Противоопухолевое средство

 

Изобретение относится к области медицины и касается противоопухолевого средства. Изобретение заключается в том, что средство включает производное стильбена и координационное соединение платины в качестве активных ингредиентов и фармацевтически приемлемые носители. Изобретение обеспечивает при использовании этих двух типов активных ингредиентов в сочетании улучшение противоопухолевой активности фармацевтического препарата, достигая синергического эффекта. При этом противоопухолевая активность, свойственная производному стильбена, дополнительно увеличивается, давая противоопухолевое средство с улучшенной эффективностью, которая является особенно адекватной для лечения злокачественных опухолей. 2 с. и 7 з.п.ф-лы, 6 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Противоопухолевое средство, включающее производное стильбена и необязательно один или более фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и других веществ, требуемых для фармацевтического препарата, отличающееся тем, что дополнительно содержит координационное соединение платины, при этом производное стильбена и координационное соединение платины содержатся в количестве, достаточном для ингибирования пролиферации опухоли.

2. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором производное стильбена и координационное соединение платины содержатся в количестве, обеспечивающем сенергический эффект.

3. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представляет соединение, имеющее цис-стильбеновый скелет, проявляющее in vitro ингибирующую полимеризацию тубулина, активность и/или противоопухолевую активность, а указанное координационное соединение платины представляет соединение, проявляющее противоопухолевую активность.

4. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное координационное соединение платины содержит любое соединение из цисплатина, карбоплатина и недаплатина.

5. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представляет по крайней мере одно из соединений, представленных общими формулами (1) и (2): причем соединение может быть в форме соли, гидрата, сольвата или аналогичных формах; в которых R¹-R³ независимы друг от друга и каждый - низший алкокси; R⁴-R⁶ независимы друг от друга и каждый обозначает любую группу-заместитель из атома водорода, атома галогена, нитрогруппы, гидроксильной группы, низшего алкокси, эфира фосфорной кислоты, амида фосфорной кислоты, амино-низшей-алкоксигруппы, низшей алкиламино-низшей-алкоксигруппы, ди-низшей-алкиламино-низшей-алкоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, ди-низшей-алкиламиногруппы, низшей алкильной группы, амино-низшей-алкильной группы, трифторметильной группы, низшего алканоила, низшей алканоиламиногруппы и ациламиногруппы аминокислоты; Х - атом водорода или нитрильная группа; Het - гетероциклическое кольцо, при условии исключения соединения формулы (1), в которой R¹-R⁵ обозначают метоксигруппу, R⁴ - водород, R⁶ - гидроксильную группу и Х - водород.

6. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представлено общей формулой (1)
и указанное координационное соединение платины является соединением, проявляющим противоопухолевую активность,
причем указанное соединение может быть в форме соли;
в которой R¹-R⁵ - метоксигруппа;
R⁴ - любой один заместитель из аминогруппы и ациламиногруппы аминокислоты;
R⁶ и Х - атом водорода.

7. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представлено соединением структурной формулы (3) или его фармацевтически приемлемой солью и указанное координационное соединение платины является соединением, проявляющим противоопухолевую активность:

8. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное координационное соединение платины представляет цис-диаминдихлорплатину (II) и указанное производное стильбена является соединением, представленным структурной формулой (3)

или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Способ лечения или облегчения опухоли, включающий введение производного стильбена по пп. 1-8 и координационного соединения платины субъекту, имеющему указанную опухоль.

Приоритет по пунктам:
03.04.1998 по пп. 1-9;
14.08.1998 по пп. 1-9.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31

TK4A - Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях "Изобретения (заявки и патенты)" и "Изобретения. Полезные модели"

Страница: 386

Напечатано: 6. ...указанное соединение может быть в форме соли; в которой R¹⁵

Следует читать: 6. ...указанное соединение может быть в форме соли; в которой R^{123 5}

Номер и год публикации бюллетеня: 11-2004

Номер и год публикации бюллетеня: 31-2003

Извещение опубликовано: 20.04.2004        

---