Нафтаценовые радикалы, например дауномицины, адриамицины (C07H15/252)

C Химия; металлургия(326262)

C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)

C07H Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты (производные альдоновых или сахарных кислот C07C,C07D; альдоновые кислоты, сахарные кислоты C07C59/105,C07C59/285; циангидрины C07C255/16; гликали C07D; соединения неизвестного строения C07G; полисахариды, их производные C08B; днк или рнк, относящиеся к генной инженерии, векторы, например плазмиды или их выделение, получение или очистка C12N15; производство сахара C13) (1388)

C07H15 Соединения, содержащие углеводородные или замещенные углеводородные радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов(247)

C07H15/252 Нафтаценовые радикалы, например дауномицины, адриамицины(64)

Новое химическое соединение 5-фторурацила и доксорубицина // 2758670

Изобретение относится к области химии и фармацевтики и предназначено для применения в клинической практике терапии онкологических заболеваний. Представлено новое соединение, приведенное ниже формулы.

Системы доставки для контролируемого высвобождения лекарственного средства // 2748992

Изобретение относится к соединению Формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу:R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.

N-метоксибензильные производные даунорубицина, обладающие антипролиферативными свойствами // 2704326

Изобретение относится к N-метоксибензильным производным даунорубицина общей формулы I, где R=Н, ОСН3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие хорошими антипролиферативными свойствами при сравнительно низкой острой токсичности, которые могут найти применение в медицине для лечения онкологических заболеваний, в частности немелкоклеточного рака легкого, рабдомиосаркомы, карциномы кишечника, аденокарциномы молочной железы.

Стабильный кристаллический моногидрат эпирубицина гидрохлорида и способ его получения // 2700683

Настоящее изобретение относится к применимому в медицине и фармацевтике кристаллическому моногидрату эпирубицина гидрохлорида, характеризующемуся: (i) содержанием воды в диапазоне от 2,7% до 3,5% (вес./вес.); (ii) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при средних углах дифракции (2Θ) 5,1°, 9,1°, 13,6°, 22,1°, 22,5° и 24,0° (каждый ± 0,2°); и (iii) cпособом получения, включающим: (a) добавление по меньшей мере первого растворителя и по меньшей мере второго растворителя к эпирубицина гидрохлориду, при этом первый растворитель выбран из группы, состоящей из 1-бутанола, 2-бутанола, изобутанола, трет-бутанола и их смесей; второй растворитель выбран из группы, состоящей из 1-пропанола, изопропанола, этанола и их смесей; и объемное соотношение первого растворителя ко второму растворителю находится в диапазоне от 1:1 до 2:1 (в объемном отн.); (b) доведение содержания воды в растворе, полученном на стадии (a), до количества в диапазоне от 8% до 11% (вес./вес.); (c) нагревание раствора, полученного на стадии (b), до температуры от 70°C до 90°C для того, чтобы обеспечить кристаллизацию; и (d) очистку кристаллов, полученных на стадии (c); при этом полученный кристаллический моногидрат эпирубицина гидрохлорида находится в форме частиц, которые: (e) имеют средний диаметр в диапазоне от 20 мкм до 50 мкм; (f) имеют распределение частиц по размерам, характеризующееся тем, что по меньшей мере 60% и, в частности, по меньшей мере 80% частиц имеют размер в диапазоне вида: средний диаметр ± 20%; и (g) содержат остаточные растворители в количестве менее 0,5% (вес./вес.).

N-пиперонильные производные даунорубицина, обладающие антипролиферативными свойствами // 2642068

Изобретение относится к N-пиперонильным производным даунорубицина, которые могут найти применение в медицине, общей формулы Iгде R=Н, ОСН3. Предложены новые производные даунорубицина, обладающие антипролиферативными свойствами и относительно низкой острой токсичностью, для лечения онкологических заболеваний, в том числе немелкоклеточного рака легкого, рабдомиосаркомы, карциномы кишечника, аденокарциномы молочной железы.

Стабильный кристаллический моногидрат эпирубицина гидрохлорида и способ его получения // 2630692

Настоящее изобретение относится к способу получения стабильного кристаллического моногидрата эпирубицина гидрохлорида с содержанием воды в диапазоне от 2,7% до 3,5% (вес/вес.), свободному от остаточных растворителей.

Кристаллизация гидрохлорида эпирубицина // 2586117

Изобретение относится к способу получения ценного для фармацевтической промышленности кристаллического гидрохлорида эпирубицина. В предложенном способе проводят: (a) получение гидрохлорида эпирубицина, (b) получение смеси, которая содержит полученный гидрохлорид эпирубицина и по меньшей мере один спирт, который выбирают из группы, которая состоит из 1-бутанола, 2-бутанола и 1-пентанола, и (c) кристаллизацию гидрохлорида эпирубицина из данной смеси, причем смесь на стадии (b) дополнительно содержит воду и доля эпирубицина гидрохлорида находится в диапазоне от 10 до 50 г/л по отношению к объему смеси, и смесь выдерживают при 50-75°С в течение, по меньшей мере, двух часов.

Кристаллизация 4´-эпидаунорубицина х hci // 2564415

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме гидрохлорида 4'-эпидаунорубицина, способу ее получения и применению для получения антрациклинов. Предложена более стабильная и растворимая кристаллическая форма гидрохлорида 4'-эпидаунорубицина, порошковая рентгенограмма которой содержит следующие характеристические пики угла 2θ: 5,13, 7,64, 12,18, 16,77, 19,86, 21,82, 22,58, 23,03.

Способ получения 4-деметоксидаунорубицина // 2540968

Настоящее изобретение относится к способу синтеза соли 4-деметоксидаунорубицина, имеющей химическую структуру формулы (I): , где An- представляет собой анион, которая может быть использована при лечении острого миелоидного лейкоза.

Тетрациклические антибиотические производные антрахинона с высокой активностью, способ их получения и их применение // 2455307

Изобретение относится к тетрациклическим антибиотическим производным антрахинона с противораковой активностью. .

Производные антрациклинов, способ получения 13-бензенидсульфонилгидразоновых производных антрациклинов, способ получения 13-деоксиантрациклинов, способ получения 5-имино-13-деоксиантрациклинов // 2404188

Изобретение относится к производным антрациклинов общей структурной формулы, приведенной ниже, где R1 , R2 и R3 представляют собой Н или ОН; R4 означает Н, ОН, С1-С5алкил, или O-(С1-С5)алкил; R5 соответствует О или NH; и R6 выбран из группы, включающей Н, ОН и остаток сахара, представляющий собой Изобретение относится также к способу получения данных производных, включающему взаимодействие 13-кетоантрациклина или его кислой соли с бензенидсульфонилгидразидом в спиртовом растворителе при температуре приблизительно от 35 до 50°С в течение приблизительно 10-24 часов.

Пептидные векторы // 2361876

Способ получения 4-r-замещенного 4-деметоксидаунорубицина // 2336277

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 4-R-замещенных антрациклинов формулы (I) и их соответствующих солей из 4-деметилдаунорубицина.

Равномерно меченный тритием [3h]-14-гидроксидауномицин адриамицинона // 2305103

Изобретение относится к новому равномерномеченному тритием физиологически активному соединению - [3 H]-14-гидроксидауномицину адриамицинона формулы I: 1 ил.

Способ получения оптически активного тетралина // 2286994

Лекарственные вещества и фармацевтические композиции на их основе для использования в случаях окислительного стресса // 2264383

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. .

Способ получения антибиотика карминомицина или его гидрохлорида // 2260011

Изобретение относится к способу получения антибиотика карминомицина или его гидрохлорида. .

Производные 5-имино-13-дезокси антрациклина и способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ лечения рака, аутоиммунных заболеваний или иммунодефицитных нарушений // 2239640

Изобретение относится к производным 5-имино-13-дезокси антрациклина формулы где R1, R2 и R3 являются Н, ОН или ОСН3 группой и R4 представляет собой следующие группы: Предложена фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, содержащая по крайней мере одно производное 5-имино-13-дезокси антрациклина.

Новые лекарственные вещества // 2237657

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Новые лекарственные средства // 2237057

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Способ получения доксорубицина гидрохлорида // 2211842

Производные антрациклина // 2159619

Изобретение относится к области медицины и касается применения производных антрациклина и новых производных антрациклина для лечения амилоидоза, а также фармацевтических композиций, содержащих указанные соединения.

Способ получения 13-(1-оксил-2,2,6,6- тетраметилпиперилиденил-4)гидразона рубомицина гидрохлорида // 2156254

Производные 3'-азиридино-антрациклина, способы получения, фармацевтическая композиция // 2149163

8-фторантрациклины, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции // 2146261

Антрациклиновые дисахариды, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции // 2144540

Антрациклиновый гликозид, способ его получения, фармацевтическая композиция // 2118328

Связующий агент для биоактивных препаратов, способ его получения и фармацевтическая композиция // 2116087

Изобретение относится к конъюгатам терапевтически применяемых антрациклинов с носителями, такими, как поликлональные и моноклональные антитела, или белки, или пептиды природного или искусственного происхождения, со способами их получения, с фармацевтическими композициями, содержащими эти конъюгаты, и с использованием этих композиций при лечении некоторых опухолей млекопитающих.

Конъюгаты антрациклина, способ их получения и применения // 2107690

Антрациклиновые гликозиды и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, способ их получения, дииодопромежуточное соединение и способ его получения // 2100366

Изобретение относится к антрациклиновым гликозидам, способам их получения и фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения. .

8-фторантрациклингликозиды или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, способ их получения, фармацевтическая композиция, промежуточные соединения и способ их получения // 2095365

Антрациклиновый гликозид и способы его получения // 2073681

Антрациклин-гликозидные соединения или их фармацевтически приемлемые соли, способ получения антрациклин-гликозидных соединений или их фармацевтически приемлемых солей // 2057138

Антрациклин гликозиды или их фармацевтически приемлемые соли, обладающие противоопухолевыми свойствами, и способ их получения // 2043360

Способ очистки водного раствора сырого доксорубицина // 2026303

Изобретение относится к технологии очистки противоопухолевого антибиотика доксорубицина гидрохлорида, широко используемого в медицинской практике [1]. .

4-замещенные антрациклиноны и гликозид антрациклина // 2024483

Изобретение относится к 4-замещенным антрациклинонам, используемым в качестве промежуточных соединений и получаемым из них антрациклингликозиды. .

7-замещенные фтор-2 -ацетил-2 a ,4 a ,5,12-тетраокси-1,2, 3,4-тетрагидро-6,11-нафтацендионы в качестве промежуточных соединений для получения производных антрациклина, обладающих противоопухолевой и противовирусной активностью, производные антрациклина или их фармацевтически пригодные соли, нафтацендионы в качестве промежуточных соединений для получения 7-замещенных фтор-2 b -ацетил-2 a ,4 a ,5,12- тетраокси-1,2,3,4-тетрагидро-6,11-нафтацендиона, нафтацендионы // 2015958

Изобретение относится к новым 7-замещенным фтор-2 -ацетил-2 ,4 , 5,12-тетраокси-1,2,3,4-тетрагидро-6,11-нафтацендио- нам формулы I, производным антрациклина формулы II, нафтацендионам формулы III, нафтацендионам формулы IV.

Способ получения гидрохлорида 14- трифторметансульфонилоксидауномицина // 1766262

Способ получения 4-деметокси-7-деокси-дауномицинона или 4- деметокси-дауномицинона // 1729294

Способ получения антрациклиновых гликозидов // 1614764

Способ получения 4 @ -галоид-антрациклингликозидов // 1579465

Способ очистки 4 @ -дезоксидоксорубицина // 1575943

Способ получения производных морфолинилдоксорубицина // 1450749

Способ получения 6-деоксиантрациклингликозидов // 1429935

Изобретение относится к производным 6-деоксиантрациютингликозидов, в частности к получению 6-деокси-4-, деметилдаунорубицина и 6-деокси-4-деметилдоксорубицина, которые обладают противоопухолевой активностью.

Способ получения галоидводородных солей адриамицина // 1428207

Способ получения антрациклингликозидов // 1378784

N-гликозиловые производные даунорубицина,проявляющие антибиотическую активность // 1054352

Способ получения 13-/1-оксил-2,2,6,6- тетраметилпиперилиденил-4/-гидразона рубомицина хлоргидрата // 1028039

Способ получения антрациклингликозидов // 1017173

Способ получения гликозидов антрациклина // 1014477