Ингибиторы сфингозинкиназы



Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы
Ингибиторы сфингозинкиназы

 


Владельцы патента RU 2447060:

ЭПОУДЖИ БИОТЕКНОЛОДЖИ КОРПОРЕЙШН (US)

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R3,R4)N(R5)-, -C(O)N(R4)-; R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R2, R3, R4, R5 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

или его фармацевтически приемлемая соль, где
X представляет собой -C(R3,R4)N(R5)-, -C(O)N(R4)-;
R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами;
R2 представляет собой (С36)циклоалкил, фенил, (С16)алкилфенил, (С26)алкенилфенил, (С26)алкенилнафтил, гетероарил, выбранный из бензооксазолила, бензотиазолила, индолила, тетразолила, карбазолила и пуринила, (С16)алкилгетероарила, где гетероарил выбран из бензодиоксолила, пиридила, имидазолила, карбазолила и тиенила, 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 атома азота в качестве гетероатомов, (С16)алкилгетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 атом азота, в качестве гетероатома, который необязательно замещен оксогруппой, или 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, -моно(С16)алкиламино(С16)алкил, -(С16)алкил-S-(С16)алкил, -тиазолилфенил, -тиенилфенил, (С26)алкенилгетероарил, где гетероарил выбран из пиридила, имидазолила и карбазолила, или (С26)алкенилтиенилфенил;
R3 представляет собой Н или (С16)алкил;
где алкил и кольцевая часть каждой из указанных выше R2 групп является необязательно замещенной вплоть до 5 группами, которые независимо представляют собой (С16)алкил, галоген, галоген(С16)алкил, -ОС(O)(С16алкил), -С(O)O(С16алкил), -CF3, -OCF3, -ОН, (С16)алкокси, гидрокси(С16)алкил, -CN, -S-(С16)алкил, -SO2R′ или NR′R″, и где каждая алкильная часть заместителя является дополнительно необязательно замещенной 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из CN, ОН, NH2; и
R4 и R5 независимо представляют собой Н или (С16)алкил,
где R′ и R″ независимо представляют собой Н или (С16)алкил,

2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой (С26)алкенилфенил, (С26)алкенилнафтил, (С26)алкенилгетероарил, где гетероарил выбран из пиридила, имидазолила и карбазолила, или -(С26)алкенилтиенилфенил.

3. Соединение по п.1, где R2 представляет собой (С26)алкенилфенил или (С26)алкенилнафтил.

4. Соединение по п.3, где арильная часть (С26)алкенилфенила или (С26)алкенилнафтила необязательно замещена 1 или 2 галогенами, циано или гидрокси.

5. Соединение по п.1, где R2 представляет собой (С36)циклоалкил, фенил, (С16)алкилфенил, гетероарил, выбранный из бензооксазолила, бензотиазолила, индолила, тетразолила, карбазолила и пуринила, (С16)алкилгетероарил, где гетероарил выбран из бензодиоксолила, пиридила, имидазолила, карбазолила и тиенила.

6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой фенил или (С16)алкилфенил.

7. Соединение по п.1, где R2 представляет собой гетероарил или (С16)алкилгетероарил.

8. Соединение по п.6 или 7, где арил или гетероарил возможно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 группами, независимо выбранными из галогена, гидрокси, алкила, цианоалкила, аминоалкила, трифторметила и алкокси.

9. Соединение по любому из пп.1-8, где X представляет собой -C(R3,R4)N(R5)-.

10. Соединение по п.9, где R3 представляет собой метил и R4 представляет собой Н.

11. Соединение по п.9, где R5 представляет собой Н.

12. Соединение по любому из пп.1-8, где X представляет собой -C(O)N(R4)-.

13. Соединение по п.9, где R4 представляет собой Н.

14. Соединение по п.1, которое представляет собой:
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты циклопропиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (2-этилсульфанилэтил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты фениламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (4-гидроксифенил)-амид;
Уксусной кислоты 4-{[3-(4-хлорфенил)-адамантан-1-карбонил]-амино}-фениловый эфир;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (2,4-дигидроксифенил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (3-гидроксиметил-фенил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (4-цианометил-фенил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты бензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 4-трет-бутилбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 4-метилсульфанилбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 3-трифторметилбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 4-трифторметилбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 3,5-бис-трифторметилбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 3-фтор-5-трифторметилбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 2-фтор-4-трифторметилбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 3,5-дифторбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 3,4-дифторбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 3,4,5-трифторбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 3-хлор-4-фторбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 4-фтор-3-трифторметилбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 2-хлор-4-фторбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 4-хлор-3-трифторметилбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 3-аминометил-2,4,5,6-тетрахлорбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [1-(4-хлорфенил)-этил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [1-(4-бромфенил)-этил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 4-метансульфонилбензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 4-диметиламинобензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 4-трифторметоксибензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 3-трифторметоксибензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты 3,4-дигидроксибензиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты фенэтиламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [2-(4-фторфенил)-этил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [2-(4-бромфенил)-этил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [2-(4-гидроксифенил)-этил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [2-(4-метоксифенил)-этил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [2-(3-бром-4-метоксифенил)-этил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [2-(3,4-дигидроксифенил)-этил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (2-бензо[1,3]диоксол-5-илэтил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (3-фенилпропил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (1-метилпиперидин-4-ил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (4-метилпиперазин-1-ил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (3-трет-бутиламинопропил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (3-пирролидин-1-илпропил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [3-(2-оксопирролидин-1-ил)-пропил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [2-(1-метилпирролидин-2-ил)-этил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (2-морфолин-4-илэтил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (2-пиперазин-1-илэтил)-амид;
3-(4-Фторфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (пиридин-4-илметил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (пиридин-4-илметил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (2-пиридин-4-илэтил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (3-имидазол-1-илпропил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (2-метил-1Н-индол-5-ил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (1Н-тетразол-5-ил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты [4-(4-хлорфенил)-тиазол-2-ил]-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты бензотиазол-2-иламид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (5-хлор-бензооксазол-2-ил)-амид;
3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-карбоновой кислоты (9Н-пурин-6-ил)-амид;
4-{[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-амино}-фенол;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-(4-трифторметилбензил)-амин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-(2-фтор-4-трифторметилбензил)-амин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-(4-фтор-3-трифторметилбензил)-амин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-(4-трифторметоксибензил)-амин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-(1-метилпиперидин-4-ил)-амин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-(4-метилпиперазин-1-ил)-амин;
N-трет-Бутил-N′-[3-(4-хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-пропан-1,3-диамин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-(3-пирролидин-1-илпропил)-амин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)-этил]-амин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-(2-морфолин-4-илэтил)-амин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-пиридин-4-илметиламин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-амин;
[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-илметил]-[5-(4-хлорфенил)-тиазол-2-ил]-амин;
Фенил-[1-(3-фениладамантан-1-ил)-этил]-амин;
{1-[3-(4-Фторфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-фениламин;
{1-[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-фениламин;
Бензил-{1-(3-фениладамантан-1-ил)-этил}-амин;
Бензил-{1-[3-(4-фторфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-амин;
Бензил-{1-[3-(4-хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-амин;
(4-трет-Бутилбензил)-{1-[3-(4-хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-амин;
[1-(4-Бромфенил)-этил]-{1-[3-(4-хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-амин;
[2-(4-Бромфенил)-этил]-{1-[3-(4-хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-амин;
(1-Метилпиперидин-4-ил)-[1-(3-фениладамантан-1-ил)-этил]-амин;
{1-[3-(4-Фторфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-(1-метилпиперидин-4-ил)-амин;
{1-[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-(1-метилпиперидин-4-ил)-амин;
{1-[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-(4-метилпиперазин-1-ил)-амин;
{1-[3-(Фенил)-адамантан-1-ил]-этил}-пиридин-4-илметиламин;
{1-[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-(6-хлорпиридин-3-илметил)-амин;
{1-[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-(2-пиридин-4-илэтил)-амин;
{1-[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-(3Н-имидазол-4-илметил)-амин;
{1-[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-(2-метил-1Н-индол-5-ил)-амин;
{1-[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-амин;
{1-[3-(4-Хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-(9-этил-9Н-карбазол-3-илметил)-амин;
(4-Бромтиофен-2-илметил)-{1-[3-(4-хлорфенил)-адамантан-1-ил]-этил}-амин;
или их фармацевтически приемлемые соли.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью ингибировать сфингозинкиназу, содержащая эффективное количество соединения по любому из п.1-14 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, средой или вспомогательным агентом.

16. Способ ингибирования сфингозинкиназы, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемой соли или композиции по п.15.

17. Способ лечения заболевания, выбранного из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения или соли по любому из пп.1-14 или композиции по п.15.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А 2А.

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой R1 означает Н, CN, галоген, -COR2, -S(O)xR2 , С1-С12алкил, С2-С12 алкенил, С3-С8циклоалкил, арильную группу, гетероарильную группу, которая означает 5- или 6-членную ароматическую моно- или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую 1-2 гетероатома, выбранных из N или S, С 3-С8циклоалкил-(С1-С3)алкил или группу арил-(С1-С3)алкил; группы алкил, алкенил, циклоалкил, арил и гетероарил могут быть необязательно замещенными галогеном, C1-С6алкилом, группой -COR2; R2 означает -N(R3,R 3'), C1-С6алкил, С3 -С8циклоалкил, арил, гетероарил, который означает 5- или 6-членную ароматическую моно- или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую 1-2 гетероатома, выбранных из N, С3 -С8циклоалкил-(С1-С3)алкил или арил-(С1-С3)алкил; C1-С 6алкил, С3-С8циклоалкил, арил, гетероарил могут быть необязательно замещенными галогеном, C1 -С6алкилом; R3 и R3' независимо друг от друга означают водород или (С1-С3 )алкил; x означает 0, 1 или 2; а также к их сложным эфирам, гидролизуемым в физиологических условиях, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R1 представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др.

Изобретение относится к производным пурина, обладающим противовирусной активностью в отношении цитомегаловируса человека и вируса иммунодефицита человека типа 1, общей формулы: где n = 0 – 4; m = 0 – 3; R1 = Н, ОН или NH2; R2 = ОН, NH2, ацетиламино или бензоиламино; R3 = Н или низший алкил C1–С4; R4 = Н, низший алкил C1-С4 или фенил; Х = СН2, О, S, NH или С(O)O; Y = СН2, СН=СН, С(O), О или ординарная связь; Ar = фенил, пиридил, нафтил или замещенный фенил формулы где независимо R5–R9 = алкил С1–C8, циклоалкил C5–С6, 1-адамантил, аллил, фенил, бензил, F, Cl, Br, J, трифторметил, алкокси C1–С5, фенокси, бензилокси, бензоилокси, циано, карбокси, ацетил или нитро, противовирусное действие наиболее активных веществ в отношении цитомегаловируса человека in vitro проявляется в концентрациях 0,01-0,0005 М и характеризуется селективностью 1-400 тысяч.

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12)R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3, N(СН3)2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1-С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно иметь одну углерод-углеродную двойную или тройную связь; R2 - C1-C12 алкил, арил или -(C1-C4 алкилен)арил, где арилом является фенил, нафтил; R3 - метил, этил, фтор, хлор, бром, йод, циано, метокси, OCF3, метилтио, метилсульфонил, СН2ОН или CH2OCH3; R4 - водород, C1-C4 алкил, фтор, хлор, бром, йод, С1-С4 алкокси, трифторметокси, -СН2OCH3, -СН2OCH2СН3, -СН2СН2OCH3, -CF3, амино, нитро, -NH(C1-C4 алкил), -N(СН3)2, -NHCOCH3, -NHCONHCH3, гидрокси, -CO(C1-С4 алкил), -СНО, СООН, циано или -COO(C1-C4 алкил), где C1-C4 алкил может быть замещен одним заместителем, выбираемым из группы, включающей гидрокси, амино, -NHCOCH3, -NH(C1-C2 алкил), -N(C1-C2 алкил)2, фтор, хлор, циано, нитро; R5 - фенил, нафтил, пиридил, пиримидил, где каждая из вышеуказанных групп R5 замещена одним-тремя заместителями, которые независимо друг от друга выбирают из фтора, хлора, C1-С6 алкила или C1-С6 алкоксила, или одним заместителем, выбираемым из группы, включающей гидрокси, йод, бром, формил, циано, нитро, трифторметил, амино, -(C1-С6 алкил)O(С1-С6) алкил, и где C1-C4 алкильная и C1-C4 алкильная части вышеуказанных групп R5 могут быть необязательно замещены одной гидроксигруппой; R6 - водород или C1-С6 алкил; R7 - водород, метил; R11 - водород, гидрокси, фтор или метокси; R12 - водород или C1-C4 алкил и R16 и R17 независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси, метил, этил, метокси или этокси, за исключением того, что оба элемента R16 и R17 не могут одновременно быть метокси или этокси; либо R16 и R17 вместе образуют оксо (=O) группу; при условии, что если G является атомом кислорода, серы, NH или NCH3, то он присоединяется двойной связью к пятичленному кольцу формулы III, и далее при условии, что R6 отсутствует, если атом азота, с которым он связан, присоединяется двойной связью к смежному атому углерода в кольце.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I: где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород; R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил; R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом; или R3 означает группу: где Z означает фенил или пиридил; R 31 означает 2-С1-С5алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил; R32 означает водород или метил; R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF 3; и к их оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений.

Изобретение относится к новым производным N, S-замещенных N'-1-[(гетеро)арил] -N'-[(гетеро)арил] метилизотиомочевин общей формулы I, или их солей с фармакологически приемлемыми кислотами НХ в виде рацемической смеси или в виде смеси стереоизомеров, которые могут быть использованы для лечения и предупреждения заболеваний, связанных с дисфункцией глутаматэргической нейропередачи.

Изобретение относится к новым производным бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана или их фармацевтически приемлемым сольватам общей формулы I где Q1 и Q2 каждый означает независимо водород или галоген; Х означает СН2, СН или кислород; Y означает CR3, CR3R4 или (СН2)n с n = 1-4; Z означает СH2, СН или кислород; R означает водород, галоген или алкил С 1-4 в обоих случаях; m означает 1 или 2; R1 означает С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, С1-3-галоалкил, С1-6-алкиламино, С2-6-алкенил, С1-4-алкокси(С1-4)алкил, С1-С4-алкилтио(С1-4)алкил или трифторметилалкил-С1-4; R2 означает водород, галоген или C1-4-алкил; и R3 и R4 каждый независимо означает водород или C1-4-алкил, и содержащим их фармацевтическим композициям для терапии расстройств сна, а также расстройств, связанных с нарушением циркадных ритмов.

Изобретение относится к химическим средствам регулирующим рост и развитие сельскохозяйственных культур, конкретно к использованию в качестве стимулятора роста и гербицида нового соединения формулы ClOCH2COOHH2N Заявляемое соединение, его физико-химические характеристики, способ получения и применения в литературе не описаны.

Изобретение относится к новому химическому соединению-5-амино-2-метилбенздиоксолан-1,3(2-метокси-3,6-дихлоро, бензоату формулы OHH2N которое может найти применение в растениеводстве в качестве гербицида.

Изобретение относится к химическим средствам защиты растений, а именно к соединению формулы CH3OOCCOOHH2N обладающему гербицидной активностью. .
Наверх