Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Настоящее изобретение относится к способу лечения хронической миелогенной лейкемии, стромальной опухоли желудочно-кишечного тракта, герминогенной опухоли, мелкоклеточного рака легких, меланомы, рака поджелудочной железы, рака простаты, хронической миелогенной лейкемии, резистентной к STI-571, заключающемуся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли

8 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Способ лечения хронической миелогенной лейкемии, заключающийся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что хроническая миелогенная лейкемия является резистентной к STI-571.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы (IV) вводят один раз в день в течение 5 последовательных дней с последующим перерывом без лечения в течение 2 дней.

4. Способ лечения стромальной опухоли желудочно-кишечного тракта, заключающийся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли

5. Способ лечения герминогенной опухоли, заключающийся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли

6. Способ лечения мелкоклеточного рака легких, заключающийся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли

7. Способ лечения меланомы, заключающийся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли

8. Способ лечения рака поджелудочной железы, заключающийся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли

9. Способ лечения рака простаты, заключающийся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли

10. Способ лечения хронической миелогенной лейкемии, резистентной к STI-571, заключающийся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения рака легкого. .

Изобретение относится к новому классу фотосенсибилизаторов для фотодинамической терапии - N,N'-дифторборильным комплексам N-(3-арил-2H-изоиндол-1-ил)-N-(3-арил-1H-изоиндол-1-илиден)аминов общей формулы где R=H, C1-C4-алкил, OC1-C4-алкил, Ph, Br,а также способу их получения, заключающемуся в обработке соответствующего лиганда эфиратом трехфтористого бора в присутствии вторичного или третичного амина в кипящем бензоле.

Изобретение относится к новому соединению, конкретно к (1'S,5'S,9'S,10'R)-метил-5-[2-(3-бензил-6-карбокси-4-оксо-10-окса-3-азатрицикло [5.2.1.01,5]дека-8-ен-9-ил)этил]-1,10-диметил-6-метилен-декагидронафталин-1-карбоксилату формулы (I), которое обладает антиоксидантной, гепатопротекторной и гемостимулирующей активностью при низкой токсичности и может найти применение в медицине.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения больных лимфомой Ходжкина IIIБ стадии (ЛХ IIIБ). .
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения воспалительной формы рака молочной железы. .
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использовано для лечения больных раком желудка с метастазами в печень. .

Изобретение относится к биологически активному соединению изопропиламид 2-[4-(4,6-диметил-2-пиримидилсульфамил)анилино]цинхониновой кислоты формулы Технический результат - получение нового соединения, которое может найти применение в медицине в качестве противовоспалительного и анальгетического средства.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается таблетки с высоким содержанием лекарственного препарата, которая включает в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве приблизительно от 30% до 80 мас.% активного компонента, в расчете на общую массу таблетки и по меньшей мере одно связующее, которое содержит микрокристаллическую целлюлозу или гидроксипропилметилцеллюлозу.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где R1 представляет собой 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, где группа ограничена группой, содержащей азот в качестве атома, составляющего кольцо, и азот, имеющий дополнительную связь, или группой, представленной формулой -NR11aR11b, где R11a и R11b могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга и каждый представляет собой водород, C1-6 алкил, C3-10 циклоалкил, C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил или 4-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, и R11a и R11b могут быть замещены заместителем, выбранным из группы заместителей А или группы заместителей В, и R1 может быть замещен заместителем, выбранным из группы заместителей А или группы заместителей В; R2 и R3 представляют собой водород; R4, R 5, R6 и R7 могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга и каждый представляет собой водород, галоген, C1-6 алкил; R8 представляет собой водород или C1-6 алкил; R9 представляет собой 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, где группа ограничена группой, содержащей азот в качестве атома, составляющего кольцо, и азот, имеющий дополнительную связь, или группой, представленной формулой -NR11aR11b , где R11a и R11b имеют те же значения, как описано выше; n представляет собой целое число 1 или 2; и Х представляет собой группу, представленную формулой -C(R 10)=, или азот, где R10 представляет собой водород; где группа заместителей А состоит из галогена, гидроксила и оксо группы; где группа заместителей В состоит из C1-6 алкила, C3-10 циклоалкила, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, 3-10-членной неароматической гетероциклической группы, C1-6 алкокси, 5-10-членной гетероарилокси, 4-10-членной неароматической гетероциклической оксигруппы и группы, представленной формулой -Т1-Т2-Т3 , и каждая группа в группе заместителей В может быть замещена заместителем, выбранным из группы заместителей С, где Т1 представляет собой непосредственную связь или C1-6 алкилен, Т2 представляет собой группу, представленную формулой -NRT1-, Т3 представляет собой водород или C1-6 алкил и RT1 представляет собой водород или C1-6 алкил; и где группа заместителей С состоит из гидроксила, C1-6 алкила, 3-10-членной неароматической гетероциклической группы и ди-С1-6 алкиламиногруппы, к фармацевтической композиции, обладающей противоопухлевой активностью, к ингибиторам: рецептора фактора роста гепатоцитов, ангиогенеза и ракового метастазирования, а также к противоопухлевому средству.

Изобретение относится к медицине, а именно к медицинской генетике, и может быть использовано для лечения зависимых от киназы KIT заболеваний, которые характеризуются мутантными формами киназы KIT.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается фармацевтической композиции для приготовления лекарственного средства для лечения гипертонии, связанной с нарушением метаболизма, включающей моксонидин или его фармацевтически приемлемую соль и эпросартан или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I), их таутомерной или стереоизомерной форме, в свободном виде, в виде фармацевтически приемлемой соли или C1-6 алкильного сложного эфира, которые являются эффективными антагонистами CRTH2 (G-протеин-связанный хемоаттрактантный рецептор, экспрессированный на клетках Th2) и могут быть использованы для профилактики и лечения заболеваний, связанных с активностью CRTH2, в частности при лечении аллергических заболеваний, таких как астма, аллергические риниты, атопические дерматиты, заболевания, связанные с эозинофилами.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I): где R1 означает нафтильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, W означает связь, а равен 0, 1 или 2, Х1 означает С1-4 алкилен, который может быть замещен гидроксигруппой, Y1 означает -С(O)-, А означает пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо, X2 означает связь, Y2 означает -С(O)-, -S(O)2- или -C(=NR7), где R 7 означает атом водорода, Х3 означает С 1-4алкилен, который может быть замещен гидроксигруппой, оксогруппой или C1-6алкильной группой; или С2-4 алкенилен, который может быть замещен C1-6алкильной группой, где две алкильные группы могут быть связаны друг с другом с образованием вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильного кольца в том случае, когда X3 означает С 2-4алкенилен, замещенный двумя алкильными группами, Z 3 означает -N(R4)- или связь (где R4 означает атом водорода, С1-6алкильную группу, которая может быть замещена гидроксигруппой или метоксигруппой, или ацильную группу), означает простую связь или двойную связь, при этом когда означает простую связь, то Z1 означает -C(R 2)(R2')-, -N(R2)- или -О- и Z 2 означает -C(R3)(R3')-, -N(R 3)-, -О- или связь (при условии, что когда Z1 означает -O-, то Z2 отличен от -O-), и когда означает двойную связь, то Z1 означает -C(R 2)= или атом азота и Z2 означает =C(R3 )- или атом азота, каждый из R2, R2' , R3 и R3' означает атом водорода или C1-6алкилен, или к его соли.

Изобретение относится к применению ингибитора с-Ab1-, PDGF-R- или с-kit-тирозинкиназы 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]- бензамида или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для предупреждения или для лечения диабета (варианты), например диабета I типа, диабета II типа, и к упаковке данного вещества для введения пациентам, болеющим диабетом
Наверх