Лекарственные препараты для лечения рака

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции в форме водного раствора для инъекций, содержащей 4-иод-3-нитробензамид, физиологически совместимый буфер и циклодекстрин, применения этой композиции для лечения вирусного заболевания и рака и способа лечения вирусного заболевания и рака. Композиция обладает повышенной растворимостью в водных растворах. 6 н. и 49 з.п. ф-лы, 12 ил., 10 табл., 10 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Фармацевтическая композиция в форме водного раствора для инъекций с повышенной растворимостью, содержащая
4-иод-3-нитробензамид или его фармацевтически приемлемую соль; физиологически совместимый буфер; и
β-циклодекстрин, который представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин или сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где β-циклодекстрин представлен в концентрации 20-40% (мас./об.) композиции.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, где β-циклодекстрин представлен в концентрации 25-40% (мас./об.) композиции.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, где β-циклодекстрин представлен в концентрации 25% (мас./об.).

5. Фармацевтическая композиция по п.1, где β-циклодекстрин представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, где β-циклодекстрин представляет собой 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин.

7. Фармацевтическая композиция по п.1, где β-циклодекстрин представляет собой сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.

8. Фармацевтическая композиция по п.1, где буфер представляет собой фосфатный буфер.

9. Фармацевтическая композиция по п.1, где p-циклодекстрин представляет собой гидроксипропил-(3-циклодекстрин в концентрации 25% (мас./об.), и буфер представляет собой 10 мМ фосфатный буфер.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, где гидроксипропил-β-циклодекстрин представляет собой 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин.

11. Фармацевтическая композиция по п.9, где концентрация 4-иод-3-нитробензамида составляет 1% (мас./об.).

12. Фармацевтическая композиция по п.9, где фосфатный буфер содержит динатрий гидрофосфат додекагидрат, натрий дигидрофосфат дигидрат.

13. Фармацевтическая композиция по п.1, где количество β-циклодекстрина выбирается так, чтобы увеличить растворимость 4-иод-3-нитробензамида или его фармацевтически приемлемой соли по меньшей мере в десятикратном размере в водном растворе.

14. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где весовое соотношение β-циклодекстрина к соединению формулы (Ia) составляет от 1:1000 до 5000:1.

15. Фармацевтическая композиция в форме водного раствора для инъекций с повышенной растворимостью, содержащий 4-иод-3-нитробензамид или его фармацевтически приемлемая соль; и
β-циклодекстрин, который представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин или сульфобутиловый эфир β-циклодекстрин; где β-циклодекстрин в концентрации 20-40% (мас./об.), при условии, что препарат не является композицией 4-иод-3-нитробензамида, 25% (мас./об.) гидроксипропил-β-циклодекстрина и воды.

16. Фармацевтическая композиция по п.15, где β-циклодекстрин представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин.

17. Фармацевтическая композиция по п.15, где β-циклодекстрин представляет собой 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин.

18. Фармацевтическая композиция по п.15, где β-циклодекстрин представляет собой сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.

19. Фармацевтическая композиция по п.16, дополнительно содержит фосфатный буфер.

20. Фармацевтическая композиция по п.19, где фосфатный буфер включает динатрий гидрофосфат додекагидрат, натрий дигидрофосфат дигидрат.

21. Применение фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства для лечения вирусного заболевания у субъекта, предположительно страдающего вирусным заболеванием, в форме водного раствора для инъекций, содержащего
4-иод-3-нитробензамид или его фармацевтически приемлемую соль;
физиологически совместимый фосфатный буфер; и
β-циклодекстрин, который представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин или сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.

22. Применение фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства для лечения рака у субъекта, предположительно страдающего раком, в форме водного раствора для инъекций с повышенной растворимостью, содержащего 4-иод-3-нитробензамида, или его фармацевтически приемлемая соль;
физиологически совместимый фосфатный буфер; и
β-циклодекстрин, который представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин или сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.

23. Применение по п.22, при котором буфер представляет собой фосфатный буфер.

24. Применение по п.22, где где β-циклодекстрин представлен в концентрации 20-40% (мас./об.).

25. Применение по п.22, где где β-циклодекстрин представлен в концентрации 25-40% (мас./об.).

26. Применение по п.22, где где β-циклодекстрин представлен в концентрации 25% (мас./об.).

27. Применение по п.22, при котором в препарате β-циклодекстрин представляет собой сульфобутиловый эфир β-циклодекстрин.

28. Применение по п.22, где β-циклодекстрин представляет собой 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин.

29. Применение по п.23, при котором используется 4-иод-3-нитробензамид, β-циклодекстрин представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин в концентрации 25% (мас./об.) и фосфатный буфер представляет собой 10 мМ фосфатный буфер.

30. Применение по п.20, при котором концентрация 4-иод-3-нитробензамида составляет 1% (мас./об.).

31. Применение по п.20, при котором фосфатный буфер содержит динатрийгидрофосфатдодекагидрат и натрий дигидрофосфат дигидрат.

32. Применение по любому из пп.22-31, при котором рак относится к группе, включающей рак коры надпочечников, рак анального канала, апластическая анемия, рак желчных протоков, рак мочевого пузыря, рак кости, метастазы в кости, опухоли ЦНС, рак периферической ЦНС, рак молочной железы, болезнь Кастлемена, рак шейки матки, детская не- Ходжкинская лимфома, рак ободочной и прямой кишки, рак эндометрия, рак пищевода, семейство опухолей Юинга, рак глаза, рак желчного пузыря, карциноидные опухоли желудочно-кишечного тракта, стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта, гестационные трофобластические опухоли, лейкоз ворсистых клеток, болезнь Ходжкина, саркома Капоши, рак почек, ларингеальный и гипофарингеальный рак, острая лимфоцитарная лейкемия, острая миелоидная лейкемия, детская лейкемия, хроническая лимфоцитарная лейкемия, хроническая миелоидная лейкемия, рак печени, рак легких, карциноидные опухоли легких, не-Ходжкинская лимфома, рак молочной железы у мужчин, злокачественная мезотелиома, множественная миелома, миелодиспластический синдром, миелопролиферативные нарушения, рак носовой полости и параназальный рак, назофарингеальный рак, нейробластома, рак ротовой полости и орофарингеальный рак, остеосаркома, рак яичников, рак поджелудочной железы, рак полового члена, опухоль гипофиза, рак простаты, ретинобластома, рабдомиосаркома, рак слюнной железы, саркома (рак взрослой мягкой ткани), меланомный рак кожи, немеланомный рак кожи, рак желудка, рак яичек, рак тимуса, рак щитовидной железы, саркома матки, рак влагалища, рак вульвы, макроглобулинемия Вальденстрема и онкологические заболевания вирусного происхождения.

33. Применение по пп.22-31, при котором рак относится к группе, включающей рак молочной железы, рак легких, рак поджелудочной железы и саркома (рак взрослой мягкой ткани) и опухоли ЦНС.

34. Применение по пп.22-31, при котором рак относится к группе, включающей лейкемия, рак молочной железы, рак яичников, рак легких, рак мочевого пузыря, рак простаты, рак поджелудочной железы и рак шейки матки.

35. Применение по пп.22-31, при котором рак относится к группе, включающей рак молочной железы, рак яичников, рак легких и рак поджелудочной железы.

36. Применение по пп.22-31, при котором рак представляет собой рак легких.

37. Применение по пп.22-31, при котором рак представляет собой рак поджелудочной железы.

38. Применение по пп.22-31, при котором рак представляет собой рак молочной железы.

39. Применение по пп.22-31, при котором рак представляет собой рак яичников.

40. Способ лечения вирусных заболеваний, включающий ведение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества фармацевтической композиции в форме водного раствора для инъекций с повышенной растворимостью, содержащей
4-иод-3-нитробензамид или его фармацевтически приемлемую соль;
физиологически совместимый буфер; и
β-циклодекстрин, который представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин или сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.

41. Способ лечения рака, включающий введение субъекту эффективного количества фармацевтической композиции в форме водного раствора для инъекций с повышенной растворимостью, содержащей 4-иод-3-нитробензамид или его фармацевтически приемлемую соль;
физиологически совместимый буфер; и β-циклодекстрин, который представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин или сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.

42. Способ по п.41, в котором буфер представляет собой фосфатный буфер.

43. Способ по п.41, где β-циклодекстрин представлен в концентрации 20-40% (мас./об.).

44. Способ по п.41, где β-циклодекстрин представлен в концентрации 25-40% (мас./об.).

45. Способ по п.41, где β-циклодекстрин представлен в концентрации 25% (мас./об.).

46. Способ по п.41, при котором в препарате β-циклодекстрин представляет собой сульфобутиловый эфир β-циклодекстрин.

47. Способ по п.41, где β-циклодекстрин представляет собой 2- гидроксипропил-β-циклодекстрин.

48. Способ по п.45, при котором используется 4-иод-3-нитробензамид, β-циклодекстрин представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин в концентрации 25% (мас./об.) и фосфатный буфер представляет собой 10 мМ фосфатный буфер.

49. Способ по п.48, при котором концентрация 4-иод-3-нитробензамида составляет 1% (мас./об.).

50. Способ по п.48, при котором фосфатный буфер содержит динатрийгидрофосфатдодекагидрат и натрий дигидрофосфат дигидрат.

51. Способ по любому из пп.41-50, при котором рак относится к группе, включающей рак коры надпочечников, рак анального канала, апластическая анемия, рак желчных протоков, рак мочевого пузыря, рак кости, метастазы в кости, опухоли ЦНС, рак периферической ЦНС, рак молочной железы, болезнь Кастлемена, рак шейки матки, детская не-Ходжкинская лимфома, рак ободочной и прямой кишки, рак эндометрия, рак пищевода, семейство опухолей Юинга, рак глаза, рак желчного пузыря, карциноидные опухоли желудочно-кишечного тракта, стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта, гестационные трофобластические опухоли, лейкоз ворсистых клеток, болезнь Ходжкина, саркома Калоши, рак почек, ларингеальный и гипофарингеальный рак, острая лимфоцитарная лейкемия, острая миелоидная лейкемия, детская лейкемия, хроническая лимфоцитарная лейкемия, хроническая миелоидная лейкемия, рак печени, рак легких, карциноидные опухоли легких, не- Ходжкинская лимфома, рак молочной железы у мужчин, злокачественная мезотелиома, множественная миелома, миелодиспластический синдром, миелопролиферативные нарушения, рак носовой полости и параназальный рак, назофарингеальный рак, нейробластома, рак ротовой полости и орофарингеальный рак, остеосаркома, рак яичников, рак поджелудочной железы, рак полового члена, опухоль гипофиза, рак простаты, ретинобластома, рабдомиосаркома, рак слюнной железы, саркома (рак взрослой мягкой ткани), меланомный рак кожи, немеланомный рак кожи, рак желудка, рак яичек, рак тимуса, рак щитовидной железы, саркома матки, рак влагалища, рак вульвы, макроглобулинемия Вальденстрема и онкологические заболевания вирусного происхождения.

52. Способ по любому из пп.41-50, при котором рак относится к группе, включающей рак молочной железы, рак яичников, рак легких, рак поджелудочной железы и саркома (рак взрослой мягкой ткани) и опухоли ЦНС.

53. Способ по любому из пп.41-50, при котором рак представляет собой рак молочной железы.

54. Способ по любому из пп.41-50, при котором рак представляет собой рак яичников.

55. Способ по любому из пп.41-50, при котором рак представляет собой рак легких.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. .

Изобретение относится к новому N-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-3-(5-изопропокси-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающей ингибирующей активностью в отношении Trk (тропомиозинсвязанных киназ).

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R2 означает метил, Y означает углерод или азот, a R1, R3 и R4 имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединениям формулы I а также к его энантиомерам и солям, где R1 и R1a выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН2, CH2OH, СF3, СНF 2 или СН2F; R2 и R2a выбирают, независимо, из H или F; R5 представляет собой Н, Me, Et или СF3; А представлен формулой где G, R6, R7, R a, Rb, Rc, Rd, R8 , m, n и р представлены в п.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении больных раком легких. .

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям, представляющим собой N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(3-фторфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-[4-(дифторметокси)фенил]мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2-гидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено[3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(3-метилфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)1Н-пиразол-4-ил]тиено [3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(4-метоксифенил)мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2,3-дигидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено [3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(4-метоксифенил)мочевину или к их терапевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям - замещенным 1,3-диэтил-8-винил-7-метил-3,7-дигидро-пурин-2,6-дионам-общей формулы 1, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А2А рецепторам.
Изобретение относится к медицине, а именно к ортопедической стоматологии. .

Изобретение относится к новому гликопептидному антибиотическому производному формулы (IV-1), способу его получения и промежуточным соединениям для его получения. .

Изобретение относится к макроциклическим соединениям, имеющим ингибиторную активность по отношению к серин-протеазе NS3 из HCV. .
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и касается создания лекарственного средства на основе активного вещества рифабутина путем парентерального введения для терапии инфекционных заболеваний человека и животных при парентеральном введении.

Изобретение относится к медицине и фармации и касается нового антимикробного, противовоспалительного и анальгезирующего средства на основе производного бензамидина, а именно N-4-нитрофенилбензамидина (C13H11N3O2) формулы I: N-Замещенные бензамидины, среди которых N-4-нитрофенилбензамидин, известны [Masa-aki Kakimoto, Shin-ichi Ogata, Yo-shio Imai // Chemistry Letters.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения и профилактики вирусных и бактериальных инфекций, содержащую в качестве активных ингредиентов: лизоцим, пероксидазу, повиаргол, в качестве противовоспалительных ингредиентов: эсцин и глицирризиновую кислоту или ее соли, в качестве носителей - липосомы на основе высокоактивных гидрированных лецитинов в комбинации с холестерином и фармацевтически приемлемые носители и эксципиенты, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения и профилактики вирусных и бактериальных инфекций, содержащую в качестве активных ингредиентов: лизоцим, пероксидазу, повиаргол, в качестве противовоспалительных ингредиентов: эсцин и глицирризиновую кислоту или ее соли, в качестве носителей - липосомы на основе высокоактивных гидрированных лецитинов в комбинации с холестерином и фармацевтически приемлемые носители и эксципиенты, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к области медицины. .

Лекарственные препараты для лечения рака

Наверх