,7°, 16,4°, 19,1°, 19,6°, 20,0°, 21,4°, 22,9°, 23,6° и 29,4°; причем при растворении указанного соединения в хлороформе при 25°С и концентрации 0,02 г/мл угол оптического вращения [α]D составляет (-49)-(-51)°.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к кохлеату для доставки биологически активного агента. Кохлеат для доставки биологически активного агента, содержит фосфолипид на основе сои, который содержит 45% - 55% по массе фосфатидилсерина сои, мультивалентный катион и биологически активный агент. Также предложен способ получения кохлеатов из фосфатидилсерина сои/биологически активного агента. Способ лечения пациента с бактериальной инфекцией, согласно изобретению включает введение пациенту эффективного количества кохлеата, который содержит (i) фосфолипид на основе сои, включающий 45% - 55% по массе фосфатидилсерина сои, (ii) мультивалентный катион и (iii) антибиотический агент. Вышеописанный кохлеат эффективен для доставки биологически активного агента в организм пациента, обеспечивая высокую эффективность включения нагрузки в кохлеаты. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 11 ил., 4 табл., 10 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическому составу в виде гранул, полученных методом сухого гранулирования, на основе дигоксина. Фармацевтический состав в виде гранул, полученных методом сухого гранулирования, включающий дигоксин в дозировке 1,0 масс. и лактозу до 100 масс. Фармацевтический состав, включающий дигоксин в дозировке 1,0 масс., связующее вещество в дозировке 0,1-1,0 масс. и лактозу до 100 масс., при этом связующее вещество выбирают из группы, состоящей из поливинилпирролидона, метилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, сахара, крахмала, оксипропилметилцеллюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, и состав представляет собой гранулы, полученные методом влажного гранулирования. Вышеописанные составы характеризуются повышенным сроком годности. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл.

Наверх