Способ получения 7а-метил-а ^дп -19- норапдростатриенов

Авторы патента:

Иностранцы Георг Аннер , Петер Виланд

C07J1 - Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан

243514

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

Союз Сосатскив

Социалистичессив

Республик

Зависимый от патента №вЂ”

Заявлено 26.VI1.1966 (№ 1092342/23-4) Кл. 12о, 25/04

МПК С 07с

Приоритет ЗО.VII.1965, № 10790/65. Швейцария

10.IX.1965, № 12624/65. Швейцария

27Х1.1966, № 9277/66. Швейцария

Комитет по делам иво0ретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 547,689.6.07 (088.8) Опубликовано 05 V.1969. Бюллетень № 16

Дата опубликования описания 15.ХП.1969

Авторы изобретения

Иностранцы

Георг Аннер и Петер Виланд (Швейцария) Иностранная фирма

«Циба А. Г.» (Швейцария) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 7а-МЕТИЛ-Л 4,9,11 -19НОРАНДРОСТАТРИЕНОВ

Изобретение относится к области получения соединений, обладающих высокой андрогенной и анаболической активностью.

Предлагаемый способ получения 7а-метилЛ4 о " -19-норандростатриенов формулы кислотой, в присутствии подходящего органического растворителя, например эфира, или без него при температуре около 0 С.

Пример. 2 г 3,17-дикето-7а-Лв < о1 о <" >-19норандростадиена перемешивают 4 час в спиртовом растворе, содержащем 0,1 триэтиламина прн барботировании кислорода. Полученный 3,17-дикето-7а-метил-l l-гидроперекисьЛ4 о 19-норандростадиен восстанавливают

10 йодистым калием до 3,17-дикето-7а-метил-l l рокси-Л4о-19-норандростадиена, из которого известным способом вЂ” обработкой серной кислотой вЂ” получают 3,17-дикето-7а-метил-Л 4 о 119-норандростатриен.,) где R вЂ” кетогруппа или Р-оксигруппа вместе

15 с атомом водорода либо низшим алифатическим алкилом, состоит в том, что 11р-оксидиеноны формулы

Предмет изобретения

l. Способ получения 7а-метил-Л4 о" -1920 норандростатриенов формулы

25 где R имеет вышеуказанные значения, обра. батывают кислыми дегидратирующими агента- где R вЂ” кетогруппа или Р-оксигруппа вместе ми, например кислотой Льюиса или серной 30 с атомом водорода либо низшим алифатичес243514

СНЗ R

Составитель Н. Н. Пивницкая

Техред А. А. Камышникова Корректор О. Б. Тюрина

Редактор Л. А. Ильина

Заказ 3427/19 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 ким алкилом, отличающийся тем, что соединения формулы где R имеет вышеуказанные значения, обрабатывают кислыми дегидратирующими агентами, например кислотой Льюиса, серной кислотой, при температуре около 0 С.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс ведут в среде подходящего органического растворителя, например эфира.

Способ получения 7а-метил-а ^дп -19- норапдростатриенов

Патент 241319 // 241319

Спосоп получения производных просциляридина // 238445

Способ разделения смеси з-ацетат 5а-бромандроста-диол-зр, 6|3-она-17 и з-ацетат 6р- // 232250

Патент 231408 // 231408

Способ получения 5а-мегил-17р-окси-а-норапдростан-3-она // 222270

Способ получения 3-кёто-17а-этинил-17р-оксиэстра-4,9,11- триена // 210770

Способ получения производных а1, 3, 5 // 198334

Способ получения тестостерона // 198333

Способ получения 7-замещенных 4-азаандростан-3-онов и способ получения замещенных 7-алкил-андрост-5-ен-3-онов // 2114117

Изобретение относится к новому способу получения 7-замещенных 4-аза-5-андростан-3-онов и родственных соединений и к применению таких соединений в качестве ингибиторов-5-редуктазы

3-цианоандроста-3,5-диен-1717-карбоновая кислота в качестве промежуточного продукта, способ получения соединения // 2114861

Изобретение относится к ряду новых производных стероидов, которые обладают способностью подавлять активность или действие тестостерон-5альфа-редуктазы и поэтому могут применяться для лечения или профилактики гипертрофии предстательной железы

Микрокристаллы, способ получения микрокристаллов, фармацевтическая композиция // 2126013

Изобретение относится к новому способу кристаллизации органических веществ и особенно стероидиентов, именно эстрана, андростана, прегнана, 19-нор-прегнана, холестана или их эфиров в положениях 3 и/или 7

Микрокристаллы, способ получения микрокристаллов, фармацевтическая композиция // 2126013

Штамм бактерий mycobacterium smegmatis, используемый для окисления стеринов растительного и животного происхождения до андрост-4-ен-3,17-диона // 2126837

Способ получения 6, 9-дифторированных стероидов, промежуточные соединения // 2127739

Способ получения 13--1,3,510-триен-19-норандростан-3-ол- 17-она и его метилового эфира // 2129125

Производные бензальдоксим-эстра-4,9-диена, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2130944

Изобретение относится к производным 11-бензальдоксимэстра-4,9-диена общей формулы I где Z обозначает -CO-CH3; -CO-O-C2H5; -CO-NH-фенил; -CO-NH-C2H5; -CH3 или -CO-фенил, а также способу их получения путем этерификации соответствующего 11-бензальдоксим-эстра-4,9-диен-3-она до сложного или простого эфира

Производное 11-(фенилзамещенный)эстра-4,9-диена, способ его получения, фармацевтическая композиция // 2135514

Изобретение относится к новому 11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диеновому производному формулы I, где А - остаток 5- или 6-членного кольца, содержащего два гетероатома, которые не связаны друг с другом и независимо выбраны из O и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более атомами галогена, или остаток 5- или 6-членного кольца, в котором отсутствует двойная С-С связь, содержащий один гетероатом, выбранный из O и S, при этом гетероатом связан с фенильной группой в положении, указанном звездочкой, и кольцо может быть замещено одним или более атомами галогена; R1 - водород; R2 - водород, (С1-8)-алкил, галоген или CF3; X - O или NOH, пунктирная линия представляет собой возможную связь