Мазь доктора рустамова


 


Владельцы патента RU 2527335:

Шабанов Алимамед Лятиф оглы (AZ)
Сысуев Борис Борисович (RU)
Озеров Александр Александрович (RU)
Рустамов Хафиз Сафхан оглы (AZ)
Тюренков Иван Николаевич (RU)

Изобретение относится к мази, обладающей ранозаживляющим действием, которая состоит из основы эмульсионного типа и фармакологически активного вещества. В качестве фармакологически активного вещества мазь содержит фракцию с Т. кип. 170-215°С (5-6 мм рт.ст.), полученную пиролизом яичного желтка на монтмориллонитовой глине при температуре 250-280°C в течение 20-30 мин. Также мазь содержит карбомер, моноглицериды, гидрогенизированное кокосовое масло, глицерин, стеариновая кислота, парафин жидкий, этиловый спирт, миристилмиристат, ланолин гидрированный, бутиленгликоль, полидиметилсилоксан, диметикон, нипагин, нипазол и отдушку при определенном соотношении компонентов. 1 ил., 1 табл., 3 пр.

 

Изобретение относится к области медицины, к новым лекарственным средствам в виде мягкой лекарственной формы (мази) для наружного применения, которые обладают ранозаживляющим действием и могут быть использованы для лечения ран, язв, ожогов и ряда других дерматологических заболеваний.

Современные требования к ранозаживляющим лекарственным средствам высоки и разнообразны. Ранозаживляющие мази должны обладать активным неполитическим действием, продолжительной осмотической активностью, антибактериальными свойствами. Действие этих мазей должно быть направлено на замедление высыхания раневой поверхности, на стимулирование роста грануляций, способствующих формированию эпителия. Арсенал ранозаживляющих мазей, применяющихся в клинической практике, включает мягкие лекарственные формы на гидрофильной или жировой основе, содержащие в качестве фармакологически активных ингредиентов многочисленные неорганические, синтетические и природные органические соединения.

В частности, известна ранозаживляющая мазь на глицеринсодержащей жировой основе, содержащая в качестве фармакологически активных веществ соли лантанидов в количестве 1,5-2,5 масс.% [Пат. РФ №2141820 (1999) // Мазь «Эпофен» (МПК А61К 9/06, А61К 31/255)]. Однако отдаленные последствия применение таких высоких доз тяжелых металлов, обладающих мутагенными и канцерогенными свойствами, изучены не были.

В последние годы разработчики новых ранозаживляющих препаратов все большее внимание уделяют природным соединениям и продуктам их переработки, прежде всего экстрактам лекарственных растений и биологически активным веществам животного происхождения. Например, известно ранозаживляющее средство в виде мази, содержащее гуматы и экстракт элеутерококка, обеспечивающее сокращение сроков заживления ран у сельскохозяйственных животных [Патент РФ №2235548 (2003) // Ранозаживляющее средство (МПК А61К 35/10, А61К 35/78, А61К 31/715, А61Р 41/00)].

Наиболее широко применяются ранозаживляющие средства, содержащие активные ингредиенты из растительного лекарственного сырья. В частности, известна эмульсионная мазь на основе экстракта остролодочника остролистного [Патент РФ №2132692 (1999) // Дерматологическая, противовоспалительная, ранозаживляющая и обезболивающая мазь «Оксофил» (А61К 35/78, А61К 9/06)], превосходящая на модели линейных ран, по данным авторов изобретения, противовоспалительную и ранозаживляющую активность мазей «Флуцинар», «Лоринден», «Солкосерил» и «Календула». Также известна ранозаживляющая мазь, содержащая раствор риванола, экстракт элеутерококка и настой тысячелистника, обладающая выраженным ранозаживляющим, противовоспалительным, иммуномодулирующим, антибактериальным и обезболивающим действием [Патент РФ №2355411 (2009) // Ранозаживляющая мазь (МПК А61К 36/28, А61К 36/254, А61К 9/06, А61Р 17/02].

Известно применение продуктов пчеловодства в составе ранозаживляющих средств, в частности, описана мазь «Пролидоксид», содержащая фенольные соединения прополиса и лидокаин [Тихонов А.И., Ярных Т.Г., Черных В.П. Теория и практика производства лекарственных препаратов прополиса / Под ред. акад. А.И. Тихонова. - Харьков: Основа, 1998. - 384 с]. Однако, несмотря на большое разнообразие предлагаемых методов и препаратов, проблема лечения ран остается актуальной, особенно для педиатрической и гериатрической практики.

Целью изобретения является разработка нового ранозаживляющего средства в виде мягкой лекарственной формы для наружного применения, обладающего повышенной ранозаживляющей активностью.

Сущность изобретения заключается в использовании в качестве фармакологически активного компонента ранозаживляющей мази продуктов пиролиза яичного желтка на монтмориллонитовой глине при следующем соотношении компонентов, масс.%:

Вода 15
Карбомер 15
Моноглицериды дистиллированные 15
Гидрогенизированное кокосовое масло 10
Глицерин 8
Стеариновая кислота 8
Парафин жидкий 7,5
Спирт этиловый 5
Миристилмиристат 4
Ланолин гидрированный 4
Бутиленгликоль 3
Полидиметилсилоксан 2
Продукты пиролиза яичного желтка на монтмориллонитовой глине 2
Диметикон 1
Нипагин 0,2
Нипазол 0,2
Отдушка 0,1

Монтмориллонитовая глина, добываемая в Азербайджане, и ее российский аналог бентонит содержат в качестве основного компонента алюмосиликат состава Al2[Si4O10](ОН)2·nH2O (монтмориллонит), который представляет собой неорганический полимер с листообразной расширяющейся структурной ячейкой, за счет которой он обладает очень высокой набухаемостью и способен образовывать гелеобразные структуры. При смешении монтмориллонитовой глины с яичными желтками происходит ее набухание, в результате чего образуются неорганические кластеры («нанореакторы»), наполненные водой и органическими соединениями, составляющими основу яичного желтка - главным образом протеинами и жирами. Последующий пиролиз полученного материала протекает без контакта с кислородом воздуха и не сопровождается окислением. Образующиеся при этом соединения, по данным спектральных исследований, представляют собой низкомолекулярные продукты взаимодействия аминокислот, коротких и циклических олигопептидов с жирными кислотами, которые перегоняются в вакууме без дальнейшего разложения. Их применение в составе предлагаемой ранозаживляющей мази на эмульсионной основе обеспечивает необходимый лечебный эффект.

Следующие примеры иллюстрируют сущность изобретения.

Пример 1. Получение продуктов пиролиза.

Хорошо перемешанную смесь 90 г яичного желтка и 30 г монтмориллонитовой глины нагревают в герметичном стальном сосуде при температуре 250-280°C в течение 20-30 мин, охлаждают и фильтруют. Фильтрат перегоняют в вакууме, выделяя фракцию с Т. кип. 170-215°C (5-6 мм рт.ст), выход 18-25 г, которая при комнатной температуре застывает в виде воскообразного коричнево-желтого вещества со специфическим запахом.

Спектр ИК регистрировали на ИК-Фурье спектрометре ФСМ-1201 в таблетке калия бромида. Спектры ЯМР регистрировали на спектрометре Bruker AMXIII-400 в растворах хлороформа-D и ДМСО-D6, внутренний стандарт - тетраметилсилан.

В спектре ИК-продуктов пиролиза наблюдаются отчетливые линии поглощения с максимумами в области 2922 и 2852 см-1 (валентные колебания алифатических С-Н), 1705 см-1 (валентные колебания карбонильной группы С=O ненасыщенных жирных кислот) и 1636 см-1 (валентные колебания карбонильной группы С=O вторичных амидов).

Спектр ЯМР 1H, δ, м.д.: 0,83 т (6 Гц, 10 Н); 1,16-1,28 м (65 Н); 1,47 т (6 Гц, 6 Н), 1,85-1,90 м (4Н); 2,14 т (8 Гц, 5 Н); 5,20-5,35 м (2 Н); 11,90 уш.с (1 Н).

В спектре ЯМР 1Н преобладают сигналы протонов алифатических фрагментов - терминальных метальных групп (0,83 м.д.) и полиметиленовых цепей жирных кислот и аминокислот (1,16-1,28 м.д.), сигналы протонов в альфа-положении к карбонильным группам жирных кислот (1,85-1,90 м.д.) и аминокислот (2,14 м.д.), отсутствуют сигналы фрагментов ароматических и гетероциклических аминокислот (фенилаланина, тирозина, триптофана, гистидина), наблюдаются сигналы ненасыщенных (5,20-5,35 м.д.) и вторичных амидных (11,90 м.д.) фрагментов.

Спектр ЯМР 13С, δ, м.д.: 14,06; 22,47; 26,94; 29,17; 29,41; 29,52; 31,72; 33,95; 129,72; 130,18; 174,55.

Спектр ЯМР 13С подтверждает наличие карбонильных групп амидного типа (174,55 м.д.), двойных С=С связей (129,72 и 130,18 м.д.) и сложных по химическому строению алифатических фрагментов (14,06-33,95 м.д.).

Пример 2. Технология изготовления мази.

В расчетное количество воды (15 г) добавляют 15 г карбомера. Отдельно расплавляют 15 г моноглицеридов дистиллированных, 8 г стеариновой кислоты, 4 г ланолина гидрированного и 4 г миристилмиристата. После расплавления добавляют 8 г глицерина, 7,5 г парафина жидкого и перемешивают. Охлаждают до температуры 45-50°C, добавляют 2 г полидиметилсилоксана и 1 г диметикона и получают гидрофобную фракцию. В 5 г спирта этилового растворяют 2 г продуктов пиролиза яичного желтка и 3 г бутиленгликоля. В полученный раствор добавляют 0,2 г нипагина, 0,2 г нипазола и 0,1 г отдушки. После перемешивания добавляют 10 г гидрогенизированного кокосового масла и полученный ранее раствор карбомера в воде, перемешивают. Добавляют гидрофобную фракцию, перемешивают до полной гомогенизации и получают 100 г ранозаживляющей мази предложенного состава.

Пример 3. Исследование ранозаживляющего действия.

Эксперименты были выполнены на 30 крысах-самцах Wistar, полученных из питомника лабораторных животных РАМН «Столбовая» (Московская область). Животные содержались в стандартных условиях вивария, согласно правилам GLP при проведении доклинических исследований в РФ [ГОСТ З 51000.396 и 51000.496] и международным рекомендациям по защите позвоночных животных. Животные были разделены на следующие группы: (Рана + Мазь) - группа животных с моделированными плоскостными ранами, которым наносили исследуемую мазь 1 раз в сутки, (Рана + Основа) - группа животных с плоскостными ранами, которым наносили основу мази, не содержащую продуктов пиролиза альбумина, 1 раз в сутки. У контрольной группы животных (Контроль) раны не обрабатывались. Моделировались плоскостные раны у наркотизированных животных на предварительно деэпилированной коже спины в межлопаточной области по специальному трафарету скальпелем путем иссечения кожи размером 20×30 мм [Методические рекомендации по экспериментальному (доклиническому) изучению лекарственных препаратов для местного лечения гнойных ран // Москва, 1989. - 48 с]. Площадь раны измеряли весовым методом, который заключался в следующем. Заранее на торсионных весах определялся вес 1 см2 кальки. Для измерения площади раны на последнюю накладывали отмытую рентгеновскую пленку и на ее обратной стороне обводили фломастером контуры раны. Полученный рисунок переносили на кальку, после чего вырезали контур раны и взвешивали. Полученный вес делили на вес 1 см2 кальки. На 3, 7, 14 и 21 сутки производили измерение площади раны и вычисляли процент уменьшения величины раны за каждые 7 суток по сравнению с контролем. Результаты представлены в табл.1.

Таблица 1
Ранозаживляющее действие мази, содержащей продукты пиролиза яичного желтка
№ п/п Группа животных Средняя площадь раны, мм2 (изменение в % по сравнению с контролем)
3 сутки 7 сутки 14 сутки 21 сутки
1 Рана + Мазь 385,3±18,2 318,0±16,7* 46,5±1,5* 30,1±2,2**
- (-17,4) (-87,9) (-92,2)
N=10 N=8 N=5 N=5
2 Рана + Основа 394,7±18,3 363,2±29,0 77,4±7,55* 56,9±8,24*
- (-7,9) (-80,3) (-86,8)
N=10 N=6 N=5 N=4
3 Контроль 379,4±17,8 363,4±18,1 112,7±10,3 79,5±8,1
- - - -
N=10 N=6 N=5 N=4
Примечание: * - статистически достоверные различия с контролем: р<0,05 (ранговый однофакторный анализ Крускала-Уоллиса, критерий Ньюмена-Кейлса); N - количество выживших животных.

Заживление плоскостных ран у животных, которым ежедневно наносилась мазь, дополнительно содержащая продукты пиролиза яичного желтка, происходило значительно быстрее, что особенно заметно на 14 и 21 день лечения по сравнению с динамикой ранозаживляющего действия у животных группы 2 (основа мази без продуктов пиролиза яичного желтка) и группы 3 (контрольной) (рис.1). Количество выживших животных к концу эксперимента также превышало этот показатель в группах сравнения.

Таким образом, мазь предложенного состава оказывает выраженное ранозаживляющее действие, значительно ускоряя репарацию и рубцевание раневого дефицита.

Мазь, обладающая ранозаживляющим действием, состоящая из основы эмульсионного типа и фармакологически активного вещества, характеризующаяся тем, что в качестве фармакологически активного вещества она содержит фракцию с Т. кип. 170-215°С (5-6 мм рт.ст.), полученную пиролизом яичного желтка на монтмориллонитовой глине при температуре 250-280°C в течение 20-30 мин, при следующем соотношении компонентов, масс.%:

Вода 15
Карбомер 15
Моноглицериды дистиллированные 15
Гидрогенизированное кокосовое масло 10
Глицерин 8
Стеариновая кислота 8
Парафин жидкий 7,5
Спирт этиловый 5
Миристилмиристат 4
Ланолин гидрированный 4
Бутиленгликоль 3
Полидиметилсилоксан 2
Продукты пиролиза яичного желтка на монтмориллонитовой глине 2
Диметикон 1
Нипагин 0,2
Нипазол 0,2
Отдушка 0,1



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической композиции и медицинским средствам для лечения (заживления) ран различной этиологии. Описана гидрогелевая композиция, содержащая акрилат натрия, сшивающий агент, биологически активные вещества, поливинилпирролидон, глицерин, пропандиол, воду, катализатор и инициатор радикальной полимеризации при следующем соотношении компонентов, мас.%: акрилат натрия 2,0-10,0, катализатор 0,045-0,48, сшивающий агент 0,195-0,21, инициатор радикальной полимеризации 0,045-0,06, глицерин 4,5-7,5, пропандиол 3,0-10,5, биологически активные вещества 0-1,5, поливинилпирролидон 0,3-1,5, вода остальное.
Изобретение относится фармацевтической промышленности, а именно к иммуномодулирующей композиции для инъекционного введения млекопитающему. Иммуномодулирующая композиция для инъекционного введения млекопитающему, содержащая гидролизат, полученный с помощью кислотного и/или ферментативного гидролиза одного или более биоресурсов, выбранных из группы, включающей двустворчатых моллюсков, кольчатых червей, пиявок; и воду, взятые в определенном соотношении.
Представленная группа изобретений относится к медицине, а именно к дерматологии и хирургии, и может быть применено для восстановления кожного покрова у пациентов с обширными травматическими ранами с дефектом мягких тканей.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к биотехнологии, и может быть использована для восстановления кожного покрова с обширными травматическими ранами с дефектом мягких тканей.

Представленная группа изобретений относится к медицине, а именно к дерматологии и хирургии. Способ местного лечения ран, включающий использование биологической повязки, которую накладывают на поверхность раны.
Изобретение относится к области медицины, а именно к разработке хирургических клеев нового поколения, и может быть использовано для герметизации швов в абдоминальной, торакальной, сосудистой, челюстно-лицевой и нейрохирургии.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к мазе для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран. Мазь для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран, которая содержит: воск пчелиный, льняное масло, керосин и внутренний свиной жир, взятые в определенном соотношении.

Изобретение относится к медицине и ветеринарии и может быть использовано для лечения гнойных ран. Обработку раны в эксперименте производят ежедневно, сначала изотоническим раствором NaCl, а затем наносят модифицированную монтмориллонит содержащую глину, которая содержит от 0,1 до 4,35 масс.% серебра.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к косметологии, и может быть использована для лечения старения кожи. Для чего используют средство, содержащее основной фактор роста фибробластов (bFGF) как единственный активный ингредиент, которое вводится внутрикожно или подкожно в место рубца, или в окружающую его часть, например келоида, гипертрофического рубца и рубцовой контрактуры; кроме того, средство также предназначено для лечения одного или более видов старения кожи, выбранных из следующего перечня: морщины на коже, обвисшая кожа, грубая кожа, истончение кожи и снижение упругоэластичности кожи из-за разрыва дермальных тканей или снижения функций фибробластовых клеток.

Изобретение относится к медицине. Описана повязка для лечения кожных заболеваний и облегчения симптомов кожных болезней, при которых происходит экссудация белков крови, или для впитывания белков крови, которые пропотевают на кожу.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается мазевой композиции для уменьшения ороговения эпидермиса, смягчения кожи и стимуляции ее регенерации, содержащей ретинола пальмитат, в качестве стабилизатора - α-токоферол, а также воск эмульсионный, масло вазелиновое, глицерин, спирт этиловый и воду.

Фармацевтическая эмульсия «масло-в-воде» содержит мометазон или фуроат мометазона, пропиленгликоль и воду. Концентрация пропиленгликоля составляет от 20 до приблизительно 45 мас.%.

Изобретение относится к области фармацевтики, в частности представляет собой композицию для топического нанесения, включающей, в физиологически приемлемой среде по меньшей мере одно производное нафтойной кислоты, бензоилпероксид и по меньшей мере один пленкообразующий компонент.
Изобретение относится к области медицины, а именно к гемостатической, противоожоговой и ранозаживляющей композиции в виде гидрогеля, содержащей активный гелеобразующий компонент, пластификатор, активные и вспомогательные компоненты, а именно водорастворимый гетерополимер соли хитозония в количестве от 1,0 до 10,0 мас.%, субстанцию декспантенола и/или 2-аллилоксиэтанола в количестве от 1,0 до 10,0 мас.%, иммобилизованные лекарственные субстанции аминокапроновой или транексамовой кислоты в количестве от 0,1 до 5,0 мас.% и кальция хлорида в количестве от 0,05 до 2,0 мас.%, иммобилизованные лекарственные субстанции лидокаина или анилокаина в количестве от 0,1 до 5,0 мас.% и хлоргексидина в количестве от 0,005 до 0,1 мас.% и воду.

Изобретение относится к медицине и описывает неводную мазь, включающую соединение витамина D, кортикостероид и сложный эфир N,N-ди(C1-C8)алкиламино-замещенной (C4-C18)алкил(C2-C18)карбоновой кислоты в вазелине, необязательно содержащую минеральное масло и токоферол.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к мазе для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран. Мазь для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран, которая содержит: воск пчелиный, льняное масло, керосин и внутренний свиной жир, взятые в определенном соотношении.

Изобретение относится к применению твердого медицинского продукта, который нагревается под действием переменного магнитного поля, для терапевтического последующего лечения после хирургического удаления опухолей и раковых язв.
Изобретение относится к ветеринарии, в частности к способу приготовления противовоспалительной ветеринарной мази для лечения маститов, ожогов, экзем, повреждений тканей.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения туберкулеза, включающего активное вещество - изониазид и фармацевтический носитель - тиозоль гель при содержании изониазида 5,7-54,5 мас.% и тиозоль геля 45,5-94,3 мас.%.
Изобретение относится к медицине, а именно к мази для лечения ожогов. Указанная мазь содержит в качестве биологически активных веществ пчелиный подмор в количестве 21-23 мас.%, зверобойное масло в количестве 12-14 мас.%, прополис в количестве 10-12 мас.% и воск в количестве 7-9 мас.%, а также вазелин и ланолин в качестве мазевой основы.

Группа изобретений относится к фармацевтике и касается твердого фармацевтического продукта, твердой композиции для применения в способах фотодинамической диагностики раковых, предраковых и нераковых состояний в нижней части желудочно-кишечной системы.
Наверх