Противомалярийные средства (A61P33/06)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61P33 Антипаразитические средства(390)
A61P33/06 Противомалярийные средства(21)
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру, соответствующую формуле (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя F, или пиридинил; R2 представляет собой С1-С6 алкокси или С3-С6 циклоалкокси; R3 представляет собой водород или –CH2–X; R4 и R5 независимо представляют собой водород, –OH, –OR, –N(R)(R), –CH2OH, – CH2OR или –CH2N(R)(R), или R4 и R5 вместе могут формировать диоксин и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом; R6 и R7 независимо представляют собой водород; и z1–z8 независимо представляют собой CH; где –X в каждом случае независимо выбирают из –OH или –N(R)(R); и R в каждом случае независимо представляет собой необязательно замещенный C1–C12 алкил.
Группа изобретений относится к комбинации такого противомалярийного препарата, как 2–амино–1–(2–(4–фторфенил)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–а]пиразин–7(8H)–ил)этанон (KAF156) или его фармацевтически приемлемая соль с другим противомалярийным лекарственным средством – люмефантрином, и способу лечения указанной комбинацией.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антисмысловой олигонуклеотид для снижения экспрессии лиганда-1 запрограммированной смерти (PD-L1), конъюгат вышеуказанного антисмыслового олигонуклеотида, содержащий конъюгатную группировку, нацеленную на рецептор асиалогликопротеина, фармацевтическую композицию для лечения или предупреждения вирусных инфекций печени, таких как инфекции HBV, HCV и HDV, паразитарных инфекций, таких как малярия, токсоплазмоз, лейшманиоз и трипаносомоз, или рака печени или метастазов в печени, способ in vivo или in vitro снижения экспрессии PD-L1 в клетке-мишени, применение антисмыслового олигонуклеотида, конъюгата антисмыслового олигонуклеотида или фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения инфекции HBV, способ лечения или предупреждения заболевания, где указанное заболевание представляет собой вирусную инфекцию печени, такую как HBV, HCV и HDV, паразитарную инфекцию, такую как малярия, токсоплазмоз, лейшманиоз и трипаносомоз, или рак печени или метастазы в печени, способ лечения или предупреждения инфекции HBV.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (IA) или к его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, в которой Q обозначает группу формулы (Qa), в которой знак звездочки (*) означает положение присоединения к остальной части молекулы; Y обозначает -C(O)N(R4)-; Z обозначает арил, выбранный из фенила, или гетероарил, выбранный из пиразина, имидазопиридина, пиридина, любая из этих групп необязательно может содержать один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-С6-алкил, трифторметил, дигалоген-азетидин, C1-С6-алкоксигруппу, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, ди(С1-С6)алкиламиногруппу; А1 обозначает C1-С6-алкил, необязательно замещенный -ORa; А2, R4, R12 и Ra обозначают водород; R11 обозначает водород или аминогруппу; R13 обозначает C1-С6-алкил.
Настоящее изобретение относится к областям фармакологии и медицины и может быть использовано для химиотерапии тропической малярии, вызванной возбудителем Plasmodium falciparum, особенно в случаях ее лекарственно устойчивых форм.
Способы лечения протозойных инфекций // 2719593
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к лечению или предупреждению протозойной инфекции у субъекта. Для этого используют соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранную из: NCL015, NCL016, NCL017, NCL020, NCL021, NCL022, NCL023, NCL024, NCL025, NCL026, NCL027, NCL028, NCL029, NCL030, NCL031, NCL032, NCL033, NCL034, NCL035, NCL036, NCL037, NCL038, NCL039, NCL040, NCL041, NCL042, NCL043, NCL044, NCL045, NCL046, NCL052, NCL053, NCL054, NCL062, NCL072, NCL073, NCL074, NCL075, NCL076, NCL077, NCL078, NCL079, NCL080, NCL081, NCL082, NCL083, NCL084, NCL085, NCL086, NCL087, NCL088, NCL089, NCL093, NCL094, NCL096, NCL097, NCL099, NCL100, NCL101, NCL102, NCL103, NCL107, NCL108, NCL109, NCL110, NCL112, NCL113, NCL114, NCL115, NCL116, NCL117, NCL118, NCL119, NCL120, NCL121, NCL123, NCL125, NCL126, NCL127, NCL129, NCL130, NCL131, NCL132, NCL133, NCL134, NCL135, NCL136, NCL137, NCL138, NCL139, NCL140, NCL141, NCL143, NCL144, NCL145, NCL146, NCL147, NCL150, NCL151, NCL152, NCL153, NCL154, NCL155, NCL156, NCL160, NCL164, NCL165, NCL166, NCL170, NCL171, NCL172, NCL174, NCL175, NCL176, NCL177, NCL188, NCL190, NCL191, NCL215, NCL216, NCL217, NCL219, NCL224, NCL225, NCL226, NCL228, NCL229, NCL231, NCL232, NCL233, NCL234, NCL235, NCL236, NCL237, NCL248, NCL249, NCL254, NCL257, NCL259, NCL261, NCL263, NCL265, NCL266, NCL271, NCL272, NCL273, NCL274.
Изобретение относится к пролекарствам пентамидина, конкретно к соединению указанной ниже формулы, где n равно 2, а также к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам и сольватам солей, которые обладают улучшенными свойствами, такими как растворимость и биодоступность, по сравнению с известными пролекарствами.
Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые могут быть использованы для лечения и/или предупреждения малярии, вызванной Plasmodium falciparum. В формуле I: X обозначает СН или N, R1 обозначает -NO2, -N(CH3)2 или -NCH3(CH2CH2OH) и R2 обозначает водород, метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, цианогруппу, галоген, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, трифторметил, дифторметоксигруппу, метилсульфонил, ацетил или ацетиламиногруппу; или X обозначает СН, R1 обозначает водород и R2 обозначает этил, изопропил, трет-бутил, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, метилсульфонил, ацетиламиногруппу или метоксикарбонил; или X обозначает СН, R1 обозначает цианогруппу и R2 обозначает этил, изопропил, трет-бутил, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, трифторметил, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, метилсульфонил или ацетиламиногруппу; или X обозначает СН, R1 обозначает хлор и R2 обозначает этил, изопропил, трет-бутил, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, дифторметоксигруппу, метилсульфонил или ацетиламиногруппу; или X обозначает СН, R1 обозначает метоксигруппу или изопропоксигруппу и R2 обозначает трифторметил; или X обозначает СН, R1 обозначает метилсульфонил или этилсульфонил и R2 обозначает трифторметил, этил, изопропил, трет-бутил, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу или дифторметоксигруппу.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами, позволяющими ингибировать фосфорилирование АКТ (протеинкиназы В; РКВ), к вариантам способа их получения, а также к промежуточным продуктам для их получения.
Противомалярийные соединения // 2530899
Изобретение относится к соединениям формул I, II, III, IV, V, VIII или к их фармацевтически приемлемым солям:
(I) (III) (VIII) (II)
(IV)(V)
где: Z представляет собой , или фенил; D представляет собой или ; X представляет собой N(R9), O, S, S(=O) или S(O)2; каждый Y независимо представляет собой O или S; G представляет собой или ; другие значения радикалов описаны в формуле изобретения.
Предложено: применение 2-(4,5-дихлоримидазолил-1)-5-нитропиридина в качестве протистоцидного средства. Протистоцидная активность 2-(4,5-дихлоримидазолил-1)-5-нитропиридина составляет 15,6 мкг/мл для Colpoda steinii, вещество может быть отнесено к среднетоксичным лекарственным препаратам.
Изобретение относится к диспиро 1,2,4-триоксоланам формулы:
где значения R представлены в п.1 формулы изобретения. Соединения данного изобретения неожиданно обеспечивают лечение малярии однократной дозой, а также профилактическое действие против малярии и шистосомоза.
Изобретение относится к области медицины и биотехнологии и представляет собой лечебно-профилактический противомалярийный препарат, включающий противомалярийное средство и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что он дополнительно содержит биомассу пробиотических штаммов Bacillus subtilis в количестве KOE не менее 1×108 клеток/таблетку (дозу), причем компоненты в препарате находятся в определенном соотношении мас.%.
Вакцины, содержащие антиген plasmodium // 2423994
Изобретение относится к области медицины и касается вакцины, содержащей антиген Plasmodium. .
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I: где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород; R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил; R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом; или R3 означает группу: где Z означает фенил или пиридил; R 31 означает 2-С1-С5алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил; R32 означает водород или метил; R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF 3; и к их оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает CrH 2r или CsH2s-2; причем одна или несколько СН2-групп в CrH2r и Cs H2s-2 могут быть замещены NR17, кислородом или S; R17 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами С; r обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; s обозначает 2, 3 или 4; X обозначает -С(O)- или -S(O)2-; Z обозначает -С(O)- или связь; а также к их фармацевтически приемлемым солям и трифторацетатам.
Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтического состава для лечения туберкулеза препаратами на основе протионамида. .
Изобретение относится к амидам карбоковых кислот,в частности к 2-ок- , си-3,5-дийод-Н-Г4-(1-бромнафтокси- 2)3-xлopфeнилJ бeнэaмидy8 обладающему противомалярийной активностью Цель - выявление новых соединений, обладающих указанной активностью.
