Способ полученияпроизводных 2,6-диморфолино-8-алкаколамйно- пиримидо-[5,4-й']-пиримидина

 

423298

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

Союз Советских

Социалистических

Республик (61) Зависимый от патента (51) М. Кл. С 07d 51/60

С 07с1 87/28 (22) Заявлено 25.01.71 (21) 1613261/1758327/

/23-4 (32) Приоритет 30.01.70 (31) P 2004202.8 (33) ФРГ

Опубликовано 05.04.74. Бюллетень № 13

Гасударственный комитет, Совета Министров СССР аа делам изобретений и открытий (53) УДК 547.853.3 (088.8) Дата опубликования описания 29.11.74 (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Иозеф Рох, Эрих Мюллер, Бертольд Нарр и Ханс Махлейдт (ФРГ) Иностранная фирма

«Д-р Карл Тома ГмбХ» (ФРГ) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

ПРОИЗВОДНЫХ 2,6-P HMOP@0J3 WHO-8-АЛ КАНОЛАМИ НОП И РИМИДО-(5, 4-d)-П И РИМ ИДИ HA

-.ГН

Н вЂ” Х

Н.

Н, 8з

Г 1

N 0

Изобретение относится к способу получения новых производных пиримидо- (5, 4-d) -пиримидина, обладающих ценными фармакологическими свойствами.

Основанный на известной реакции аминирования предлагаемый способ получения производных 2,6-диморфолино-8-алканоламинопиримидо- (5, 4-d) -пиримидина общей формулы где Rl — Ci — С4-алкил, Се — С6-оксиалкил или метокси-С2 — C3-алкил;

Ке — С4 — Сб-оксиалкил, заключается в том, что соединение общей формулы где А, А1 и Л вЂ” галоид, заме. ценные на алкил, бензил или феннл окси-, меркапто- или сульфонильные группы, причем один или два из этих радикалов могут представлять собой

5 морфолино- или алканоламиногруппу — мял обрабатывают алканоламином общей формулы

15 где Rl u Ro — как указано выше, и/или морфолином, преимущественно при нагревании, например до 50 †200. Рсакцию проводят в присутствии акцептора 1 ислоты в Высо! Окипящем pHcTI opliTcëñ, например в димстил20 фор:i1амидс,;1зоы . 1<с I :Q Hoi o а,iканОлам

25 Пример 1. 2,6-Диморфолино-8-бутанолпропаноламинопиримидо- (5, 4-d) -пиримидин.

3,4 г (0,01 моль) 8-хлор-2,6 - диморфолинопиримидо - (5, 4-dj-пиримидина (т. пл. 212—

423298

Предмет изобретенич

/1 и

Составитель Г. Коннова

Техред Л. Богданова Корректор Т. Добровольская

Редактор Т. Шарганова

Заказ 245lll2 Изд. № 708 Тираж 506 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, К-35, Раушская наб., д. 4i5

Типография, пр. Сапунова, 2

1. Способ получения производных 2,6-дпморфолино - 8-алканоламинопиримидо-(5 4-4)пиримидина общей формулы

В, R. ..f

Г

Л

/ где К1 — С1 — С4-алкил, С вЂ” Св-оксиалкил или метокси-С2 — Сз-алкил;

Rg — С4 — Св-оксиалкил, о т л и ч а ю щ и йся тем, что соединение общей формулы где А, А и А- — заменяемые радикалы, такие, как галопд, замещенные на алкил, бензил или фенил окси-, меркапто- или сульфонильные группы, причем один или два из

5 этих радикалов могут означать морфолиноили алканоламиногруппу — NR>Rz, подвергают реакции обменного разложения с алканоламином общей формулы

15 где R> и Кв — как указано выше, и/или с морфолином с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, 20 что процесс ведут при повышенной температуре, преимущественно при 50 — 200 С.