Способ получения 8-бензофурилметил-1,3,8триазаспиро /4, 5/деканов

Авторы патента:


 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ Сеюз Советских

Социалистических

Весну

К ПАТЕНТУ (6 I ) Дополнительный к патенту (223 Заявлено 103733(21) 1945861 23 04 (233 Приоритет0601.72(З2) 4 0 (И} М. Кл.

С 07 D 233/04

Государственный комитет

СССР но делам изобретений и открытий (8! ) 183694, 105126 (ЗЗ) США (53) УДК547.781 ° .785.07 (088.8) Опубликовано 1.50179. Бюллетень ЭВ 2

Дата опубликования описания И.01."t8 (72) Авторы изобретения

Иностранец

Чарльс Фердинанд Гюбнер (США) (71) Заявитель

Иностранная фирма Циба-Гейги АГ (Швейцария ) (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 8-БЕНЗОФУРИЛМЕ1ИЛ-3 3,8-ТРИАЗАСПИРО (4 5)ДЕКАНОВ

Изобретение относится к способу получения новйх производных 8-бензофурилметил-1,3,8-триазаспиро (4,5) деканов, соединений обладающих фармакологической активностью.

Применение известного способа гидрирования имидазолона позволяет,получить новые соединения с ценными свойствами.

Предлагаемый способ получения 8-бензофурилметил-1,3,8-триазаспиро,(4,5) деканов формулы I к, 1

Иа

1 Ю

0 (g Ц Alta $ -3f . Ев

РН с, %-Г в, 0 A1hg I

В

15 где Р% — остаток 1,2-фенилена, R — два атома водорода, водород каждый из остатков R<, R и R>.- и низший алкил или оксогруппа; водород или низший алкил, - R — водород или низший алкил; каждый из остатков АРМ» и .АИ вЂ” их ацилпроизводных, N -окисей, низший алкилен, отделяющий атом азо- @ четвертичных соединений аммония и та от спиро-атома углерода двумя ато- солей. мами углеводорода в кольце, И4 - водород, алифатический,,ар- заключающийся-в том, что соединеалифатический или ароматический ос- -ния формулы И таток, R б ю

«фу, .А)й ф ф «)f Вв и .ЮМ g

7 6430

Получают d,f --или 6 -1-фенил-4-оксо-8-(5-метокси-2,3-дигидро-2-бенэофурилметил)-1,3,8-триаэаспиро(4,5)— деканметансульфонат-полугидрат. Обе соли плавятся при 188-190 С.

Пример 6. К раствору 1,8 г

l-фенил-4-оксо-8-(5-ацетил-2,3-дигид- 5 ро-2-бензофурилметил)-1,3,8-триаэа-спиро(4,5)декана в 500 мл этанола прибавляют по порциям при перемешивании и температуре 50 С 0,45 r боргидрида натрия. Реакционную смесь мед- 10 ,ленно упаривают йри пониженном давлек

R5

l II

Cg Сн А!Ц1 С -R — -К5

Ph С Ме С, 1, Л С 1 5

0 З2 А1К 2

Нц

В5 означает два атома водорода, водород и низший алкил или окаогруппу, В5 — водород или низший алкил, их ацилпроиэводных pt -окисей, 25 четвертичных а ониевых соединений или солей, отличающийся тем, что.соединение формулы П

О

С-N-R5

Il ,!

Ъ- С =а5

А11 2

CH 16Г

I I

Ph С

0 R2 где W означает свободную или реакци онноспособную функционально модифицированную группу формулы

НО-С- к 40

1 3

1 или означает группу формулы — н кз, если, по меньшей мере, от одного иэ углеродных атомов в положении 2 исходит двойная связь, подвергают восстановлению, с по- 45 следующим выделением целевых продуктов в свободном виде, в,виде ацилпроизводных, Й -окисей, четвертичных аммониевых соединений или солей, рацематов или оптических антиподов из- 50 вестными приемами.

Приоритет по признакам

08.01.71 при R4 — низший алкил, циклоалкил, имеющий 3-7 атомов углевода, или ">5

R — фенил, где Н6 — водород, окси, низший алкил, галоид или трифтор-, .6 метильная группа;

ЦНИИПИ Заказ 7794/57 Тйраж 512 Подпсиное филиал ППП "Патент, r.Óæãoðoä, ул.Проектная,4--где Р5 означает 1,2-фенилен, каждый из остатков R4, и и 8, означают водород или низший алкил, каждый из остатков ДЮ „ и ЯР(2 означает низший алкилен, отделяющий атом азота от спиро-атома углерода двумя атомами углерода в кольце, R4 -водород, алифатический, аралифатический или ароматический остаток, R1

l нии, остаток растирают с водой, фильтруют, промывают водой и перекрис-, таллизовывают из этанола. Получают

1-фенил-4-оксо-8-(5-(1-окси-этил)-2,3-дигидро-2-бенэофурилметил -1,3,8-триаэаспиро(4,5)декан, т пл 196-200оС.

Формула изобретения

Способ получения 8-бензофурилметил-1,3,8-триазаспиро(4,5)деканов формулы I

R,,B, R водород или низший

"2 алкил;

Bэ — водороду

R6 — водород, низший алкил, низшая алкокси-группа или низший алканоил; или их четвертичные аммониевые основания или соли.

24.09.71 Ря — означает 1,2-фенилен, каждый из остатков R« R2, R>— атом водорода или низший алкил, каждый Hs ocTaTKos Мk H AEkz низший алкилен, отделяющий атом азота от спиро-атома углерода двумя атомами углерода в кольце, В,4 — водород,,алифатический, аралифатический или ароматический остаток, Ц означает два атома водорода, водород и низший алкил или оксогруппу и

I

R — атом водорода или низший алб кил или ацилпроизводные, М -окиси, . четвертичные аммониевые основания и соли.

Способ получения 8-бензофурилметил-1,3,8триазаспиро /4, 5/деканов Способ получения 8-бензофурилметил-1,3,8триазаспиро /4, 5/деканов Способ получения 8-бензофурилметил-1,3,8триазаспиро /4, 5/деканов Способ получения 8-бензофурилметил-1,3,8триазаспиро /4, 5/деканов 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы А-В-D-Е-F-G, где значения радикалов представлены в описании во всех их стереоизомерных формах и их смесях во всех соотношениях, и их физиологически приемлемым солям

Изобретение относится к производным имидазола формулы (1), где X, Y, R, R2, R3 и R4 такие, как определено в формуле изобретения

Изобретение относится к новым бензофуранилимидальным производным, к процессу их получения и к содержащим эти соединения фармацевтическим композициям

Изобретение относится к 2-/2-имидазолин-2-ил/бензогетероциклическим соединениям, которые имеют следующую структуру: в которых: R1 является водородом, ди/C1-C4/ алкилимино, C1-C12 алкилом, может быть замещенным одним-тремя заместителями: C1-C4 алкокси, C1-C4 алкилтио, галогеном, окси, C1-C4 циклоалкилом, бензоилокси, фурилом, фенилом, возможно замещенным нитро, одним-тремя галогенами, C1-C4 алкильными группами или C1-C4 алкокси группами, карбокси, C1-C4 алкоксикарбонилом, циано или три/C1-C4/ алкиламмоний галидом; C3-C12 алкенилом, может быть замещенным одним-тремя заместителями: C1-C4 алкокси, фенилом, галогеном или C1-C4 алкоксикарбонилом; C3-C6 циклоалкилом, может быть замещенным одной-тремя C1-C4 алкильными группами; C3-C16 алкинилом, может быть замещенным одним-тремя галогенами или катионом; R2 является C1-C4 алкилом; R3 является C1-C4 алкилом или C3-C6 циклоалкилом, а когда R2 и R2 взяты вместе с углеродом, к которому они присоединены, они могут представлять C1-C4 циклоалкил, возможно замещенный метилом; B является водородом, COR4 или SO2R5 с той оговоркой, что когда B является COR4 или SO2R5, R1 отличен от водорода или катиона, а R9 отличен от водорода; R4 является C1-C11 алкилом, хлорметилом или фенилом, возможно замещенным галогеном, нитро- или C1-C4 алкилом; R5 является C1-C4 алкилом или фенилом, возможно замещенным C1-C4 алкилом; X, Y и Z каждый независимо является CR6, CR7R8, N или NR9 с той оговоркой, что, по крайней мере, один из X, Y и Z должен быть N или NR9; конфигурация представляет либо простую связь, либо двойную связь с той оговоркой, что когда любой из X, Y или Z является CR7R8 или NR9, тогда === конфигурация, присоединенная к нему, является простой связью, и с еще одной оговоркой, что,по крайней мере, одна из === конфигураций представляет простую связь; R6, R7 и R8 являются независимо водородом, галогеном, C1-C4 алкокси или C1-C4 алкилом, может быть замещенным одним окси или одним-тремя галогенами, C1-C4 алкокси группами или C1-C4 алкилтио группами; R9 является водородом или C1-C4 алкилом, возможно замещенным окси или одним-тремя галогенами, C1-C4 алкокси группами или C1-C4 алкилтио-группами; Q является водородом, галогеном, C1-C4 алкокси или C1-C4 алкилом, возможно замещенным одним-тремя следующими заместителями: галогеном, C1-C4 алкокси, C1-C4 алкилтио или C2-C4 алкенилом; их оптическим изомерам, когда R2 и R3 не- одинаковы или когда R7 и R8 неодинаковы; их таутомерам и геометрическим изомерам, и их присоединенным солям кислот, за тем исключением, когда R1 является сольобразующим катионом

Изобретение относится к новому химическому соединению - комплексу 1-этилимидазола с аскорбатом цинка (асказолу) формулы повышающему устойчивость организма к действию диоксида азота и обладающему цитопротекторной и антигипоксантной активностью (N государственной регистрации 10191991)

Изобретение относится к органической химии, а именно к синтезу 1-(22-aлкилимидaзoлинил-1l)-2-[(22-aлкилимидaзoлинил-1l)пoли(этилeн-N-алканоиламидо)]этана, обладающего способностью повышать адгезию битумов к минеральным материалам, которые могут быть использованы в промышленном и дорожном строительстве при устройстве автомобильных дорог, аэродромов, кровель, гидроизоляционных покрытий и т.п. Изобретение также относится к вяжущему для дорожного покрытия, включающему нефтяной дорожный битум, адгезионную добавку, структурирующую добавку и пластификатор. В качестве адгезионной добавки используют вышеуказанное соединение, в качестве структурирующей добавки - каучук, а в качестве пластификатора - жидкую фракцию низкомолекулярного полиэтилена и/или фракцию альфа-олефинов С20-С26 и/или пентамеры пропилена. Компоненты в вяжущем используют при определенном количественном соотношении. Полученные соединения обладают повышенной адгезией к минеральным материалам дорожных покрытий и повышенной термостабильностью, улучшая при этом пластичность битумного вяжущего материала. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-19T10:59:46
Наверх