Средство для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата


 


Владельцы патента RU 2591805:

Общество с ограниченной ответственностью "Сибирский серпентарий" (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Средство для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, содержащее змеиный яд, хитозан и воду при определенном соотношении компонентов. Вышеописанное средство обладает повышенной эффективностью, для снятия мышечного напряжения и ускорения восстановления после тяжелых физических нагрузок, травм и растяжений. 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

 

Изобретение относится к области косметологии, в частности к средствам для снятия мышечного напряжения и ускорения восстановления после тяжелых физических нагрузок, травм и растяжений, а также как вспомогательное средство, облегчающее мышечные и суставные боли, способствующее их постепенному устранению.

Из уровня техники известно большое количество средств, предназначенных для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, в частности препаратов, содержащих змеиные яды. Эти препараты оказывают болеутоляющее и противовоспалительное действие. Существующие сегодня на рынке наружные средства со змеиными ядами (лекарственные и косметические) является преимущественно мазевыми эмульсиями.

Наиболее известное и популярное средство с ядом змеи - мазь «Випросал - В» (Реестр лекарственных средств России, Энциклопедия лекарств, Выпуск 10, М., ООО РЛС - 2003, стр. 190), которая содержит на 1 грамм: яда гадюки обыкновенной - 0,05 МЕД, салициловой кислоты - 10 мг, камфоры - 30 мг, скипидара живичного - 30 мг. «Випросал - В» обладает местным раздражающим и анальгезирующим действием, вызывает раздражение чувствительных рецепторов кожи и подкожной клетчатки, расширяет сосуды, улучшает трофику тканей. Применяться при болевых синдромах, при артритах различной этиологии, миалгии, невралгии, ишиасе и радикулите.

Известна мазь «Наятокс» (интернет ресурс: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_24783.htm), которая содержит на 100 г: яд кобры обыкновенной - 12 МЕД, метилсалицилат - 4 г, камфору - 4 г, масло эвкалиптовое - 2 г, вспомогательные вещества - остальное. Показаниями к применению данной мази являются: артриты различной этиологии, невралгия, миалгия, ишиас, радикулит и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом.

Также известен бальзам «Спорт-актив» (интернет ресурс: http://www.altayvitamin.ru/shop/catalog/kosmeticheskie-preparaty-lechebno-profilakticheskogo-naznacheniya/sport-aktiv-balzam-35g/), содержащий яд гадюки обыкновенной, настойку перца стручкового, скипидар живичный, масло кедровостланиковое, масло эвкалиптовое, масло мяты перечной, камфору, тимол, вспомогательные вещества. Его используют для разогревания и подготовки мышц перед физическими нагрузками; для снятия напряжения мышц и отрицательного воздействия нагрузок; для ускорения восстановления после нагрузок и адаптации к ним; как вспомогательное средство при заболеваниях опорно-двигательного аппарата различного происхождения.

Наиболее близким по содержанию компонентов и лечебному назначению является средство для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, содержащее яд гадюки обыкновенной, камфору, скипидар живичный и водно-эмульсионную основу, спиртовую настойку перца стручкового, масло кедровостланиковое, масло мяты перечной, масло эвкалиптовое, тимол, а в качестве водно-эмульсионной основы - комплекс воска эмульсионного, масла касторового, ланолина, моноглицеридов дистиллированных и воды очищенной (патент RU 2355407, МПК A61K 35/58, A61K 36/81, A61K 36/534, A61K 36/61, A61K 36/15, A61K 36/47, А61Р 19/00, опубл. 20.05.2009). Данное средство применяется для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Как можно видеть, все приведенные рецептуры демонстрируют явное сходство в наборе ингредиентов, большинство из которых являются разогревающими средствами. Во всех рецептурах отсутствуют факторы активного переноса компонент змеиного яда через трансдермальный барьер. Многими специалистами разделяется мнение, что вспомогательные ингредиенты наружных средств, содержащих яды змей, вызывающие усиление кровоснабжения обрабатываемых участков, по эффективности действия на болевой синдром не уступают основному компоненту - змеиному яду. К веществам, вызывающим расширение кровеносных сосудов и капилляров относят камфору, скипидар, масло эвкалиптовое, масло мяты перечной, настойку перца стручкового и другие, т.е. почти все вспомогательные компоненты приведенных выше рецептур. Известно, что локальное усиление кровоснабжения увеличивает приток клеток макрофагального ряда, которые могут самостоятельно снять болевой синдром путем синтеза определенных цитокинов и интерферонов.

Яды змей представляют собой набор из нескольких десятков белков. Яд гадюки обыкновенной, например, имеет в своем составе порядка 75 различных белков с молекулярной массой от 5 до 200 кДа. Проницаемость белковых молекул сквозь дерму еще не получила своего научного и практического окончательного разрешения. По одним сведениям пассивный перенос белков через дермальный барьер маловероятен, по другим возможен при определенных условиях для полипептидов с молекулярной массой 10-15 кДа. В защите дермы от проникновения через нее чужеродного материала главную роль играют кислые полисахариды, или мукополисахариды (с преобладанием гиалуроновой кислоты). Мукополисахариды образуют в дерме плотный слой, преодолеть который возможно только при его частичном разрушении. Возможностями дестабилизации мукополисахаридного барьера обладают положительно заряженные полимеры. Положительно заряженные полимеры связываются ионными связями с отрицательно заряженными мукополисахаридами, что приводит к нарушению целостности барьерной мембраны. Способность разрушать дермальный барьер отмечена у ряда синтетических и полусинтетических катионных полимеров: полиэтиленимина, полилизина, ДЭАЭ-целлюлозы. Однако применение этих полимеров для преодоления дермального барьера остается спорным из-за того, что эти полимеры в дерме не деградируют в отличие от хитозана и дальнейшая их судьба неизвестна. Вполне вероятно, что защитные мукополисахаридные мембраны могут оставаться в разрушенном виде длительное время. Это в свою очередь сохраняет вероятность микробного или вирусного инфицирования организма. В настоящее время известен только один природный поликатионный полимер - хитозан, продукт деацетилирования хитина. Многократно показано, что в присутствии хитозана трансдермальная проницаемость чужеродных веществ заметно возрастает. Помимо того, что хитозан разрушает трансдермальный барьер, он способен также сорбировать отрицательно заряженные компоненты переноса и, тем самым, облегчать их перенос. Проводили ряд экспериментов, в которых яд кобры вводили мышам трансдермально через обезволошенную поверхность кожи. Мазевой основой служил хитозановый гель с размером микрогранул в нанометровом диапазоне. В качестве контроля в опыте использовали наружное средство, содержащее яд кобры и гель полиэтиленоксида. Через полтора месяца регулярных втираний в крови животных измеряли антитела против яда кобры. В результате установили, что титры антител к яду кобры в опытах с хитозановым гелем оказались выше титров контрольного опыта в 15-20 раз, что достоверно свидетельствует об активной роли хитозана в трансдермальной доставке. Положительная реакция на антитела в контрольных опытах может быть объяснена тем, что в коже находится родственная макрофагам группа гистоцитов, способных перемещаться по ткани дермы и даже выходить на ее поверхность за пределы барьера. Вполне вероятно, что клетки переносят компоненты змеиного яда через барьер, где они подключаются к системе антителообразования. Другим объяснением может служить предположение, что яд частично проникает через барьер благодаря присутствующему в нем ферменту гиалуронидазе, которая разрушает гиалуроновую кислоту и, тем самым, обеспечивает преодоление барьера другими компонентами яда. В пользу первого варианта объяснения говорит тот факт, что эффективность лечения традиционными, описанными выше наружными средствами мало зависит от концентрации яда, т.е. можно предположить, что змеиный яд быстро насыщает поверхностные гистоциты и последующее повышение концентрации яда эффекта не приносит. В пользу второго варианта объяснения может свидетельствовать факт из биологии некоторых видов кобр, которые вводят яд в жертву не только укусом, но также плевком, при котором яд попадает на кожу или на слизистую без нарушения их структуры, и, тем не менее, такой способ введения яда является достаточно эффективным.

Замена традиционных мазевых форм хитозановым гидрогелем должна привести к существенному увеличению эффективности препарата. Как следует из приведенного выше анализа, применение хитозанового гидрогеля существенно повышает доступность змеиного яда к клеткам-мишеням.

Технической задачей заявляемого изобретения является создание нового комплексного лечебно-профилактического средства, обладающего большей эффективностью для снятия мышечного напряжения и ускорения восстановления после тяжелых физических нагрузок, травм и растяжений.

Поставленная техническая задача решается тем, что предлагается средство для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, содержит змеиный яд, хитозан и воду при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Змеиный яд 0,2-10%
Хитозан 3-7%
Вода остальное

В качестве змеиного яда может использоваться яд гадюки обыкновенной, и/или яд кобры китайской (тайваньской), и/или яд кобры моноклевой, и/или яд гюрзы закавказской, и/или яд гюрзы среднеазиатской.

Дополнительно средство может содержать диметилсульфоксид, отдушку и этанол. Вместо этанола может быть использована настойка перца стручкового.

В качестве отдушки могут быть использованы все разрешенные фармакопеей ароматические отдушки, в том числе эфирные масла шалфея, мяты, фенхеля или их смесь.

Хитозан может быть высоко- и низкомолекулярным в микрогранулированной форме.

Заявляемое средство может быть в виде геля, мази, крема, спрея или линимента.

Существенными отличиями заявляемого изобретения являются то, что впервые в качестве основы для наружного средства, содержащего яд змеи, применяется хитозан - натуральный биодеградируемый полисахарид, являющийся производным хитина, получаемого из панцирей ракообразных. Применение его в качестве основы обусловлено свойствами хитозана: надмолекулярные частицы хитозана, обладающие собственной высокой трансдермальной проницаемостью, обладают способностью одновременно связывать и доставлять к месту боли белковые фракции яда змеи. Это позволяет использовать хитозан в качестве эффективного носителя для белковых компонентов яда змеи.

Яд змеи, например гадюки обыкновенной, блокирует болевые рецепторы, препятствуя синаптичекой передаче болевого импульса, растворяет фибринозные отложения и способствует регенерации нервной ткани, улучшает клеточный обмен. Пролонгированное действие яда гадюки на болевой синдром обусловлено медленным высвобождением медиаторов вегетативной нервной системы. Хитозан активирует метаболизм белых клеток крови, улучшает кровоснабжение, обладает бактериостатическими свойствами, способствует заживлению ран. Комплексное воздействие компонентов геля стимулирует гуморальный и клеточный иммунитет, повышает защитные ресурсы организма и оказывает выраженное противовоспалительное действие. Продуктами биодеградации хитозана и яда гадюки являются глюкозамин и гликозаминогликан, участвующие в биосинтезе соединительной ткани.

Пример приготовления заявляемого средства в виде геля

В бункер миксера вносят предварительно промытый дистиллированной водой, растворенный и отфильтрованный хитозан в количестве 145-270 г (0,8-1,5% массы геля), либо предварительно подготовленный модифицированный концентрат хитозанового геля, содержащий 10% хитозана, в количестве 1260-1800 г (7-10% массы геля).

В бункер миксера приливают дистиллированную воду в объеме 11,3-12,5 л (63-70% массы геля). Перемешивают в миксере при комнатной температуре и скорости 100 об/мин в течение 20-25 мин до получения однородной суспензии от полупрозрачного до прозрачного цвета.

В полученную суспензию вносят этанол (96%) в количестве 180 г (10% массы геля) либо настойку перца стручкового (массовое содержание этанола в котором не 90%) в количестве 180 г (10% массы геля) и диметилсульфоксид в количестве 180 г (10% массы геля). Добавляют глицерин в количестве 540-1440 г (3,0-8,0% массы геля). Перемешивают в миксере при комнатной температуре и скорости 100 об/мин в течение 5 мин.

Готовят навеску яда змеи, руководствуясь данными, указанными в таблице:

Полученную навеску растворяют в 200 мл дистиллированной воды температурой 8-12°C. Полученный раствор вносят в миксер и перемешивают при комнатной температуре и скорости 100 об/мин в течение 7-10 мин при 100 об/мин.

Для перевода препарата в гелеобразное состояние тонкой струей при постоянном перемешивании вносят ледяную уксусную кислоту в объеме от 40 до 80 мл, при этом контролируют рН геля до значений 5,0-5,3. По мере внесения ледяной уксусной кислоты наблюдают повышение вязкости геля.

Вносят ароматическую отдушку (эфирные масла шалфея, мяты, фенхеля или их смесь) в количестве от 1,0 до 1,5 мл и перемешивают при комнатной температуре и скорости 100 об/мин в 60 мин.

Полученный гель хранят при температуре 2-8°C.

Для проверки эффективности изобретения было проведено клиническое испытание. На базе лечебно-оздоровительного центра «Полар» были проведены испытания на добровольцах: 1 группа - здоровые люди - после «лыж», физической нагрузки в тренажерном зале; 2 группа - мышечный синдром при поперечном и продольном плоскостопии; 3 группа - хронические деформирующие артозы - артирты в составе комплексной терапии; 4 группа - миофасциальный синдром при дорсопатиях позвоночника.

Во всех группах был получен положительный результат: уменьшение мышечного напряжения, ощущение комфорта и легкости, увеличение объема движения. Испытуемые отмечали, что средство хорошо наносится, не липнет, не оставляет следов на одежде, хорошо впитывается. Симптомов индивидуальной непереносимости и местных аллергических реакций в виде крапивницы и зуда не наблюдалось.

Также был получен хороший результат в группе здоровых людей: для снятия мышечного напряжения после физической нагрузки на разные группы мышц; после занятий в тренажерном зале; у спортсменов, занимающихся горнолыжным спортом. Основные эффекты - снятие усталости, местный охлаждающий эффект, уменьшение болей в голеностопном суставе.

Таким образом, предлагаемое средство для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата может быть рекомендовано в качестве нового комплексного лечебно-профилактического средства, обладающего большей эффективностью, чем существующие на рынке средства, для снятия мышечного напряжения и ускорения восстановления после тяжелых физических нагрузок, травм и растяжений.

1. Средство для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, содержащее змеиный яд, хитозан и воду при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Змеиный яд 0,2-10
Хитозан 3-7
Вода остальное

2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве змеиного яда используется яд гадюки обыкновенной, и/или яд кобры китайской (тайваньской), и/или яд кобры моноклевой, и/или яд гюрзы закавказской, и/или яд гюрзы среднеазиатской.

3. Средство по п. 1, отличающееся тем, что дополнительно содержит диметилсульфоксид.

4. Средство по п. 1, отличающееся тем, что дополнительно содержит этанол или настойку перца стручкового.

5. Средство по п. 1, отличающееся тем, что дополнительно содержит отдушку.

6. Средство по п. 5, отличающееся тем, что в качестве отдушки используется компонент, выбранный из группы: композиция эфирных масел шалфея, мяты, фенхеля или их смеси.

7. Средство по п. 1, отличающееся тем, что используется высоко- и низкомолекулярный микрогранулированный хитозан.

8. Средство по п. 1, отличающееся тем, что используется в виде геля, мази, крема или линимента.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к бальнеологическому лечению заболеваний опорно-двигательной системы воспалительного и дистрофического характера. Способ включает проведение пенно-вихревой ванны с использованием типовой бальнеологической установки VOD 64 Н «ЛАГУНА ПЛЮС» или другой аналогичной модели.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии, и касается повышения эффективности заживления дефектов костей.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии и челюстно-лицевой хирургии, и может быть использовано для ускорения процесса репаративного остеогенеза.

Изобретение относится к медицине, а именно к бальнеологическому лечению заболеваний опорно-двигательной системы. Способ включает проведение пенно-минерально-вихревой ванны, проводимой с помощью типовой бальнеологической установки VOD 64 Н «ЛАГУНА ПЛЮС» или другой аналогичной модели.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии, и может быть использовано для ускорения процесса репаративного остеогенеза.
Изобретение относится к области медицины, конкретно к получению инъекционной формы препарата хондроитина сульфата (ХС) для лечения артрологических и ревматических заболеваний на основе Na-соли хондроитина сульфата - мукополисахарида из животных тканей.

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии, и может быть использовано при лечении переломов у детей с замедленным сращением. Проводят чередование грязевых аппликаций глиной «Тереклит» и магнитотерапии продолжительностью 8-15 минут.

Изобретение относится к медицине, а именно к лечению вертеброгенных болевых синдромов. Для этого проводят комплекс мероприятий, включающий: ограничение двигательного режима пораженного сегмента и фармакотерапию.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из следующего списка: метил-2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-арбоксилат; метил-2-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоксилат; 2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен; (2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-ил)метанол; (2-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-ил)метанол; 2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоновая кислота; 2-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоновая кислота; 3-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен; 3-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-он; 3-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-он; 3-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ол; и 3-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло [2.2.1]гептан-2-ол, которые связаны со стимуляцией рецепторов СВ2 или на которые благоприятно влияет стимуляция рецепторов СВ2.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, ортопедии, восстановительной и спортивной медицине, и предназначено для лечения больных с дорсопатией. Проводят инъекционное введение в область спины диспергированного биоматериала Аллоплант.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул экстракта зеленого чая. Способ характеризуется тем, что качестве оболочки используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, а в качестве ядра используется экстракт зеленого чая, при осуществлении способа экстракт зеленого чая добавляют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в бутаноле в присутствии поверхностно-активного вещества E472c, при этом соотношение ядро:оболочка при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1, или 1:3, или 1:5, затем при перемешивании приливают хлористый метилен, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул экстракта зеленого чая. Способ характеризуется тем, что качестве оболочки используется каррагинан, а в качестве ядра используется экстракт зеленого чая, при осуществлении способа экстракт зеленого чая добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле в присутствии поверхностно-активного вещества E472c, при этом соотношение ядро:оболочка при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 1:5, затем при перемешивании приливают серный эфир, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов. Указанный способ характеризуется тем, что экстракт элеутерококка или экстракт женьшеня добавляют в суспензию конжаковой камеди в бензоле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, затем приливают хлороформ, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение ядро/оболочка в нанокапсулах составляет 1:3 или 5:1.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к косметической композиции для ухода за кожей лица и шеи, включающей масляную фазу, структурообразующие элементы, биологически активные добавки, консерванты, отдушку и воду, при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к получению суммы сапонинов из корней аралии маньчжурской (Aralia mandshúrica Rupr. et Maxim., семейство Аралиевые - Araliaceae).

Изобретение относится к применению соединений (N-изопентилоктанамид), (4-метил-2-(октаноиламино)пентановая кислота), или их фармацевтически приемлемых солей для получения композиции для лечения кожи млекопитающих для снижения количества подкожного жира или предотвращения накопления подкожного жира.

Изобретение относится к области медицины и токсикологии, в частности, лечебно-профилактическому питанию населения в зонах экологического неблагополучия. Раскрыт способ приготовления антимутагенного продукта в виде мармелада из смеси соков крыжовника обыкновенного (Ribes uva-crispa L.) и клубней топинамбура (Helianthus tuberosus L.), включающий получение с помощью прессования диффузионных соков крыжовника обыкновенного и топинамбура, концентрирование соков упариванием до уменьшения объема в 2 раза, смешивание концентрированных соков в объемном соотношении 1:1 и выпаривание в течение 3-4 часов на водяной бане до студнеобразования или содержания сухих веществ 68-70%.

Изобретение относится к медицине, а именно к бальнеологическому лечению заболеваний опорно-двигательной системы воспалительного и дистрофического характера. Способ включает проведение пенно-вихревой ванны с использованием типовой бальнеологической установки VOD 64 Н «ЛАГУНА ПЛЮС» или другой аналогичной модели.

Изобретение относится к области нанотехнологии и фармацевтики. Описан способ получения нанокапсул адаптогенов в оболочке из пектина.

Изобретение относится в области нанотехнологии и фармацевтики. Описан способ получения нанокапсул с настойкой эхинацеи в оболочке из альгината натрия.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения урогенитальных микоплазмозов собак. Способ включает подкожное введение антибактериального препарата энроксил 5% в дозе 0,1 мл/кг ежедневно 1 раз в день в течение 7 дней и внутримышечное введение гомеопатического препарата оваринин в дозе 1 мл/кг 1 раз в 4 дня, 4-кратно.
Наверх