Композиция для обработки поверхностных дефектов


 


Владельцы патента RU 2599027:

ПРОГРЕССАРЕ МЕДИНВЕСТ Б.В. (NL)

Группа изобретений относится к медицине, в частности к косметологии, и предназначена для обработки поверхностных дефектов, в частности+ дефектов кожи, поражений слизистых оболочек и/или дефектов ногтей. Композиция для обработки поверхностных дефектов кожи, ногтей и/или слизистых оболочек включает трихлоруксусную кислоту, по меньшей мере один физиологически приемлемый жидкий носитель в качестве растворителя и поперечно-сшитые полимеры акриловой кислоты в качестве загустителя для увеличения вязкости растворителя. Использование группы изобретений обеспечивает эффективную обработку дефектов кожи, ногтей и поражений слизистых оболочек за счет улучшенной стабильности загустителя в присутствии трихлоруксусной кислоты. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 8 пр.

 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к композиции для обработки поверхностных дефектов, в частности дефектов кожи и/или дефектов ногтей, и/или поражений слизистых оболочек; к аппликатору, включающему эту композицию, и к применению указанной композиции.

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В технике известны различные композиции для обработки дефектов кожи, таких как бородавки, мозоли и каллюсы, актинический кератоз, фолликулярный кератоз, акне, гиперпигментация кожи и/или дефектов ногтей, таких как вросший ноготь пальца стопы, и/или поражений слизистых оболочек, таких как простой герпес и язвы полости рта. Многие из известных композиций являются неэффективными. Таким образом, существует потребность в более удовлетворительных способах лечения.

ЗАДАЧА И СУЩНОСТЬ НАСТОЯЩЕГО ИЗОБРЕТЕНИЯ

Задача настоящего изобретения заключается в разработке эффективной и усовершенствованной композиции для обработки дефектов кожи и/или дефектов ногтей, и/или поражений слизистых оболочек.

В соответствии с настоящим изобретением разработана композиция для обработки дефектов кожи и/или дефектов ногтей, включающая эффективное количество трихлоруксусной кислоты, по меньшей мере один загуститель и по меньшей мере один физиологически приемлемый растворитель и, необязательно, другие действующие ингредиенты. Доказано, что трихлоруксусная кислота (TCA) в композиции по настоящему изобретению эффективна против большого количества дефектов кожи, в частности бородавок, мозолей и каллюсов, контагиозного моллюска, акне, гиперпигментации кожи, актинического кератоза, а также дефектов ногтей, включая вросшие ногти пальцев стопы и онихомикоз, и поражений слизистых оболочек, таких как язвы полости рта и простой герпес. Применение трихлоруксусной кислоты эффективно, в частности, против генитальных бородавок и, в особенности, против аногенитальных бородавок, где ее действие было исследовано в сравнительных испытаниях, посвященных сравнению ее эффективности с эффективностью других средств лечения бородавок. Кроме того, применение TCA оказалось эффективным против ряда других кожных расстройств, в частности: эпидермодисплазии веруциформной (бородавчатой дисплазии эпидермиса) - кожного расстройства, также вызываемого вирусом HPV, акне, для удаления постугревых рубцов и морщин, удаления татуировок, ксантелазмы век, возрастных пятен, старческого лентиго и солнечного лентиго, мелазмы.

Салициловая кислота оказывает благоприятное воздействие при лечении кожи и ногтей. Помимо этого салициловая кислота обеспечивает умеренное обезболивающее действие. Предпочтительно салициловую кислоту применяют в диапазоне концентраций 1-20 мас./мас.%

Салициловая кислота в комбинации с TCA продемонстрировала синергическое действие против дефектов кожи и дефектов ногтей. Другое преимущество заключается в том, что применение комбинации салициловой кислоты и TCA дает возможность получить композицию с относительно низкой концентрацией как салициловой кислоты, так и TCA, с эффектом, подобным эффекту композиции, в которую входит только TCA или только салициловая кислота. Применение относительно низких концентраций TCA и салициловой кислоты уменьшает возможность раздражения кожи любым из этих соединений. Кроме того, салициловая кислота уменьшает дискомфортное ощущение жжения на коже и ногтях, которое иногда возникает у людей, использующих продукты, с значительным содержанием TCA.

Композиции по настоящему изобретению могут включать другие ингредиенты, обычно применяемые в косметических и фармацевтических продуктах, например ПАВ, эмульгаторы, красители и душистые вещества.

Эффективное количество TCA предпочтительно составляет по меньшей мер, 0,1% по массе, более предпочтительно, по меньшей мере 1 мас./мас.% При более низких концентрациях содержание кислоты является слишком маленьким для эффективного действия. Предпочтительно, количество TCA в композиции находится в диапазоне 0,1-50 мас./мас.% Концентрации TCA, превышающие 50 мас./мас.%, также являются эффективными, но несут повышенный риск осложнений и, следовательно, должны применяться только специалистами.

Композиция по настоящему изобретению предпочтительно является текучей для того, чтобы ее можно было легко наносить и распределять действующий ингредиент по поверхности кожи и ногтей. Текучие композиции включают жидкие и гелевые композиции, а также полутвердые композиции. Композиция по настоящему изобретению может применяться, например, при пилинге кожи, для медицинской или косметической обработки поражений кожи, выбранных из группы, состоящей из бородавок, мозолей и каллюсов, и для лечения ногтей, включая вросшие ногти пальцев стопы. Постулированный механизм действия заключается в том, что композиция, включающая TCA, размягчает кожу или ноготь и позволяет удалить дефект кожи или ногтя. В случае сильных дефектов могут потребоваться неоднократные обработки. С помощью композиций по настоящему изобретению можно осуществлять как косметическую, так и медицинскую обработку. В композицию можно добавлять другие действующие ингредиенты, способствующие лечению дефектов. Например, еще одним компонентом, эффективным для размягчения кожи или ногтей, является салициловая кислота, и ее можно применять в качестве дополнительного действующего ингредиента в комбинации с трихлоруксусной кислотой.

Жидкий носитель может представлять собой индивидуальный растворитель или смесь растворителей и добавок, которые способны растворять TCA в применяемой концентрации или смешиваться с ней. Предпочтительным жидким носителем является вода или смеси на основе воды. Вода может быть смешана с органическим растворителем. Кроме того, можно применять носители, не содержащие воды, предпочтительно легко летучие растворители. Применение летучих растворителей дает возможность достигать относительно высоких концентраций TCA в месте обработки кожи или ногтя. Подходящие летучие растворители включают метанол, этанол, пропанол, метилэтилкетон, ацетон, этилацетат и их смеси.

Загуститель придает композиции повышенную вязкость, облегчая концентрацию действующего ингредиента на намеченном участке кожи или ногтей, до определенной степени предупреждая распространение композиции на те места, где ее действие нежелательно. Кроме того, загуститель увеличивает время, в течение которого действующий ингредиент остается на обрабатываемой поверхности, повышая эффективность композиции. Загуститель может являться индивидуальным соединением, но может также включать смесь соединений. Загуститель предпочтительно является гелеобразующим агентом, совместимым с применяемым жидким носителем.

Предпочтительно, композиция имеет вязкость не менее 3000 мПа·с при измерении с помощью ротационной вискозиметрии при 25°C. Вязкость измеряют согласно протоколу ротационной вискозиметрии в Европейской Фармакопее Ph.Eur (01/2005:20210) Ph.Eur.5th edition vol 1, p.29, chapter 2.2.10. Такие композиции способны к значительной адгезии на коже и/или ногтях, что допускает возможность точечной обработки. Считается, что подходят композиции с вязкостями вплоть до примерно 60 000 мПа·с; считается, что жидкими композициями с более высокими вязкостями трудно пользоваться.

В предпочтительном варианте осуществления, композиция представляет собой распыляемую жидкость, имеющую вязкость в диапазоне от примерно 1,0 до примерно 2000 мПа·с при 25°C. Распыление является простым и быстрым путем нанесения композиции на поверхность, которую предполагается обработать.

В другом предпочтительном варианте осуществления, композиция имеет вязкость не менее 5000 мПа·с при 25°C согласно протоколу ротационной вискозиметрии в Европейской Фармакопее Ph.Eur (01/2005:20210) Ph.Eur.5th edition vol 1, p.29, chapter 2.2.10. Rotating Viscometer Method. Такая вязкость обеспечивает композиции особенно подходящую адгезию на коже и ногтях. Предпочтительно, композиция представляет собой гелевую композицию, имеющую вязкость в диапазоне от примерно 3000 до 60 000 мПа·с при 25°C. Такую гелевую композицию относительно легко наносить, либо руками, либо с помощью подходящего аппликатора, при этом она обладает относительно высокой адгезией. Гель особенно удобен для селективного нанесения композиции на определенный небольшой участок, например, на бородавку.

Предпочтительно композиция имеет вязкость в диапазоне от 450 до 10000 мПа·с при 25°C, более предпочтительно от 5000 до 10000 мПа·с при 25°C. Такая композиция демонстрирует достаточный адгезионный эффект, и при этом ее относительно легко наносить и использовать. Предпочтительно, если жидкий носитель является водным носителем. Композицию на водной основе относительно легко получать и она хорошо растворяет TCA. Воду можно смешать с другими растворителями, например, C1-C6 спиртами или кетонами, и добавками, например, ПАВ. Предпочтительно, жидкий носитель по меньшей мере на 50% состоит из воды.

Композиция по настоящему изобретению предпочтительно имеет pH менее 4. Низкое значение pH композиций, по-видимому, обеспечивает лучшие результаты обработки. Кроме того, низкое значение pH композиций, по-видимому, обладает дополнительным эффектом подавления опасных микроорганизмов на коже и ногтях, включая бактерии, грибки и дрожжи, в частности подавляет онихомикоз (грибковую инфекцию ногтей).

В предпочтительном варианте осуществления, композиция по настоящему изобретению включает не менее 1% трихлоруксусной кислоты, более предпочтительно, не менее 20 мас./мас.% трихлоруксусной кислоты, более предпочтительно 20-50 мас./мас.% Композиции с содержанием не менее 20 мас./мас.% демонстрируют хорошие результаты при лечении дефектов кожи и ногтей в течение относительно непродолжительного срока. Хотя раздражения кожи иногда имеют место при обработке препаратами TCA с концентрациями ниже 50%, было обнаружено, что концентрации TCA более 50% значительно увеличивают вероятность раздражения кожи.

Предпочтительно, если загуститель включает по меньшей мере загуститель, выбранный из полисахаридного загустителя, поперечно-сшитого полимера акриловой кислоты и полисилоксанов, или смеси перечисленных продуктов. Эти загустители демонстрируют хорошую совместимость с трихлоруксусной кислотой. Помимо загущающего действия полисахаридные загустители демонстрируют способность уменьшать вероятность раздражения кожи.

В предпочтительном варианте осуществления, загуститель включает по меньшей мере один загуститель, выбранный из группы, состоящей из амилозы, амилопектина, карбопола, силиконов, ксантановой камеди, агар-агара, полидиметилсилоксана (и их смесей), диметиконов, каррагена, целлюлозы, карбоксиметилцеллюлозы или ее солей, этилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы и метилцеллюлозы, натурального каучука, пчелиного воска, ланолина, вазелина, парафина, канифоли (и их смесей). Используя эти загустители, составу можно придать вязкость, обеспечивающую отличную адгезию. Карбопол является фирменным наименованием для поперечно-сшитых полимеров акриловой кислоты и включает коммерчески доступные продукты Carbopol 71G NF, Carbopol 971P NF, Carbopol 974P NF, Carbopol 934P NF, Carbopol 980P NF, Carbopol 981P NF, Carbopol 5984EP, Carbopol ETD 2020NF, Carbopol 934 NF, Carbopol 934P NF, Carbopol 940 NF, Carbopol 941 NF, Carbopol 1342 NF, Pemulen TR-1 NF, Pemulen TR2-NF, Noveon AA-USP и Carbopol Ultrez 10 NF.

Предпочтительно, загуститель в основном сохраняет устойчивость в присутствии трихлоруксусной кислоты. Некоторые загустители разрушаются в присутствии TCA, что приводит к окрашиванию продукта, который может стать менее привлекательным для некоторых покупателей. Кроме того, может оказаться затруднительным регулировать цвет раствора при использовании красителей. Обычно считается, что бесцветная композиция является более привлекательной визуально и, следовательно, более востребованной у покупателей. Более предпочтительно, загуститель включает карбопол. Карбопол демонстрирует отличную стабильность в присутствии TCA, допуская создание бесцветных композиций или точное регулирование цвета, в случае, если композиция включает краситель. Полимерные карбополы, именуемые также карбомерами, являются полимерами акриловой кислоты, поперечно-сшитыми полиалкенил эфирами или дивинилгликолем. Карбополы позволяют отлично регулировать вязкость состава. Предпочтительно, композиция по настоящему изобретению включает не менее 0,5 мас./мас.% карбопола, предпочтительно, 0,5-3 мас./мас.% Композиции, включающие 0,5-1 мас./мас.% карбопола, прекрасно подходят в качестве распыляемых продуктов, композиции, содержащие 1,5-2,5 мас./мас.% образуют удобные для нанесения гели. Продукты, включающие более 3 мас./мас.% карбопола, могут становится слишком твердыми, чтобы их можно было легко наносить и использовать. В предпочтительном варианте осуществления, композиция включает комбинацию карбопола и глицерина. Хотя глицерин сам по себе не является загустителем, добавление глицерина к композиции по настоящему изобретению, в которой применяется карбопол, приводит к увеличению вязкости. Таким образом, можно уменьшить затраты на производство состава с относительно высокой вязкостью, применяя меньшее количество относительно дорогого карбопола и добавляя относительно дешевый глицерин. Глицерин предпочтительно добавляют в количестве от примерно 1 мас./мас.% до примерно 20 мас./мас.% В качестве дополнительного эффекта, было обнаружено, что глицерин понижает вероятность раздражения кожи при действии TCA.

В настоящем изобретении разработан также аппликатор, содержащий композицию, соответствующую приведенному выше описанию. Этот аппликатор может быть предназначен для эффективного нанесения композиции в зависимости от намеченной цели ее применения (например, обработки кожи или ногтей) и с учетом вязкости состава. Аппликатор может представлять собой, например, аппликатор, работающий по принципу ручки, щеточный аппликатор, шариковый аппликатор или распыляющий аппликатор, тюбик, валик, стеклянную банку со шпателем, гидроколлоидный пластырь, пластырь, криораспылитель, устройство, аналогичное футляру губной помады, капельный дозатор (с пипеткой), криораспылитель или дозатор крема.

Кроме того, изобретение относится к применению композиции по настоящему изобретению для косметической обработки кожи людей. Предпочтительно композицию применяют для пилинга кожи или для обработки дефектов кожи, выбранных из группы, состоящей из бородавок, мозолей и каллюсов. Композиции особенно эффективны против бородавок и родственных дефектов, включая обыкновенные бородавки, врожденные бородавки и водянистые бородавки (контагиозный моллюск). Такое применение, как правило, считается косметической обработкой, а не медицинским лечением.

Далее, изобретение относится к применению композиции, описанной в настоящей заявке, для косметической обработки ногтей. В частности, можно эффективно лечить деформации ногтей (например, в результате онихомикоза) и вросшие ногти.

Далее, изобретение относится к применению композиции, описанной в настоящей заявке, для лечения поражений слизистых оболочек, в частности язв полости рта и простого герпеса.

Помимо этого, изобретение относится к применению композиции, описанной в настоящей заявке, для косметической обработки поверхностных дефектов, выбранных из группы, состоящей из обыкновенных бородавок, врожденных бородавок, водянистых бородавок (контагиозного моллюска), мозолей и каллюсов, а также возрастных пятен, солнечного лентиго, старческого лентиго, акне, язв полости рта (афтозного стоматита), простого герпеса, вросших ногтей.

ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНЫХ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Ниже по тексту изобретение будет дополнительно объяснено с привлечением следующих не ограничивающих примеров.

Методики

TCA является сокращением для трихлоруксусной кислоты. Ингредиенты смешивали с применением стандартных методик смешивания. pH композиций определяли при комнатной температуре 25°C, используя коммерчески доступный цифровой pH-метр и/или универсальные индикаторные полоски для измерения pH.

Вязкость измеряли коммерчески доступным ротационным вискозиметром Brookfield RV при комнатной температуре 25°C при 20 об/мин, по методике, описанной в Ph.Eur.5th edition vol 1, p.29, chapter 2.2.10. Rotating Viscometer Method.

ПРИМЕРЫ

В помещенных ниже таблицах показаны различные композиции по настоящему изобретению, полученные смешиванием подходящих ингредиентов с использованием обычных методик. Композиции, описанные в настоящей заявке, можно наносить с помощью известных или вновь разработанных аппликаторов, например, спрея, устройства в виде ручки, тюбика, стеклянной банки со шпателем, пластыря, дозатора крема.

Пример 1: Композиции спреев

Ингредиент % (мас./мас.) Спрей 1 Спрей 2 Спрей 3
TCA 20 - 20
Салициловая кислота - 2 2
Карбопол 0,5 0,5 0,5
Вода до 100% до 100% до 100%
pH 2 3 3
Вязкость (мПа·с) 5 5 5

Показанные композиции имеют относительно низкую вязкость и, следовательно, их быстро и просто можно наносить с помощью распыляющего аппликатора, либо из емкости с применением газа-пропеллента, либо с помощью ручной насосной системы. Низкая вязкость облегчает обработку относительно больших поверхностей кожи и ногтей. Карбопольный загуститель гарантирует адгезию жидкой композиции к обрабатываемой поверхности. В этом примере в качестве загустителя применяли коммерчески доступный Carbopol ETD 2020NF, но возможно применение и других альтернативных загустителей или смесей.

Эти композиции особенно подходят для обработки каллюсов и для химического пилинга всего тела небольшой и средней глубины. При обработке мозолей или каллюсов, или других дефектов, связанных с утолщением кожи, композицию распыляют на пораженный участок и оставляют действовать в течение по меньшей мере 1 часа, предпочтительно 3-8 ч. После этого остатки композиции можно смыть с помощью воды.

Для химического пилинга композицию наносят на обрабатываемую область кожи (предпочтительно распылением) и дают воздействовать на кожу в течение 5-30 мин, после чего композицию можно смыть водой. В случае, если возникает ощущение жжения или раздражение кожи, необязательно можно применить буферный состав, нейтрализующий pH или другой нейтрализующий агент, в частности для композиций, включающих TCA.

Спрей 1 (TCA) продемонстрировал лучшие и более быстрые результаты, чем спрей 2 (салициловая кислота). Спрей 3, в котором применяется комбинация TCA и салициловой кислоты, продемонстрировал лучшее и более быстрое действие, чем любой из спреев 1 или 2, и пользователи отметили уменьшение ощущения жжения и понижение вероятности раздражения кожи по сравнению с составами, включающими TCA без салициловой кислоты.

Пример 2: Композиции в форме твердого геля

Ингредиент % (мас./мас.) Гель 1 Гель 2 Гель 3
TCA 40 0 40
Салициловая кислота - 2 2
Карбопол 2 2 2
Глицерин 12 12 12
Вода до 100% до 100% до 100%
pH 2 3 2
Вязкость (мПа·с) 8000 8000 8000

Показанные гелевые композиции легко наносить местно, либо руками, либо с помощью аппликатора. Карбопольный загуститель гарантирует достаточную вязкость композиции для удержания действующего ингредиента на выбранном участке, который предполагается подвергнуть обработке (например, ногте пальца стопы), сокращая распространение действующего ингредиента на участки, которые не нуждаются в обработке. Это понижает вероятность нежелательного раздражения кожи за пределами области или небольшого участка, который нуждается в обработке. Изменение количества карбоксиметилцеллюлозы в пределах 0,5-2 мас./мас.% позволяет получать композиции с вязкостью в пределах 5000-10000 МПа·с. Было обнаружено, что добавление глицерина усиливает загущающее действие карбопола и понижает вероятность раздражения кожи.

Показанные гелевые композиции особенно подходят для местной обработки дефектов, в частности бородавок, мозолей, каллюсов и вросших ногтей пальцев стопы. Композиции наносят на дефекты и оставляют действовать по меньшей мере на 10 мин, предпочтительно на несколько часов, причем композиции не нуждаются в обязательном смывании, если нет раздражения кожи.

Гель 1 (TCA) продемонстрировал лучшие и более быстрые результаты по сравнению с гелем 2. Гель 3, в котором применяется комбинация TCA и салициловой кислоты, показал более эффективное и быстрое действие, чем любой из гелей 1 или 2, и пользователи отметили уменьшение ощущения жжения и понижение вероятности раздражения кожи по сравнению с составами, включающими TCA без салициловой кислоты.

Пример 3: Сравнение гелевых композиций

Ингредиент % (мас./мас.) Гель 4 Гель 5 Гель 6
TCA 40 0 40
Салициловая кислота - 2 2
Карбоксиметилцеллюлоза 4 4 4
Вода до 100% до 100% до 100%
pH 2 3 2
Вязкость (мПа·с) 8000 8000 8000

Показанные гелевые композиции легко наносить местно, либо руками, либо с помощью аппликатора. Карбоксиметилцеллюлозный загуститель гарантирует достаточную вязкость композиции для удержания действующего ингредиента на выбранном участке, который предполагается подвергнуть обработке (например, ногте пальца стопы), сокращая распространение действующего ингредиента на участки, которые не нуждаются в обработке. Карбоксиметилцеллюлоза и другие производные целлюлозы особенно подходят в качестве загустителей для композиций TCA, поскольку было обнаружено, что производные целлюлозы уменьшают вероятность раздражения кожи TCA. Количество карбоксиметилцеллюлозы или эквивалентного производного целлюлозы можно менять в зависимости от желаемой вязкости. Изменение количества карбоксиметилцеллюлозы в пределах 2-5 мас./мас.% позволяет получать композиции с вязкостью в пределах 5000-10000 МПа·с.

Эти композиции особенно подходят для лечения бородавок, мозолей и каллюсов. Композиции наносят на дефекты и оставляют действовать по меньшей мере на 10 мин, предпочтительно по меньшей мере на 1 ч.

Гель 4 (TCA) продемонстрировал лучшие и более быстрые результаты по сравнению с гелем 5. Гель 6, в котором применяется комбинация TCA и салициловой кислоты, показал более эффективное и быстрое действие, чем любой из гелей 4 или 5, и пользователи отметили уменьшение ощущения жжения и понижение вероятности раздражения кожи по сравнению с составами, включающими TCA без салициловой кислоты.

Кроме того, можно получить различные эффективные композиции на водной основе без салициловой кислоты, которые показаны в таблице 4. Эта таблица показывает, что вязкость текучих гелевых составов зависит не только от количества загустителя, но также и от количества действующего ингредиента - трихлоруксусной кислоты.

Пример 4: гелевые композиции на водной основе

Ингредиент % (мас./мас.) Гель 7 Гель 8 Гель 9
TCA 40 20 20
Полимер Карбопол (предпочтительно Carbopol® ETD 2020NF) 1,5 1,75 2
Вода до 100% до 100% до 100%
pH <2 <2 <2
Вязкость 6000-8000 3000-4000 4000-6000

Гель 4 (TCA) является очень эффективным после однократного нанесения на дефект, который предполагается подвергнуть обработке. После местного нанесения геля и оставления композиции на месте в течение ночи, композиция вызывает эффективное отделение обработанного дефекта кожи. Этот гель можно эффективно применять в аппликаторах, действующих по принципу ручки, например, для удаления крупных бородавок, причем вязкость геля позволяет получить гелевые капли строго определенного размера, что дает возможность наносить их точно на то место, которое предполагается обработать, что обеспечивает удобное для пользователя нанесение. Гели 8 и 9 (TCA) также можно применять против некоторых типов дефектов кожи, и они особенно эффективны против каллюсов, мозолей, мелких бородавок или других мелких дефектов кожи. Кроме того, гель 8 и гель 9 также очень удобно использовать в аппликаторах, действующих по принципу ручки.

Пример 5: Гелевые композиции, не содержащие воды

Ингредиент % (мас./мас.) Гель 10 Гель 11 Гель 12
TCA 30 - 30
Салициловая кислота - 2 2
Гидроксипропилцеллюлоза 2 2 2
Касторовое масло 4 4 4
Метанол 20 20 20
Ацетон до 100% до 100% до 100%
pH* 2 3 2
Вязкость 3000 3000 3000
* Определяли с помощью смоченных водой многоцелевых pH индикаторных полосок

Легко осуществлять местное нанесение этих гелевых композиций либо руками, либо с помощью аппликатора. Гидроксипропилцеллюлозный загуститель гарантирует достаточную вязкость композиции для того, чтобы действующий ингредиент оставался на выбранном для обработки участке (например, на ногте пальца ноги), что сокращает попадание действующего ингредиента на другие участки, которые не нуждаются в обработке. Гидроксипропилцеллюлоза и другие производные целлюлозы особенно подходят в качестве загустителей для композиций на основе TCA. Применение летучих растворителей дает возможность добиться относительно высокой концентрации на обрабатываемом участке кожи или ногтя. Подходящие летучие растворители включают метанол, этанол, пропанол, метилэтилкетон, ацетон, этилацетат и их смеси.

Эти композиции особенно хорошо подходят для лечения бородавок, каллюсов, мозолей и вросшего ногтя. Композиции наносят на указанные дефекты и оставляют действовать по меньшей мере на 10 мин, предпочтительно по меньшей мере на 1 ч.

Гель 10 TCA) продемонстрировал лучшие и более быстрые результаты по сравнению с гелем 11 (салициловая кислота). Гель 12, в котором применяется комбинация TCA и салициловой кислоты, показал более эффективное и быстрое действие, чем любой из гелей 10 или 11, и пользователи отметили уменьшение ощущения жжения и понижение вероятности раздражения кожи по сравнению с составами, включающими TCA без салициловой кислоты.

Пример 6: Альтернативные гелевые композиции

Ингредиент % (мас./мас.) Гель 13 Гель 14 Гель 15
TCA 3 3 2
Глюконат натрия 1 1 0,4
Бензоат натрия 0,2 0,2 0,2
Сорбат калия 0,2 0,2 0,2
Eusolex® T-oleo 4,5 -
Eusolex® 4360 1,5 -
Eusolex® 2292 1 -
Гидрированный ПЭГ-40 5 -
Касторовое масло
Глицерин 6 3 5
Карбоксиметилцеллюлоза 5 2,5
Полимер Карбопол
(предпочтительно Carbopol® ETD 2020NF)
- - 2,5
вода до 100% до 100% до 100%
pH 4 3 2
вязкость 6000-7000 6000-8000 7000-10000

Гель 13 особенно предпочтителен для обработки мелких (более поверхностных) дефектов кожи и дополнительно содержит компонент, защищающий от UVA/UVB излучения. Гель 14 и гель 15 являются твердыми гелями, которые можно применять для обработки мелких (поверхностных) дефектов кожи в форме аппликатора, действующего по принципу ручки.

Пример 7:

Ингредиент % (мас./мас.) Гель 16 Гель 17
TCA 0,4 1
Экстракт листьев оливок Lactobacillus 5 5
Глицерин 5,6 4
Аллантоин 0,1 0,1
Мочевина 1,0 1,0
Диметил изосорбид 1,5 1,5
Гидроксид натрия 2,6 3,0
Полимер Карбопол
(предпочтительно Carbopol® ETD 2020NF)
0,9 1,5
D-пантенол 1 1
Сорбат калия 0,2 0,2
Ксантановая камедь 0,4 0,15
Бензоат натрия 0,02 0,02
Вода до 100% до 100%
pH 4,5-5,5 4,5-5,5
Вязкость 4000-8000 6000-15000

Гели 16 и 17 предпочтительно предназначены для применения при актиническом кератозе и акне для удаления внешнего слоя кожного сала и ороговевшего мертвого эпителия. Гели 16 и 17 особенно хорошо подходят для применения на чувствительной коже, например, на поверхности лица.

Пример 8:

Ингредиент % (мас./мас.) Гель 18
TCA 1-50
Природный каучук 10-28,5
Ланолин 2
Вазелин 7,5
Бутилзамещенный гидрокситолуол 0,2
Оксид цинка 0-28,3
Канифоль 15-30,5
Сосновая смола 3

Гель 18 особенно хорошо подходит в качестве композиции для устранения бородавок и/или мозолей, и/или комедонов, и/или герпетических язв, с применением пластыря в качестве аппликатора. Композицию приводят в непосредственный контакт с кожей в месте наличия бородавки или каллюса. Композицию можно наносить на ограниченную область на поверхности лейкопластыря и применять в таком виде, либо в комбинации с окружающей прокладкой.

Исследование эффективности

Это исследование проводили для демонстрации эффективности TCA (трихлоруксусной кислоты) в лечении бородавок, в частности verruca vulgaris (обыкновенных бородавок) и verruca plantaris (подошвенных бородавок). Для этих исследований наносили композицию, содержащую 40 мас./мас.% трихлоруксусной кислоты, описанную в настоящей заявке (гель 7), используя аппликатор для нанесения состава на бородавки, действующий по принципу ручки.

Методики

В исследовании был задействован 51 участник (в возрасте 11-53 года) с бородавками на кистях рук и ступнях ног. Участники получали указания наносить TCA гель на пораженный участок дважды в день в течение 4 дней подряд, после чего следовал 4-дневный период, когда гель не применялся. Были запланированы еженедельные контрольные посещения врача в течение максимум 5 недель применения препарата.

Результаты

В общей сложности обработке было подвергнуто 79 бородавок и 65% бородавок было успешно устранено за время исследования (51 бородавка из 79; 25 бородавок на ступнях ног и 26 бородавок на кистях рук). Из числа 79 обработанных бородавок 40 находилось на кистях рук и 39 на ступнях ног. Доля успешно устраненных бородавок для рук и ног была приблизительно одинаковой: 62% и 66% соответственно. Более 50% бородавок у 51 участника были полностью удалены по окончании исследования. В общей сложности у 76% пациентов удаление бородавок оказалось либо полностью, либо частично успешным. Предполагается, что продолжение обработки по завершении 5-недельного периода исследования могло бы способствовать удалению более стойких бородавок.

Выводы

Из 79 обработанных в общей сложности бородавок удалось удалить 65,5%, что показывает хорошую эффективность состава. В среднем лечение потребовало минимум 3 четырехдневных циклов обработки. Большинство бородавок, которые удалось убрать менее, чем за 3 четырехдневных цикла обработки, располагались на кистях рук. Как отмечали пациенты и дерматологи, бородавки на стопах труднее поддаются лечению и требуют более продолжительного времени для устранения. Неожиданных побочных эффектов в ходе исследования отмечено не было.

1. Композиция для обработки поверхностных дефектов кожи, ногтей и/или слизистых оболочек, включающая:
- трихлоруксусную кислоту,
- по меньшей мере один физиологически приемлемый жидкий носитель в качестве растворителя и
- поперечно-сшитые полимеры акриловой кислоты в качестве загустителя для увеличения вязкости растворителя.

2. Композиция по п. 1, где эта композиция имеет вязкость не менее 3 мПа·с при измерении по методике ротационной вискозиметрии при 25°С.

3. Композиция по п. 2, где композиция имеет вязкость не менее 3000 мПа·с при 25°С.

4. Композиция по любому из пп. 2 или 3, где композиция имеет вязкость в диапазоне от 5000 до 10000 мПа·с при 25°С.

5. Композиция по п. 1, где жидкий носитель является водным носителем.

6. Композиция по п. 1, где эта композиция имеет значение рН ниже 4.

7. Композиция по п. 1, где эта композиция включает не менее 1 мас./мас.% трихлоруксусной кислоты, предпочтительно не менее 20 мас./мас.% трихлоруксусной кислоты, более предпочтительно 20-50 мас./мас.%

8. Композиция по п. 1, где композиция включает комбинацию трихлоруксусной кислоты и салициловой кислоты.

9. Композиция по п. 1, где загуститель дополнительно включает по меньшей мере один загуститель, выбранный из полисахаридных загустителей и полисилоксанов, или их смесей, природного каучука, глицерина, вазелина, парафина, ланолина, пчелиного воска, канифоли, ксантановой камеди, амилозы, амилопектина, целлюлозы, карбоксиметилцеллюлозы или ее солей, этилцеллюлозы, глицерина, гидроксипропилцеллюлозы и метилцеллюлозы, или их смесей.

10. Композиция по п. 1, где эта композиция включает не менее 0,5 мас./мас.% поперечно-сшитых полимеров акриловой кислоты, предпочтительно 0,5-3 мас./мас.%

11. Композиция по п. 10, где композиция включает комбинацию поперечно-сшитых полимеров акриловой кислоты и глицерина.

12. Композиция по п. 1, дополнительно включающая другие действующие ингредиенты.

13. Применение композиции по любому из пп. 1-12 для косметической обработки кожи и/или ногтей, и/или слизистых оболочек человека.

14. Применение композиции по любому из пп. 1-12 для косметической обработки поверхностных дефектов, выбранных из группы, состоящей из обыкновенных бородавок, врожденных бородавок, водянистых бородавок (контагиозного моллюска), мозолей и каллюсов, гиперпигментации кожи: возрастных пятен, солнечного лентиго, старческого лентиго, акне, фолликулярного кератоза, актинического кератоза, язв полости рта (афтозного стоматита), простого герпеса, вросшего ногтя на пальцах стоп, онихомикоза, ксантелазмы век.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к экстракту Helichrysum gymnocephalum (DC) Humbert для ингибирования синтеза меланина, содержащему молекулы формулы (I) в определенном количестве на 100 г сухого вещества экстракта где - одинарная связь или двойная связь; R1=Н или СН3 и R2=Н или ОН. Способ получения экстракта Helichrysum gymnocephalum (DC) Humbert, включающий определенные этапы.
Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для лечения заболеваний копыт, кожи, ожогов и дерматитов у животных. Для этого применяют препарат в виде эмульсии для наружного применения, включающий деготь березовый - 37 мас.%, тканевый экстракт (АСД-3Ф) - 37% мас.%, ихтиол - 8 мас.%, спиртовой раствор йода 5%-ный - 18 мас.%.

Изобретение относится к соединениям формул (I) или (II) или к их фармацевтически приемлемым солям, которые имеют скелет 2-(1H-пиразол-1-ил)фенола, а также к противогрибковым средствам от дерматомикоза, содержащим в качестве активного ингредиента эти соединения.

Данное изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I, где R1 представляет собой ;R2 выбирают из группы, состоящей из замещенного или незамещенного фенила и , и ; и R3, R4, R5 и R6 все представляют собой Н, также к соединениям II и III.
Группа изобретений относится к области пищевой промышленности, а именно к питательной композиции, которая не является человеческим молоком и содержит фукозиллактозу и бетагалактоолигосахариды, которые имеют структуру [галактоза]n-глюкоза, где n равно целому числу от 2 до 60, и имеют более 80% бета-1,4 и бета-1,6 связей; и к применению такой композиции для предоставления питания детям, пожилым и пациентам, болеющим раком, и/или пациентам, зараженным ВИЧ, а также для лечения и/или предотвращения развития вирусных инфекций, иммунных заболеваний и/или заболевания, которое может быть предотвращено и/или вылечено путем усиления Th1 ответа и/или Th1/Th2 баланса, и для усиления ответа на вакцинацию.

Изобретение относится к применению соединений (N-изопентилоктанамид), (4-метил-2-(октаноиламино)пентановая кислота), или их фармацевтически приемлемых солей для получения композиции для лечения кожи млекопитающих для снижения количества подкожного жира или предотвращения накопления подкожного жира.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармации и косметологии, и предназначено для обесцвечивания слизистых оболочек и кожи в местах кровоподтеков. Раскрыто отбеливающее средство, представляющее собой водный раствор для инъекций под слизистую оболочку, под кожу или внутрь кожи, содержащий натрия этилендиаминтетраацетат, перекись водорода, натрия гидрокарбонат, лидокаина гидрохлорид и воду для инъекций при следующем соотношении компонентов, мас.%: Натрия этилендиаминтетраацетат 0,25 Перекись водорода 0,01-0,03 Натрия гидрокарбонат 1,7 Лидокаина гидрохлорид 0,125-0,25 Вода для инъекций - остальное Изобретение обеспечивает эффективное и безопасное инфильтрационное обезболивание и отбеливание тканей при кровоподтеках, отсутствие токсического действия после всасывания раствора в кровь, безболезненность инъекций раствора под слизистую оболочку, под кожу и внутрь кожи, исключает местное раздражающее действие раствора на ткани и их постинъекционное воспаление и некроз. .

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), а также к его фармацевтически приемлемой соли и энантиомеру, где R1 представляет собой атом водорода, фенил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 5-6 атомов углерода, или линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3 атома углерода; R2 представляет собой атом водорода, гидроксил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3-7 атомов углерода, атом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, атом кислорода, замещенный карбонилом, замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, или циклоалкилом, содержащим 6 атомов углерода, карбонил, замещенный атомом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей от 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный моноалкиламино, алкил которого представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1 атом углерода, карбоксильную группу, цианогруппу или аминогруппу, дизамещенную фенилом или линейной углеводородной цепью, содержащей от 1-4 атомов углерода; R3 представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1 атом углерода, замещенную фенилом, возможно, замещенным одной или двумя группами, выбранными из галогена и кислорода, замещенного линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1 атом углерода; R4 представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную имидазолом, незамещенным или замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1 атом углерода; R5 представляет собой атом водорода или линейную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода; X представляет собой атом кислорода или атом серы; n, m равны 1 или 2.

Изобретение относится к медицине, а именно к области биотехнологий, и может быть использовано для лечения повреждений кожи. Для этого применяют тканеинженерную конструкцию на основе аутологичных фибробластов на биоразлагаемой матрице и ее наложение на рану.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к трихологии, и может быть использована при лечении волос. Способ по изобретению включает нанесение на волосы слабощелочной водной композиции, свободной от свойства восстановления дисульфидных связей в волосах и с pH 7,5÷9,0.

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция для местного введения, содержащая терапевтически эффективное количество спиро-оксиндольного соединения, имеющего следующую формулу: В композиции спиро-оксиндольное соединение присутствует в концентрации от 1% вес./вес.

Изобретение относится к медицине и представляет собой композицию для лечения анальных трещин в форме крема, содержащую в качестве активного соединения изосорбида динитрат, в качестве структурообразователя редкосшитый акриловый полимер, нейтрализующий агент и воду, отличается тем, что композиция дополнительно содержит касторовое масло, твин-80 и консервант, в качестве которого используют смесь нипагина с нипазолом в соотношении (3:1), а в качестве нейтрализующего агента используют триэтаноламин, или гидроксид натрия, или трометамол, при следующем соотношении компонентов в композиции, масс.%: изосорбид динитрата 0,1-1,0; структурообразователь 0,5-2,0; нейтрализующий агент 0,5-2,0; твин-80 0,5-2,0; касторовое масло 10,0-30,0; консерванты 0,1-0,2; вода до 100.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции нимесулида в гелевой форме, обладающей противовоспалительным и анальгетическим действием.
Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к фармакологическим композициям для лечения проктологических заболеваний. Фармакологическая композиция содержит 3,3-7,5 мас.% метилурацила, 0,13-0,3 мас.% нифедипина, 0,13-0,3 мас.% изосорбид динитрата и 1,3-3 мас.% лидокаина и фармакологически приемлемый носитель - остальное.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему иммуномодулирующим и противовирусным действием. Средство, обладающее иммуномодулирующим и противовирусным действием в виде мази, которая содержит вазелин медицинский, ланолин безводный, персиковое масло, альфа-токоферола ацетат, интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный, аскорбиновую кислоту, раствор альбумина сывороточного человеческого 10%, кальция пантотенат, воду очищенную, взятые в определенном количестве.

Изобретение относится к медицине. Описана композиция жидкого или гелеобразного состава, содержащая арипипразол в форме пластыря для трансдермальной доставки.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения хейлита губ. Средство для лечения хейлита содержит масляный экстракт лекарственного растения в качестве активного вещества и пчелиный воск в качестве основы, при этом масляный экстракт получают из сбора лекарственных растений, содержащего плоды рябины обыкновенной, цветки календулы, траву чабреца, при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к области ветеринарной медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения глаз сельскохозяйственных и домашних животных, а также пушных зверей в условиях животноводческих ферм, личных фермерских хозяйств, питомников, ветеринарных клиник и станций по борьбе с болезнями животных.

Изобретение относится к медицине. Описан трансдермальный абсорбируемый препарат, содержащий 4-{3-[4-(3-{4-[амино(имино)метил]фенокси}пропил)-1-пиперидинил]пропокси}бензамидин или его соль и усилитель трансдермальной абсорбции.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему обезболивающими и противовоспалительными свойствами. Биологически активный линимент, обладающий обезболивающими и противовоспалительными свойствами, включающий жировую основу и хвойный экстракт, в качестве жировой основы содержит профильтрованный свиной жир расплавленный, в качестве хвойного экстракта - эфирное масло пихты сибирской, полученное путем водно-паровой перегонки эфиромасличного сырья при температуре 100-120°C и дополнительно содержит измельченную до фракции 0,1-0,01 мм рапу озера Кучук Алтайского края, в определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к таблетированному лекарственному средству для лечения синдрома повышенной вязкости крови. Указанное средство включает 6 мас.% густого экстракта манжетки обыкновенной, полученного упариванием спиртовой вытяжки до остаточной влажности 25%, 46,8 мас.% глюкозы, 46,8 мас.% лактозы, 0,1 мас.% стеарата кальция и 5% водный раствор метилцеллюлозы - остальное.
Наверх