Содержащие пятичленные кольца с азотом в качестве гетероатома (A61K31/7056)

Отслеживание патентов класса A61K31/7056
A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/7056                     Содержащие пятичленные кольца с азотом в качестве гетероатома(53)

Производное класса n-гликозидов индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-дионов - n-{ 12-(β-d-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с] карбазол-6-ил} пиридин-2-карбоксамид, обладающее цитотоксической и противоопухолевой активностью // 2667906
Изобретение относится к применению производного N-гликозида индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона - N-{12-(β-D-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида в качестве соединения, обладающего противоопухолевой активностью, для лечения мышей с аденокарциномой молочной железы Са 755, эпидермоидной карциномой легких Льюиса, меланомой В16, раком шейки матки, аденокарциономой толстой кишки АКАТОЛ, опухолью Эрлиха в терапевтических дозах.

Производные маннозы для лечения бактериальных инфекций // 2667060
Изобретение относится к применимым в медицине соединениям формулы IА IA,где Z представляет собойгде кольца A-Z представляют собой насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, необязательно содержащее атомы O, N или S; L-L16 представляют собой алифатические группы, необязательно замещенные -C(O)-, -О-, NH или N(C1-6алифатической группой); JA-JZ представляет собой галоген, -CN, -NO2, XJ, QJ или ХJ-QJ; или две группы из JA-JZ необязательно образуют -C=N-OH, -C(O)- или насыщенное кольцо, содержащее атомы O, N или S; необязательно замещенное галогеном, оксо, XJ, QJ или ХJ-QJ; ХJ представляет собой C1-10 алифатическую группу, необязательно замещенную -O-, -NH, N(C1-6 алифатической группой), -С(O)-, -S(O)2-; QJ представляет собой насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, необязательно содержащее атомы O, N или S; ХJ необязательно замещен галогеном, ОН или CN; QJ необязательно замещен галогеном, оксо, CN или C1-6 алкилом, необязательно замещенным -O- или -C(O)-.

Парентеральные составы для введения макролидных антибиотиков // 2658050
В настоящем документе описана фармацевтическая композиция, адаптированная для парентерального введения, включая внутривенное введение, на основе триазолсодержащих макролидных антибиотиков, и способы их применения при лечении бактериальных, протозойных и других инфекций.
Фармацевтические составы для местного применения, содержащие низкую концентрацию бензоилпероксида в суспензии в воде и смешивающимся с водой органическом растворителе // 2645087
Изобретение относится к области дерматологии и представляет собой способ лечения акне, включающий местное нанесение эффективного количества водного состава с уменьшенным раздражающим действием, содержащего воду, пропиленгликоль, бензоилпероксид и клиндамицин, причем концентрация пропиленгликоля в 1-4 раза превышает концентрацию бензоилпероксида в составе, отношение концентраций воды и пропиленгликоля в составе составляет по меньшей мере 12:1, концентрация бензоилпероксида в составе составляет от 2,0% до 4,0% масс./масс., концентрация клиндамицина в составе составляет от 0,5% до 5,0% масс./масс., и при этом эффективное количество водного состава наносят один раз в сутки на пораженные акне участки кожи пациента, нуждающегося в этом.

Геропротектор для модельных животных // 2639500
Изобретение относится к биотехнологии и фармакологии и касается применения 5-аминоимидазол-4-карбоксамидрибофуранозида (АИКАР) в качестве геропротектора в питательной среде для модельных животных.

2-амино-5,6-дифтор-1-(бета-d-рибофуранозил)-бензимидазол, способ получения и противовирусная активность его в отношении вируса герпеса простого 1-го типа // 2629670
Изобретение относится к пригодному для лечения герпеса 2-амино-5,6-дифтор-1-(бета-D-рибофуранозил)-бензимидазолу формулы (I) и способу его получения, который может быть использован в фармацевтической промышленности:(I)Предложенный способ включает конденсацию орто-фенилендиамина с бромцианом с последующим удалением бромгидрата карбонатом натрия и реакцию трансрибозилирования полученного основания с уридином в присутствии каталитических количеств уридинфосфорилазы и пуриннуклеозидфосфорилазы.

Новые 1-β-d-рибофуранозил-3-(5-замещенные-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-1,2,4-триазолы, обладающие противовирусными свойствами, и способ их получения // 2629360
Изобретение относится к новым антивирусным производным общей формулы:где R выбран из Н, СH3, СH(СH3)2, Ph, а также к способу их получения, который может быть использован в фармацевтической промышленности.

Новое пиразольное производное // 2625790
Изобретение относится к новому терапевтическому средству для лечения болезни Альцгеймера. В частности, изобретение относится к соединению, представленному следующей общей формулой (I):[в которой Ar1 обозначает 2-метокси-4-(2-пиридилметокси)фенил и т.д.

Селективные ингибиторы гликозидазы и их применение // 2625308
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 независимо представляют собой Н или F; R3 представляет собой OR5 и R4 представляет собой Н, или R3 представляет собой Н и R4 представляет собой OR5; каждый из R5 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или OR5; R7 выбирают из группы, состоящей из Н и C1-8-алкила; R8 выбирают из группы, состоящей из C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; и каждый R9 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, C1-6-алкила, или две группы R9 связаны вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-членного кольца, содержащего 3 атома углерода.

Селективные ингибиторы гликозидазы и их применение // 2609210
Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (1), (2) или (3), или их фармацевтически приемлемой соли.

Производное пиразола и его применение в медицинских целях // 2602739
Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения или предупреждения запоров. Используют фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного ингредиента 3-(3-{4-[3-(β-D-глюкопиранозилокси)-5-изопропил-1H-пиразол-4-илметил]-3-метилфенокси}пропиламино)-2,2-диметилпропионамид или его фармацевтически приемлемую соль.

Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина // 2596787
Представлена комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для соединений, которые имеют короткий период полувыведения, таких как антидиабетическое средство ремоглифлозина этабонат, которая обеспечивает лекарственную форму, имеющую две фазы высвобождения.

Селективные ингибиторы гликозидазы и их применение // 2592285
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R представляет собой Н; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, С2-6алкенила, С1-6алкокси и -(СН2)n-циклопропила, где n равен 1 или 2; или R1 и R2 могут быть соединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидина, пирролидина или изоксазолидина, где указанный С1-6алкил необязательно замещен фтором или гидрокси; R3 выбран из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С3-6циклоалкила, фенила и пиридина, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора и ОН; R4 выбран из группы, состоящей из Н, F или С1-8алкил; или R3 и R4 и атом углерода, к которому они присоединены, могут быть объединены вместе с образованием винила или 3-7-членного карбоциклического кольца, где указанное 3-7-членное карбоциклическое кольцо необязательно содержит двойную связь; и R5 выбран из Н, F и ОН; при условии, что, когда R4 представляет собой F, тогда R5 является иным, чем ОН.
Способ смачивания порошка, содержащего пероксид бензоила // 2572693
Изобретение относится к области составления устойчивых дисперсий и микродисперсий пероксида бензоила. Суспензия пероксида бензоила состоит из микронизированного пероксида бензоила в концентрации от 1% до 30% в сочетании с водной суспендирующей текучей средой, состоящей из воды и пропиленгликоля.

Противоопухолевое средство // 2572691
Изобретение относится к медицине, а именно к средствам, обладающим противоопухолевым действием. Предложено новое противоопухолевое средство, содержащее 6-амино-12-(α-L-арабинопиранозил)индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-дион, диметилсульфоксид и поливинилпирролидон и при следующих соотношениях компонентов (мг): 6-амино-12-(α-L-арабинопиранозил)индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-дион 8,1-9,9 диметилсульфоксид 95,0-125,0 поливинилпирролидон 540,0-660,0 Созданное новое противоопухолевое средство из группы производных индолокарбазолов позволяет расширить спектр противоопухолевых препаратов.

Парентеральные составы производных элацитарабина // 2571283
Настоящее изобретение относится к парентеральным составам для введения некоторых производных, образованных 1-β-D-арабинофуранозилцитозином (цитарабином) и насыщенными и мононенасыщенными жирными кислотами с длинной цепью (элацитарабин).

Нуклеозидные ингибиторы рнк-полимеразы hcv ns5b, способы их получения и применения // 2567854
Изобретение относится к С3алкиловым эфирам (S)-2-{[(2R,3R,5R)-5-(4-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил)-4,4-дифтор-3-гидрокси-тетрагидрофуран-2-илметокси]фенокси-фосфориламино}-пропионовой кислоты общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям.

Производные индолокарбазолов, блокирующие васкулогенную мимикрию в опухоли // 2557554
Изобретение относится к производным индолокарбазолов, блокирующим васкулогенную мимикрию в опухоли, которые могут быть использованы в медицине, общей формулы I: где Gly - остатки пентоз и гексоз, R представляет амино-группу 6-амино-12-(α-L-арабинопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона; формамидо-группу 6-формамидо-12-(β-D-ксилопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона; оксиэтиламино-группу 6-(2-оксиэтил)амино-12-(α-L-арабинопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона; цианоэтиламино-группу 6-(2-цианоэтил)амино-12-(β-D-ксилопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона и 6-(2-цианоэтил)амино-12-(β-D-галактопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона; пиколиноамидо-группу 6-пиколинамидо-12-(β-D-ксилопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона.

Фармацевтическая композиция для лечения угревой болезни и способ ее получения // 2548714
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию в виде геля, который включает клиндамицина фосфат, комбинацию гелеобразующего полимера и гидрофильной дисперсионной фазы, регулятор рН, аллантоин и лаурилиминодипропионат токоферилфосфат натрия, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в граммах на 100 грамм.
Способ лечения стерномедиастинита // 2539394
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для лечения стерномедиастинита.

Новые 5-модифицированные пиримидиновые нуклеозиды - ингибиторы роста mycobacterium tuberculosis // 2517173
Изобретение относится к новым 5-[(4-алкил)-1,2,3-триазол-1-ил]метильным производным 2'-дезоксиуридина и 2'-дезоксицитидина, подавляющим рост Mycobacterium tuberculosis, включая лекарственно устойчивые штаммы, имеющим формулы 1 и 2, соответственногде R=CnH2n+1, n=8, 10, 12.1 табл., 12 пр. .
Наружное средство для лечения при ранах, загрязненных микрофлорой // 2512824
Настоящее изобретение относится к наружному средству для лечения ран, загрязненных микрофлорой. Указанное средство содержит 0,1-0,2% лидокаина гидрохлорида, 30-36% тромболизина, 0,25-0,5% метронидазола, 0,3-0,45% клиндамицина, 0,45-0,6% рифампицина, 10% масла оливкового, 1,5-2,0% масла облепихового, 5,1% крахмала и воду серебряную.

Фармацевтический состав для лечения инфекционных воспалительных заболеваний в гинекологии и способ его получения // 2498806
Изобретение относится к области медицины и касается комбинированной фармацевтической композиции с антибактериальной активностью.

Состав для топического применения, содержащий микросферы адапалена и клиндамицин // 2497515
Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтического состава, в том числе в форме геля, для топического применения, содержащего эффективные количества (а) полимерных микросфер, содержащих адапален со средним размером 1-100 мкм, и (б) клиндамицин, а также способа лечения угревой болезни, при этом указанные составы стабильны при хранении при температуре примерно 40°С и относительной влажности воздуха примерно 75% в течение по меньшей мере 3 месяцев.
Лечебное средство с противоопухолевой активностью на основе акадезина // 2494744
Предложено лечебное средство с повышенной противоопухолевой активностью на основе акадезина, включающее дополнительно к акадезину нестероидный противовоспалительный препарат: ибупрофен, или индометацин, или аспирин.
Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием // 2481845
Изобретение относится к области медицины и косметологии, конкретно к фармацевтической композиции для местного применения, обладающей противоугревым и антибиотическим действием, содержащей эффективное количество антибиотика клиндамицина, салициловой кислоты и вспомогательные вещества.
Фармацевтическая композиция для лечения инфекционных воспалительных заболеваний в гинекологии и способ ее получения // 2479305
Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и касается комбинированной фармацевтической композиции с антибактериальной и антифунгальной активностью.
Способ лечения хронического вирусного гепатита с препаратами в липосомальной форме // 2475263
Изобретение относится к медицине и касается способа лечения хронического вирусного гепатита С, включающего оральное введение в организм липосомального препарата альфа-2 интерферона в виде «Реаферон-ЕС-Липинт» и липосомального препарата рибавирина в виде «Рибавирин-ЛИПИНТ», а также введение в организм инъекционной формы альфа-2 интерферона в виде «Реаферон-ЕС».

Комбинация и фармацевтический препарат для лечения воспалительных заболеваний // 2465915
Изобретение относится к новым комбинациям на основе антихолинергиков, агонистов 2-адренорецепторов, ингибиторов фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4), глюкокортикоидов и антагонистов лейкотриеновых рецепторов, способу их получения и применения для лечения воспалительных заболеваний, в первую очередь таких, как бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), ревматических или аутоиммунных заболеваний.
Способ лечения хронического вирусного гепатита с // 2429877
Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использовано для лечения больных хроническим вирусным гепатитом С (ХВГС).

Частицы для доставки активных ингредиентов, способ их получения и композиции из них // 2413506
Изобретение относится к композиции микрочастиц или наночастиц для локальной доставки и доставки к слизистой поверхности активного ингредиента, содержащей 0,1-99,5 мас.% неорганического элемента, выбранного из диоксида, алкоксида, оксида, оксалата, уреата, нитрата или ацетата щелочного, щелочно-земельного или переходного металла, лантанидов или кремния, 0,01-95 мас.% фармацевтического или косметически активного ингредиента и 0,001-75 мас.% регулирующего скорость высвобождения средства, выбранного из природных, синтетических или полусинтетических полимеров, полисахаридов, моносахаридов, солей, белков или пептидов.

Фармацевтические композиции местного применения, содержащие противоугревое соединение и антибиотическое соединение // 2404759
Изобретение относится к фармацевтической композиции для местного применения, включающей терапевтически эффективное количество адапалена, или его фармацевтически приемлемой соли, или сложного эфира, клиндамицин, или его фармацевтически приемлемую соль, или сложный эфир и гидрофильную матрицу в количестве от 0,1 мас.% до 5 мас.%, содержащую карбомер.
Способ лечения пародонтита линкомицина гидрохлоридом // 2372921
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения пародонтита. .

Новые фторгликозидные производные пиразолов, содержащее их лекарственное средство и их применение // 2370499
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1, R4, R5, R6, R7, R8 - Н; R2 - F; А означает О; R3 - (С 1-С6)-алкил, причем один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; В - (С0 -С15)-алкилен; Х - СО или связь; L - (С1 -С6)-алкилен, причем в каждом случае одна или две -СН2-группы могут быть замещены NH, или (С2 -С5)-алкенилен; Y - СО, NHCO или связь; R9 - водород, (С1-С6)-алкил, (С1-С6 )-алкилен-ОН, (С1-С6)-алкилен-NH2 или (С0-С6)-алкилен-СОNН2, причем одна или более СН2-групп алкильного остатка может быть замещена -ОН, -OSО3Н, -NH-SO3 H, адамантилом или сахарным остатком формулы или R8 и R9 вместе с несущим их атомом N образуют 5-7-членный насыщенный цикл Сус2, причем одна или более СН2-групп цикла также может быть замещена О, NH, NSO3H, N-(С1-С6)-алкилом и причем алкильная группа может быть замещена группой -ОН, а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Новые гем-дифторированные соединения, способы их получения, и их применение // 2369612
Изобретение относится к новому гем-дифторированному соединению формулы где R1 представляет собой группу, содержащую алкильную цепь, замещенную, по меньшей мере, одной аминогруппой, кислотную функциональную группу или амидную группу; R2 представляет собой атом водорода, либо свободную или защищенную функциональную группу спирта; R 3 представляет собой группу СН2ОН, CH2 -OGP, где GP представляет собой защитную группу, такую как алкил, бензил (Bn), триметилсилил (TMS), трет-бутилдиметилсилил (TBDMS), трет-бутилдифенилсилил (TBDPS), ацетат (Ac); Y, Y', Y'' представляют собой независимые группы OR, где R представляет собой Н, бензил, Ac, TMS, TBDMS, TBDPS, которое используется для получения противоопухолевых, противовирусных, гипогликемических и противовоспалительных лекарственных средств, и соединений для иммунологии и косметологии или гликопептидных аналогов молекул антифризов.
Антибиотикопрофилактика при открытых повреждениях кисти // 2367444
Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии, и может быть использовано при лечении пациентов с открытыми повреждениями кисти.

Новые гетероциклические фторгликозидные производные, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение // 2339641
Изобретение относится к замещенным гетероциклическим фторгликозидным производным формулы (I), где R1 и R2, независимо друг от друга, означают F, Н или один из остатков R1 или R2 означает ОН; R3 означает ОН или F, причем по меньшей мере один из остатков R1, R2, R3 должен означать F; R4 - ОН; А означает О; Х - С или N, причем в случае Y=S, Х должен означать С; Y - N или S; m=1; R5 - водород, ОН или (C1-С 6)-алкил, необязательно одно- или многократно замещенный фтором; R6 означает, в случае необходимости, Н или (С 1-С5)-алкил; или, в случае Y=S, R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенил; В означает (С1-С 6)-алкандиил или -CO-NH-CH2-; n=2 или 3; Cyc1 - фенил или тиофенил; R7 - водород, F, Cl, Br, J, (С1-С6)-алкил или (C1-С6)-алкокси, необязательно одно- или многократно замещенный фтором; R8 - водород или галоген; R9 - водород; или R8 и R9 совместно означают -СН=СН-СН=СН-, -СН=СН-С((С1-С6)-алкокси)=СН- или -СН=СН-O-, образуя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, Сус2 - соответственно, фенил, необязательно замещенный (С1-С6)-алкокси, или фуранил; а также к их фармацевтически приемлемым солям.
Способ лечения радикулярной кисты челюсти // 2326648
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургической стоматологии, и может быть использовано при лечении радикулярных кист челюсти.

Производные бисбензизоселеназолонила с противоопухолевым, противовоспалительным и антитромботическим действием и их применение // 2324688
Изобретение относится к производным бензоизоселеназолонила с общей формулой (I) или (II), где R - С1-С6-алкилен, фенилиден, бифенилиден,R' - полисахаридный остаток или остаток где М - Pt или Pd.
Способ лечения периодонтита // 2322276
Изобретение относится к области медицины, а точнее к физиотерапевтическим способам лечения стоматологических заболеваний.

Нуклеозидные аналоги с карбоксамидин-модифицированным моноциклическим основанием // 2259831
Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения инфекции вирусом гепатита С (HCV) или инфекции вирусом гепатита В (HBV), при котором вводят карбоксамидин формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль в дозе 0,1-40,0 мг/(кг массы тела), при этом также вводят -интерферон.
 
.
Наверх