Способ получения аймалина

Авторы патента:

A61K31/4375 - гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин

A61K31/437 - гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

О П И С А Й И" Й

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

Союз Советских

Соцнапнстнчесюа

Республик

6 13757

К АВЯИвСКЮму СВИдИТИЛЬСТву (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) ЗаЯвлеио17. 12.76 (2!) 2431444/28-1

М. Кл.

А 61 К 31/475 с ирисоедииеиием заявки №А 61 К 35/78 (23) Приоритет (43) Опубликоваио05.07.78Зюллетень № 2

Гввудввстввввы!! каатвт йввтв в!еввтра МР вв двявн «звбрвтвнв» а вткрвпвй

УДК 615.45:615. .7(088.8) (451 Дата опубликования описания I4. О 6. 75

Л. B. Скаркии и Н. Г. Божко (72) Авторы изобретеиия

ОпытйМй завод- Харькоаскот о научно-исследовательского химико-фармацевтическот о института (11)Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЙМАЛИНА

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается технологии получения лекарственных препаратов иэ растительного сырья.

Известен способ получения аймалнна, заключающийся в экстрагировании коры н корней раувольфии водным раствором спирта, уааривании экстракта, подщелачиванни водного жтатка водным раствором аммиака, обработке ароматическим углеводородом, например бензолом„с последующей обработкой н выделением целевого продукта известными епособамн.

Выход аймалнна 48 вЂ” 500/в от содержания его в сырье !!).

Однако этот способ не обеспечивает высокого выхода целевого продукта.

Известен также способ нолучення аймалина путем экстратирования коры или корней раувольфии раствором ухсуснои. кислоты, нодщелачивания, обработки остатка хловзамещениым углеводородом, например хлористым метнленом, унарнвания, обработки раствором уксусной кислоты, подщелачиваиия и извлечения аймалниа бензолом с дальнейшей обработкой известным способом, Выход составляет 35 вЂ” 400/0 от содержания аймаляна в сырье !21.

Однако выход аймалина при этом невелик

Цель изобретения вЂ” увеличение выхода целевого продукта.

Для этого экстрагирование проводят водным раствором спирта, затем после упаривания хлорметиленового экстра кта обра баты ва ют фосэ фориой кислотой н после подщелачииания из. влекают аймалнн бутилацетатом.

Способ поясняется следующим и римером:

Пример. !5 кг коры раувольфии экстрагируют водным 40%-ным раствором спирта путем трехразового настаивания (по 50, 30 н

35 л) нли способом протнвотока, Из образовавшихся !ОО л-экстракта отгоняют спирт, получая 40, л кубового водного остатка, Который нодщелачиваю г водным раствором 25%-ного в аммиака до рН I O вЂ” I (расходуется около

4 л аммиака) и извлекают алкалоиды хлористым мергнленом 3 раза по 5 л. Хлорметилеиавый раствор упаривают до !/20 первоначального объема и извлекают аймалин !0%-ным водным раствором орто-фосфорной кислоты 3 раза rio 2 л. Иэ водного раствора после разбавления водой вдвое и подщелачивания аммиаком до рН !О вЂ” I I извлекают аймалин бутилацетатом 3 раза по 2 л. Эфирнын раствор упзрнвают под вакуумом до полного удалении раст - ворнтеля. Ку5 остаток растворяют в 0,2 мета