Способ получения 8-ацилоксихинолинов
вг >.
""7: I
Gn ИСЖНЙЕ
ИЗОБРЕТЕН ИЯ
Союз Советских
Социалистических
Республик (6I) Дополнительное к авт. свид-ву(Я) M. Кл. С 573 33738 (22) Заявлено 01.08.73 (2E) 1956295/23-4 с присоединением заявки №(23) Приоритет (43) Опубликовано 05,08,75 Бюллетень № 29
Гкударстаенный немнтет
Сената Инннетееа VN. еа делам нзобретенна и еткрмтнй (53) УДК 547.831.7 (O8e,8) )(45) Дата опубликования описания 14 05 76 (72) Авторы изобретения
H. И. Мартемьянова и Л. К. Куликова (71) Заявитель Научно-исследовательский институт химии при Саратовском госудавсгщ вяом уннверсите ж им, Н, Г. Чернышевского (54) СП ОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ BAENJEOÊÑÈ;: РЛО.,AfHGB
o— - c--r--c О и И
О 0
ГдЕ X аю ВОдорОД ИЛИ Галондj заключается в том, что 8 Оксипроизводное хинолина обшей формулы
Изобретение касается способа получения г новых Яацилоксихинолинов, которые оола
;.дают лекарственными свойствами и могут .,найти применение в фармацевтической прэ, мъпаленности.
Предлагаемый способ получения 8- ацил. оксижинолинов обшей формулы
Х Х где X - имеет указанное выше значение, обрабатывают днхлорангидридом фуран, 1О тиофен или тетрагидро гиофен 2,5 дикарбо новой кислоты с последуюшим выделением целевого продукта в свободном виде или в
I виде кислОТИО аддитивнОй сОли
Реакцию обычно проводят при нагревании
35 в инертном органическом растворителе, на тгример бен золе.
Пример. Гидрохлорид 2,5 бись.(8
-хинолилоксикарбонил)тетрагидротиофена, рл К 3,-48 г (25 моль) 8окс.ихинолина в
25 мл абсолютного бензола при перемешь
Ванин и комиатной температуре прикапыва ют 2,6 г (12 ммоль) дихлорангидрида
: 2,5-тетрагидротиофендшгарбоновой кислоты.
Ф
Щ в 15 мл абсолютного бензола, кипятят Э
470 УВ 5
„- Час, отфильтровывают кристаллы, промыве .ют бензолом и эфиром:;, и получают 5,2 г . (86%) цеЖвого продукта, т. пл. 225227 С о ! ивоамййо 1или деииловый спирт)
Найдено, %: С 57,61 Н 4,ЭЩ t4 5,42, Г
С Н ВО 32НСЛ, Вычислено, %: С 57,45; Н 4,ОО; .И 5,5е.
Аналогично .получают соединения, перечисленные в таблипе, 4 0765
Х
О-С вЂ” Y — С вЂ” О
II II
O О где X водород или галоид, или
О S
Составитель ф р кайлицин
Редактор Техред Я.) арандашова Корректор !Ч.Котова
Т.Шарганова иэд Ра la03 Тираж 529 Подписное
3ВК&з 4927
Е НИИПИ Государствеяного комитета Совета Министров СССР по делам изобретения и открытий
Москва, 113035, Раушская иаб., 4 ф,,лил н!!и патект, r. Уитород, уп. rlpseKTHag, 4
Предмет изобретения
Способ получения 8ицилоксихинолинов обшей формулы
Х К
S о т л и ч а ю ш и и с я тем, что 8окси производное хинолина обшей формулы
10 где имееу указанное выше: значение, обрабатыва от диилорангйдридом фуран-,!
I тиофен, или тетрагидротиофев2,5 дикар боновой кислоты с последующим выделением. целевого продукта в свободном виде или з виде ййслотно-аддитивной соли.
