Оральная композиция для лечения неприятного запаха изо рта

Группа изобретений касается композиции для ухода за полостью рта и использования такой композиции для борьбы с неприятным запахом изо рта. Предлагаемая оральная композиция для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, содержит L-серин аминокислоту в количестве от 0,3 до 10% масс./масс. Использование L-серина в указанных количествах в составе средств для ухода за полостью рта эффективно для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом. Предлагается также способ лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, с использованием указанной композиции и применение данной композиции в способе лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, где указанную композицию вводят в ротовую полость. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 8 табл., 8 пр.

 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта и использованию таких оральных композиций для лечения неприятного запаха изо рта. Настоящее изобретение также относится к способу лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта.

«Халитоз» - технический термин, означающий зловонное дыхание или неприятный запах изо рта (иногда упоминается как Fetor ex Ore), представляет собой нежелательное состояние. В самом деле, у каждого человека, за исключением самых молодых, время от времени появляется неприятный запах изо рта, приблизительно 25% людей страдает этим регулярно, и проблема имеет тенденцию ухудшаться и учащаться с возрастом человека. По-видимому, проблема одинаково распространена между мужчинами и женщинами. Неприятный запах изо рта возникает, когда белки из остатков пищи, которую мы потребляем, и из слюны разрушаются бактериями. Даже в самой чистой ротовой полости присутствуют бактерии, которые имеют возможность разрушать такие белоксодержащие частицы, оставшиеся в ротовой полости. Язык удерживает значительные количества пищи и остатков, благодаря своим бороздкам и большой площади бугристой поверхности, которые поддерживают и защищают большую бактериальную популяцию. В условиях низкого содержания кислорода такая бактериальная популяция образует дурно пахнущие продукты, называемые летучими соединениями серы (VSC), такие как сероводород («запах тухлых яиц»), метилмеркаптаны («запах скунса») и другие пахучие и с плохим вкусом соединения. Вплоть до 80-90% неприятного запаха изо рта, который возникает в ротовой полости, образуется по такому механизму.

В настоящее время способы оценки неприятного запаха изо рта направлены на измерение уровней VSC. Однако существует слабая корреляция между органолептической оценкой, которая является стандартной оценкой неприятного запаха изо рта, и измеренными уровнями VSC. Это привело к росту интереса к компонентам неприятного запаха, отличным от VSC. Сокращение компонентов неприятного запаха, отличных от VSC, представляет собой новый подход к разработке оригинальных технологий для лечения неприятного запаха изо рта.

Типичным представителем отличных от VSC компонентов неприятного запаха являются короткоцепочечные карбоновые кислоты, такие как масляная кислота. Другими представителями отличных от VSC компонентов неприятного запаха являются амины, такие как путресцин, кадаверин и индол. Индол представляет собой амин, который присутствует в неприятном запахе изо рта и имеет более низкую пороговую концентрацию, чем сероводород. Таким образом, молекула за молекулой, индол является более пахучим, чем сероводород. Индол образуется в результате разложения триптофана в присутствии триптофаназы.

Ряд документов раскрывает различные композиции для ухода за полостью рта для лечения неприятного запаха изо рта. Так, например, US 5738840 раскрывает композицию для ухода за полостью рта, уменьшающую неприятный запах изо рта, в котором композиция содержит молекулы диоксида хлора в концентрации от приблизительно 1 ppm (части на миллион) до приблизительно 200 частей на миллион и рН в диапазоне от приблизительно 5,0 до приблизительно 7,5. US 6159447 раскрывает композиции, контролирующие бактериальный рост и колонизацию, в котором композиции содержат фермент, и якорный участок молекулы, связанный с ферментом, где якорный участок молекулы способен присоединяться к субстрату ближе к бактериальным колониям.

US 6723305 раскрывает полоскание для рта, включающее цитилпиридиния хлорид и ионы цинка для антибактериального эффекта, тем самым удаляя запах, созданный бактериями, находящимися в полости рта. US 7250162 раскрывает штамм молочнокислых бактерий для лечения неприятного запаха изо рта. US 7297327 раскрывает контролирующие запах изо рта добавки, включающие тимол, эфирные масла аниса, фенхеля, базилика и ягод можжевельника для борьбы с запахом чеснока. US 7402416 раскрывает композицию для ухода за полостью рта для уменьшения налета и неприятного запаха изо рта, которая содержит неионогенное антибактериальное соединение и фермент, составляющие средство для чистки зубов.

US 2003/0158111 раскрывает композиции для ухода за полостью рта, содержащие металлсвязывающие пептиды, производные пептидов и пептидные димеры, для уменьшения воспаления тканей полости рта и для уменьшения вреда, причиненного реактивными формами кислорода тканям полости рта. US 2006/0008425 раскрывает композицию для ухода за полостью рта, содержащую фермент и циклодекстрин. US 2008/0152600 раскрывает пептиды, которые связываются с поверхностями полости рта, такими как зубы и десны. Раскрытые пептиды служат для доставки веществ, ухаживающих за полостью рта и приносящих пользу, к поверхностям полости рта. US 2008/0254079 раскрывает различные композиции, в том числе композиции для ухода за полостью рта, содержащие лизоцим, полисахарид, и, необязательно, сериновую протеазу. Раскрытие каждого из этих документов включено в настоящее описание в качестве ссылки во всей их полноте.

Описанные здесь некоторые преимущества и недостатки известных соединений, композиций, способов и систем не предназначены для ограничения объема вариантов осуществления их включением или исключением. Действительно, некоторые варианты могут включать один или несколько известных соединений, композиций, способов и систем, не страдая от недостатков.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В данной области техники существует необходимость создания улучшенной оральной композиции, эффективной в отношении лечения или предотвращения неприятного запаха изо рта. Кроме того, в данной области техники существует необходимость создания композиции для ухода за полостью рта, эффективной в отношении компонентов неприятного запаха, отличных от VSC.

Таким образом, в первом аспекте настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей серин. Серин присутствует в композиции для ухода за полостью рта в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного сероводородом и/или индолом. Во втором аспекте настоящее изобретение относится к композиции, содержащей серин для лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта. В третьем аспекте настоящее изобретение относится к композиции, содержащей серин и соль цинка для лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта.

В четвертом аспекте настоящее изобретение относится к способу лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, который заключается в применении в полости рта композиции для ухода за полостью рта, содержащей серин. Серин присутствует в композиции для ухода за полостью рта в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного сероводородом и/или индолом. Композиция в дополнение к серину также может содержать соль цинка.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

Следует иметь в виду, что подробное описание и конкретные примеры, демонстрирующие варианты осуществления изобретения, предназначены только для иллюстрации и не ограничивают объем настоящего изобретения.

Следующие определения и неограничивающие принципы, изложенные в настоящем описании, должны быть приняты во внимание при рассмотрении описания этого изобретения. Заголовки (такие как «Уровень техники» и «Краткое описание») и подзаголовки (такие как «Композиции» и «Способы»), используемые в настоящем документе, предназначены только для общей организации тем в раскрытии изобретения и не ограничивают раскрытие изобретения или любого его аспекта. В частности, раскрытие объекта изобретения в «Уровне техники» может включать различные виды технологий в рамках изобретения и не может представлять собой простое перечисление фактов предшествующего уровня техники. Объект изобретения, раскрытый в «Кратком описании», не является исчерпывающим и полным раскрытием всего объема изобретения или его вариантов осуществления. Классификация или рассмотрение веществ в разделах настоящего описания как имеющих определенную характеристику (например, такой как "активный" ингредиент или "носитель") созданы для удобства, и не следует делать вывод, что вещество должно обязательно или только функционировать в соответствии с классификацией, приведенной в настоящем описании, когда оно используется в той или иной композиции.

Цитаты из ссылок, приведенных в настоящем описании, не являются подтверждением того, что эти ссылки являются предшествующим уровнем техники, имеющим какое-то отношение к патентоспособности изобретения, раскрытого здесь. Любое обсуждение содержания ссылок, указанных в Уровне техники, предназначено только для того, чтобы предоставить общее описание утверждений, сделанных авторами ссылок, и не является признанием точности содержания таких ссылок.

Описание и конкретные примеры, несмотря на демонстрацию вариантов осуществления изобретения, предназначены только для иллюстрации и не ограничивают объем изобретения. Более того, перечисление нескольких вариантов, имеющих заявленные характеристики, не предназначено для того, чтобы исключить другие варианты осуществления, имеющие дополнительные характеристики, или другие варианты осуществления, включающие различные комбинации заявленных характеристик. Примеры приведены для иллюстрации того, как создать и применять композиции и способы этого изобретения, и, если не заявлено иначе, не предназначены для утверждения, что данные варианты осуществления этого изобретения были или не были осуществлены или исследованы.

Используемые здесь слова "предпочтительный" и "лучше", относятся к вариантам осуществления изобретения, которые обеспечивают определенные преимущества при определенных обстоятельствах. Тем не менее, другие варианты осуществления могут быть предпочтительнее при тех же или других условиях. Кроме того, изложение одного или более предпочтительных вариантов не означает, что другие варианты не являются полезными, и не исключает другие варианты из объема изобретения. Кроме того, композиции и способы могут включать, состоять в основном из или состоять из элементов, описанных здесь.

Как употребляется везде, диапазоны используются для сокращения описания каждого и всех значений, которые находятся в пределах диапазона. Любое значение в пределах диапазона может быть выбрано в качестве конечной точки диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в настоящем документе, включены здесь в качестве ссылок во всей их полноте. В случае наличия противоречий между толкованием настоящего описания изобретения и приведенных ссылок настоящее описание изобретения имеет преимущество.

Если не указано иное, все проценты и количества, представленные здесь и далее в описании настоящего изобретения, следует считать относящимися к процентам по массе. Количественные данные основаны на активной массе вещества. Заявленная в настоящем описании конкретная величина является величиной, плюс или минус степень отклонения, что считается погрешностями в измерениях. Например, величина 10%, учитывая степень погрешности в измерениях, может включать 9,5% или 10,5%, которые будут приняты во внимание и поняты специалистом в данной области техники.

Термин «серин», используемый в контексте настоящего изобретения, означает L-серин аминокислоту, также известную как (2S)-2-амино-3-гидроксипропановая кислота. Термин "соль цинка", используемый в контексте настоящего изобретения, означает Zn2+-содержащие соединения, такие как, например, лактат цинка, цитрат цинка и хлорид цинка. Термин "соль олова", используемый в контексте настоящего изобретения, означает Sn2+-содержащие соединения, такие как, например, SnCl2, SnF2 и Sn пирофосфат.

Используемые здесь термины «терапия» или «лечение» означают также и профилактику. Указанные термины включают улучшение, предотвращение и облегчение симптомов и/или эффектов, связанных с неприятным запахом изо рта. Термин "предупреждение" относится к применению композиции изобретения с целью предотвратить или ослабить неприятный запах изо рта. Специалисты, имеющие дело с композициями для лечения неприятного запаха изо рта (на которые направлен заявленный в настоящем изобретении способ), признают, что термин "предупредить" не является однозначно понимаемым. Скорее всего, этот термин следует понимать как относящийся к профилактическому введению композиции для уменьшения вероятности возникновения и тяжести состояния, и это значение имеется в виду.

Серин представляет собой природную аминокислоту, имеющую формулу HO2CCH(NH)2CH2OH. Благодаря своему структурному сходству с цистеином (HO2CCH(NH)2CH2SH), серин, как полагают, является конкурирующим с цистеином субстратом для цистеин десульфгидразы. (Delwiche, J. Bacteriol., 62, 717-722 (1951)). Цистеин десульфгидраза считается ответственной за повышение уровней сероводорода, VSC. В частности, цистеин десульфгидраза катализирует распад цистеина до сероводорода. Серин также считается способным снижать регуляцию ферментативного расщепления триптофана путем взаимодействия с индолом до образования триптофана в присутствии триптофансинтазы (Lane and Kirschner, Eur. J. Biochem., 129, 571-582 (1983)).

Исследование настоящего изобретения демонстрирует, что серин приводит к значительному снижению VSC при инкубации с цельной слюной и цистеином. Кроме того, авторы изобретения разработали метод подготовки образца с помощью газовой хроматографии ("GC") для количественной оценки влияния серина на индольную структуру. В результате этого было обнаружено, что как только уровень серина, добавленного к цельной слюне, увеличивается, концентрация индола уменьшается.

Таким образом, в настоящее время обнаружено, что серин обладает двойным назначением в отношении контроля неприятного запаха с его способностью управлять выделением как VSC, так и индола.

Композиции

В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей серин, в которой серин присутствует в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного сероводородом. В одном из таких вариантов серин, содержащийся в композиции для ухода за полостью рта, присутствует в количестве, достаточном для снижения разложения цистеина до сероводорода цистеин десульфгидразой в полости рта. Это приводит к снижению количества сероводорода, газа VSC в полости рта. Таким образом, целью лечения или предупреждения является уменьшение количества сероводорода.

В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей серин, в которой серин присутствует в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом. В одном из таких вариантов серин, содержащийся в композиции для ухода за полостью рта, присутствует в количестве, достаточном для реакции с индолом в присутствии триптофансинтазы, в результате чего в полости рта образуется триптофан. Это приводит к снижению количества индола в полости рта. Индол считается одной из причин неприятного запаха изо рта. Таким образом, целью лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта является уменьшение количества индола.

В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей серин, в которой серин присутствует в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного сероводородом и индолом. В одном из таких вариантов серин присутствует в количестве, достаточном для снижения разложения цистеина до сероводорода цистеин десульфгидразой и в количестве, достаточном для реакции с индолом в присутствии триптофансинтазы до образования триптофана в полости рта.

В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей серин, в которой серин присутствует в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного по меньшей мере одним компонентом, выбранным из группы, включающей сероводород, индол и их смеси.

В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к композиции, содержащей серин, для лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта. В одном из вариантов неприятный запах изо рта вызван сероводородом и/или индолом. В одном из вариантов серин присутствует в количестве, достаточном для снижения разложения цистеина до сероводорода цистеин десульфгидразой в полости рта. В другом варианте серин присутствует в количестве, достаточном для взаимодействия с индолом в присутствии триптофансинтазы до образования триптофана в полости рта. В еще одном варианте серин присутствует в количестве, достаточном для снижения разложения цистеина до сероводорода цистеин десульфгидразой, и в количестве, достаточном для взаимодействия с индолом в присутствии триптофансинтазы до образования триптофана в полости рта.

В одном из вариантов осуществления серин присутствует в композициях по изобретению в концентрации от приблизительно 0,01 до приблизительно 10% масс./масс., предпочтительно в концентрации от приблизительно 0,1 до приблизительно 5% масс./масс., наиболее предпочтительно в концентрации приблизительно 0,4-1% масс./масс.

В одном из вариантов осуществления композиции по изобретению дополнительно содержат одно или несколько веществ, выбранных из окислителей, металл-хелатирующих агентов и антимикробных веществ. Окислители, металл-хелатирующие агенты и антимикробные вещества не ограничиваются для использования в различных вариантах осуществления, и любой из окислителей, металл-хелатирующих агентов и антимикробных веществ может быть использован в указанных выше вариантах. Предпочтительные окислители могут быть выбраны из H2O2 и ClO2. Предпочтительные металл-хелатирующие агенты могут быть выбраны из Zn2+- и Sn2+-содержащих соединений. Антимикробные вещества могут быть выбраны из триклозана, цетилпиридиния хлорида, хлоргексидина, растительных экстрактов, а также из одного или нескольких эфирных масел. Растительные экстракты могут быть выбраны из любых раскрытых в заявке US 2009/0087501, раскрытие которой включено в настоящее описание в качестве ссылки в полном объеме. Добавление окислителей, металл-хелатирующих агентов и/или антимикробных веществ может способствовать дальнейшему повышению эффективности композиции по изобретению, направленной против неприятного запаха изо рта.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, что эффективность композиций настоящего изобретения может быть увеличена, когда дополнительно к серину композиции содержат металл-хелатирующий агент. Предпочтение отдается солям цинка, таким как лактат цинка, цитрат цинка, оксид цинка и хлорид цинка. Соли цинка, как известно, являются VSC ингибиторами, дополнительный эффект может быть результатом совместного использования серина и цинковой соли.

В одном из вариантов осуществления лактат цинка присутствует в композициях по изобретению в концентрации от приблизительно 0,01 до приблизительно 3% масс./масс., предпочтительно в концентрации от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,5% масс./масс. Кроме лактата цинка могут быть использованы другие соли, такие как цитрат цинка или хлорид цинка. В любой используемой соли цинка соответствующий ион цинка присутствует в концентрации от приблизительно 0,003 до приблизительно 1% масс./масс., предпочтительно в концентрации от приблизительно 0,03 до приблизительно 0,2% масс./масс.

В одном из вариантов осуществления композиции по изобретению дополнительно содержат одно или несколько веществ, выбранных из препятствующих образованию налета веществ, отбеливающих веществ, подсластителей, чистящих веществ и ароматизаторов. В другом варианте осуществления композиции по изобретению содержат орально приемлемый носитель для зубной пасты, дентального крема, жидкости для полоскания рта, жевательной резинки или зубопротезного клея.

Способы применения

В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к способу лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, который заключается в применении в полости рта композиции для ухода за полостью рта, содержащей серин, в которой серин присутствует в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного сероводородом. В одном из таких вариантов серин, содержащийся в композиции для ухода за полостью рта, присутствует в количестве, достаточном для снижения разложения цистеина до сероводорода цистеин десульфгидразой в полости рта, что приводит к уменьшению количества сероводорода в полости рта. Таким образом, в одном из вариантов настоящее изобретение относится к способу снижения количества сероводорода в полости рта.

В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к способу лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, который заключается в применении в полости рта композиции для ухода за полостью рта, содержащей серин, в которой серин присутствует в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом. В одном из таких вариантов серин присутствует в количестве, достаточном для реакции с индолом в присутствии триптофансинтазы до образования триптофана в ротовой полости, что приводит к уменьшению количества индола в полости рта. Таким образом, в одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к способу снижения количества индола в полости рта.

В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к способу лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, который заключается в применении в полости рта композиции для ухода за полостью рта, содержащей серин, в которой серин присутствует в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного сероводородом и индолом. В одном из таких вариантов серин присутствует в количестве, достаточном для снижения разложения цистеина до сероводорода цистеин десульфгидразой, и в количестве, достаточном для реакции с индолом в присутствии триптофанасинтазы до образования триптофана в полости рта. Таким образом, в одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к способу снижения количества сероводорода и индола в полости рта.

В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к способу лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, который заключается в применении в полости рта композиции для ухода за полостью рта, содержащей серин, где серин присутствует в количестве, достаточном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного по меньшей мере одним компонентом, выбранным из группы, включающей сероводород, индол и их смеси.

В способах настоящего изобретения серин может присутствовать в композиции в концентрации от приблизительно 0,01 до приблизительно 10% масс./масс., предпочтительно в концентрации от приблизительно 0,1 до приблизительно 5% масс./масс. В одном из вариантов серин может присутствовать в концентрации от приблизительно 0,4 до приблизительно 1% масс./масс.

В одном из вариантов осуществления композиция, используемая в способах настоящего изобретения, дополнительно содержит одно или несколько веществ, выбранных из окислителей, металл-хелатирующих агентов и антимикробных веществ. Окислители, металл-хелатирующие агенты и антимикробные вещества не ограничиваются для использования в различных вариантах, и любой из окислителей, металл-хелатирующих агентов и антимикробных веществ может быть использован в указанных выше вариантах. Предпочтительные окислители могут быть выбраны из H2O2 и ClO2. Предпочтительные металл-хелатирующие агенты могут быть выбраны из Zn2+- и Sn2+-содержащих соединений. Антимикробные вещества могут быть выбраны из триклозана, цетилпиридиния хлорида, хлоргексидина, растительных экстрактов, а также из одного или нескольких эфирных масел.

В одном из вариантов осуществления композиция, используемая в способах настоящего изобретения, дополнительно содержит одно или несколько веществ, выбранных из препятствующих образованию налета веществ, отбеливающих веществ, подсластителей, чистящих веществ и ароматизаторов. В другом варианте осуществления композиция, используемая в способах настоящего изобретения, включает орально приемлемый носитель для зубной пасты, дентального крема, жидкости для полоскания рта, жевательной резинки или зубопротезного клея.

Все без исключения ссылки, указанные в настоящем документе, приведены здесь в качестве ссылки в полном объеме. Далее будут описаны различные варианты осуществления со ссылкой на следующие неограничивающие примеры.

КОНКРЕТНЫЕ ВАРИАНТЫ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Далее изобретение описано в следующих примерах. Примеры в том виде, как они описаны и заявлены, служат для иллюстрации изобретения и не предназначены для ограничения его объема.

Пример 1: Снижение уровня VSC серином

Было исследовано влияние серина и других аминокислот на уровень VSC. Цельную слюну инкубировали в течение ночи с цистеином и дополнительными аминокислотами, выбранными из серина, пролина, тирозина, глицина, аспарагина, глутаминовой кислоты и гистидина. В этом эксперименте 10% из 0,1% аминокислотного раствора были добавлены к 50% цельной слюны. GC анализ был проведен для определения уровня VSC. Серин был выбран, чтобы продемонстрировать наибольший процент снижения уровня VSC, относительно образца, содержащего только слюну и цистеин. Результаты представлены в Таблице 1.

Таблица 1
Аминокислоты Уменьшение VSC (%)
Серин 36,56
Пролин 6,99
Тирозин 0,06
Глицин 14
Аспарагин -2,14
Глутаминовая кислота -5,2
Гистидин 1,36

Результаты показывают, что серин способен снижать уровень VSC в слюне.

Пример 2: Снижение уровня индола серином

Было исследовано влияние серина на уровень индола. Цельную слюну с триптофаном (0,14%) и различными концентрациями серина инкубировали в течение ночи при температуре 37°C. Через 24 ч образцы охлаждали до 25°C. Образцы экстрагировали гексаном и этот органический слой использовали для GC количественного анализа. Таблица 2 демонстрирует влияние концентрации серина на образование индола.

Таблица 2
Серин (%) Площадь под кривой (AUC)
0 642403
0,21 584720
0,42 532053
0,84 542136

Результаты показывают, что серин способен уменьшать количество индола в слюне.

Пример 3: Снижение уровня VSC лактатом цинка и серином

Было исследовано влияние лактата цинка и серина на уровень VSC. Цельную слюну с триптофаном (0,14%), лактатом цинка (0,16%) и, при необходимости, серином (0,42%) инкубировали в течение ночи при 37°C. Через 24 ч образцы охлаждали до 25°C. В образцах затем измеряли уровни VSC парофазовым анализом с помощью GC. Таблица 3 показывает результат влияния лактата цинка c серином и без него на образование VSC.

Таблица 3
Образец VSC
(ppb, частей на миллиард)
Лактат цинка 109,25
Лактат цинка и серин 82,26

Результаты показывают, что серин усиливает влияние лактата цинка и снижает образование VSC.

Пример 4: Снижение уровня индола лактатом цинка и серином

Было исследовано влияние лактата цинка и серина на уровень индола. Цельную слюну с триптофаном (0,14%), различными концентрациями лактата цинка и, при необходимости, серином (0,42%) инкубировали в течение ночи при 37°C. Через 24 ч образцы охлаждали до 25°C. Образцы экстрагировали гексаном (2 мл) и этот органический слой (1 мл) использовали для GC количественного анализа. Таблица 4 демонстрирует влияние лактата цинка и лактата цинка с серином на образование индола.

Таблица 4
Образец Индол (частей на миллион)
0,23% лактат цинка 4,71
0,23% лактат цинка и серин 4,03
0,16% лактат цинка 5,09
0,16% лактат цинка и серин 4,09
0,09% лактат цинка 9,99
0,09% лактат цинка и серин 8,70

Результаты показывают, что серин усиливает влияние лактата цинка и снижает образование индола.

Пример 5: Оральная композиция для чистки зубов, содержащая серин

Таблица 5 иллюстрирует пример оральной композиции для чистки зубов, содержащей серин.

Таблица 5
Ингредиент % масс./масс.
Сорбит 68
Вода 8,95
Полиэтиленгликоль 600 3
Диоксид кремния 16
Лаурилсульфат натрия 1,5
NaF 0,3
Корригент вкуса 1
Натрий-карбоксиметилцеллюлоза 0,6
Натрия сахаринат 0,35
Серин 0,3
Кокамидопропилбетаин 0,375

Пример 6: Оральная композиция для полоскания рта, содержащая серин

Таблица 6 иллюстрирует пример оральной композиции для полоскания рта, содержащей серин.

Таблица 6
Ингредиент % масс./масс.
Глицерин 7,5
Пропиленгликоль 7
Вода 77,89
Полоксамер 0,4
Корригент вкуса 0,1
Цетилпиридиния хлорид 0,05
Парабены 0,04
Сахаринат натрия 0,02
Фторид натрия 0,05
Сорбит 6
L-серин 1

Пример 7: Оральная композиция для чистки зубов, содержащая серин и лактат цинка

Таблица 7 иллюстрирует пример оральной композиции для чистки зубов, содержащей серин и лактат цинка.

Таблица 7
Ингредиент % масс./масс.
Сорбит 68
Вода 6,805
Полиэтиленгликоль 600 3
Диоксид кремния 16
Лаурилсульфат натрия 2,2
NaF 0,32
Корригент вкуса 1,15
Натрий-карбоксиметилцеллюлоза 0,6
Лактат цинка 0,2
Сахаринат натрия 0,35
L-серин 1
Кокамидопропилбетаин 0,375

Пример 8: Оральная композиция для полоскания рта, содержащая серин и лактат цинка

Таблица 8 иллюстрирует пример оральной композиции для полоскания рта, содержащей серин и лактат цинка.

Таблица 8
Ингредиент % масс./масс.
Глицерин 7,5
Пропиленгликоль 7
Вода 78,05
Полоксамер 0,4
Корригент вкуса 0,165
Цетилпиридиния хлорид 0,075
Парабены 0,04
Сахаринат натрия 0,02
Фторид натрия 0,05
Сорбит 5,5
Лактат цинка 0,2
L-серин 1

Примеры и другие варианты осуществления, описанные здесь, являются примерными и не предназначены для ограничения полного объема описания композиций и способов данного изобретения. Эквивалентные изменения, модификации и разновидности конкретных вариантов осуществления, веществ, композиций и способов могут быть осуществлены в рамках настоящего изобретения с достижением в значительной степени схожих результатов.

1. Оральная композиция для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, содержащая L-серин аминокислоту, где L-серин аминокислота присутствует в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, где указанное количество составляет от 0,3 до 10% масс./масс.

2. Оральная композиция по п.1, в которой L-серин аминокислота присутствует в композиции в концентрации от 0,4 до 1% масс./масс.

3. Оральная композиция по п.1, где композиция дополнительно содержит одно или несколько веществ, выбранных из окислителей, металл-хелатирующих агентов и антимикробных веществ.

4. Оральная композиция по п.3, в которой один или несколько окислителей выбраны из H2O2 и ClO2.

5. Оральная композиция по п.3, в которой один или несколько металл-хелатирующих агентов выбраны из Zn2+- и Sn2+-содержащих соединений.

6. Оральная композиция по п.5, в которой Zn2+-содержащие соединения выбраны из группы, состоящей из лактата цинка, цитрата цинка, оксида цинка и хлорида цинка.

7. Оральная композиция по п.6, в которой Zn2+-содержащее соединение выбрано из лактата цинка, где лактат цинка присутствует в композиции в концентрации от 0,1 до 0,5% масс./масс.

8. Оральная композиция по п.3, в которой одно или несколько антимикробных веществ выбраны из группы, состоящей из триклозана, цетилпиридиния хлорида, хлоргексидина, растительных экстрактов, а также из одного или нескольких эфирных масел.

9. Оральная композиция по п.1, дополнительно содержащая одно или несколько веществ, выбранных из препятствующих образованию налета веществ, отбеливающих веществ, подсластителей, чистящих веществ и ароматизаторов.

10. Оральная композиция по п.1, дополнительно содержащая орально приемлемый носитель для зубной пасты, дентального крема, жидкости для полоскания рта, жевательной резинки или зубопротезного клея.

11. Способ лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, заключающийся в применении в полости рта оральной композиции для ухода за полостью рта, содержащей L-серин аминокислоту, где L-серин аминокислота присутствует в количестве, эффективном для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, которое составляет от 0,3 до 10% масс./масс.

12. Способ по п.11, в котором L-серин аминокислота присутствует в композиции в концентрации от 0,4 до 1% масс./масс.

13. Способ по п.11, в котором композиция дополнительно содержит одно или несколько веществ, выбранных из окислителей, металл-хелатирующих агентов и антимикробных веществ.

14. Способ по п.13, в котором один или несколько окислителей выбраны из группы, состоящей из H2O2 и ClO2.

15. Способ по п.13, в котором один или несколько металл-хелатирующих агентов выбраны из группы, состоящей из Zn2+- и Sn2+-содержащих соединений.

16. Способ по п.15, в котором Zn2+-содержащие соединения выбраны из группы, состоящей из лактата цинка, цитрата цинка, оксида цинка и хлорида цинка.

17. Способ по п.16, в котором Zn2+-содержащим соединением является лактат цинка, в котором лактат цинка присутствует в композиции в концентрации от 0,1 до 0,5% масс./масс.

18. Способ по п.11, в котором одно или несколько антимикробных веществ выбраны из группы, состоящей из триклозана, цетилпиридиния хлорида, хлоргексидина, растительных экстрактов, а также из одного или нескольких эфирных масел.

19. Способ по п.11 в котором композиция дополнительно содержит одно или несколько веществ, выбранных из препятствующих образованию налета веществ, отбеливающих веществ, подсластителей, чистящих веществ и ароматизаторов.

20. Способ по п.11, в котором композиция содержит орально приемлемый носитель для зубной пасты, дентального крема, жидкости для полоскания рта, жевательной резинки или зубопротезного клея.

21. Применение оральной композиции по п.1 в способе лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, где указанную композицию вводят в ротовую полость.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой наружный препарат для кожи, включающий (а) от 0,01 до 5 вес.% 4-изобутилрезорцинола или его соли и (б) от 0,01 до 5 вес.% одного или более соединения, выбранного из L-аскорбиновой кислоты или ее соли и 3-О-этил-L-аскорбиновой кислоты или ее соли, и ингредиенты, которые обычно применяются в наружных препаратах для кожи - остальное.
Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой детский шампунь для купания, содержащий лаурил глюкозид, кокамидопропил бетаин, натрия кокоил изэтионат, коко гликозид, глицерил олеат, лимонную кислоту, гипоаллергенную отдушку, метилизотиазолинон, иодопропил бутилкарбомат, пропиленгликолевый экстракт зерен пшеницы, пропиленгликолевый экстракт цветков ромашки и воду очищенную.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой крем для ежедневного ухода за детской кожей, содержащий д-пантенол, воду очищенную, оливковое масло, витамин Е, масло кедровых орешков, полиглицерил 3-метилглюкоздистеарат, стеарат сахарозы, сорбитан стеарат, цетеариловый спирт, коко-каприлат/капрат, дикаприлиловый эфир, метилизотиазолинон и иодопропил бутилкарбомат, лимонную кислоту, отдушку гипоаллергенную, причем компоненты в креме находятся в определенном соотношении в масс.%.

Изобретение относится к косметологии и представляет собой косметическое средство для обработки кератиновых волокон, отличающееся тем, что оно включает, по меньшей мере, две отделенные друг от друга фазы и неионные, анионные, цвиттерионные и/или амфотерные тензиды и/или эмульгаторы в общем количестве менее 1 вес.% в расчете на общий вес средства, причем первая фаза (I) представляет собой водную фазу, которая содержит, по меньшей мере, один химический окислитель, который выбран из пероксида водорода и вторая фаза (II) представляет собой гидрофобную фазу, которая содержит, по меньшей мере, одно силиконовое масло, которое выбрано из циклометикона, и причем обе фазы находятся в двух слоях одна над другой.

Изобретение относится к косметологии и описывает твердое средство в форме порошка, содержащее порошковый компонент, масляный компонент в качестве связующего вещества и смесь амидов, полученную путем амидирования смеси гексаметилендиамина и бисаминометилциклогексана жирными кислотами гидрогенизированного касторового масла.

Изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей биологически активное стекло; одно или несколько запечатывающих средств, где запечатывающее средство содержит аргинин/кальций карбонат, аргинин бикарбонат/кальций карбонат или частицы диоксида кремния со средним размером 8 мкм или меньше, или их комбинации; и одно или несколько биоадгезивных средств; причем композиция по уходу за полостью рта обеспечивает скорость потока жидкости не более чем приблизительно 45% от скорости потока жидкости в обнаженном дентине.

Изобретение относится к косметической промышленности, в частности представляет собой нецеллюлозный катионно-модифицированный полисахарид в составе моющих композиций.

Изобретение относится к пластической хирургии и косметологии и представляет собой косметическое средство для ухода за кожей в период реабилитации после инвазивных косметологических процедур и пластических операций, включающее в себя гиалуроновую кислоту, отличающееся тем, что косметическое средство содержит смесь аминокислот: гидроксипролин, гидроксилизин, цистеин, позволяющую в процессе точечного макромолекулярного фотопринтирования сформировать устойчивую послойную пластинчатую структуру толщиной менее 50 мкм с адгезионными свойствами, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении Изобретение обеспечивает регенерацию поверхностных кожных слоев после инвазивных косметологических процедур и хирургической пластики,2 табл.,5ил. .
Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой безабразивную зубную пасту для очищения языка, содержащую ферментный препарат, полимерный носитель, воду, консервант, эмульгатор и другие приемлемые эксципиенты, отличающуюся тем, что она содержит: в качестве активных ингредиентов: папаин, лактоферрин, лактулозу, пирролидон карбоксилат кальция, глицил-лизил-пролина глицирризинат, лизил-лизил-пролина помолат; в качестве носителя - силикон кватерниум-16, или гуаргидроксипропилтриммониум хлорид, или поликватерниум, или пальмитоилгидроксипропилтриммониум амилопектин / глицерин кроссполимер, или ксантановую камедь, или каррагенат, или модифицированный акриловый загуститель, или гидроксипропилтриммониум мальтодекстрин кроссполимер, гидроксипропил-бета-циклодекстрин, эксципиенты: эмульгатор, консервант, ароматизатор, сорбитол 70%, воду деминерализованную.

Изобретение относится к косметической промышленности, в частности представляет собой композицию для волос, содержащую простой полиэфир поликарбоната, имеющий структурную единицу, представленную следующей формулой (1): и способ укладки с использованием вышеуказанной композиции для волос.

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой наружный препарат для кожи, включающий (а) от 0,01 до 5 вес.% 4-изобутилрезорцинола или его соли и (б) от 0,01 до 5 вес.% одного или более соединения, выбранного из L-аскорбиновой кислоты или ее соли и 3-О-этил-L-аскорбиновой кислоты или ее соли, и ингредиенты, которые обычно применяются в наружных препаратах для кожи - остальное.
Изобретение относится к способу консервации водного препарата соединений кальция, который включает следующие стадии: (a) получение водного препарата по меньшей мере одного соединения кальция; (b) добавление к водному препарату стадии a) одного или более источников ионов лития в таком количестве, чтобы общее количество ионов лития в водном препарате составляло от 750 до менее 3000 промилле, вычисленное по отношению к воде в препарате; (c) добавление к водному препарату стадии a) одного или более источников ионов натрия и/или калия в таком количестве, чтобы общее количество ионов натрия и/или калия в водном препарате составляло от 3000 до менее 7500 промилле, вычисленное по отношению к воде в препарате, где стадии (b) и (c) могут быть выполнены одновременно или по отдельности в любом порядке.
Изобретение относится к биологически активной композиции для лечения заболеваний мочеполовой системы у мужчин и женщин, поверхностных повреждений кожи, а также для интимной гигиены.
Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой детский шампунь для купания, содержащий лаурил глюкозид, кокамидопропил бетаин, натрия кокоил изэтионат, коко гликозид, глицерил олеат, лимонную кислоту, гипоаллергенную отдушку, метилизотиазолинон, иодопропил бутилкарбомат, пропиленгликолевый экстракт зерен пшеницы, пропиленгликолевый экстракт цветков ромашки и воду очищенную.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой крем для ежедневного ухода за детской кожей, содержащий д-пантенол, воду очищенную, оливковое масло, витамин Е, масло кедровых орешков, полиглицерил 3-метилглюкоздистеарат, стеарат сахарозы, сорбитан стеарат, цетеариловый спирт, коко-каприлат/капрат, дикаприлиловый эфир, метилизотиазолинон и иодопропил бутилкарбомат, лимонную кислоту, отдушку гипоаллергенную, причем компоненты в креме находятся в определенном соотношении в масс.%.

Изобретение относится к косметологии и представляет собой косметическое средство для обработки кератиновых волокон, отличающееся тем, что оно включает, по меньшей мере, две отделенные друг от друга фазы и неионные, анионные, цвиттерионные и/или амфотерные тензиды и/или эмульгаторы в общем количестве менее 1 вес.% в расчете на общий вес средства, причем первая фаза (I) представляет собой водную фазу, которая содержит, по меньшей мере, один химический окислитель, который выбран из пероксида водорода и вторая фаза (II) представляет собой гидрофобную фазу, которая содержит, по меньшей мере, одно силиконовое масло, которое выбрано из циклометикона, и причем обе фазы находятся в двух слоях одна над другой.
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, в частности к биологически активному средству для профилактики и лечения болезней мочеполовой системы у мужчин и женщин, поверхностных повреждений кожи, а также к средству интимной гигиены для профилактики заболеваний, передаваемых половым путем.

Изобретение относится к косметологии и описывает твердое средство в форме порошка, содержащее порошковый компонент, масляный компонент в качестве связующего вещества и смесь амидов, полученную путем амидирования смеси гексаметилендиамина и бисаминометилциклогексана жирными кислотами гидрогенизированного касторового масла.

Изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей биологически активное стекло; одно или несколько запечатывающих средств, где запечатывающее средство содержит аргинин/кальций карбонат, аргинин бикарбонат/кальций карбонат или частицы диоксида кремния со средним размером 8 мкм или меньше, или их комбинации; и одно или несколько биоадгезивных средств; причем композиция по уходу за полостью рта обеспечивает скорость потока жидкости не более чем приблизительно 45% от скорости потока жидкости в обнаженном дентине.

Изобретение относится к новому соединению сальвианоловой кислоты Л с общей формулой (I), к его фармацевтически приемлемым солям и гидролизуемым эфирам, причем соединение сальвианоловой кислоты Л имеет одну пару протонов двойной связи транс-формы и один протон однозамещенной двойной связи; причем соединение сальвианоловой кислоты Л предназначено для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, захвата свободных радикалов и/или предупреждения чрезмерного окисления.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу грязевому лечебно-профилактическому. Состав грязевой лечебно-профилактический содержит предварительно подготовленные илово-глинистые отложения озера Тамбукан, полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 1500, кремофор RH, а также углекислотный экстракт прополиса и/или углекислотный растительный экстракт, выбранный из группы, в которую входят, по меньшей мере, эвкалипт, шиповник, хмель, лавр, ромашка, солодка и дуб, взятые при определенном соотношении компонентов. Вышеописанный состав обладает повышенной лечебно-профилактической активность на организм больного. 9 пр.

Группа изобретений касается композиции для ухода за полостью рта и использования такой композиции для борьбы с неприятным запахом изо рта. Предлагаемая оральная композиция для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, содержит L-серин аминокислоту в количестве от 0,3 до 10 масс.масс. Использование L-серина в указанных количествах в составе средств для ухода за полостью рта эффективно для уменьшения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом. Предлагается также способ лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, с использованием указанной композиции и применение данной композиции в способе лечения или предупреждения неприятного запаха изо рта, вызванного индолом, где указанную композицию вводят в ротовую полость. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 8 табл., 8 пр.

Наверх