Биологически активное вещество
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО, обладающее гормональными, анаболическими и противоопухолевыми свойствами, представлякнцее собой 17Я-[п-ди
СОЮЗ СОВЕТСКИХ
СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ
РЕСПУБЛИК (19) (И) (51)4 А 61 К 31/57
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ABTOPCHOMV СВИДЕТЕЛЬСТВУ
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР
ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТЬСЯ (21) 1706464/31-16 (22) 15. 10. 71 (46) 07 ° 11.86. Бюл, ¹ 41 (71) Институт экспериментальной и клинической онкологии и Харьковский научно-исследовательский институт эндокринологии H химии гормонов (72) З.П.Софьина, Л.Ф.Ларионов, Н.Д.Лагова, Г.Н.Платонова, И.N.Валуева, К.Н.Курдюмова, E.Н.Щкодинская, Л.П.Сушинина и Л.Н.Воловельский (53) 615.7(088.8) (54) (57) БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО, обладающее гормональными, анаболическими и противоопухолевыми свойствами, представляющее собой
17р-(и-ди(2-хлорэтил)аминофенацетил1 дигидротестостерон.
3917
Корректор Т. Колб
Техред Л.Сердюкова
Редактор Л.Письман
Заказ 6052/1
Тираж 660
ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий
113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5
Подписное
Производственно-полиграфическое предприятие, r.Óæãîðoä, ул. Проектная, 4
Изобретение относится к медицине и касается биологически активных веществ.
Предложено новое, нигде ранее не описанное биологически активное вещество, обладающее гормональными, анаболическими и противоопухолевыми свойствами, представляющее собой 17f3-(u-ди(2-хлорэтил)аминофенацетил дигидротестостерон. 10
Синтез предложенного вещества осуществляют следующим образом. Хлоргидрат хлорангидрида и-ди(2-хлорэтил) аминофенил уксусной кислоты вводят в реакцию с 17jrr-дигидротестостероном 15 в абсолютном бензоле при нагревании в присутствии триэтиламина. После хроматографии продукта реакции на окиси алюминия получают 17Р-Ðï-ди(2-хлорэтил)аминофенацетил)дигидротестостерон.
Это соединение в эксперименте на животных отличается относительно не90 2 высокой молярной токсичностью, в терапевтических дозах обладает такой же, как тестостерон-пропионат, андро-, генной и несколько большей анаболитической активностью (индекс андрогенной активности 1,08, анаболитической активности 1,27), проявляя одновременно значительную противоопухолевую активность на широком спектре экспериментальных и гормонозависимых опухолей. Вещество обладает также умеренным противолейкозным действием.
LD (IIpH OpHOKpRTHOM IIOpKOEHOM введейии в виде раствора в оливковом масле, изученная в опытах на 200 животных, оказалась равной для самок мышей 550 мг/кг, а для самцов—
1000 мг/кг. Терапевтическая доза
17 -(и-ди(2-хлорэтил)аминофенацетил дигидротестостерона при ежедневном
его введении в течение 5 дней равна для самок мышей и крыс 25 мг/кг и для самцов 50 мг/кг.
