Институт биоорганической химии АН1 Белорусовой;ССР государственный медицинский институт (71) Заявители (54) СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПИРАМИДНОИ СПАСТИЧНОСТИ

"ДИМЕДРОХИН"

Изобретение относится к медицине а именно к лекарственным средствам для лечения заболеваний центральной. нервной системы пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровож5 дающихся повышением тонуса скелетных мышц и спастичностью.

Известно средство "мелликтин" для лечения пирамидной спастичности (1) .

Однако источники получения мелликтина ограничены, и он обладает курареподобной активностью.

Известен гидрохлорид 1,2-диметил-4-е-этинил-декагидрохинолола-4-а в качестве химического соединения (21. 15

Целью изобретения является расширение ассортимента эффективных средств для лечения пирамидной спастичности.

Эта цель достигается применением гидрохлорида 1,2-диметил-4е-этинил- 20 декагидрохинолола-4-а в качестве средства для лечения пирамидной спастичности.

Гидрохлорид 1,2-а-диметил-4е-этинил-декагидрохинолола-4а(димедрохин) 25 представляет собой белый кристаллический порошок с т,пл, 264-265 С, хорошо растворимый в воде ° Димедрохин используют в медицинской практике в виде таблеток по 0,02 г белого цвета ЗО с желтоватым оттенком без запаха, горького вкуса и в виде стерильного

1%-ного раствора, который представляет собой бесцветную прозрачную жидкость с рН 3,2-4,5, Димедрохин является антихолинергическим средством с избирательным н-холиноблокирующим действием. Он оказывает выраженное релаксирующее действие при заболеваниях головного и спинного мозга, сопровождающихся патологически повышенным мышечным тонусом пирамидного и экстрапирамидного характера. По фармакологическим свойствам диметрохин является холиноблокатором, действие которого избирательно направлено на н-холинорецепторы мозга. Избирательно блокируя н-холинореактивные невроны головного и спинного мозга, димедрохин обладает также выраженным адренопозитивным (дофаминергическим) умеренным антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием. Нейромедиаторные эффекты димедрохина и создают фармакологическую основу для успешной терапии спастичности, Димедрохин улучшает фоновую биоэлектрическую активность головного мозга, нормализует альфа-ритм, увеличивает диапазон ус880429

Формула изобретения

Составитель С. Малютина

Редактор К. Волощук Техред Т.Маточка Корректор Л, Бокшан

Заказ 9789/9 Тираж 690 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб,, д, 4/5

Филиал ППП "Патент", г.

Ужгород, ул. Проектная, 4 военил навязанных ритмов, сглаживает межполушарную асимметрию. Под влиянием димедрохина уменьшаются спастичность и гипертонус, увеличивается объем активных движений в суставах паретиъеских конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффектом. Диметрохин снижает повышенное арматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестерина в крови.

Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих заболеваниях нервной системы (торсионная 15 дистония, спастическая параплегия, атаксия и др..1, Димедрохинон применяют при пирамидных парезах и параличах с экстрапирамидным компонентом и сопутствующей артериальной гипертен-,ф зией, Ввиду малой токсичности рекомендуется для применения в гериатрической и периатрической практике.

Димедрохин более эффективен при . спастических синдромах, обусловленных поражением спинного мозга. Экстрапи рамидная ригидность в меньшей степени поддается лечению димедрохином.

Для лечения спастических синдромов, сопровождающих различных заболевания центральной нервной система, димедрохин применяют внутрь до еды по

0,01-0,04 г 2-4 раза в день. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,06 r 3 раза в день.

Для больных старших возрастов обычно требуются дозы в 2-3 раза меньше, чем .для людей молодых и зрелого возраста. Детям димедрохин назначают внутрь по 0,004, т.е. 1/5 таблетки, на год жизни ежедневно. Продолжительность лечения спастичности I вЂ” 11 степени вЂ” 10-15 дней. Внутримышечно димедрохин вводят детям по 0,1 мл

1%-ного раствора на год жизни ежедневна до 10-15 дней. При хорошей индивидуальной переносимости доза может быть удвоена.

В виде инъекций диметрохин вводят под кожу или в мышиу по 1-2 мл 13-ного раствора (0,01-0,02 ) 2-3 раза в день.

Побочные эффекты при применении димедрохина наблюдаются редко. Они быстро исчезают после отмены препарата или при уменьшении его дозы, В димедрохине оптимально сочетаются высокая нейротропная активность с низкой токсичностью и высокой безопасностью.

Испытание димедрохина в клиниках нервных болезней подтвердило высокую эффективность препарата при лечении постинсультных, посттравматических парезов и параличей, рассеянного склероза, энцефаломиелита, церебральных

Параличей у детей и других заболеваний центральной нервной системы с гипертонусом и ригидностью мышц.

Димедрохин может применяться в форме инъекций и таблеток при спастических параличах и парезах независимо от уровня, сроков и генеза поражения структур нервной системы.

По эффективности он не уступает препарату мелликтину. Димедрохин менее токсичен, имеет большую широту фармакологического действия, обладает избирательным релаксирующим действием при спастичности пирамидного характера. В отличие от мелликтина димедрохин не обладает курареподобной активностью. Препарат можно применять для лечения спастичности пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающейся артериальной гипертензией. Внедрение димедрохина в медицинскую практику расширяет возможности врача при терапии органических заболеваний нервной системы, сопровождающихся пирамидной спастичностью

Применение гидрохлорида 1,2-диметил-4е-этинилдекагидрохинолола-4-а в качестве средства для лечения пирамидной спастичности.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., "Медицина", 1977, т.1, с. 283.

2. Ахрем A.À., Ухова Л.И., Ускова Н.Ф. Гетероциклические аналоги кортикостероидов 1 синтез на основе

1,2-диметил-4-кетодекагидрохинолина.Известия AH СССР, ОХИ, 1962, Р 2, с. 304.

Средство для лечения пирамидной спастичности димедрохин

Способ получения бромгидрата галантамина // 128111

Способ лечения миастении и др. нервных заболеваний // 102883

Способ получения производных 1-оксиапорфина // 878194

Способ получения производных изохинолина, их изомеров,смеси изомеров или солей // 867312

Способ получения производных 3-хинолинкарбоновой кислоты или их солей // 867299

Способ получения спирооксазолидиндионов // 865127

Способ получения производных бензо/а/хинолизидина или их солей // 862821

Способ получения производных изохинолиния // 862820

Способ получения 7,8-дихлор-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина // 860698

Способ получения производных дигидроимидазо изохино-лина или их солей // 852173

Способ получения производныхизохинолина или их солей // 852172

Способ получения производных 2-/(4-хинолил)амино/-5- фторбензой-ной кислоты или их солей c кисло-тами // 837322

Производные пиридонкарбоновой кислоты и композиция на их основе // 2100351

Изобретение относится к соединению с этой формулой, где 1,2-цис-галогенциклопропиловая группа является заместителем, составленным из единственной стереохимической формы, и к его соли

Антиаритмическое средство // 2102984

Изобутилзамещенные амиды метансульфонилхинолилметоксифенилциклоалкилуксусной кислоты или их фармацевтически приемлемые соли // 2103261

Изобретение относится к изобутилзамещенным амидам метансульфонил-хинолилметоксифенил-циклоалкилуксусной кислоты общей формулы (I) где в случае рацемата и энантиомеров R1 означает циклогексил, или в случае энантиомеров R1 также означает циклогептил, а также их соли

Средство для лечения стрептококковых заболеваний // 2103991

Изобретение относится к биотехнологии и касается средства для специфической профилактики и лечения гнойно-воспалительных заболеваний и раневых инфекций стрептококковой этиологии

Нервно-мышечный блокатор, его получение, фармацевтический состав и способ обеспечения нервно-мышечной блокады у животных // 2104005

Способ получения замещенных или незамещенных 1,4-дигидро-4- оксо-2- или -3-хинолинкарбоновых кислот // 2104271

Изобретение относится к новому способу получения хинолинкарбоновых кислот и их производных

Средство для лечения гнойно-воспалительных заболеваний // 2105544

Изобретение относится к биотехнологии и касается средства для специфической профилактики и лечения гнойно-воспалительных заболеваний и раневых инфекций стафилококковой, стрептококковой, псевдомонас аэругиноза, коли и протейной этиологии

Конъюгат производного 14-бромдаунорубицина с моноклональным антителом или его фрагментом, обладающий противоопухолевой активностью и имеющий специфичность к данной опухоли, и фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью // 2106147

Изобретение относится к области медицины и касается коньюгатов иммуноглобулина с производным 14-бромдаунорубицина, обладающих противоопухолевой активностью