Способ стабилизации ацетилсалициловой кислоты
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
93953 (i d) 4
Союз Советских
Социалистических
Реслуалик
К ПАТЕНТУ (б1) Дополнительный к патенту (22) Заявлено 10.09.71 (21) 1698490/28-13 (51) М. Кл. А 61k 27/10 (23) Приоритет 15.09.70 (31) 72504 (33) CILIA
Опубликовано 30.11.75. Бюллетень № 44
Гасударственный комитет
Совета Мнннстроо СССР ла делам наооретений н открытий
{53) УДК 615.45:615..412 (088.8) Дата опубликования описания 19.03.7б (72) Автор изобретения
Иностранец
Вальтер Дугл,ас Волклинг (США) Иностранная фирма
«Эли Лилли Энд Компани» (США) (71) Заявитель (54) СПОСОБ СТАБИЛИЗАЦИИ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ
КИСЛОТЫ
Хлоргидрат L-r yraxr> повой кислоты
Крахмал
65
Изобретение относится к области медицины.
Известен способ стабилизации лекарственных средств путем добавления аминокислот.
Однако при известном способе ускорение снижения гидролиза в присутствии d-пропоксифена хлоргидрата незначительно.
Целью изобретения является ускорение снижения гидролиза ацетилсалициловой кислоты в присутствии d-пропокоифена хлоргидрата.
Эта цель достигается тем, что к смеси добавляют гидрохлорид аминокислоты, например хлоргидрат I-глутаминовой кислоты в количестве 5 — 130% от количества d-пропокспфена хлоргидрата.
Предлагаемый способ стабилизации ацетилсалициловой кислоты осуществляют следующим образом.
Пример 1. Фармацевтические соединения, включающие аспирин и d-пропоксифен хлоргидрата, получают согласно формуле D u помещают в желатиновые капсулы. Заполненные капсулы выдерж ивают при 50 С в течение
4 дней и содержимое анализируют на свободную салициловую кислоту.
Формула D, г:
Аспирин 227
Фенацетин 163
Кофеин 32
d-Пропоксифен хлоргидрата
5 d-пропоксифен хлоргидрата и хлоргидрат
t-глутаминовой кислоты смешивают в смесителе в течение 5 мин, к смешанному порошку добавляют 10 мл этилового спирта и смешивают еще в течение 5 мин. Увлажненную мас10 су удаляют из смесителя, пропускают через сито и распределяют по поверхности противня.
Этиловый спирт удаляют пз гранул под вакуумом в течение 2 час при 25 С. Сухие гра15 нулы пропускают через сито и добавляют в смеситель с мешалкой. Оставшиеся компоненты добавляют в смеситель и перемешивают в течение 15 мин, а затем полученной смесью наполняют желатиновые капсулы размером 0
20 (каждая капсула содержит 570 мг).
Смешение хлоргидрата 1-глутампновой кислоты с аспирином и d-npono> Пример 2. Фармацевтические соединения, включающие аспирин, d-пропокспфен хлоргнд30 рата и L-лизнндихлоргпдрата получают со\, 493953 Предмет изобретения Составитель С. Малютина Текред E. Подурушина Редактор E. Шепелева Корректор И. Аук Заказ 395 1 Изд. Ы 2124 Тираж 559 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, )K-35, Раушскаи наб., д. 4i5 Типография, пр. Сапунова, 2 гласно формуле I и помещают в желатиновые капсулы. Заполненные капсулы выдерживают при 50 С в течение 4 дней, а содержимое анализируют на свободную салициловую кислоту. Формула I, г: Аспирин 325 d-Пропоксифен хлоргидрата 55 Крахмал 228 L-Лизин дихлоргидрата 2 Компоненты перемешивают в смесителе с мешалкой в течение 15 мин и помещают в желатиновые капсулы размером 0 (каждая капсула содержит б20 мг). 15 Добавление L-лизина дихлоргидрата к фарм ацевтическому соединению, включающему аспирин и d-пропоксифен хлоргидрата, ок.:зывает существенное влияние на скоро ть гидролиза аспирина, что установлено при пол, ненни свободной салициловой кислотьь Способ стабилизации ацетилсалициловой кислоты с помощью аминокислот, о т л и; а юшийся тем, что, с целью ускорения снижения гидролиза ацетилсалициловой кислоты в присутстви и d-пропоксифена хлоргидрата, к смеси добавляют гидрохлорид аминокислоты, например хлоргидрат l-глутаминовой кислоты, B количестве 5 — 130 /о от количества d-пропокси фена хлоргидрата.
