Способ получения2-

Авторы патента:


 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

28794б

Сомз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 18 1Х.1964 (№ 921864/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 03,Õ11.1970. Бюллетень ¹ 36

Дата опубликования описания 11.11.1971

Кл, 12р, 3

Комитет оо делам изобретений н открытий ори Совете Министров

СССР

МПК С 0?с1

УДК 547.867.6.07(088.8) Авторы изобретения

Л. Н. Бондарь, Т. В. Гортинская, В. Г. Ныркова и М, Н. Щукина

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт имени С. Орджоникидзе

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

2-ДИАЛКИЛАМИНО-ИЛИ-ЦИКЛОАЛ КИЛАМИНО3,4-ДИАЗАФ Е НОКСАЗ И НО В

Среди 2,10-дизамещенных диазафеноксазинов найдены вещества, обладающие потенциальной фармакологической активностью.

С целью расширения ассортимента полупродуктов для синтеза веществ с потенциальной фармакологической активностью предложен способ получения 2-диалкиламино-илициклоалкиламино-3,4-диазафеноксазин. в, заключающийся в том, что 2-хлор-3,4-диазафеноксазин обрабатывают вторичными алкиламинами или циклоалкиламинами в среде циклогексанола при нагревании.

В качестве вторичных аминов применяют пиперидин, морфолин, пиперазин, iN-метилпиперазин, Х-оксиэтилпиперазин, диэтаноламин.

П р и и е р 1. 2-Ыорфолин-3,4-диазафеноксазин.

Смесь 6,6 г 2-хлор-3,4-диазафеноксазина с

30 лл морфолина кипятят в течение 20 час в

30 гил циклогексанола, Добавив воду, удаляют циклогексанол азеотропной отгонкой с водой. Отфильтрован и промыв водой осадок, получают 7,5 г (91,5%) 2-морфолин-3,4-диазафеноксазина (из диметилформамида). Т. пл.

340 С.

Найдено, jp С 62?1; Н 5 30; U 20 89;

С Нi>O N.

Вычислено, %: С 62,21; Н 5,22; N 20,73.

Пример 2. 2- (N-метилпиперазинил) -3,4диазафеноксазин.

Смесь 8,8 г 2-хлор-3,4-диазафеноксазина с

26 ял Х-метилпиперазина кипятят в течение

20 час в 40 лл циклогексанола. Затем приливают воду и удаляют циклогексанол азеотропной отгонкой с водой. Отфильтровав и промыв водой осадок, получают 9,3 г (81,6% )

2 - (iN-метплпиперазинил) - 3,4 - диазафеноксазина с т. пл. 298 — 299 С (из диметилформамида).

Найдено, %: С 64,03; Н 6,11; чт 24,42;

C isH i 0Ns.

Вычислено, %: С 63,58; H 6,05; N 24,72.

Пример 3, 2- (N-пиперидил) -3,4-диазафе15 ноксазин. Смесь 13,2 г 2-хлор-3,4-диазафеноксазина с 60 л»г пнперидина кипятят 20 «ас в 60 атл циклогексанола. После этого удаляют циклогексанол азестропной отгонкой с водой.

Вещество отфильтровывают и промывают во20 дой. Получают 15,6 г (96,4% ) 2- (iU-шшеридил) -3,4-диазафеноксазина с т. пл. 321 — 323 С (из диметилформамида).

Найдено, %: С 67,54; Н 6,04; Х 21,61;

С;Н,ÎN .

25 Вычислено, %: С 67 14; Н 601; Х 2088.

Хлоргидрат 2- (U-пиперидил) - 3,4 - диазафеноксазина.

Найдено, %: Х 18,39; С1 11,54;

С,H»ON С1.

30 Вычислено, %: Н 18,38; С1 11,63.

287946

Предмет изобретения

Коррекгор Л. Л. Евдонов

Редактор Б. Федотов

Издат. № 64 Заказ 155/!2 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Способ получения 2-диалкиламино-или-циклоалкиламино-3,4-диазафеноксазинов, отлича/ои ийся тем, что, с целью расширения ассортимента полупродуктов для синтеза веществ с потенциальной фармакологической активностью, 2-хлор-3,4-диазафеноксазнн обрабатывают соответственно вторичными алкиламинами или циклоалкиламинами в среде циклогексанола при нагревании.

Способ получения2- Способ получения2- 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным 1-арилсульфонил-, арилкарбонил- или арилтиокарбонилпиридазина общей формулы I, где L выбрано из группы, состоящей из Со, CS и SO2; R1 и R2 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, алкил (С1-С6), галоалкил (С1-С6), при условии, что когда L - SO2, R1 и R2 одновременно не представляют собой водород; R3 независимо представляет от 1 до 3 групп, состоящих из водорода, галогена, алкила (С1-С6), галоалкила (С1-С6); Х выбирают из (СН2)n или Y(СН2)n-1, где Y - О или S, а n = 1, 2, 3

Изобретение относится к новым полициклическим фталазинам, в частности к двузамещенным мадурафталазинам (10,12,15,16-тетрагидрокси-8-метокси-11-метил-1,9,14-триоксо-1,2,6,7,9,14-гексагидронафтацено-[1,2-g] -фталазинам формулы I, в которой R1 представляет собой остаток формулы -(CR4R5)n-СОY или -Ph(R6)(СОY), где R4 и R5 обозначают Н, n обозначает числа 1-4, R6 обозначает Н и Y обозначает OR7, где R7 представляет Н или (С1-С10)алкил, либо ион щелочного металла, либо ион аммония; R2 и R3 обозначают водород, а также солям, эфирам и амидам соединений формулы I

Изобретение относится к конденсированному производному пиридазина, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям: где R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) С2-8алкил, (3) гидрокси, (5) атом галогена, (3) С2-8ацил, (4) C 1-8алкокси, замещенный фенилом, или (5) С 2-8ацил, замещенный NR2R 3; R2 и R3 каждый независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) С1-8алкил, Х и Y каждый независимо представляет собой (1) С, (2) СН или (3) N, является (1) одинарной связью или (2) двойной связью, является либо 5-7-членной карбоциклической, либо 5-7-членной частично или полностью насыщенной гетероциклической группами, определенными в п.1 формулы изобретения

Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу: где Х представляет собой N или CR10 ; Y представляет собой NR3; R1, R2 , R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR11, -OR3 , -NR3R4, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10 циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R7 представляет собой водород, C1-С10алкил, С3 -С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO2NR11R12 , -C(O)R11, C(O)OR11, -C(O)NR11 R12, -SR11, -S(O)R14, -SO 2R14, -NR11R12, -OR 11, C1-С10алкила и С3-С 10циклоалкила; R3 представляет собой водород, C1-С10алкил, С3-С10 циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, -SO2 NR11R12, -C(O)R11, C(O)OR 11, -C(O)NR11R12, -SR11 , -S(O)R14, -SO2R14, -NR 11R12 и -OR11; R4 представляет собой водород или C1-С6алкил; R11 и R12 независимо представляют собой водород и низший алкил, и R14 представляет собой низший алкил; W представляет собой гетероарил, гетероциклил, -C(O)OR3, -C(O)NR 3R4, -C(O)NR4OR3, -C(O)NR 4SO2R3, -С(O)(С3-С 10циклоалкил), -С(O)(С1-С10алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) или -С(O)(гетероциклил), где любые из указанных гетероарила, гетероциклила, -C(O)OR3, -C(O)NR3R4, -C(O)NR4OR3 , -C(O)NR4SO2R3, -С(O)(С 3-С10циклоалкил), -С(O)(С1-С 10алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) и -С(O)(гетероциклил) возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из галогена, -NR3R4, -OR 3 и C1-С10алкила; где гетероарил представляет собой одновалентный ароматический радикал 5-, 6- или 7-членных колец, содержащих по меньшей мере один и вплоть до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и гетероциклил представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный карбоциклический радикал из 5-6 кольцевых атомов, где по меньшей мере один кольцевой атом представляет собой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом остальные кольцевые атомы представляют собой С

Изобретение относится к соединениям формулы I: и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R4 имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения

 // 403179

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность, способу их получения и применения в качестве фармацевтических препаратов

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-21T05:04:39
Наверх