Способ получения производных индолина или их аддитивных солей



 

Сева Советских

Социалистических

Республик (т ь) 625603

l . 1 (6l) Дополнительный к патенту(22) Заявлено 04. 12.75 (21) 2194153/23-04 (23) Приоритет - (32) 06. 12.74 (31) 16236/74 (33) Швейцария (43) Опубликовано25.09.78, Бюллетень № 35 (S» М, Кл.

С 07 0 209/12

С 07 Э 209/26

С 07 Э 209/24

Гвсудврвтввнай ваатвт

Свввтв Мввивтров CCCP ав далем мзюбретвнвв в втхрипа (53) УДК 547,754. .07(088.8) (46) Дата опубликования описания 15.09.78

Иностранцы

Рихард Бертхольд (ФРГ) и Франц Трокслер (Швейцария) (72) Авторы изобретеиия

Иностранная фирма

Сандос АГ (Швейцария} (71) Заявитель

f 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИНДОЛИНОЛА

ИЛИ ИХ АДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ

А — алкил С -С или группа

М (СН2) „— Х 74„

Н ф

Предлагается способ получения новых производных индолинола обшей формулы где К, означает водород, алкил С,-С . алкоксил С, -С, фтор, хлор или оксигруп- 1а и!!

К - алкил С -С, алкенил С>-Ст или алкинил С С>, ненасышенная связь которых не стоит в А -положении к атому азота, с которым связана алкениль- 20 ная или алкинильная группа, монозамешенный циклоалкнлом С -С, алкил

С -С», оксиалкил С -С,, оксигрупца которого отделена, по меньшей мере, двумя атомами углерода от атома азота, 25

2 с которым связана оксиалкильная груп« па, группа (сн,) -CQ A где р — означает целое число 1-3; где R и К» означают водород, алкил

С -С,„, алкоксил С -С или галоген.

Х либо представляет собой простую связь, виниленовую или карбонильную группу и тт означает целое число 1-4, либо Х представляет собой группу иа ряда -Q- S-1 SO или -Я) — и гт означает целое число

2-5, или их аддитивных солей.

Эти соединения, как обладаюшие физиологической активностью, могут быть использованы в фармацевп ческих композициях. и лечебных средствах, 625603

Гемпература о плавления, С

130 (БНД) -СН СОСН

90-92 (основание) 97-99 (основание) 196-198 (БНД ) ц,), — «

1 07-1 08 (левоврашаюший) — (сн ) — со

-4kmq)g

-сн

211-213 (БН4 )

240-241 (БНД ) — СН

- (CHg))

- KKg)) — (СМ (2) — «z

Продолжение табл, 168-170 (гидрохлорид)

240-242 (Б1Щ ) 80-82 (основание)

100-100 (левоврашаюший

237-239 (ЬНД ) 224-226 (гидрохлорид)

125-126 (основание) СН)

Q

ОСЫ

102-104 (основание) 98-101 (основание) 173 (гидрофумарат) 105 107 (основание) 142-144 (гидромалеинат) 92-94 (основание) 625603

Х - либо представляет собой простую связь, виниленовую или карбонипьную группу и д означает целое число 1 4, либо Х представляет собой группу иэ ps да-0-,3-1 & или - SQ и д означает

5 пелое число 2-5, нли их аддитивных солей, о т л и ч а ю ш н и с я тем, что соединение обшей формулы

НО 2 где К - означает водород, алкил

С-С, алкокснл С -C, фтор, хлор ипи

i оксигруппу; 15

9i< - означает апит С С, алкенил

С Ст или алкинил СЗ-С, ненасьпцен ная связь которых не находится в 4. -положении к атому азота, с которым связана алкенильная яли алкиннпьная группа, монозамешенный циклоалкилом С -С . алкил С - С, оксиалкил С5-Cg, оксигруппа которого отделена, по меньшей мере, двумя а омами углерода от атома азота, с которым связана оксиалкипьная группа, 5 группа -(СИДА-<0- где P - означает целое число 1-3;

A - алкил С -С„, группа

+3 (CH2)n — X.

Ry где К и К означают водород, апкип

С -С„, алкокснп С -С или гапоген;

З5

Составитель Г. Анднон

Редактор О. Кузнецова Техред Э. Чужик Корректор С. Гараснняк

Заказ 5259/3 Тираж 559 Подписное

БНИИПИ ГЪсударственного KoMHTBT& света М стов СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4

Ф ормула изобретения

Способ получения производных индолинола обшей формулы н .Н где имеет указанные значения, подвергают f4 -алкилнрованию соответствуюшим галондзамешенным соединением

7. где К имеет указанные значения, )(— гапоген, с последуюшим выделением целевого продукта в виде основания или аддитив ной соли.

Источники информации, принятые во внимание прн экспертизе:

1. Патент США И 3028394, кл. 260-326. 16, 1970.

2. Патент США % 3639422, кп. 260-326,,13, 1974. е

3. Патент ГДР % 114604, an. 12 р 2, 1975.

Способ получения производных индолина или их аддитивных солей Способ получения производных индолина или их аддитивных солей Способ получения производных индолина или их аддитивных солей Способ получения производных индолина или их аддитивных солей Способ получения производных индолина или их аддитивных солей 

 

Похожие патенты:

Способ получения производных 1-ацил-з- индолилалифатических кислот1изобретение относится к области иолучения новых производных индола, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности в качестве физиологически активных веществ.известен способ получения замепгениых 3- индолилуксусных кислот взаимодействием фенилгидразина с альдегидом или кетоном.используя известный способ, можно получать новые производные ьацил-з-индолилалифатических кислот общей формулыr,сн(сио) cor-кз—гидроксильная группа, алкокси или аминогруппа, бензилоксигрупна или тетрагидропиранилоксигруппа; /1^0 или 1.способ заключается в том, что производное фенилгидразина или фенилгидразопа оби.1,ей формулы1015где r — атом водорода, низшая алкилгруппа, низшая алкоксигрунпа, низшая алкилтиогруппа или галоген;ri и rg —каждый представляет собой атом водорода или низшую алкилгрунпу;где r — имеет вышеуказанные значения;в — два атома водорода или остаточнаякетоили альдегидная группа, 20 подвергают взаимодействию с кетоном формулыr, k-co-ch.-ch(ch^)^cor,,25где ri, r2, rs и п имеют вышеуказанные значения, с последующим выделением целевого продукта известными приемами. // 434652
Изобретение относится к области иолучения новых производных индола, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности в качестве физиологически активных веществ.Известен способ получения замепгениых 3- индолилуксусных кислот взаимодействием фенилгидразина с альдегидом или кетоном.Используя известный способ, можно получать новые производные Ьацил-З-индолилалифатических кислот общей формулыR,СН(СИо) COR-Кз—гидроксильная группа, алкокси или аминогруппа, бензилоксигрупна или тетрагидропиранилоксигруппа; /1^0 или 1.Способ заключается в том, что производное фенилгидразина или фенилгидразопа оби.1,ей формулы1015где R — атом водорода, низшая алкилгруппа, низшая алкоксигрунпа, низшая алкилтиогруппа или галоген;RI и Rg —каждый представляет собой атом водорода или низшую алкилгрунпу;где R — имеет вышеуказанные значения;В — два атома водорода или остаточнаякетоили альдегидная группа, 20 подвергают взаимодействию с кетоном формулыR, K-CO-CH.-CH(CH^)^COR,,25где RI, R2, Rs и п имеют вышеуказанные значения, с последующим выделением целевого продукта известными приемами

Изобретение относится к области получения новых производных 3-индолилалкановЫх кислот, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности

Изобретение относится к омега-амидам N-арилсульфониламинокислот формулы I и/или стереоизомерным формам соединения I, и/или физиологически приемлемым солям соединения I, где R1 означает фенил, фенил, однократно замещенный галогеном, остатком гетероцикла из следующей группы: морфолин, пирролидин; R2 означает Н; R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R6)-R7, где R6 и R7 вместе с азотом, с которым они связаны, образуют остаток формулы IIa, IIe причем в формулах IIa, IIe q означает целое число нуль или 1, Z означает атом углерода или ковалентную связь и R8 означает атом водорода или галоген, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-Y, где Y означает остаток формул IIс или IId причем в формулах IIc и IId R8 означает Н или галоген, R9 означает Н, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R9)-(CH2)о-N(R4)-R5, причем R9 имеет указанные выше значения, о означает целое число 2 и R4 и R5 вместе с кольцевой аминогруппой образуют 4-7-членное кольцо, в котором один атом углерода замещен на -О-, А означает ковалентную связь, B означает -(СН2)m-, где m означает нуль, Х означает -CH=CH-

Изобретение относится к способу получения новых промежуточных индолиновых соединений общей формулы (VIII) где R1 означает C1-20 алкилкарбонилу; R2 и R3 являются одинаковыми или разными, и каждый означает низшую алкильную группу; R 4 означает Н, С1-4 алкил или его соли, который включает введение пивалоила в соединение общей формулы (VII) где R1, R2, R3 и R4 указаны выше или его соль

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным препаратам, воздействующим на иммунную систему и подавляющим рост раковых клеток, а также и к производству таких препаратов

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X1 представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х 2 представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C 1-6алкила, фенила, С1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y1 представляет О или S; и Y 2 представляет О; и Z представляет -(СН 2)n-, где n равно 1, 2 или 3; и R 1 представляет водород или С1-6алкокси; и R2 представляет водород, C 1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси

Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С1-С5-алкил, С 2-С5-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С1-С5-алкил, С 1-С5-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO2Rd, где Rd означает С1-С6-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где: одна из групп R6, R 7 и R8 отвечает формуле (II) а группы X, Y1-Y4, R1-R14 и число n принимают значения, указанные в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к новым производным дипептидов, обладающих фармакологической активностью, и способу их получения, и может найти применение в медицине

Изобретение относится к новым производным 3-замещенных 2-оксоиндолов, которые являются ингибиторами простагландин Н2-синтезы, 5-липоксигеназы и биосинтеза интерлейкина-1

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-23T22:44:55
Наверх