Патент ссср 385435

Авторы патента:


 

О П И С А Н И Е 385435

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Сонтз Сооетскнн

Социалистических

Республик

К ПАТЕНТУ

Зависимый от патента №

Заявлено 02.l I l.1970 (№ 1411074/1630957/

23-4)

Приоритет 04 11I,1969, № 1209/69, Дания

М. Кл. С 07с 97/10 комитет ло делает изобретений и открытий лрн Совете Министров

СССР

УДК 547.567.3.07 (088.8) Опубликовано 29Х.1973. Бюллетень № 25

Дата опубликования описания 2.Х.1973

Авторы изобретения

Иностранцы

Иоганнес Кекк, Герд Крюгер, Клаус-Рейнгольд Нолл, Гельмут Пипер и Ганс Махлейдт (Федеративная Республика Германии) Иностранная фирма

«Д-р Карл Томэ ГмбХ» (Федеративная Республика Германии) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОПРОПИОФЕНОНОВ

Вг ()

Н2К Г" t-(..Нт 0т1о 1 ;

С1

Изобретение относится к способу получения новых аминопроп иофснонов, обладающих физиологической активностью и применяющихся в медицине.

Основанный на известной реакции обменного разлогкснпя галоидпроизводных с перьичными или втор ичнымп аминами предлагаемый способ получения ампнопропиофенонов обшей формулы где R — водород, С;,— или С,-алкил; R2 — Свили С>-алкил, кроме трет-бутила, если RI— водород, или их солей, заключается во взаимодействии соединений общей формулы где lal — хлор, бром или йод, с аминами общей формулы HNRIRg, где RI и Ко имеют вышеуказанные значения, с последующим выделением целевого продукта в свободном виде пли в,виде соли.

Реакцию обычно проводят в органическом

5 растворителе в присутствии акцепторов галондводорода при температуре Нс выше температуры кипения применяемого растворителя.

В качестве растворителей используют, на10 пример, ароматические углеводороды, галоидуглеводороды или спирты.

Из акцепторов кислоты применяют неорганические или органические основания, избыток исходного ам IFIB.

Пример 1. 4-Амино-3-бром-5-P-äèïðîïèëаминопропиофенон.

К раствору 2,8 г 4-амино-З-бром-Р,5-дихлорпропиофенона,в хлороформе медленно при20 бавляют раствор 1,5 г дипропиламнпа в хлороформе, выдерхкивают несколько часов IIpII комнатной температуре, прибавляют водный раствор едкого патра, отделяют хлороформный раствор, высушивают и сгущают в ва25 кууме. Остаток растворяют в изопропаноле, добавляют изопропанольный раствор соляной кислоты и получают хлоргидрат 4-ампно-3385435 о

Il

2 С вЂ” СНг СНг

С1 "г

Полученный аминопропиофенои

Т. пл. хлоргидрата, С

Исходный амин

Вг

H2N C- СН,- СН,- Ца1

R, R2

204 — 205 15

184 †1

193 †1

Пропил

Бутил

Изобутнл

Н

Н

Пропиламии

Бутилампи

Изобутиламин

Составитель И. Гудкова

Техред A. Камышникова

Редактор T. Шарганова

Корректоры: А. Николаева и Л. Корогод

Заказ 2630/7 Изд. № 757 Тираж 523 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Ми истров СССР

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4, 5

Типография, пр, Сапунова, 2

3 бром-5-хлор-P - дипропиламинопропиофенона, т. пл. 157 — 158 С.

В примерах 2 — 4 проводят опыт, как в примере 1, используя 4-амино-З-бром-р,5-дихлорпропиофе нон и соответствующий амин.

Полученные ами нопропиофеноны перечислены .в таблице.

Предмет изобретения

Способ получения аминопропиофенонов общей формулы где R1 — водород, С3- или С -алкил; R2 — C3или С4-алкил, кроме трет-бутила, если R<— водород, или их солей, отлича ощий"ся тем, что

10 соединения общей формулы где На1 — хлор, бром или йод, подвергают реакции обменного разлогкения с амином общей формулы HNR,R, где RI и R, имеют вышеуказанные значения, с последующим выделением целевого продукта известным способом в свободном виде или,в виде соли.

Патент ссср 385435 Патент ссср 385435 

 

Похожие патенты:

Способ получения о-изопропил ая1и нобензофеноновизобретеи]! е отиосится к области иолучеиия о-изоироиилбеизофеиоиов, которые обладают фармакологическо!! активностью, иаирилк'р противовоспалительной.известный способ получения указанных coi'- дипеип11 состоит но взаимоде!"1сгвии о- аминобензофенопов с /г-толуолсульфоновой kiic.io^ той, последук)п1,см алки.'п1ровани!1 но.1учен11ых ири этом иродуктов и отпимктении тозп.'п'рупиы. одиако выход целевы.х и[)одуктов, cor.'iac- но это.му снособу, незначителен.с целью iiofibiuiehiui 1!ы.\ода целевых нродуктов, предлагается снособ получения о-нзопропилам инобензофенонов обп;ей формулы(r'nилп фтор, алкплгруина с 1—4 атомами угле-- ро.та, алкокспгрх'ппа с ь- 4 атома.мн yi\tepo;i;;: r"-----фгпил илп группа об1цей формулыy, y, '1'де \'i —- галогеи, предпочтительно хлор, бром нлн фтор, алкплгрупна с 1—-1 ато.мамн углерода, алкоксп1'ру1п1а с 1—1 атомамп углерода, а \-2 — водород, галогеп, предпочтительно x.'ioj), бром нлн фтор, ал]\илгруппа с 1- --1 атомалп! углеро.та, алкоксигрупиа е 1 — 4 атомами у1'лерода, kotopbiii заключается в том, что 1'оедпненне обним! формулы1015т-,20 // 328568

Изобретение относится к 1-фенилалканонам - новым лигандам 5-НТ4-рецепторам формулы I, где R1 - галоген; R2 - Н, C1-C4алкокси; R3 - C1-C4алкокси, фенил C1-C4алкокси, где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C4алкила, C1-C4алкилокси, 3,4-метилендиокси; R2 и R3 вместе обозначают метилендиокси, этилендиокси; R4 обозначает группу формулы (а) или (b), где n = 3, 4, 5; р = 0; q = 1 или 2; R5 и R6 каждый C1-C4алкил или вместе - (CH2)4 - , - (CH2)6 -, - (CH2)2O(CH2)2 -, -CHR8CH2CR9R10CHR11CH2-, где R8 и R11 каждый - Н или вместе - (CH2)t-, где t =1; R9 - Н, -ОН, C1-C8алкил, C1-C4алкилокси; R10 - Н, C1-C8алкил, фенил, - (СН2)x R12, где х = 0, 1, 2, 3; R12 - ОН, C1-C4алкилокси, - C(O)NR13R14, - NR13C(O)OR14, -SO2NR13R14, -NR13SO2R14, -NR13SO2NR14R15, -NR13C(O)NR14R15; R13, R14, R15 - независимо - Н, C1-C4алкил, CF3; R7 - Н, C1-C8алкил, C3-C8алкенил, фенил C1-C4алкил, где фенил необязательно замещен C1-C4алкилокси, метилендиокси, этилендиокси; или R7 - (СН2)z - R12, где z = 2, 3

Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I) в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1

Изобретение относится к способу получения 2-аминобензофенонов, которые являются промежуточными соединениями при получении восстанавливающих холестерин агентов, являющихся агентами для лечения психических расстройств, и противовоспалительными агентами

Изобретение относится к области органической химии и медицины

Изобретение относится к области синтеза аналогов камптотецина из 2'-амино-5'-гидроксипропиофенона, соответствующего АВ-кольцевой части структуры СРТ и трициклического кетона, превращающегося в CDE-кольцевую часть в структуре СРТ

Изобретение относится к новым фотоинициаторам, способам их получения, а также композициям, отверждаемым излучением, и применению этих композиций при изготовлении покрытий
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-24T06:19:38
Наверх