Патент ссср 434085

Авторы патента:


 

) ..!

4i (i0 434085

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Соеетемих

Социалистичесюа

Республик (61) Зависимое от авт. свидетельства (22) Заявлено 19.05.72 (21) 1785862/23-4 с присоединением заявки № (32) Приоритет

Опубликовано 30.06.74. Бюллетень № 24

Дата опубликования описания 27.11.74 (51) М. Кл. С 076 51/46

С 07 49/36

Государственный комитет

Совета Министров СССР аа данам изааретени. и открытий (53) УДК 547.781.1:547. .856.1 (088.8) (72) Авторы изобретения (71) Заявители

П. М. Кочергин, И. А. Мазур и Б. Е. Мандриченко

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. С. Орджоникидзе и Запорожский государственный медицинский институт

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИМИДАЗОЛ И НО-(1,2-а) ПИРИМИДИ НА

Предмет изобретения

Изобретение относится к новому способу получения имидазолино-(1,2-а) пиримидина, которьш может найти применение в качестве промежуточного продукта в синтезе биологически активных веществ.

Известен способ получения имидазолино(1,2-а) пиримидина, который заключается в том, что 2-аминопиримидин нагревают с этиленгалогенгидрином в среде диметилформамида или смеси диметилформамида с бутанолом.

Полученный 1-(P-оксиэтил)-2 - иминодигидропиримидин обрабатывают тионилхлоридом и образующийся промежуточный 1- (р-хлорэтил)-2 - иминодигидропиримидин без его выделения циклизуют путем нагревания в спирте в присутствии едкого натра.

Выход целевого продукта составляет

50 — 75%.

Недостатком известного способа получения имидазолино-(1,2-а) пиримидина является его многостадийность и невысокий выход целевого продукта.

Поставленная цель достигается тем, что

2-аминопиримидин обрабатывают 1,2-дигалогенэтаном, например 1,2-дибромэтаном, в среде растворителя, например в смеси диметилформамида и бутанола, при нагревании с выделением целевого продукта известным способом. Выход гидробро мида имидазолино(1,2-а) пиримидина составляет 90% от теории в расчете на 2-аминопиримидип

Пример. Имидазолино- (1,2-а) пирими10 дин

Раствор 2,9 г (0.03 моль) 2-амиíîilèðè÷èдина и 16,9 r 1,2-дибромэтана (0,09 моль) в смеси 5 мл диметилформамида и 15 мл буганола кипятят 6 час, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают эфиром. Получают 5,8 r (90%) гидробромида имидазолино(1,2-а) пиримидина. Бесцветные призмы с т. пл. 281 — 282 С (разложение, из бутанола).

Способ получения имидазолино- (1,2-а) пиримидина из 2-аминопиримидина, о т л и ч а ющи Йся тем, что, с целью упрощения технологии процесса и повышения выхода целевого продукта, 2-аминопиримидин обрабатывают

1,2-дпгалогенэтаном в среде органического растворителя при нагревании.

Патент ссср 434085 

 

Похожие патенты:

Способ получения производных 2,6-5яс- (диалканоламино) пиримидо[5,4-с{] пиримидина1предлагается способ получения новых производных пиримидо[5,4-(^] пиримидина, которые но сравнению с аналогичными производными лири1мидо[5,4-??] пиримидина, описанными в литературе, обладают лучшими фармакологическими свойствами.известен способ получения пи1римидо[5,4-й]- пиримидинов общей формулыпутем восстановления соединения общей формулы-1 б10где два из радикалов ri, r2, rs и r4 —свободная или замещенная аминогруппа или свободная или замещенная гидразиноили гуанидиногруппа, а два других — водород или галоген, алкильный или арильный радикал, оксигруппа, свободная или замещенная алкил-, эри.;!- ил'и диэтиламииоэтилгруппой, меркаптогруппа, свободная или замещенная алкильным или арильным радикалом.152025где, по меньшей мере, один из радикалов zi, 7.2, 2з и z4 — галоген, другой из радикалов zi, za, zs и z4 — свободная или замещенная аминогруппа или свободная или замещ,енная гуанидиноили гидразиногруппа и еще один из радикалов zi, z^, zg и z4 — водород иди галоген, алкил или арил, оксигруппа, свободная или замещенная ал1кил-, арилили диэтиламиноэтилгруппой, .меркаптогруппа, свободная или замещенная алкильным или арильным радикалом, или свободная или замещенная аминогруппа.предлагается спосо.б .получения новых производных 2,6-б«с- (диал1каноламино)пи1римидо- [5,4-а!]пиримиди'на общей формулы // 429582

Способ получения производных 2,6-диморфолино- 8- алканоламинопиримидо [5,4-cf] пиримидинаизобретение относится к способу получения новых производных ниримидо[5, 4-й?]пиримидина, которые по сравнению с известными аналогичными производными пиримидо[5,4-^]пиримидина имеют улучшенные фармакологические свойства.известен способ получения ниримидо[5,4-й] пиримидинов общей формулыгруппа свободная нлп замещенная алкильным илн арильным радикалом, путем восстановления соединения общей формулы:10т^7ivi ^'n^^y2.4-v**z,где два из радикалов 'ri, rz, rs и r4 свободная или замещенная аминогруппа, или свободная или замещенная гидразиноили гуанидиногрунна, а два других водород или галоген, алкильный или арильный радикал, оксигрупна свободная или замещенная алкил, арил, или диэтиламиногрунпой, меркапто-где один из радикалов zi—zi галоген, вто- 15 рой из радикалов zi—z4 свободная или замещенная аминогруппа илн свободная или замещенная гуанидиноили гидразиногрунна п четвертый радикал zi—zi, — водород, галоген, алкил или арил, оксигрупна, свободная илч 20 замещенная алкил, арил или диэтиламнноэтилгрунлой, меркаптогрунпа, свободная или замещенная алкнльным или арильным радикалом или свободная или'замещенная аминогруппа. // 425397

Изобретение относится к производным триазолопиримидина общей формулы (I), к способу их получения и к фармацевтическим композициям на их основе

Изобретение относится к соединениям, отвечающим следующей формуле I: где R1- представляет группу формул где n = 1 или 2, R3 представляет гидроксил, низшую алкоксигруппу, арил (низшую) алкоксигруппу, аминогруппу, низшую алкиламиногруппу или ди (низший алкил) аминогруппу, R4 представляет водород, низший алкил или арил (низший) алкил , R5 представляет водород, низший алкил, арил (низший) алкил или низший алкилкарбонил, R6 представляет водород или низший алкил, при условии, что когда R6 представляет низший алкил, тогда R6 замещает один из метиленовых атомов водорода, R2 представляет группу формул где X представляет водород, галоген, низший алкил или низкую алкоксигруппу, R7 представляет низший алкил или арил (низший) алкил, R8 представляет водород или низший алкил, R9 представляет водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, арил (низший) алкил, формил, низший алкил-карбонил, арил (низший алкил) карбонил или низший алкоксикарбонил, R10 представляет водород, низший алкил, арил (низший) алкил или низший алкилкарбонил, R11 представляет водород, низший алкил или арил (низший) алкил, и такие соединения применимы для облегчения различных расстройств памяти, характеризующихся холинэргическим дефицитом, таких как болезнь Алъцхаймера

Изобретение относится к фармацевтически активным бициклическим гетероциклическим аминам (XXX) и могут быть применимы в качестве фармацевтических средств, предназначенных для лечения ряда заболеваний и травм

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность, способу их получения и применения в качестве фармацевтических препаратов

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим правовращающий изомер зопиклона или одну из его солей, приемлемых в фармакологии, в чистом виде или в присутствии растворителя, или покрывающего агента

Изобретение относится к замещенным пиримидинам, которые могут использоваться для лечения гипертензии

Изобретение относится к новым производным 1-пиперазин-1,2-дигидроиндена и их кислотно-аддитивным солям, которые активны по отношению к рецепторам допамина в центральной нервной системе, в частности являются потенциальными антагонистами рецепторов допамина D, к медицинским средствам, содержащим указанные производные в качестве активных ингредиентов, и к использованию указанных производных при лечении заболеваний центральной нервной системы

Изобретение относится к новым производным пиразоло/4,3-d/пиримидин-7-она формулы I, где R1 - H, CH3, C2H5, R2 - CH3, CH2OH, CH2OCH3 или н - C3H7, R3 - C2H5, CH2 = CH - CH2, R4 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, составляет 4-(R5)-пиперидино- или 4-N (R6)-пиперазильную группу, R5 - H, N(CH3)2, CONH2, R6 - H, CH3, i - C3H7, CH2CH2OH, CSNH2, C(NH)NHCH3 или C(NH)S CH3, и их фармацевтически приемлемые соли фармацевтической композиции, проявляющей ингибирующую активность в отношении циклической гуанозин-31,51-монофосфатфосфодиэстеразы (ЦГМФ), которая содержит 1-400 мг на разовую дозу соединения формулы (I) в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем; способу лечения или профилактики состояний, обусловленных активностью ЦГМФ, сущность которого состоит в назначении человеку эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или вышеуказанной композиции

Изобретение относится к области химии биологически активных веществ, которые могут иметь применение в медицине
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-04-15T06:56:34
Наверх