Способ получения биологически активного вещества растительного происхождения

 

(13) Rß (и) 2001622 Cl (51) А61К35 78 А23В 7 02

Комитет Российской Федерации по патентам и товарным знакам

ОПИСАНИЕ H305PETEH :.

К ПАТЕНТУ -4

ЬЭ

CO сР

Ch

ЬЭ

ЬЭ (21) 5048833/14 (22) 17.0792 (46) 30.1093 бюл. Nu 39-40 (76) flerpocoe Валерий Апьбертович; Лапидус

Владимир Иосифови с Корсунский Григорий

Михайлович (54) CflOCOS ПОЛУЧЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКИ

АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО

ПРОИСХОЖДЕНИЯ (5T} Изобретение относится к медицине, а именно к химико - фармацевтической промышленности и касается атособа получения биологически активного вещества растительного происхождения Сущность изобретения заключается в высушиване измельченного растительного сырья под вакуумом

250 — 380 мм рт.ст при нагревании контактным методом до 35 — 41 с продуванием теплоносителя, при этом в качестве теплоносителя используют образующиеся в процессе высушюания пары а летучие компоненты собирают, конденсируя их на сте( ках замкнутого обьема, в котором осуществляется вакуум — сушка. теверетуру стенок поддерживают в пределах точки росы Теаический результат заключается в том, что полученная биологически активная вода содержит микроэлементы и обладает противомикробной и противоопухолевой активностью.

2001622

Изобретение относится к медицине, в именно, к химикофармацевтической промышленности, и касается способа получения биологически активного вещества растительного происхождения, 5

Наиболее близким к заявляемому является техническое решение, содержащееся в изобретении, указанном в источнике, которое может использоваться и для получения биологически активных веществ иэ растений.

Данный способ является наиболее близким к заявленному, так как в нем используется вакуумная сушка без замораживания сырья. 15

Он включает в себя помещение слоя сырья (высушиваемого вещества) в замкнутый объем, в котором поддерживают разрежение от 600 до 1 мм рт. ст. Этот слой продувают теплоносителем (осушающим ra- 20 зом), имеющим точку росы -75...0 С, преимущественно -73...-50 С. Испарившиеся из высушиваемого вещества пары воды и летучие составляющие смешивают с осушающим газом, Затем эту смесь пропускают 25 через адсорбер, где отбирают летучие составляющие в форме порошка.

Анализ наиболее близкого к предлагаемому способа показывает, что введение очистки в адсорбере испарившейся из 30 высушиваемого сырья смеси паров воды, летучих составляющих и осущающего газа от указанных летучих составляющих приводит к загрязнению вырабатываемого из них лекарственного препарата компонентами 35 осушающего газа. что снижает биологическую активность извлекаемых веществ.

Кроме того, при реализации наиболее близкого к предлагаемому способа в процессе сушки биологически активные веще- 40 ства извлекаются в водном растворе, т.е. в тех условиях, в которых они существуют в растениях. После проведения очистки в адсорбере водяные пары отгоняют. 8 дальнейшем полученные биологически активные 45 вещества используются в форме порошка.

Имеются достоверные данные об определяющей, регуляторной роли воды в биологических системах, к которым относятся и лекарственные растения, из которых извле- 50 каются биологически активные вещества.

Установлено, что вода воздействует на состояние и функциональные характеристи«и различных биологических структур, начиная от макромолекул белков, биомембран и кончая клеточным и более высокими уровнями организации подобных систем. Свойства и структура воды, являющейся основным компонентом как растения, так и человеческого тела, определяют физико-химические механизмы функционирования и устойчивости биологических систем, включая и возможности их изменения под влиянием витаминов, ферментов, аминокислот, микроэлементов и других биологически активных веществ, Регуляторная роль воды и, следовательно, ее решающее значение в установлении равновесия сил в пределах данной биологической системы значительно изменяется и даже утрачивается под влиянием воздействия тепла, холода, давления, загрязнения, изменения кислотно-щелочного равновесия и турбулизации, так как при этом изменяется структура воды и ее состояние в дисперсных системах.

СледовательнО, при извлечении биологически активных веществ из сырья растительного происхождения с использованием наиболее близкого к заявляемому способа помимо загрязнения лекарственного препарата компонентами осушающего газа дополнительно снижается биологическая активность извлекаемых веществ удаления воды, в которой они растворены, находясь в растениях.

Цель изобретения — обеспечение получения из сырья растительного происхождения биологически активных веществ с сохранением их природных свойств и обладающих определенной биологической активностью.

Сущность настоящего изобретения заключается в том, что при реализации предложенного способа, извлечение биологически активных веществ иэ растительного сырья производится в условиях, максимально приближенных к условиям существования как растения, так и человека при их нормальной жизнедеятельности, Для реализации предложенного способа слой растительного сырья помещают в замкнутый объем, в котором уровень разрежения поддерживают 380...250 мм рт. ст., а слой сырья нагревают до температуры

35...41 С и продувают этот слой смесью испарившихся из него паров воды и летучих составляющих, направляют эту смесь на ограничивающие замкнутый объем стенки, температуру которых поддерживают ниже точки росы, конденсируют на этих стенках укаэанную смесь и собирают конденсат, представляющий собой выделенные из этого растительного сырья летучие вещества, растворенные в воде. выделенной из него же. Сбор конденсата производят в емкость, герметически соединенную с замкнутым пространством.

Сушка растительного сырья по заявленному способу осуществляется. как и у изве2001622 стного способа, в замкнутом пространстве, где поддерживается вакуум. Но разрежение в замкнутом объеме при использовании преложенного способа выбирается равным от 380 до 250 мм рт. ст., т.е, исключается 5 возможность применения более глубокого вакуума, как это предусмотрено известным способом.

Значения температуры сушки в предложенном способе выбраны равными 35 — 10

41 С, в то время как у известного этот показатель не ограничивается.

У известного способа продувка слоя сырья производится теплоносителем, и эа счет этого производится его сушка. А отде- 15 ление летучих веществ производят в адсорбере.

У предлагаемого способа сушку производят эа счет подогрева теплом. подводимым к слою сырья, а продувают этот слой 20 смесью испарившихся иэ него паров воды и летучих составляющих. При этом летучие составляющие выделяются за счет конденсации паров воды, а не путем очистки в адсорбере, как это предусмотрено извест- 25 ным способом, Сопоставление существенных признаков известного и предлагаемого способов свидетельствует о преимуществе последнего в части сохранения биологической актив- 30 ности получаемого биологически активного вещества. Это обьясняется тем. что он обеспечивает процесс извлечения при существенно меньших давлении и температуре и без загрязнения извлекаемого продукта. 35

В результате применения предложенного способа получают биологически активную воду, т.е. воду, извлеченную непосредственно из растений, в которой растворены одновременно извлеченные из 40 этих же растений биологически активные вещества. Одновременно получают и высушенные растения.

На чертеже приводится принципиальная схема установки, на которой возможно 45 осуществление предложенного способа.

Данные приводятся по одному из типоразмеров установки, имеющей объем замкнутого пространства 1,2 м и общую з площадь стеллажей 10 м, 50

Пример. Предложенный способ осуществляется следующим образом, Слой растительного сырья размещают равномерно на стеллаже 6 в замкнутом объеме корпуса 1, Включают насос 3 для подачи 55 охлаждающей жидкости в охладительный кожух 2 и вакуумный насос 4. Уровень разрежения в корпусе 1 в пределах 380...250 мм рт. ст. устанавливают при помощи регулировочного вакуумного клапана 5. Нагревают слой растительного сырья, расположенный на стеллаже 6, с помощью подогревателя 9, а уровень нагрева в пределах температур

35-41 С устанавливают при помощи регулятора интенсивности подогрева 10. Включают вентилятор 11, расположенный внутри корпуса 1, и uepes коллектор 12 производят продувку слоя растительного сырья, расположенного на стеллаже 6 парами. выделяющимися из высушиваемых растений. При помощи регулировочного клапана 8 подачи жидкости в охладительный кожух 2 устанавливают температуру стенки корпуса 1 в пределах точки росы. Смесь паров воды и летучих составляющих. выделенных из растительного сырья, направляют lloToKQM этой же смеси подающим вентилятором 11 через коллектор 12 на стенки корпуса 1, где их конденсируют. Образовавшийся конденсат через трубу 13 и вентиль 15 направляют в емкость для сбора конденсата.

Длительность процесса сушки предложенным способом выбирают в зависимости от влажности и количества растительного сырья и извлекают биологически активную воду согласно данным табл. 1.

В табл. 2 приводятся данные химического анализа проб, отобранных иэ извлеченных предложенным способом, свидетельствующие о высоком содержании микроэлементов.

В табл. 3 представлены данные, свидетельствующие об антимикробной активности предлагаемого вещества.

Определение чувствительности микроорганизмов к веществу проведено с помощью метода серийных разведений в жидких питательных средах.

В соответствии с рекомендациями В03 для оценки активности препаратов были использованы эталонные штаммы

StaphyIoococcus aureces (N. 201189 по каталогу ГИСК), Streptococcus pyogenes (N130046), Pseudomonas aerug(nosae (N.

190127), Е со!! С вЂ” 600, а также штаммы сальмонелл, грибы рода кандида и сахаромицеты из авторской коллекции.

Количество посевной культуры находилось на уровне 10 — 10 колониеобразных

6 единиц на 1 мл. При постановке опытов готовили одномиллиардные суспензии каждого штамма с помощью стандарта мутности.

Для изучения противоопухолевой активности были использованы перевиваемые штаммы раковых клеток Не!а. Клетки выращивали на среде N. 199 с добавлением

10 телячьей сыворотки. "Скрининг-тест" оценивали по степени деструктивных изменений морфологии клеточной системы при микроскопировании. Характеристика дей2001622

Таблица 1 ствия биологических веществ из растений на перевиваемые раковые клетки Не!а приведена в табл, 4, Как видно иэ представленных в табл. 3 материалов, экстракты чеснока и лука, пол- 5 ученные при различных режимах консервирования, обладают одинаковой антибактериальной и противофунгицидной активностью. Вытяжки из чеснока п роя еляли бактерицидную активность в раэведени- 10 ях 1:128, а бактериостатическую — 1:256.

При этом количество стафилококков. стрептококков в результате бактериостатического действия фитонцидов снижалось в

3-5 раз в сравнении с контролем. Помимо 15 широкого спектра антибактериального действия в отношении микробов, которые отличаются высокой устойчивостью ко многим антибиотикам, вытяжки чеснока вызывали гибель и тест-культур грибов, 20 что открывает перспективу для использования данных биологических веществ в качестве антифунгицидных лекарственных средств.

Водные вытяжки лука оказались менее активными. Однако спектр антимикробнога действия оказался таким же широким, как и у фунгицидов чеснока.

Важно отметить, что хранение водных вытяжек в течение 9 месяцев при низких (4-6 С) и значительных плюсовых температурах (37 С) существенно не влияло на их ингибирующие свойства. Антимикробная активность таких образцов снижалась в сравнении со свежеприготовленными всего лишь на одно разведение, Как видно из табл. 4, водные вытяжки отдельных растений обладали выраженной способностью вызывать полную деградацию раковых клеток.

Это дает основание предположить, что такие биологические вещества могут быть перспективным исходным материалом для. поиска соединений с противоопухолевыми свойствами. (56) Патент США М 4251923, кл. 34-15, 1981.

2001622

5l

S о с Х о

Ф а ъ о о

Z с»

z и о

ЗЯ

- а«5

О «5ф

I о

o" о

X х

S с

Д 2 о

Z «5а

Ф аs

5t Z

3 Ф т

L

С5

Ф

l5 о

CL о

И о

Ф с

Ф!

«5 е с

° ь

СЛ

С5

CL о

S т

a„

З

Z о

4I с

Щ

lD о

М о с

Ф х

S т

3Я

S о с

Щ х

6 о "

1- е о

X «v

О О О О О

CO СЧ CO CO СЧ

LA W LA LA о сч 6) сч

t «D t t t О

CD о о о

Ф Ф Ф Ф Ф СД т т т т тp) СЧ СО «D СЧ С, О

-оrt сч

oooocio

ЕПИЕЕО

l CO - 00 С )

СД Ф - - 01

ОО тОО сч ч) —.ОООО оооо О

«D Ю LA (D С-) СЧ

СЧ СО о,„

3» l 1т то то--I»

С 5

О О О О

ooС"- в Ф

cicio т т о

СС СЧ сч с-з «" е

CV - - СЧ

О О О-, О о счсчо-ОО Ог

cvNcv«чсч о ас х п

Ф о

О Х 5L

Ф © Х

v с аFN-с С

3- ст -, - Е

2001622

Таблица 3

Антимикробная активность биологических веществ, полученных при различных режимах консервирования растительного сырья

Тест культуры

Вид расУсловия получения бититель1:4-1:8

1:1-1:2

1:16-1:32

1:641:128

1:256 и более ол. сырья препарата

Температура

35 С, вакуум 250 мм рт.ст.

Чеснок

Лук

Температура—

35 С, вакуум 380 мм рт,ст.

Чеснок

Лук

St. aureus Str. pyogenes

Е.со!1

P. aeruglnosae

S. enteritldis

С. albicans

С, creezei

Saccharomyces

carlsbergensls

St. aureus

Str, pyogenes

Е.coll

Р, аегофпозае

S, enterltldls

С. alblcans

С, creezei

Saccharomyces

earls bergensis

St. aureus

Str. pyogenes

Е,coll

P, aeruginosae

S. enterltidis

С. albicans

С. creezei

Saccharomyces

carlsbergensis

St. aureus

Str. pyogenes

Е.coii

P. aeruginosae

S. enteritldls

С. creezei

С. albicans

Saccharomyces

carlsber епз1s

Антимикробная активность фитонцидов в разведениях:

13

2001622

Продолжение табл. 3

Тест культуры Антимикробная активность фитонцидов в раэведеВид растительУсловия ниях: получения биного

1:256 и более

1:1-1:2 1:4-1:8 1;16-1:32

1:64—

1;128 сырья ол. препарата

St. aureus

Str. pyogenes

Е,соИ

P. aeruglnosae

S. enteritldls

С. alblcans

С. creezei

Saccharomyces

carlsbergensls

St. aureus

Str. pyogenes

Е.coll

P. aerug Inosae

S, enterltidls

С. alblcans

С. creezel

Saccharomyces

carlsbergensls

St. aureus

Str. pyogenes

Е.coll

P. aeruglnosae

S. enteritidis

С. albicans

С. creezel

Saccharomyces

carlsbergensls

St, aureus

Str. pyogenes

Е.coll

P, aeruginosae

S. enteritldis

С. albicans

С. creezel

Saccharomyces

carlsber ensls

Чеснок

Температура—

41 С, вакуум 250 мм рт.ст.

Лук

Чеснок

Температура—

41 С, вакуум 380 мм рт.ст.

Лук

+ — Наличие бактерицидной активности; — отсутствие бактерицидной активности; х — наличие бактериостатической активности.

2001622 (6 о о

Ф с

S м о р 4) с ?

ы 9

L» а е

И (g K о 45 с х

„о с

Ф а сЖ ,д

CO о

Ф )

Z p

+ х

З х 9

Ф Я к а

Е о о +

Z с et

C !

О б

2001622

Составитель К. Мельникова

Техред М. Моргентал Корректор П.Гереши

Редактор Г. Берсенева

Тираж Подписное

НпО "Поиск" Рбспатента

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5

Заказ 3140

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101

Формула изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ, включающий помещение слоя сырья в эамкнутый объем, высушивание под вакуумом при нагревании с продуванием теплоносителя через слой сырья и последующий отбор летучих компонентов, отличающийся тем, что высушивание проводят под вакуумом

250 - 380 мм рт. ст.. нагревание сырья проводят контактным методом до 35 - 41 С, в качестве теплоносителя используют обра зующиеся в процессе высушивания пары, а летучие компоненты отбирают конденсированием их на стенках замкнутого объема, температуру которых поддерживают в пределах температуры точки росы, при этом конденсат представляет биологически активную воду.