Способ модификации водорастворимых полиэлектролитов

 

(19)SU(11)317290(13)A1(51)  МПК ⁶    _C08F8/00(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯк авторскому свидетельствуСтатус: по данным на 07.12.2012 - прекратил действиеПошлина:

(54) СПОСОБ МОДИФИКАЦИИ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ПОЛИЭЛЕКТРОЛИТОВ

Изобретение относится к полимерным физиологически активным веществам. Известны способы модификации сополимеров винилпирролидона и виниламина пенициллином путем присоединения последнего к полимеру ионной и ковалентной связью. С целью расширения ассортимента физиологически активных полимеров ингибиторов ферментов, предлагается в качестве модифицирующего компонента использовать 1,4-лактон D-глюкаровой кислоты, который является активным ингибитором фермента β-глюкуронидазы. Процесс осуществляют в водной среде при различной ионной силе раствора. Полиэлектролитами катионного типа могут быть сополимеры виниламина и винилпирролидона, сополимеры винилпирролидона и йодметилата диэтиламинэтилового эфира метакриловой кислоты и природный полиэлектролит белок-лизоцим. Полимерный комплекс выделяют лиофильной сушкой. При синтезе комплексов на основе синтетических полиэлектролитов используют сополимеры различного состава и молекулярного веса. Для определения количества лактона, связанного в комплекс,исследуют комплексообразование методом гель-фильтрации и равновесного диализа. Полученные комплексы образуют водные растворы, стабильные в течение 4 суток. При хранении комплексов, выделенных методом лиофильной сушки, в течение 5-6 недель не наблюдается раскрытия лактонного кольца. П р и м е р 1. 1 г сополимера винилпирролидона с виниламином (ВП и ВАМ), содержащего 20 мол. NH₂-групп, со среднечисловой мол.м. 30 тыс. растворяют в 5 мл 0,1 М фосфатного буфера (рН 6,81, ионная сила 0,3) и к полученному раствору добавляют 2 г 1,4-лактона D-глюкаровой кислоты в 5 мл того же буфера. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 24 ч, после чего полимерный комплекс выделяют лиофильной сушкой, выход 2,88 г (96%). 1 г полимера связывает 1,88 г лактона. П р и м е р 2. Получают комплекс в условиях примера 1, но ионная сила буфера составляет 1,0, выход 2,4 г (80%). В полученном комплексе 1 г сополимера связывает 1,4 г лактона. П р и м е р 3. Условия получения аналогичны примеру 1, но используют сополимер ВП и ВАМ, содержащий 10 мол. NH₂-групп, с мол.м. 65 тыс. выход 2,6 г (86,6%). 1 г сополимера связывает 1,6 лактона. П р и м е р 4. Условия получения комплекса аналогичны примеру 1, но продолжительность реакции составляет 6 ч, выход 2,2 г (73%). При этом 1 г сополимера связывает 1,2 г лактона. П р и м е р 5. Условия получения комплекса аналогичны примеру 1, но в качестве полиэлектролита используют сополимер винилпирролидона с йодэтилатом диэтиламинэтилового эфира метакриловой кислоты, содержащей 15 мол. четвертичных аммониевых групп, выход 2,74 г (91,4%). 1 г сополимера связывает 1,74 г лактона. П р и м е р 6. Условия получения комплекса аналогичны примеру 1, но в качестве полиэлектролита используют белок-лизоцим, выход 2,67 г (89%). 1 г белка связывает 1,67 г лактона.

Формула изобретения

СПОСОБ МОДИФИКАЦИИ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ПОЛИЭЛЕКТРОЛИТОВ катионного типа путем взаимодействия их с модифицирующими агентами, отличающийся тем, что, с целью расширения ассортимента физиологически активных полимеров ингибиторов ферментов, в качестве модифицирующего агента используют 1,4-лактон D-глюкаровой кислоты.