С атомами серы в качестве гетероатомов (A61K31/38)
A61K31/38 С атомами серы в качестве гетероатомов(515)
Настоящее изобретение относится к новому соединению или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к содержащей их фармацевтической композиции. Заявленное соединение или его фармацевтически приемлемая соль обладают эффектами для активации аутофагии и, таким образом, могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, связанных с регуляцией аутофагии.
Изобретение относится к 2-(2-(4-нитробензоил)гидразоно)-4-оксо-4-(тиофен-2-ил)бутановой кислоте формулы 1, обладающей анальгетической активностью. Технический результат - анальгетическая активность, проявляемая соединением формулы 1.
Изобретение относится к области фармацевтической химии и представляет собой применение 2-[(3-(аминокарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]-4-оксо-4-(4-хлорфенил)бут-2-еновой кислоты формулы 1 в качестве лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью.
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к применению нового биологически активного производного амида 2,4-диоксотиобутановой кислоты. Раскрыто применение этил-4-(4-гидрокси-2-оксо-4-(тиофен-ил)бут-3-ентиоамидо)бензоата для лечения заболеваний, вызываемых золотистым стафилококком.
Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса замещенных 2-амино-4-арил-4-оксобутановых кислот. Предложен фуран-2-илметиловый эфир 2-((3-циано-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновой кислоты, обладающий противовоспалительной активностью, формулыТехнический результат заключается в получении фуран-2-илметилового эфира 2-((3-циано-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновой кислоты с выраженным противовоспалительным действием и низкой токсичностью.
Изобретение относится к применению амидов 2-[(1,4-диоксо-1-R1-4-(4-метоксифенил)бут-2-ен-2-ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновых кислот 1 а,б общей формулы 1 в качестве анальгетического лекарственного средства.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям, выбранным из следующей группы соединений: (1R,2R,4S)-rel-N-(3-(пентафторсульфанил)бензил)бицикло[2.2.1]гептан-2-карбоксамид; (1S,2S,4R)-N-(3-(пентафторсульфанил)бензил)бицикло[2.2.1]гептан-2-карбоксамид, 5-хлор-N-(4-(пентафторсульфанил)бензил)тиофен-2-карбоксамид, и к фармацевтической композиции для профилактики или лечения расстройства, связанного с аберрантной активностью калиевых каналов.
Изобретение относится к применению 1,6-диоксо-6-(4-хлорфенил)-2-циано-1-этокси-4-[((3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]гекса-2,4-диен-3-олат калия 1 в качестве анальгетического лекарственного средства.
Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса 2-амино-4-арил-4-диоксобутановых кислот. Предложенные этиловые эфиры 2-[(1,4-диоксо-4-фенил-1-(R1-амино)бут-2-ен-2-ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты 1 а,б общей формулы обладают анальгетической активностью.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению ингибитора продукции активных форм кислорода (АФК) митохондриальным комплексом I для профилактики или облегчения сердечно-сосудистых заболеваний, связанных со свободными радикалами кислорода, где ингибитором является анетола тритион, и указанные заболевания выбраны из группы, включающей сердечную недостаточность, сердечно-легочные заболевания, кардиотоксичность антрациклинов, кардиотоксичность противораковых препаратов, кардиотоксичность хинолонов, сердечную фибрилляцию, легочную артериальную гипертензию и кардиомиопатию; а также к применению ингибитора продукции АФК митохондриальным комплексом I для улучшения сердечной сокращаемости у субъектов с пониженной сокращаемостью, где указанным ингибитором является анетола тритион.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к эндокринологии. Предложена гипогликемическая фармацевтическая комбинация, содержащая: (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, представленное формулой, или его фармацевтически приемлемую соль, b) блокатор К-АТФ-каналов, выбранный из группы, состоящей из глимепирида, репаглинида и их фармацевтически приемлемых солей, где массовое отношение активатора глюкокиназы к блокатору К-АТФ-каналов составляет от 400:1 до 10:1.
Изобретение относится к способу лечения клеточно-пролиферативного нарушения, причем указанный способ включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, бензо[b]тиофенового агониста STING; где бензо[b]тиофеновый агонист STING вводят один раз каждые 3-28 дней; и бензо[b]тиофеновый агонист STING выбран из группы, состоящей из:, или их фармацевтически приемлемой соли.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение общей формулы (I) или его стереоизомер, энантиомер, диастереоизомер, рацемат, фармацевтически приемлемую соль. В формуле (I) R1 представляет собой водород или метил; Q представляет собой ковалентную связь, -NH-, -NR5-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-NR5- или -(СН2)n-, где n=0, 1 или 2; R5 представляет собой -C1-4-алкил, бензил или бензоил, причем бензил или бензоил может быть необязательно замещен 0-2 заместителями, независимо выбранными из частично или полностью галогенированного -С1-4-алкила, галогена; X представляет собой -СН- или -N-; А представляет собой фрагмент, указанный в формуле изобретения, R3 и R4 независимо выбраны из фтора или хлора.
Изобретение относится к применению 2-((4-R1-5-R2-3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)-4-оксо-4-R3-бут-2-еновых кислот 1а,б в качестве противомикробного средства по отношению к Candida aldicans. Технический результат: получены соединения с высокими выходами, обладающие выраженной противогрибковой активностью по отношению к Candida aldicans, а также низкой токсичностью.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к гипогликемической фармацевтической комбинации, содержащей: (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение, представленное следующей формулой:HMS5552, или его фармацевтически приемлемую соль; и (b) ингибитор SGLT-2, выбранный из эмпаглифлозина, дапаглифлозина и канаглифлозина, также относится к гипогликемической фармацевтической композиции, содержащей гипогликемическую фармацевтическую комбинацию, также относится к гипогликемическому комбинированному составу с фиксированной дозой, содержащему: (а) активатор глюкокиназы, являющийся соединением, представленным следующей формулой:HMS5552, или его фармацевтически приемлемой солью; (b) ингибитор SGLT-2, выбранный из эмпаглифлозина, дапаглифлозина и канаглифлозина; и (c) одно или несколько вспомогательных веществ, также относится к способу предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения одного или нескольких метаболических нарушений, выбранных из группы, состоящей из диабета I типа, диабета II типа, нарушения толерантности к глюкозе, нарушения глюкозы в крови натощак, гипергликемии, гипергликемии после приема пищи, избыточной массы тела, ожирения, гипертонии, инсулинорезистентности, диабетической нефропатии, сниженной почечной функции и/или метаболического синдрома; или улучшения контроля уровня глюкозы в крови и/или снижения уровня глюкозы в плазме натощак, глюкозы в плазме после приема пищи и/или гликозилированного гемоглобина HbA1c; или предотвращения, замедления, задержки или регресса осложнений сахарного диабета, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества гипогликемической фармацевтической комбинации, или гипогликемической фармацевтической композиции, или комбинированного состава с фиксированной дозой, и также относится к применению гипогликемической фармацевтической комбинации, или гипогликемической фармацевтической композиции, или гипогликемической комбинированной композиции с фиксированной дозой при производстве лекарственного средства для предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения одного или нескольких метаболических нарушений, выбранных из группы, состоящей из диабета I типа, диабета II типа, нарушенной толерантности к глюкозе, нарушения глюкозы в крови натощак, гипергликемии, гипергликемии после приема пищи, избыточной массы тела, ожирения, гипертонии, инсулинорезистентности, диабетической нефропатии, сниженной почечной функции и/или метаболического синдрома; или улучшения контроля уровня глюкозы в крови и/или снижения уровня глюкозы в плазме натощак, глюкозы в плазме после приема пищи и/или гликозилированного гемоглобина HbA1c.
4-(3,4-дибромтиофенилкарбонил)-2,6,8,10,12-пентаацетил-2,4,6,8,10,12 гексаазаизовюрцитан в качестве анальгетического средства и способ его получения // 2769523
Изобретение относится к новому химическому веществу - 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,10,12-пентаацетил-2,4,6,8,10,12 гексаазаизовюрцитану (I), а также к способу его получения, который заключается в ацилировании 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазаизовюрцитана ацетилхлоридом.
Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для лечения мастита у коров. Выполняют интрацистернальное введение комплексного антимикробного препарата Нороклав IMM LC в дозе 3 г трехкратно с интервалом 12 часов.
Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для лечения мастита у коров. Выполняют интрацистернальное введение комплексного антимикробного препарата Нороклав IMM LC в дозе 3 г трехкратно с интервалом 12 часов.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей соединение общей формулы (I) или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую добавку.
Изобретение относится к применению этилового эфира 2-[(5-(4-метоксифенил)-2-оксофуран-3(2Н)-илиден)амино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты формулы 1 в качестве противогрибкового средства.
Изобретение относится к применению 2-((4-R1-5-R2-3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)-4-оксо-4-R3-бут-2-еновых кислот общей формулы 1а, б в качестве противомикробного средства. Технический результат: получены соединения с высокими выходами, обладающие выраженной противомикробной активностью по отношению к золотистому стафилококку с множественной лекарственной устойчивостью, а также низкой токсичностью.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение относится к стабильной и биологически совместимой композиции для лечения пресбиопии, содержащей: фармацевтическую соль сложного холинового эфира липоевой кислоты (LACE) в концентрации 0,1-10% по весу композиции; циклодекстрин в концентрации 1-30% по весу композиции; средство, регулирующее тоничность, содержащее глицерин в концентрации 0,1-2% по весу композиции; средство, повышающее вязкость, содержащее гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1-0,5% по весу композиции; необязательно, консервант, содержащий хлорид бензалкония в концентрации 0,003-0,010% по весу композиции; биохимический источник энергии, содержащий аланин в концентрации 0,05-1,0% по весу композиции; очищенную воду.
Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их.
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу лечения нарушений центральной нервной системы, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей (а) 20-30 массовых процентов соединения А-7; (b) 0,2-1 массовых процентов лаурата сорбитана; (с) 0,05-0,8 массовых процентов полисорбата 20 и (d) водный носитель; где соотношение компонентов (b) и (c) составляет от 5:1 до 1:1 по массе.
Изобретение относится к области фармакологии, в частности к фармацевтическим композициям для профилактики и лечения синдрома поликистозных яичников (СПКЯ), содержащей следующие компоненты в мас.%: витамин D3 - от 0,0006 до 0,001; витамин В9 (фолиевая кислота) - от 0,004 до 0,006; альфа-липоевая кислота от - 5,3 до 7,1; мио-инозитол - от 89,9 до 92,5; Д-хиро-инозитол - от 2,0 до 2,6; марганца глюконат - от 0,35 до 0,47.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к новым биологически активным соединениям производным 2-ацетамидо-6-гидрокси-бензотиофена общей формулы (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой CN, СООН, COOAlk, CONHAlk, CON(Alk)2; R2 представляет собой Н, Hal, CH2(NAlk)2; R3 представляет собой Н, CN, Hal, Alk, CF3, или две близлежащие группы R3 образуют группу -СН=СН-СН=СН-; R4 представляет собой Н или Hal; n=1-4; m=0-3; X представляет собой водород или метил; Hal представляет собой фтор, хлор или бром; Alk представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или в группах CON(Alk)2 или CH2(NAlk)2 в заместителе (NAlk)2 две группы Alk вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидиновое или N-метилпиперазиновое кольцо.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, более конкретно к применению соединения, представленного общей формулой (I), в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена, или его фармакологически приемлемой соли для лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита (NASH), вызванного рецептором лизофосфатидной кислоты (LPA).
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из заболеваний, включающих высокий уровень холестерина, повышенный уровень сахара в крови, для уменьшения висцерального жира, для снижения холестерина, для снижения холестерина ЛПНП, и/или глюкозы в крови, и/или триглицеридов в крови, для снижения окислительного стресса и/или для уменьшения накопления жира в гепатоцитах, для лечения и/или профилактики жировой болезни печени.
Изобретение относится к соединению формулы I и к его фармацевтически приемлемым энантиомерам и стереоизомерам, где RH представляет собой R-липоевую кислоту. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанного соединения формулы I.
Изобретение относится к соединениям формулы:где: m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; XA представляет собой -О-; кольцо В представляет собой фенил, нафтил или хинолинил; кольцо С представляет собой фенил или тиофенил; R1 выбран из гидроксила и -O(С1-С6алкил); R2 выбран из -СН=СНСООН, -NH(CO)COOH и -СООН; R3 независимо в каждом случае выбран из водорода, галогена и C1-С6алкила и R4 независимо в каждом случае выбран из водорода, галогена, гидроксила, C1-С6алкила, C1-С6фторалкила и -O(C1-С6фторалкил), или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются блокаторами эстрогенового рецептора, и их применению для лечения заболеваний, связанных с эстрогенами.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы или его фармакологически приемлемой соли, где: В выбран из группы, состоящей из: R1 и R3 независимо представляют собой СН или N; R2 представляет собой СН или С=O; R5-R9 независимо представляют собой С или N; Q независимо выбран из алкила, гидрокси, амино и замещенного амино, выбранного из группы, состоящей из -NHSO2CH3, -NHCOH, -NHCONHCH3, -NHCONHCH2CH3, -NHSO2NHCH3, -NHSO2NHCH2CH3 и -NHCOCH3; n равно 0, 1 или 2; D представляет собой: R10-R14 независимо представляют собой С, N или S; Т независимо выбран из С1-6алкила и галогена; и m равно 0, 1, 2, 3 или 4, при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1 и все R5-R9 представляют собой С.
Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (Iа) или (Ib) R1 представляет собой (i) где каждый R2 независимо выбран из С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, галогена, циано, R3Y1-Q2, R4R5N-Q3, R6S(O)2-Q4 и и два R2, присоединенные к соседним атомам кольца A1, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать кольцо, выбранное из колец формулы где указанное кольцо возможно замещено одной или более чем одной группировкой, выбранной из С1-С6алкокси; кольцо A1 и кольцо А2 независимо выбраны из фенила, пиридинила, тиофенила, фуранила, пиразолила, изоксазолила, пирролила, имидазолила и пиримидинила; Q1 выбран из простой связи, С1-С3алкилена, С2-С4алкенилена и Q13-Y2-Q14; (ii) R26R27N-Q19, где R26 и R27 независимо выбраны из Н, С1-С6алкила и С3-С8циклоалкила; или R26 и R27, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 6-членное кольцо, возможно замещенное одной или более чем одной группировкой R28; Q19 представляет собой простую связь или С1-С3алкилен; или (iv) гидрокси-С1-С6алкил; B1 представляет собой О или S; В2 представляет собой N или CR34; W представляет собой N или CR35; X представляет собой CR36; Z представляет собой N или CR37; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для комплексного лечения нарушения гемодинамики бульбарной конъюнктивы у лиц, перенесших COVID-19 ассоциированную пневмонию.
Настоящее изобретение относится к соединениям и фармацевтическим составам на их основе для лечения или профилактики заболевания, связанного с натрий-глюкозным котранспортером 2 типа, и может быть использовано в медицине.
Настоящее изобретение относится к консервирующей фармацевтической композиции для лечения глаукомы или глазной гипертензии, которая включает дорзоламид или его фармацевтически приемлемую соль и бримонидин или его фармацевтически приемлемую соль, не содержит консервант, отличный от эдетовой кислоты или ее соли, выбранной из группы, состоящей из мононатрий эдетата, динатрий эдетата и тетранатрий эдетата, и борной кислоты или ее соли, выбранной из группы, состоящей из буры, бората натрия и бората калия, где: содержание эдетовой кислоты или ее соли варьирует от 0,001% масс./об.
Изобретение относится к амиду (E)-2-амино-4-оксо-5-(2-оксо-2-фенилэтилиден)-1-(3-(этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)-4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты формулы 1:Технический результат: получено соединение с высоким выходом, обладающее выраженной противомикробной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов, а также низкой токсичностью.
Изобретение относится к способу лечения дерматологического расстройства, выбранного из группы, состоящей из тонких линий, морщин, возрастных пятен. Способ включает топическое введение пациенту композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения, включающего производное N-липоевой аминокислоты или пептида, имеющее следующую формулу (I): N-липоевая кислота-(X)n-Z-R1 Формула (I).
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для улучшения амплитуды аккомодации хрусталика или для лечения или профилактики пресбиопии у субъекта, которая включает (в мас.% от массы композиции): холиновый эфир липоевой кислоты (1-10%), неводный эксципиент, выбранный из глицерина (0,1-5%) или смеси глицерина и пропиленгликоля (0,5-5%), и аланин (0,1-5%), где указанные компоненты смешаны с водным раствором, имеющим pH от 4 до 6.
Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на их основе, применению и способу лечения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующим действием на активацию белка ПСАТ3, которые могут применяться для профилактики или лечения заболеваний, связанных с активацией белка ПСАТ3.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), U представляет собой фенил; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, D, ОН или C1-6-галогеналкил; Т представляет собой NO2, CN или CF3; X представляет собой CR4 или N; R4 представляет собой Н; каждый из Y и Z независимо представляет собой С, СН или N; представляет собой одинарную или двойную связь; Q представляет собой фенил, С4-7 карбоцикл, 5-членный гетероцикл, включающий 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N, или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, включающее 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N; каждый R3 независимо представляет собой Н, D, галоген, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил или 3-8-членный циклоалкил; m равно 0 или 1; и n равно 0, 1, 2 или 3; а также к их сложным эфирам и фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к кристаллической форме 7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(3-(2,5-дихлор)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептенамида:,представляющей собой гидрат (Форма В), имеющей диаграмму порошковой рентгеновской дифракции (Cu Kα, λ=1,54Å) с пиками около 11,64, 19,57, 21,99, 22,74 и 25,06 градусов 2θ, а так же способу ёё получения.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии и дерматологии, и предназначена для профилактики и/или лечения заболевания кожи и болезни глаза, связанных с осмотическим дисбалансом.
Изобретение может быть применено в фармацевтической промышленности и относится к группе соединений, фармацевтическим композициям на их основе и способам их получения. Предложен способ получения производного 1а, включающий получение соединения 4 взаимодействием соединения 2 с триметилсилилацетиленом 3: ,получение соединения 5 удалением защитной группы с соединения 4:,получение соединения 7 взаимодействием соединения 5 с галогенидом 6:,получение соединения 9 взаимодействием соединения 7 с трихлорацетилизоцианатом 8:,получение соединения 10 путем удаления трихлорацетильной группы с соединения 9: ,получение соединения 1а удалением группы Boc с соединения формулы 10:.или способ включает получение соединения 7 взаимодействием соединения 2 и соединения 11:, получение соединения 9 взаимодействием соединения 7 с трихлорацетилизоцианатом 8:,получение соединения 10 удалением трихлорацетильной группы с соединения 9:,получение соединения формулы 1а удалением группы Boc с соединения 10:где R1 представляет собой 0-2 заместителя, выбранных из галогена, нитро, циано, C1-6алкила, C1-6галогеналкила, -C(O)O-C1-6алкила, -S(O)2-C1-6алкила, -(CH2)m-C1-6алкокси, тетрагидро-2H-пиранила, пиперидинила, 4-(ацетил)-пиперидинила, 4-(C1-6алкилсульфонил)-пиперидинила, пирролидинила и морфолинила, m равно от 1 до 6, R2 представляет собой атом водорода, A представляет собой фенил, тиофенил, индазолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиразолил, n равно от 1 до 3, X представляет собой галоген, Z представляет собой O.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для стабилизации эмульсий типа масло-в-воде, включающих мукомиметический полимер. Офтальмологическая композиция в форме эмульсии типа масло-в-воде включает мукомиметический полимер, выбранный из гиалуроновой кислоты и ее солей, и липоевую кислоту.
Изобретение относится к конкретным производным сульфонамидов формулы (II)их фармацевтически приемлемым солям, а также к их применению в качестве обратного агониста, связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма RORγt.
Изобретения относится к применению (Z)-2-((4-R1-5-R2-3-(этоксикарбонил)тиофен-2-ил)амино)-4-оксо-4-R3-бут-2-еновых кислот 1-3 общей формулы:в качестве противомикробного средства. Технический результат: получены соединения, обладающие выраженной противомикробной активностью, а также низкой токсичностью.
Изобретение относится к соединению формулы (I): Формула (I)где R1 представляет собой Н; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и метила; каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, C1-C12алкила, или два R4 при одном и том же атоме углерода совместно образуют заместитель =O или группу формулы =NOH, или два R4 при соседних атомах углерода совместно образуют двойную связь; а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; где Х выбран из группы, состоящей из связи, -O-, -S-, -NR10-, NR10C(=O)-, -C(=R11)- и - (CR12R13)b-; где R10 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С3алкила, С3-C5циклоалкила, C1алкила, дополнительно замещенного C3циклоалкилом, C5гетероарил-С1алкила, где гетероатом выбран из N, SO3H, SO2R5, COR5; где R11 выбран из группы, состоящей из О, NR14, NOR14 и CR14R15, где каждый из R14 и R15 независимо выбран из группы, состоящей из Н и С1-С3алкила; каждый R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-С3алкила, или R12 и R13 при одном и том же атоме углерода совместно образуют циклическую группу; b представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; V2, V3 и V4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из N и CR6; каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из H, галогена, OH, C1-C3алкила, необязательно замещенного C1-C3алкилокси, где указанный необязательный заместитель выбран из циклопропила, циано, фенокси или NR5SO2R5; где каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С3циклоалкила; V1 и V5 выбраны из группы, состоящей из N, CR7 и CR8, таким образом, что один из V1 и V5 представляет собой CR8, а другой представляет собой N или CR7; R7 представляет собой H; R8 представляет собой связь с X, Y представляет собой связь; W выбран из группы, состоящей из N и CR9; R9 выбран из Н и С1-С6алкила; или фармацевтически приемлемым солям указанного соединения, которые являются агонистами RXR.
Изобретение относится к производным (кумарин-4-ил)аминокарбоновых кислот, (тиокумарин-4-ил)аминокарбоновых кислот и (2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)аминокарбоновых кислот, которые могут найти применение в лечении эпилепсии и пароксизмальных состояний.
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для парентерального капельного введения, предназначенной для лечения неинфекционных заболеваний печени.
Изобретение относится к ротиготина бегенату, представленному формулой (I):,(I)и его кристаллическим формам (I) и (II), где указанные кристаллические формы имеют характеристические пики, выраженные в градусах 2θ(±0,2 2θ), при 21,563, 21,156, 23,295, 21,955 и 20,838 на рентгеновской порошковой дифрактограмме, полученной с излучением Cu-Kα - для формы (I) и при 3,274, 21,481, 23,887 для формы (II).