Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов



Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов

 


Владельцы патента RU 2499795:

Хай Пойнт Фармасьютикалс, ЛЛС (US)

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше. Технический результат: описанные соединения являются полезными в лечении ряда заболеваний или состояний, при которых взаимодействия с Н3-гистаминовым рецептором являются благоприятными, таким образом, данные соединения могут найти применение, например, в лечении заболеваний центральной нервной системы, периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пульмональной системы, желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 216 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, которое выбрано из группы, включающей в себя:
N-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}ацетамид;
N-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}ацетамид;
4-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}морфолин;
N,N-Диизопропил-4-[6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензамид;
{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-(4-метилпиперидин-1-ил)метанон;
{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}морфолин-4-илметанон;
4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N,N-диметилбензамид;
{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}пиперидин-1-илметанон;
(4-Гидроксиметилпиперидин-1-ил)-{4-[6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-метанон;
{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
{4-[6-(4-Циклопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}пиперидин-1-илметанон;
{4-[6-(4-Циклопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-(4-метоксиметилпиперидин-1-ил)-метанон;
{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}диметиламин;
1-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}-4-метилпиперазин;
(1-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}пиперидин-4-ил)метанол;
1-Изопропил-4-[5-(4-пиперидин-1-илметилфенил)пиридин-2-ил]пиперазин;
1-Циклопропил-4-[5-(4-пиперидин-1-илметилфенил)пиридин-2-ил]пиперазин;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой 4-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}морфолин или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Соединение по п.1, которое представляет собой N,N-Диизопропил-4-[6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль.

6. Соединение по п.1, которое представляет собой {4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-(4-метилпиперидин-1-ил)метанон или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Соединение по п.1, которое представляет собой {4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}морфолин-4-илметанон или его фармацевтически приемлемую соль.

8. Соединение по п.1, которое представляет собой 4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N,N-диметилбензамид или его фармацевтически приемлемую соль.

9. Фармацевтическая композиция для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащая соединение по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы.

Изобретение относится к области нитропроизводных полициклических гетероциклических соединений, более конкретно к гетероциклическому соединению, содержащему два нитрофуразановых цикла, соединенных непосредственно с фуразановым циклом, а именно к 3,4-бис(4-нитрофуразан-3-ил)-фуразану.

Изобретение относится к производным пиридина формулы (I), где A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 приведены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений, обладающих агонистической активностью в отношении SP1/EDG1 рецептора.

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных FcεRI или FcγR1 - рецепторами.

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I) где один или два из U, V, W и Х представляет собой N, остальные представляют собой СН или, в случае X, могут также представлять собой CRa, где Ra представляет собой фтор; R1 представляет собой алкоксигруппу, галоген или цианогруппу; R2 представляет собой Н, СН2 ОН, CH2N3, CH2NH2 , алкилкарбониламинометил или триазол-1-илметил; R3 представляет собой Н или, когда n=1, R3 может также представлять собой ОН, NH2, NHCOR6 или триазол-1-ил; А представляет собой CR4; К представляет собой О, NH, ОСН2, NHCO, NHCH2, CH 2NH, CH2CH2, СН=СН, СНОНСНОН или CHR5; R4 представляет собой Н или вместе с R5 образует связь, или R4 может также представлять собой ОН, когда K не является О, NH, ОСН2 или NHCO; R5 представляет собой ОН или вместе с R 4 образует связь; R6 представляет собой алкил; m=0 или 1 и n=0 или 1; и G определено в п.1 формулы; и к солям такого соединения.

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин1-А-пиридин2 формулы (I), где пиридин представляет собой , , , или ,где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с A; R1 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С3-6 -циклоалкил, гидроксиметил или NR1aR1b, R1a представляет собой С1-4алкил; R 1b представляет собой водород или C1-3алкил; или R1a и R1b, вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо; R 2 представляет собой водород или С1-4алкил, или в случае, когда R1 представляет собой С1-5 алкил или С3-6циклоалкил, R2 может, кроме того, представлять собой метоксигруппу; R3 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С 3-6циклоалкил или NR3aR3b; R 3a представляет собой С1-4алкил; R3b представляет собой водород или C1-3алкил; R4 представляет собой С1-4алкил или водород; R5 представляет собой С1-5алкил, метоксигруппу или NR 5aR5b; и R6 представляет собой C 1-2алкил; R5a представляет собой С1-4 алкил; R5b представляет собой водород или C1-3 алкил; или R5 представляет собой C1-2алкил или метоксигруппу; и R6 представляет собой С1-5 алкил или NR6aR6b; R6a представляет собой С1-4алкил; R6b представляет собой водород или C1-3алкил; R7 представляет собой С1-5алкил; R8 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу; R9 представляет собой С1-5алкил; R10 представляет собой С1-2алкил; А представляет собой , , , или ,где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с А; пиридин2 представляет собой , , , или ,где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина2 с A; R11 представляет собой С1-4алкил, C1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR11aR11b; R11a представляет собой C1-3алкил; R11b представляет собой водород или С1-2алкил; R12 представляет собой водород или С1-2алкил; R13 представляет собой С1-4алкил или NR13aR13b ; R13a представляет собой C1-3алкил; R 13b представляет собой водород или С1-2алкил; R14 представляет собой С1-2алкил; R 15 представляет собой С1-4алкил или NR15a R15b; и R16 представляет собой С1-2 алкил; R15a представляет собой C1-3алкил; R15b представляет собой водород или С1-3 алкил; или R15 представляет собой С1-2алкил; и R16 представляет собой С1-4алкил или NR16aR16b; R16a представляет собой C1-3алкил; R16b представляет собой водород или С1-2алкил; R17 представляет собой С1-4алкил; R18 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу; R19 представляет собой С1-4алкил; и R20 представляет собой С1-2алкил; за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

Изобретение относится к соединению формулы I: или к его фармацевтически приемлемым солям, где значения Cy1; Cy2; L1; L 2, R; R1; Rx и Ry и R 2 представлены в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к соединению формулы (I): или к его фармацевтически приемлемому сложному эфиру, амиду, карбамату, сольвату или соли, включая соль такого сложного эфира, амида или карбамата и сольват такого сложного эфира, амида, карбамата или соли, где значения R 1, R2, R3, R4, R5 и R6 приведены в пункте формулы, за исключением: 4-[3-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)индол-1-ил]фенола; 1-(4-Гидроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-(1Н-пиразол-3-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-проп-1-инил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты амид; 1-(4-Гидроксифенил)-2-тиазол-2-ил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту.

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к производным пиридина формулы (I), где A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 приведены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений, обладающих агонистической активностью в отношении SP1/EDG1 рецептора.

Изобретение относится к соединению формулы (I): или к его фармацевтически приемлемому сложному эфиру, амиду, карбамату, сольвату или соли, включая соль такого сложного эфира, амида или карбамата и сольват такого сложного эфира, амида, карбамата или соли, где значения R 1, R2, R3, R4, R5 и R6 приведены в пункте формулы, за исключением: 4-[3-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)индол-1-ил]фенола; 1-(4-Гидроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-(1Н-пиразол-3-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-проп-1-инил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты амид; 1-(4-Гидроксифенил)-2-тиазол-2-ил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. .

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R 1 и R2 одновременно не представляют собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R5a, R5b и R5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R 4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль.

Изобретение относится к способу получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I и может быть использовано в области органической химии. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ;R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения.

Изобретение относится к способу получения замещенных гетероциклом производных пиридина общей формулы (I) путем взаимодействия соединения общей формулы (III) с соединением формулы (II) в растворителе и в присутствии катализатора на основе палладия и основания, где R1, R2, X, Y, Q, A, Z, R, R3 и R4 указаны в формуле изобретения.

Изобретение относится к органической химии, конкретно к 16-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)-15,16-эпоксилабданоидам формулы (Ia-в) где R=Me (Ia), Ph (Iб), CH2Cl (Iв), обладающим способностью подавлять рост опухолевых клеток человека.

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R1, R2, X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II), включающему стадии: (а) образования 2,4-дизамещенного 1,3-оксатиолана формулы (II) и (III), где заместители являются такими, как определено в формуле изобретения; (b) селективной перекристаллизации соединения общей формулы (II) из C1-6спирта или смеси C1-6спиртов.
Наверх