Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты)


 


Владельцы патента RU 2592366:

Общество с ограниченной ответственностью "ХИЛИНГ ФАРМ" (RU)

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к фармакологическим композициям для лечения проктологических заболеваний. Фармакологическая композиция содержит 3,3-7,5 мас.% метилурацила, 0,13-0,3 мас.% нифедипина, 0,13-0,3 мас.% изосорбид динитрата и 1,3-3 мас.% лидокаина и фармакологически приемлемый носитель - остальное. Предпочтительно композиция состоит из 5 мас.% метилурацила, 0,2 мас.% нифедипина, 0,2 мас.% изосорбида динитрата, 2 мас.% лидокаина и фармакологически приемлемый носитель - остальное. Фармакологическая композиция может быть представлена в виде геля, мази, крема, суппозиториев, суспендированного геля, лосьона, эмульсии. Фармакологическая композиция по изобретению обеспечивает достижение быстрого терапевтического эффекта. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 пр.

 

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к фармакологическим композициям для лечения проктологических заболеваний.

Предлагаемая фармакологическая композиция может быть использована для лечения хронического геморроя, острых проявлений геморроя (все стадии), анальных трещин (фиссур), травматических повреждений анального отверстия и прямой кишки, сфинктера, послеоперационной реабилитации лиц, прошедших лечение геморроя, полипов, папиллом, кондилом хирургическими методами, патологических изменений геморроидальных узлов, в качестве обезболивающего и релаксирующего средства аноректальной области, раздражении слизистой анального прохода, снятия спазмов сфинктера, в моно- и комплексной терапии проктологических заболеваний, таких как: проктит, парапроктит, рак прямой кишки, рак анального канала, проктосигмоидит, свищи прямой кишки, воспалительные процессы анального канала, криптит, мегаколон, фиброма прямой кишки.

Все клинические проявления патологических изменений геморроидальных узлов (заболевания прямой кишки) относят к геморрою. На 1000 человек взрослого населения приходится около 118, страдающих геморроем. В России производится примерно около 5000 тысяч операций в год над пациентами с диагнозом: хронический геморрой. Он довольно часто встречается вследствие распространенности хронического запора и у большинства заболевших, эти два диагноза ставятся одновременно. У заболеваний прямой кишки выделяют 2 стадии: острую и хроническую. В хронической стадии проявления болезни минимальны, больные сохраняют трудоспособность, применение простых мер позволяет периодически полностью забыть о болезни. В острой стадии нередко требуется госпитализация, при адекватном лечении воспаление стихает и заболевание вновь переходит в хроническую стадию. Заболевания прямой кишки часто начинаются с периода предвестников. Появляются неприятные ощущения в области заднего прохода, легкий зуд, некоторое затруднение во время дефекации, этот период длится - от нескольких месяцев до нескольких лет. Затем появляются кровотечения при дефекации различной интенсивности - от следов крови на каловых массах до массивных кровотечений. Помимо кровотечения частой жалобой является выпадение внутренних геморроидальных узлов.

Третье место (до 11-13%) по обращаемости пациентов в общей структуре заболеваний колопроктологического профиля занимает анальная трещина (фиссура) - спонтанно возникающий линейный или эллипсовидный дефект слизистой оболочки анального канала и анодермы (зоны перехода слизистой оболочки в кожу). Заболеваемость анальной трещиной составляет 20-30 случаев на 1000 человек взрослого населения, доля таких пациентов в структуре стационарных больных составляет 3-5%. Различают две формы заболевания, которые являются стадиями одного процесса и имеют особенности клинического течения: острая анальная трещина и хроническая анальная трещина. Острая анальная трещина имеет щелевидную форму с гладкими, ровными краями, дном ее является мышечная ткань внутреннего сфинктера заднего прохода. Как правило, трещина расположена по средней линии, чаще на задней стенке заднепроходного канала, реже на передней стенке. В этих местах существует большая опасность травматизации слизистой оболочки при акте дефекации, и имеются худшие условия кровоснабжения. Острая трещина характеризуется триадой основных жалоб: боль во время дефекации, спазм сфинктера, кровянистые выделения из заднего прохода. Боль, как правило, очень интенсивная и может продолжаться долгое время. Сильные боли заставляют больного задерживать дефекацию, что часто приводит к возникновению запоров. С болью связан и второй постоянный симптом заболевания - спазм анального сфинктера. Возникая во время дефекации, он может длиться сутками, вплоть до следующего акта дефекации. Именно этот симптом играет основную роль в патогенезе заболевания, замыкая порочный круг - боль вызывает спазм сфинктера, спазм усиливает боль и препятствует заживлению трещины. Постоянное травмирование каловыми массами дефекта слизистой оболочки сопровождается кровотечениями из заднего прохода. Со временем острая анальная трещина переходит в хроническую. Ее дно и края покрываются грануляциями с фибринозным налетом. При длительном течении заболевания происходит разрастание рубцовой ткани по краям трещины с их уплотнением. В области наружного края трещины развивается участок избыточной ткани - анальный «сторожевой» бугорок. Подобное развитие рубцовой ткани во внутреннем крае трещины может приводить к образованию фиброзного анального полипа. В дальнейшем ткани в месте трещины подвергаются нарушению питания.

Известно большое количество патентных документов (RU 2457806, RU 2436537, RU 2427331, RU 2011119393, RU 2332176, RU 2296528, RU 92006917), в которых описаны фармацевтические композиции для лечения различных проявлений геморроя, а также снятия болевых ощущений ректума, при этом большинство патентов относятся к хирургическим методам лечения вышеуказанных заболеваний. Однако приоритет выбора в неинвазивных методах лечения неоспорим.

Достаточно распространены композиции, основанные на экстрактах природного происхождения (RU 2470651, RU 2455978, RU 2011133881, RU 2225213, RU 2207137, RU 98101150) однако, как правило, действие таких средств медленное, постепенное, не способное снять болевые ощущения быстро, не прибегая к анальгетикам и спазмолитикам, кроме того, известны не редкие случаи сильных аллергических реакций. Экстракты растений, как правило, имеют переменный состав и могут отличаться от сезона сбора растений, изменений методик экстракции и обработки растительных материалов. Зачастую компании регистрируют их не как лекарственные средства, а как биологически активные добавки.

Известны комбинированные гомеопатические препараты антиварикозного действия (RU 2256462, RU 2253471, RU 2143271), которые применяются для лечения осложненного и неосложненного варикозного симптомокомплекса, однако данное направление в медицине до сих пор является спорным в аспекте действенности, а гомеопатические средства не являются лекарственными.

В последние два десятилетия особое внимание уделено релаксантам сфинктера: препаратам на основе антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов) и доноров оксида азота (NO) в лечении варикозных заболеваний ректума. Из блокаторов кальциевых каналов наиболее известны нифедипин и дилтиазем. Эффект нифедирина впервые был изучен и описан Крисосом в 1996 году (Chrysos Е. et al., Effect of nifedipine on recoanal motility, Dis. Colon. Rectam, 1996, 39, 212-216), позднее Карапетти исследовал возможность местного клинического применения дилтиазема (Carapeti Е.А. et al., Toppical diltiazem and bethanecol decrease anal sphincter pressure and heal anal fissures without side effect. Dis. Colon Rectum, 2000, 43, 1359-1362). Исследованию применения нитратов как доноров NO для уменьшения давления в пораженной области посвящено множество работ. В качестве наиболее часто используемых препаратов можно отметить нитроглицерин, изосорбид ди- и мононитраты, L-аргинин (Loder A.F. et al., Reversible chemical sphinterotomy by local application glyceryl trinitrate, Br. J. Surg., 1994, 81, 1386-1389; Guillemot F. et al., Action in situ nitrogligerin on upper anal canal pressure of patients with terminal constipation. A pilot study., Dis. Colon Rectum, 1993, 36, 372-376; Schouten W.R. et al., Pathophysialogical aspects and clinical outcome of intra-anal application of isosorbide dinitrate in patients with chronic anal fissure, Gut, 1996, 39, 465-469; Griffin N. et al., Topical L- arginin gel lowers resting anal pressure: possible treatment for anal fissure, Dis. Colon Rectum, 2002, 45, 1332-1336).

В патентной среде имеются документы, описывающие фармакологические композиции, содержащие релаксанты сфинктера. В японском патенте JP 2002356425 описывается композиция, состоящая из 0.5-10 масс. % нифедипина, которая может также содержать бетаникол. В американском патенте US 8048875 также описана композиция на основе 2 масс. % блокатора кальциевых каналов дилтиазема или его солей для лечения заболеваний, связанных с высоким давлением или спазмами в анальной области. В американском патентном документе US 7189761 заявляется композиция на основе доноров оксида азота с содержанием активного вещества от 0,01 масс. % до 10 масс. % для лечения аноректальных заболеваний. В работе авторов международной заявки WO 2002/03973 формуляции на основе изосорбит динитрата с возможной добавкой блокатора кальциевых каналов (нифедипина) в качестве дополнительного активного ингредиента. Лекарственное средство на основе антагонистов кальция с возможностью присутвия доноров оксида азота заявляется в американском патенте US 20110263568. В нескольких работах описывается смесевые композиции на основе холинергических агонистов и блокаторов кальциевых каналов (US 20040028752, US 20130079332).

Недостатком вышеуказанных патентов является отсутствие в составе указанных релаксантов сфинктера анестетиков для быстрого местного предотвращения острых и хронических болевых ощущений, связанных с воспалением геморроидальных узлов, повреждением слизистой оболочки анального канала и другими заболеваниями и патологическими состояниями аноректальной области, а также отсутствие в составе их основных компонентов регенеранта, способствующего ускорению процессов заживления.

Техническим результатом заявленного изобретения является ускорение достижения терапевтического эффекта при неинвазивном лечении геморроя и анальной трещины.

Технический результата достигается фармакологической композицией на основе 3,3-7,5 мас. % регенеранта метилурацила (диоксометилтетрагидропиримидина), 0,13-0,3 мас. % блокатора кальциевых каналов (антагонист кальция), 0,13-0,3 мас. % донора оксида азота (NO), 1,3-3 мас. % местного анестетика.

В фармакологической композиции в качестве блокатора кальциевых каналов используется нифедипин.

В фармакологической композиции в качестве донора оксида азота используется изосорбид динитрат.

В фармакологической композиции в качестве местного анестетика используется проксиметакаин, бупивакаин, бензокаин, броманилиддиэтиламинопропановая кислота, артикаин, оксибупрокаин, лидокаин, тетракаин, диклонин, диметиламиноэтиловый эфир n-бутиламинобензойной кислоты, мепивакаин, ропивакаин, прокаин, тримекаин или смесь из этих соединений.

Предпочтительно фармакологическая композиция состоит из 5 мас. % метилурацила, 0,2 мас. % нифедипина, 0,2 мас. % изосорбида динитрата, 2 мас. % лидокаина, фармакологически приемлемый носитель - остальное.

Фармакологическая композиция может быть представлена в виде геля или мази или крема или суппозиториев или суспендированного или геля или лосьона или эмульсии.

Фармакологическое действие метитлурацила (диоксометилтетрагидропиримидина) - противовоспалительное, лейкопоэтическое, стимулирующее регенерацию, репаративное, ранозаживляющее, иммуностимулирующее. Препарат обладает анаболической и антикатаболической активностью, ускоряет процессы клеточной регенерации; ускоряет заживление ран, стимулируют клеточные и гуморальные факторы защиты. Он оказывает также противовоспалительное действие. Характерной особенностью соединений этого ряда является стимуляция эритро и особенно лейкопоэза, в связи с чем их обычно относят к группе стимуляторов лейкопоэза. Как стимулятор лейкопоэза метилурацил назначают при агранулоцитарной ангине, алиментарно-токсической алейкии, хроническом бензольном отравлении, лейкопении в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгенои радиотерапии, и других состояниях, сопровождающихся лейкопенией. Необходимо учитывать, что метилурацил, как и другие стимуляторы лейкопоэза, целесообразно применять при легких формах лейкопении. При поражениях средней тяжести применение стимуляторов кроветворения показано лишь в случае возобновлений нарушенной регенерации кровяных клеток. Назначают также при вяло заживающих ранах, ожогах, переломах костей. Имеются данные об эффективности метилурацила при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и хроническом гастрите. Полагают, что терапевтический эффект связан с нормализацией нуклеинового обмена в слизистой оболочке.

В качестве блокатора кальциевых каналов (антагониста кальция) могут быть использованы следующие соединения: амлодипин, анипамил, аранидипин, азелнидипин, барнидипин, бенидипин, бепридил, дародипин, дилдиазем, силнидипин, клевидипин, исрадипин, эфонидипин, фелодипин, ласидипин, лидофазин, лерканидипин, манидипин, мепиродипин, никардипин, нифедипин, нилудипин, нилвадипин, нимодипин, нисолдипин, нитрендипин, пергексилин, типамил, верапамил, пранидипин, их соли, сольваты, гидраты, а также смесь любых из них.

В качестве донора оксида азота (NO) могут быть использованы соединения с общей формулой:

R(-CR1R2-O-NO2)x, где

R является органическим радикалом или водородом, или ковалентной связью, или углеводородным радикалом, содержащим 2-12 атомов углерода, или кислород содержащий углеводородный радикал.

R1 и R2 являются алкилом, арилом, алкокси, арилокси, водородом.

х - целое число от 1 до 12.

Например, в качестве доноров оксида азота могут быть использованы следующие соединения: изопропил нитрат, глицерил-1-мононитрат, глицерил-1,2-динитрат, глицерил-1,2-динитрат, тринитроглицерин (нитроглицерин), бутан-1,2,4-триол-тринитрат, эритритил тетранитрат, пентаэритритил тетранитрат, изосорбид мононитрат, изосорбид-2-мононитрат, изосорбид-5-мононитрат, изосорбид динитрат или смесь из этих соединений.

В качестве местного анестетика могут быть использованы следующие вещества: проксиметакаин, бупивакаин, бензокаин, броманилиддиэтиламинопропановая кислота, артикаин, оксибупрокаин, лидокаин, тетракаин, диклонин, диметиламиноэтиловый эфир n-бутиламинобензойной кислоты, мепивакаин, ропивакаин, прокаин, тримекаин или смесь из этих соединений.

Фармакологическая композиция может дополнительно содержать от 0 до 5 мас. % антибиотика, производного имидазола, например метронидазол, тинидазол, клотримазол, секнидазол, орнидазол и прочих.

Одним из преимуществ настоящей фармацевтический композиции для лечения геморроя и анальной трещины является синергетический эффект между ее активными компонентами и достижение быстрого терапевтического эффекта по сравнению с известными аналогами, поскольку действие блокатора кальциевых каналов и донора NO обеспечивает местное сосудорасширяющее действие и, как следствие, более быстрое проникновение анестетика и ранозаживляющего агента в пораженные участки.

В качестве вспомогательных веществ в фармацевтической композиции могут быть использованы любые наполнители для создания фармацевтической композиции в виде геля, мази, суппозиториев, крема, суспендированного геля, лосьона, например вода, полиэтилен 400, пропилен гликоль, диметилсульфоксид, ксантаны, целлюлоза и ее производные, растительные масла, вазелин, воск, поливинилпирролидон, карбомеры и их соли, тиэтаноламин, бензалкония хлорид и прочие.

Фармакологическая композиция может содержать гелеобразующие вещества, стабилизаторы и консерванты.

В качестве гелеобразующей основы (гелеобразователя) используют гидроксиэтилцеллюлозу или натрийкарбоксиметилцеллюлозу или гидроксипропилцеллюлозу.

В качестве консерванта выбирают совместимые с активными веществами и хорошо зарекомендовавшие себя натриевые соли парабенов, отвечающие требованиям Фармакопеи, метилпарабен, пропилпарабен и т.п. Возможно применение и других консервантов, таких как пропиленгликоль и т.п.

В качестве стабилизатора может применяться используемая в фармацевтической промышленности натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, аналогом является ТРИЛОН-Б либо другой, аналогичный по свойствам и действию.

Возможность осуществления изобретения поясняется следующими примерами:

Пример 1.

Приготовление геля, содержащего 3,3 мас. % метилурацила, 0,13 мас. % изосорбид динитрата, 0,13 мас. % нифедипина, 1,3 мас. % лидокаина.

Ниже изложена пошаговая процедура приготовления 1000 г геля.

1. Гель приготовлен смешением 33 грамм метилурацила, 13 грамм лидокаина, двух граммов Карбопола (смеси карбомеров), одного грамма этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), двух граммов Нипагина (пропилпарабена, противомикробной добавки, консерванта) и 18,5 граммов триэтаноламина с добавлением воды до общей массы 850 грамм.

2. 1,3 грамма нифедипина смешивали с 10 мл 96% этанола. К полученному раствору добавляли 40 грамм полиэтиленгликоля-400. После тщательного перемешивания, к полученному раствору добавлен пропиленгликоль до общей массы 135 грамм.

3. К пяти граммам смеси, содержащей 26 мас. % (1,3 грамма) изосорбид динитрата и 74 мас. % (3,7 грамма) лактозы добавляли 10 грамм диметисульфоксида (ДМСО). Смесь перемешивали до получения прозрачного раствора.

4. Раствор изосорбид динитрата добавляли к раствору нифедипина.

5. Объединенный раствор изосорбид динитрата и нифедипина прибавляли при тщательном перемешивании к суспендированному гелю, содержащему метилурацил и лидокаин с образование фармацестической гелевой композиции.

Тестовые результаты применения геля содержащего 3,3 мас. % метилурацила, 0,13 мас. % изосорбид динитрата, 0,13 мас. % нифедипина, 1,3 мас. % лидокаина у пациентов, страдающих геморроем и анальными трещинами.

100 тюбиков, содержащих 50 грамм геля, приготовленного в соответствии с примером 1 были розданы пациентам, страдающим геморроем и анальными трещинами. 100 пациентов применяли гель 2-3 раза ежедневно от 21 до 45 дней. В результате применения геля во всех случаях наблюдалось выздоровление (прекращение боли, кровотечения, устранение либо существенное уменьшение отека геморроидальных узлов, заживление анальных трещин). Побочных эффектов при применении геля не наблюдалось. Большая часть пациентов (примерно 61%) выздоравливает в течение от 21 до 28 дней, в то время как оставшиеся 39% пациентов выздоравливает в течение от 29 до 45 дней.

Пример 2.

Приготовление геля, содержащего 5 мас. % метилурацила, 0,2 мас. % изосорбид динитрата, 0,2 мас. % нифедипина, 2 мас. % лидокаина.

Ниже изложена пошаговая процедура приготовления 1000 г геля.

1. Гель приготовлен смешением 50 грамм метилурацила, 20 грамм лидокаина, двух граммов Карбопола (смеси карбомеров), одного грамма этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), двух граммов Нипагина (пропилпарабена, противомикробной добавки, консерванта) и 18,5 граммов триэтаноламина с добавлением воды до общей массы 850 грамм.

2. Два грамма нифедипина смешивали с 10 мл 96% этанола. К полученному раствору добавляли 40 грамм полиэтиленгликоля-400. После тщательного перемешивания, к полученному раствору добавлен пропиленгликоль до общей массы 135 грамм.

3. К пяти граммам смеси, содержащей 40 мас. % (2 грамма) изосорбид динитрата и 60 мас. % (3 грамма) лактозы добавляли 10 грамм диметисульфоксида (ДМСО). Смесь перемешивали до получения прозрачного раствора.

4. Раствор изосорбид динитрата добавляли к раствору нифедипина.

5. Объединенный раствор изосорбид динитрата и нифедипина прибавляли при тщательном перемешивании к суспендированному гелю, содержащему метилурацил и лидокаин с образование фармацестической гелевой композиции.

Тестовые результаты применения геля содержащего 5 мас. % метилурацила, 0,2 мас. % нифедипина, 0,2 мас. % изосорбид динитрата и 2 мас. % лидокаина у пациентов, страдающих геморроем и анальными трещинами.

100 тюбиков, содержащих 50 грамм геля, приготовленного в соответствии с примером 2 были розданы пациентам, страдающим геморроем и анальными трещинами. 100 пациентов применяли гель 2-3 раза ежедневно от 21 до 45 дней. В результате применения геля во всех случаях наблюдалось выздоровление (прекращение боли, кровотечения, устранение либо существенное уменьшение отека геморроидальных узлов, заживление анальных трещин). Побочных эффектов при применении геля не наблюдалось. При применении геля приготовленного в соответствии с примером 2 большая часть пациентов (примерно 68%) выздоравливает в течение от 21 до 28 дней, в то время как оставшиеся 32% пациентов выздоравливает в течение от 29 до 45 дней.

Пример 3.

Приготовление геля, содержащего 7,5 мас. % метилурацила, 0,3 мас. % изосорбид динитрата, 0,3 мас. % нифедипина, 3 мас. % лидокаина.

Ниже изложена пошаговая процедура приготовления 1000 г геля.

1. Гель приготовлен смешением 75 грамм метилурацила, 30 грамм лидокаина, двух граммов Карбопола (смеси карбомеров), одного грамма этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), двух граммов Нипагина (пропилпарабена, противомикробной добавки, консерванта) и 18,5 граммов триэтаноламина с добавлением воды до общей массы 850 грамм.

2. Три грамма нифедипина смешивали с 10 мл 96% этанола. К полученному раствору добавляли 40 грамм полиэтиленгликоля-400. После тщательного перемешивания, к полученному раствору добавлен пропиленгликоль до общей массы 135 грамм.

3. К пяти граммам смеси, содержащей 60 мас. % (3 грамма) изосорбид динитрата и 40 мас. % (2 грамма) лактозы добавляли 10 грамм диметисульфоксида (ДМСО). Смесь перемешивали до получения прозрачного раствора.

4. Раствор изосорбид динитрата добавляли к раствору нифедипина.

5. Объединенный раствор изосорбид динитрата и нифедипина прибавляли при тщательном перемешивании к суспендированному гелю, содержащему метилурацил и лидокаин с образование фармацестической гелевой композиции.

Тестовые результаты применения геля содержащего 7,5 мас. % метилурацила, 0,3 мас. % нифедипина, 0,3 мас. % изосорбид динитрата и 3 мас. % лидокаина у пациентов, страдающих геморроем и анальными трещинами.

100 тюбиков, содержащих 50 грамм геля, приготовленного в соответствии с примером 3 были розданы пациентам, страдающим геморроем и анальными трещинами. 100 пациентов применяли гель 2-3 раза ежедневно от 21 до 45 дней. В результате применения геля во всех случаях наблюдалось выздоровление (прекращение боли, кровотечения, устранение либо существенное уменьшение отека геморроидальных узлов, заживление анальных трещин). Побочных эффектов при применении геля не наблюдалось. При применении геля приготовленного в соответствии с примером 3 большая часть пациентов (примерно 65%) выздоравливает в течение от 21 до 28 дней, в то время как оставшиеся 35% пациентов выздоравливает в течение от 29 до 45 дней.

При применении сравнительной композиции, не содержащей метилурацил, распределение выздоровевших пациентов по срокам лечения имело иной характер. Так, большая часть пациентов (примерно 59%), из числа выздоровевших до 45-ти дней 60% пациентов, применявших сравнительную композицию, не содержащую метилурацил, выздоровела в течение более длительного срока от 29 до 45 дней. При увеличении сроков лечения сравнительной композицией свыше 45 дней общий процент пациентов с полным выздоровлением еще несколько увеличивается.

По результатам испытаний определено оптимальное соотношение компонентов, входящих в состав композиции. Как показали исследования при понижении или повышении концентрации активных компонентов от заявленных границ, усиление терапевтических свойств композиции не происходит. То есть любые отклонения от оптимального соотношения компонентов не позволяют получить необходимый терапевтический эффект. Кроме того, качественный состав заявленной композиции подобран опытным путем и отсутствие любого ингредиента в его составе не позволяет достичь результат полученный при использовании заявленной композиции.

Таким образом, применение комплексной фармакологической композиции, основанной на 3,3-7,5 мас. % метилурацила, 0,13-0,3 мас. % нифедипина, 0,13-0,3 мас. % изосорбид динитрата и 1,3-3 мас. % лидокаина, пациентами, страдающим геморроем и анальными трещинами, позволило усилить и ускорить достижение терапевтического эффекта, по сравнению с композицией не содержащей метилурацил.

Возможны иные интерпретации и вариации настоящего изобретения, которые не противоречат формуле изобретения патента в части приготовления фармацевтической композиции, типу фармацевтической композиции, способу и сферы применения. В частности, на основе, предложенного состава, включающего 3,3-7,5 мас. % метилурацила, 0,13-0,3 мас. % нифедипина, 0,13-0,3 мас. % изосорбид динитрата и 1,3-3 мас. % местного анестетика могут быть приготовлены мази, суппозитории, крема, лосьоны, суспензии, которые могут быть применены локально для лечения хронического геморроя, острых проявлений геморроя (все стадии), анальных трещин (фиссур), травматических повреждений анального отверстия и прямой кишки, сфинктера, послеоперационной реабилитации лиц, прошедших лечение геморроя, полипов, папиллом, кондилом хирургическими методами, патологических изменений геморроидальных узлов, в качестве обезболивающего и релаксирующего средства аноректальной области, раздражении слизистой анального прохода, снятия спазмов сфинктера, в моно- и комплексной терапии проктологических заболеваний, таких как: проктит, парапроктит, рак прямой кишки, рак анального канала, проктосигмоидит, свищи прямой кишки, воспалительные процессы анального канала, криптит, мегаколон, фиброма прямой кишки.

1. Фармакологическая композиция, предназначенная для лечения проктологических заболеваний, отличающаяся тем, что содержит 3,3-7,5 мас.% метилурацила, 0,13-0,3 мас.% нифедипина, 0,13-0,3 мас.% изосорбид динитрата и 1,3-3 мас.% лидокаина, фармакологически приемлемый носитель - остальное.

2. Фармакологическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она представлена в виде геля, или мази, или крема, или суппозиториев, или суспендированного геля, или лосьона, или эмульсии.

3. Фармакологическая композиция, предназначенная для лечения проктологических заболеваний, отличающаяся тем, что она состоит из 5 мас.% метилурацила, 0,2 мас.% нифедипина, 0,2 мас.% изосорбида динитрата, 2 мас.% лидокаина, фармакологически приемлемый носитель - остальное.

4. Фармакологическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что она представлена в виде геля, или мази, или крема, или суппозиториев, или суспендированного геля, или лосьона, или эмульсии.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к составу для лечения желудочно-кишечного дискомфорта и синдрома раздраженного кишечника. Состав, состоящий из множества частиц L-ментола, для лечения желудочно-кишечного дискомфорта и синдрома раздраженного кишечника, содержащий множество частиц, имеющих пониженное высвобождение в условиях желудка и повышенное высвобождение при нейтральном рН, при этом частицы содержат: сердцевину - очищенный на 80% L-ментол в качестве активного ингредиента, и кишечнорастворимое покрытие на сердцевине, эффективно высвобождающее 80% L-ментола в течение двух часов при помещении в среду, имеющую нейтральное значение рН.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения кишечных инфекций и состояний, вызванных дисбактериозом (варианты). Средство в жидком виде состоит из Lactobacillus acidophilus штамм 100 АШ 1×109-1×1010 КОЕ/г и питательной среды для культивирования лактобактерий при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к способам лечения свиней, больных дизентерией, а также профилактики данного заболевания. Для этого один раз в день в течение трех суток с кормом вводят лекарственный препарат.

Настоящее изобретение относится к новому производному диаминопиримидина формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, обладающих свойствами агониста 5-НТ4 рецепторов.

Настоящее изобретение относится к новому производному диаминопиримидина формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, обладающих свойствами агониста 5-НТ4 рецепторов.

Изобретение относится к применению соединения, обладающего активностью антагониста кислотного насоса, для получения лекарственного средства для улучшения моторики желудочно-кишечного тракта при заболевании, связанном с патологической моторикой желудочно-кишечного тракта, для вызывания III-ей фазы мигрирующих межпищеварительных сокращений (IMC).

Изобретение относится к ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики дисбиозов животных. Способ включает приготовление препарата путем смешивания изъятой цитрированной крови убойного животного крупного рогатого скота с молочной сывороткой, сквашенной при 37°C чистыми культурами в дозе Lactobacillus plantarum 2×109 КОЕ, Lactobacillus fermentum 2×109 КОЕ и Bifidobacterium bifidum 5×108 КОЕ.

Изобретение относится к медицине и заключается в способе производства фармацевтического препарата, способ включает стадии: производства экструдированных гранул, имеющих поперечное сечение экструзии и ось экструзии; сортировки гранул по меньшей мере в одну фракцию согласно их соотношению геометрических размеров, где соотношение геометрических размеров представляет собой отношение длины гранулы вдоль оси экструзии и наименьшего размера поперечного сечения; и отбора для дальнейшей обработки гранул в заданной фракции или заданных фракциях, имеющих соотношение геометрических размеров более 0,7 и менее 2,2, где стадию сортировки гранул осуществляют пропусканием гранул через сепаратор по длине.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения заболеваний копыт овец, коз и крупного рогатого скота. Расчищенные копытца обильно обрабатывают аэрозольно раствором препарата на основе четвертичного аммониевого соединения.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему иммуномодулирующим и противовирусным действием. Средство, обладающее иммуномодулирующим и противовирусным действием в виде мази, которая содержит вазелин медицинский, ланолин безводный, персиковое масло, альфа-токоферола ацетат, интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный, аскорбиновую кислоту, раствор альбумина сывороточного человеческого 10%, кальция пантотенат, воду очищенную, взятые в определенном количестве.

Изобретение относится к медицине. Описана композиция жидкого или гелеобразного состава, содержащая арипипразол в форме пластыря для трансдермальной доставки.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения хейлита губ. Средство для лечения хейлита содержит масляный экстракт лекарственного растения в качестве активного вещества и пчелиный воск в качестве основы, при этом масляный экстракт получают из сбора лекарственных растений, содержащего плоды рябины обыкновенной, цветки календулы, траву чабреца, при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к области ветеринарной медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения глаз сельскохозяйственных и домашних животных, а также пушных зверей в условиях животноводческих ферм, личных фермерских хозяйств, питомников, ветеринарных клиник и станций по борьбе с болезнями животных.

Изобретение относится к медицине. Описан трансдермальный абсорбируемый препарат, содержащий 4-{3-[4-(3-{4-[амино(имино)метил]фенокси}пропил)-1-пиперидинил]пропокси}бензамидин или его соль и усилитель трансдермальной абсорбции.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему обезболивающими и противовоспалительными свойствами. Биологически активный линимент, обладающий обезболивающими и противовоспалительными свойствами, включающий жировую основу и хвойный экстракт, в качестве жировой основы содержит профильтрованный свиной жир расплавленный, в качестве хвойного экстракта - эфирное масло пихты сибирской, полученное путем водно-паровой перегонки эфиромасличного сырья при температуре 100-120°C и дополнительно содержит измельченную до фракции 0,1-0,01 мм рапу озера Кучук Алтайского края, в определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к способу получения титанорганического цинксодержащего глицерогидрогеля, характеризующегося брутто-формулой: Способ включает взаимодействие глицерина и очищенного бутилортотитаната при мольном соотношении 11,75:1 соответственно с последующей отгонкой бутанола из смеси при температуре от 98°C до 102°C в вакууме (остаточное давление от 0,01 до 0,02 МПа), добавление расчетного количества 20%-ного раствора натрия гидроокиси с последующим определением содержания титана в реакционной массе, добавление расчетного количества очищенной воды, необходимого для разбавления реакционной массы, добавление 0,2%-ного раствора окиси цинка и 10%-ного раствора лимонной кислоты.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой наружное средство для лечения болезней суставов и мягких тканей, содержащее нестероидное противовоспалительное средство, в качестве которого используется мелоксикам, и фармацевтически приемлемую основу, представляющую собой смесь воды, трометамола, N-метилпирролидона и этанола, при этом мелоксикам находится в виде истинного раствора с компонентами основы.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно касается дерматологической композиции для местного применения (варианты). Композиции содержат в качестве основного натурального активного ингредиента корневище цимицифуги кистевидной (Rhizoma cimicifugae racemosae) для профилактики и лечения кожных заболеваний, выбранных из угрей, себореи, атопической экземы (нейродерматита), гирсутизма, псориаза и сухой/склонной к аллергии кожи у людей, а также дополнительные вспомогательные агенты и/или добавки.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к ранозаживляющей мази. Ранозаживляющая мазь, полученная путем смешивания надземной части зверобоя продырявленного, листьев подорожника, семян пустырника, надземной части чистотела, сухих лепестков пищевой розы с получением смеси растительного сырья, далее смешивают коровье топленое масло и бараний внутренний жир и доводят до кипения, добавляют смесь растительного сырья и кипятят, затем остужают, после этого добавляют барсучий жир, мешают деревянной лопаткой до остывания, процеживают и остужают, компоненты берутся в определенном количестве, полученное средство разливают в стеклянные баночки, которые ставят в холодильник для хранения.

Настоящее изобретение относится к способу получения фармацевтической композиции, содержащей деферазирокс. Способ включает стадии получения дисперсии деферазирокса с по меньшей мере одним эксципиентом в воде, гомогенизирования деферазирокса и по меньшей мере одного эксципиента до получения гомогенной дисперсии деферазирокса и измельчения указанной гомогенной дисперсии до получения взвеси со средним размером частиц менее или равным 2000 нм.
Наверх