Способ защиты вегетирующих растений сахарной свеклы от повреждающего действия гербицидов



Способ защиты вегетирующих растений сахарной свеклы от повреждающего действия гербицидов
Способ защиты вегетирующих растений сахарной свеклы от повреждающего действия гербицидов
Способ защиты вегетирующих растений сахарной свеклы от повреждающего действия гербицидов
Способ защиты вегетирующих растений сахарной свеклы от повреждающего действия гербицидов
Способ защиты вегетирующих растений сахарной свеклы от повреждающего действия гербицидов

Владельцы патента RU 2707547:

Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт биологической защиты растений" (RU)

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Способ защиты вегетирующих растений сахарной свеклы от повреждающего действия гербицидов предусматривает введение в баковую смесь гербицидов 2-бензилсульфанил-4,6-диметил-5-R-никотинонитрила в количестве 40 г/га. Изобретение позволяет повысить урожайность сахарной свеклы. 1 табл., 4 пр.

 

Изобретение относится к технологии защиты культурных растений от повреждающего действия гербицидов.

Сахарная свекла относится к одной из основных экономически важных сельскохозяйственных культур. В новых, интенсивных технологиях средства защиты сельскохозяйственных культур применяются очень широко. Для сахарной свеклы более специфичным является применение гербицидов по вегетирующим растениям. Для послевсходового применения рекомендуются, как правило, препараты так называемой бетанальной группы (на основе действующих веществ фенмедифам и десмедифам). Несмотря на эффективность химических способов уничтожения сорняков, недобор сельскохозяйственной продукции от фитотоксичности гербицидов ежегодно составляет 15-20%. [Захаренко В.А. Экономическая эффективность химической защиты растений в условиях реформируемой экономики России // Агрохимия, 1998, №10, с. 74-82]. Поэтому одновременно с проблемой повышения биологической эффективности препаратов необходимо разрабатывать меры и средства, которые защищают культурные растения от нежелательных последствий их применения.

Известен способ защиты вегетирующих культурных растений от повреждающего действия гербицидов, предусматривающий их обработку антидотами совместно с использованием гербицида [Питина М.Р. и др. Современный уровень и перспективные направления защиты сельскохозяйственных культур от нежелательных последствий применения гербицидов // Агрохимия, 1986, №4, с. 107-136].

Задачей изобретения является расширение арсенала антидотов сахарной свеклы от повреждающего действия гербицидов.

Техническим результатом изобретения является защита вегетирующих растений сахарной свеклы от повреждающего действия гербицидов, выражающаяся в повышении урожайности по сравнению с обработанным гербицидом эталоном.

Этот результат достигается тем, что в способе защиты вегетирующих растений от повреждающего действия гербицидов, предусматривающем их обработку антидотом совместно с гербицидом, согласно изобретению в качестве антидота используют 2-бензилсульфанил-4,6-диметил-5-R-никотинонитрилы формулы 1-2:

где 1 R=Н, R1=2-CI; 2 R=CI, R1=3-CI;

в дозе 40 г/га.

Наиболее близким аналогом по структуре заявляемому соединению является N-фурфурил-2-(4,5,6-триметил-3-циано-2-пиридилсульфанил)ацетамид (соединение 2) [Пат. РФ №2404582. N-фурфурил-2-(4,5,6-триметил-3-циано-2-пиридилсульфанил)-ацетамид в качестве регулятора роста сахарной свеклы. Дмитриева И.Г., Дядюченко Л.В., Назаренко Д.Ю,, Стрелков В.Д. и др. Заявл. 04.06.2009. Опубл. 27.11.2010. Бюлл. №33]:

Соединение 2 проявляет свойства регулятора роста при применении в дозе 28 и 40 г/га по вегетирующим растениям сахарной свеклы.

Синтез заявляемых соединений 1-2 осуществлен авторами взаимодействием 3-цианопиридин-2(1Н)-тионов 4 с соответствующими амидами хлоруксусной кислоты по схеме:

Способ получения исходного продукта 4 описан в литературе [Synthese von 3-Aminothieno[2,3-b]pyridinderivaten. F. Guerrera, M. Siracusa, B. Tornetta // Farmaco. Ed. Sci. «FSTE-AX». - 1976. - V. 31. - №1. - P. 21-30].

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. N-(2-хлорфенил-2-(4,6-диметил-3-циано-2-пиридилсульфанил)ацетамид (соединение 1).

К суспензии из 1,0 г (6,0 ммоль) 4,6-диметил-3-циано-2(1Н)-пиридинтиона в 20 мл ДМФА прибавляют раствор 0,34 г (6,0 ммоль) КОН в минимальном количестве воды и перемешивают до полного растворения осадка. Затем в реакционную смесь вносят раствор 1,15 г (6,0 ммоль) N-(2-хлорфенил)-2-хлорацетамида в 7 мл ДМФА и перемешивают при комнатной температуре 60 мин. После окончания реакции разбавляют реакционную массу водой вдвое и отфильтровывают выделившийся осадок, сушат. После перекристаллизации из смеси этанол : ДМФА = 4:1 получают 1,8 г (88%) целевого продукта 1 в виде кристаллов с т. пл. 182-184°С.

Найдено, %: С 57,65; Н 4,42; N 12,54. C16H14CIN3OS;

Вычислено, %: С 57,92; Н 4,25; N 12,66.

Спектр ЯМР 1Н, δ, м.д. (группа): 2,30 (с, 3Н, 6-СН3 Ру); 2,42 (с, 3Н, 4-СН3 Ру); 4,20 (с, 2Н, СН2); 7,03 (с, 1Н, 5-Н Ру); 6,91-8,24 (м, 4Н, Ar-Н); 10,84 (уш. с, 1Н, NH).

Пример 2. N-(3-хлорфенил-2-(4,6-диметил-3-циано-5-хлор-2-пиридилсульфанил)ацетамид (соединение 2).

К суспензии из 1,0 г (5,0 ммоль) 4,6-диметил-5-хлор-3-циано-2(1Н)-пиридинтиона в 20 мл ДМФА прибавляют раствор 0,28 г (5,0 ммоль) КОН в минимальном количестве воды и перемешивают до полного растворения осадка. Затем в реакционную смесь вносят раствор 0,96 г (5,0 ммоль) N-(3-хлорфенил)-2-хлорацетамида в 10 мл ДМФА и перемешивают при комнатной температуре 50 мин. После окончания реакции разбавляют реакционную массу водой вдвое и отфильтровывают выделившийся осадок, сушат. После перекристаллизации из смеси этанол : ДМФА = 1:1 получают 1,35 г (68%) целевого продукта 2 в виде кристаллов с т. пл. 214-216°С.

Найдено, %: С 52,15; Н 3,71; N 11,66. C16H13CI2N3OS;

Вычислено, %: С 52,47; Н 3,58; N 11,47.

Спектр ЯМР 1Н, δ, м.д. (группа): 2,26 (с, 3Н, 6-СН3 Ру); 2,52 (с, 3Н, 4-СН3 Ру); 4,24 (с, 2Н, СН2); 7,09-8,15 (м, 4Н, Ar-Н); 10,06 (уш. с, 1Н, NH).

Пример 3. N-фурфурил-2-(4,5,6-триметил-3-циано-2-пиридилсульфанил)ацетамид (соединение 3).

К суспензии из 1,30 г (7,3 ммоль) 4,5,6-триметил-3-циано-2(1Н)-пиридинтиона в 25 мл ДМФА прибавляют раствор 0,41 г (7,3 ммоль) КОН в минимальном количестве воды и перемешивают до полного растворения осадка. Затем в реакционную смесь вносят раствор 1,25 г (7,3 ммоль) N-(фурфурил)-2-хлорацетамида в 10 мл ДМФА и перемешивают при комнатной температуре 40 мин. После окончания реакции разбавляют реакционную массу водой вдвое и отфильтровывают выделившийся осадок, сушат. После перекристаллизации из этанола получают 1,60 г (70%) целевого продукта 1 в виде кристаллов с т. пл. 161-162°С.

Найдено, %: С 60,65; Н 5,52; N 13,54. C16H17N3O2S;

Вычислено, %: С 60,93; Н 5,43; N 13,32.

Спектр ЯМР 1Н, δ, м.д. (группа): 2,26 (с, 3Н, 6-СН3 Ру); 2,30 (с, 3Н, 5-СН3 Ру); 2,47 (с, 3Н, 4-СН3 Ру); 4,18 (с, 2Н, SCH2); 4,54 (д, 2Н, NHCH2, J=5 Гц); 6,39 (т, 1Н, 4-Н Fu, J=1,8 Гц); 6,63 (д, 1H, 3-Н Fu, J=3,5 Гц); 7,44 (д, 1Н, 5-Н Fu, J=1,8 Гц); 10,34 (уш. С, 1Н, NH).

Пример 4. Оценка антидотной активности заявляемых соединений 1-2 и прототипа на растениях сахарной свеклы в условиях полевого опыта.

Оценку защитных свойств заявляемых соединений 1-2 на растениях сахарной свеклы проводили на экспериментальном поле Кубанского государственного аграрного университета им. И.Т. Трубилина (г. Краснодар). В качестве прототипа использовали соединение 3.

Опыт на сахарной свекле сорта F1 Вектор был заложен по схеме:

- Контроль - без обработки (ручная прополка);

- Эталон - обработка баковой смесью гербицидов;

- Смесь гербицидов + соединение 1 или 2 в дозе 40 г/га;

- Смесь гербицидов + соединение 3 (прототип) в дозе 40 г/га;

Расход рабочего раствора 300 л/га;

В баковой смеси использовали гербициды, общепринятые в технологии выращивания сахарной свеклы: Бетанал 22 - селективный гербицид для послевсходового контроля однолетних двудольных сорняков; Лонтрел® 300 - послевсходовый гербицид для защиты от комплекса трудноискоренимых сорняков (осот, горчак ползучий и др.); Зелек Супер - селективный послевсходовых системный гербицид, предназначенный для борьбы с однолетними и многолетними злаковыми сорняками.

Обработку растений проводили в фазу 4-6 настоящих листьев сахарной свеклы, при обработке к баковой смеси гербицидов добавляли растворы исследуемых веществ. Баковая смесь содержала следующие количества гербицидов: Зелек - Супер, КЭ + Бетанал 22, КЭ + Лонтрел 300, BP в дозе - 0,37 л/га + 0,7 л/га + 0,2 л/га.

Площадь опытной делянки 5,6 м2, повторность 4-х кратная, размещение делянок рендомизированное.

В конце вегетации проводили учет урожая корнеплодов и определяли содержание сахара рефрактометрически (ИРФ-22) [А.В. Петербургский. Практикум по агрономической химии. Государственное издательство сельскохозяйственной литературы, 1959, с. 192-197]. Данные учета подвергали статистической обработке с использованием НСР05 [Б.А. Доспехов. Методика полевого опыта с основами статистической обработки результатов исследований. М: Колос, 1979, с. 294-303].

Результаты испытаний представлены в таблице.

Испытания, проведенные на сахарной свекле, позволили установить, что заявляемые соединения 1-2 в дозе 40 г/га проявляет свойства антидотов, нивелируя отрицательное воздействие гербицидов на 11,8 и 11,5%, прибавка урожая при этом составила 43,1 и 41,7 ц/га соответственно, выход сахара увеличился на 13,1-13,3 ц/га.

Прототип (соединение 3) снижает негативное действие гербицидов на 7,6%, увеличивая урожайность на 27,7 ц/га и выход сахара на 9,7 ц/га.

Таким образом, предлагаемое изобретение реализует указанное назначение, обеспечивая прибавку в виде сохраненного урожая сахарной свеклы, а также повышая ее сахаристость в сравнении с гербицидным вариантом и превосходит прототип.

Способ защиты вегетирующих растений сахарной свеклы от повреждающего действия гербицидов, предусматривающий их обработку антидотом совместно с баковой смесью гербицидов, отличающийся тем, что в качестве антидота используют 2-бензилсульфанил-4,6-диметил-5-R-никотинонитрилы формулы 1-2:

где 1 R=Н, R1=2-CI; 2 R=CI, R1=3-CI;

в количестве 40 г/га.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы IIIA. Технический результат: получены новые соединения формулы IIIА, а также композиции на их основе для ингибирования NAMPT, описано применение соединений для получения лекарственного средства для лечения рака.

Изобретение относится к области фармацевтической химии и раскрывает две кристаллические формы хидамида, а именно, кристаллическую форму А хидамида и кристаллическую форму B хидамида, а также способ получения кристаллических форм А и В хидамида, их применение и фармацевтическую композицию на их основе.

Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения.

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения производных арилгидразидов общей формулы (1). Сущность способа заключается во взаимодействии карбамида общей формулы CH2=CHCH2NHC(X)NHCH2N(Me)2 [X = O, S] с гидразидами арилкарбоновых кислот (арилгидразиды) общей формулы RC(O)NHNH2 [R = m-C5H4N, p-C5H4N, o-MeOC6H4] в присутствии катализатора кристаллогидрата хлорида самария SmCl3·6H2O при мольном соотношении карбамид:арилгидразид:SmCl3·6H2O=20:10:(0.3-0.7) при 80°С и атмосферном давлении в этаноле в течение 6-10 ч.

Изобретение относится к соединению формулы (I) где Q представляет собой связь, CH-NR 3R4, NR5 или атом кислорода; Х представляет собой СН или атом азота; Y представляет собой связь, CH2 , атом кислорода или NR6; Z представляет собой СН или атом азота; R1, R2 представляют собой, независимо, водород, галоген; R3, R4 представляют собой, независимо, водород, (С1-С6)-алкил; R5 представляет собой водород, (С1-С 6)-алкил, (CO)R7, SO2-(С1 -С6)-алкил или бензил; R6 представляет собой водород, (С1-С6)-алкил; R7 представляет собой (С1-С6)-алкил, фенил, бензил, OR8 или NR9R10; R 8 представляет собой (С1-С6)-алкил; R9 представляет собой водород, (C1-С 6)-алкил; R10 представляет собой водород, (С 1-С6)-алкил; R11, R12 представляют собой, независимо, водород или (С1-С 6)-алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, что когда Х представляет собой атом азота, Y не может представлять собой атом кислорода или NR6; и за исключением соединений (Е)-N-гидрокси-3-(4-{(Е)-3-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-3-оксопропенил}фенил)акриламида; (Е)-N-гидрокси-3-{4-[(Е)-3-(4-морфолин-4-илфенил)-3-оксопропенил]фенил}акриламида; (Е)-3-(3-фтор-4-[(Е)-3-(4-морфолин-4-илфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида.

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I) в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата.

Изобретение относится к новому способу получения производных N-фенил-2-пиримидинамина (2-анилинопиримидина) общей формулы (I), которые обладают широким спектром биологического действия и в основном могут быть использованы для лечения различных видов опухолей, лейкемии, церебральной ишемии, сосудистого стеноза и других заболеваний.

Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I) их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R1 представляет C1 -C6алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R2 представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R3 представляет COOR5, SO(OR5), SO3R5 и др., R4 представляет SH или S-CO-C1-C 6алкил, R5 представляет Н или C1 -C6алкил, R6 представляет Н, Х представляет C(Z)2 или NR6CO, Y представляет C(Z) 2, Z представляет Н, C1-C6алкил, арил или циклоалкил.

Изобретение относится к новому способу получения 2-трифторметил-5-алкилпипридинов. Технический результат: разработан новый улучшенный способ получения 2-трифторметил-5-алкилпипридинов из замещенных енаминов с высоким выходом, реакцию проводят в неполярном растворителе без выделения и очистки промежуточных продуктов.

Изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению, представленному формулой (I): , где m равно 0; n равно 2; А представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, выбранную из пиридина или пиримидина, замещенные группой E1; R1 и R 3 являются одинаковыми или различными и представляют собой С1-С4алкильную группу, группу -C(=G)R5, атом галогена или атом водорода; R2 и R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода; Q представляет собой С1-С5галогеналкильную группу, содержащую по меньшей мере один атом фтора; G представляет собой атом кислорода; R5 представляет собой С1-С4алкоксигруппу; группа Е1 представляет собой С1-С6алкильную группу, замещенную группой, выбранной из группы L, OR6, и атом галогена; R6 представляет собой С1-С4алкильную группу; группа L представляет собой атома галогена.

Изобретение относится к соединению формулы I где А представляет собой S или Se; В представляет собой Н или ; R1 представляет собой арил, выбранный из следующих структур: R2 представляет собой Н или ; R3 представляет собой Н или С1-С8 алкил; R4 и R5 независимо представляют собой Н или С1-С8 алкил; R6 представляет собой H, С1-С8 алкил, С2-С7 алкенил, щелочной металл или щелочноземельный металл; R 11 и R12 независимо представляют собой Н, С1-С8 алкил или галоген; R21 представляет собой Н, галоген или С1-С7 алкил; m и n независимо представляют собой целые числа, имеющие значения 1-4; р представляет собой целое число, имеющее значение 1-5; q представляет собой целое число, имеющее значение 1-4; r представляет собой целое число, имеющее значение 1-3; s представляет собой целое число, имеющее значение 1-5; в качестве активатора рецептора активатора пролиферации пероксисом (PPAR) и его гидрату, сольвату, стереоизомеру и фармацевтически приемлемой соли и к фармацевтической композиции, средству для укрепления мышц, средству для улучшения памяти, терапевтическому средству для лечения деменции и болезни Паркинсона.

Изобретение относится к соединениям формулы и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X1 обозначает О, S, СН2 ; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или C1-С7алкил, R3 обозначает водород или C1-C7алкил; R4 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, С 1-С7алкил, С1-С7алкокси-С 1-С7алкил, фторС1-С7алкил; R5, R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, С1-С7алкил, галоген, фторС1-С7алкил; и при этом один из R5, R6 и R7 обозначает где X2 обозначает S, О, NR 9, (СН2)PNR9CO или (CH 2)PCONR9, R9 обозначает водород, С1-С7алкил; один или два из Y 1, Y2, Y3 и Y4 обозначают N, а остальные обозначают C-R12; R10 обозначает C1-C7алкил, С3-С7 циклоалкил; R11 обозначает водород; R12 независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С1-С7алкила, С3-С7 циклоалкила, фторС1-С7алкила, С1 -С7алкокси-С1-С7алкила, гидроксиС 1-С7алкила, ди-C1-C7алкиламино-С 1-С7алкила; R13 обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF3, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X1 обозначает O, R2 и R 3 обозначают водород; R6 представляет собой Х2 обозначает О или S, и m=0.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) где R1 представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R2 представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R2, указанные в формуле изобретения, R3 представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R4 представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO2-; его соль или его сольват.

Изобретение относится к средствам регуляции (поддержания или угнетения) физической работоспособности и/или адаптации к различным вариантам гипоксии, представленным сольватированными комплексными соединениями общей формулы IKatm+[L1 qЭL2]Ann-·p.Solv где L1 - аминотиолы R1NHCH(R2 )(CH2)1-2SR3и где R 1 - H, алкил C1-20 или RCO, a R - алкил C 1-19; R2 - H или карбоксил, R3 - H, алкил С1-20, алкенил С2-20 или бензил, a q может принимать значения 1, 2 или 3; L2 - галоген, вода и/или органический лиганд.

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил.

Изобретение относится к соединениям формулы [I]: где R1, R2, R3, R4 и R5 означают Н; R6 означает гидроксиметил; А7 означает C-R7, А8 означает N и А9 означает C-R9; R7, R9, R10 и R11 выбирают, независимо друг от друга, из Н, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, циано и C1-6-алкилсульфонила, где вышеуказанный C1-6-алкил или C1-6-алкокси необязательно является замещенным одним или более заместителями, выбираемыми из хлора, фтора и C1-6-алкокси; и его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к улучшенному способу получения 2-хлор-5-хлорметилпиридина, который характеризуется тем, что в качестве исходного реагента используется 2-хлор-5-гидроксиметилпиридин, а в качестве хлорирующего средства - цианурхлорид, что позволяет осуществлять реакцию взаимодействия в течение 90 минут в стандартных условиях и получать 2-хлор-5-хлорметилпиридин с выходом не менее 90%. 2-хлор-5-хлорметилпиридин находит применение при производстве неоникотиноидов, в частности имидаклоприда, тиаклоприда, нитенпирама, широко применяемых в сельском хозяйстве для борьбы с вредителями зерновых, плодовых и овощных культур, в быту - для уничтожения насекомых в жилых и производственных помещениях.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2019-05-06 2019-11-27T10:00:04
Наверх