I лн лл, К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 3282927/14 (22) 12.05.81 (46) 30.01.92. Бюл, 3Ф 4 (71) Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им.

С.Орджоникидзе, Винницкий медицинский институт им. H.È.Ïèðîrîâà и Всесоюзный научный центр хирургии АМН СССР (72) А.А.Сталя рчук, П.А:Галенко-Ярошевс ки й, Т.В.Таратута, Г, И. Степанюк, H.M.Øåâ÷åíê0, Б.Г.Сторожук, Л.А.Сторожук, Г.Я.Костюк, СЛ.Жученко, А,А.Бунятин, В.H.Öèáóëÿê, M.C.Þëîscêèé è А.H.Ãðèíåâ (53) 615.7(088.8)

- (56) Авторское свидетельство СССР

И 486670, кл. С 07 L5/42, 1973, Изобретение относится к медицине и касается лекарственного средства.

Целью изобретения является повышение активности действия..Бензофурокаин вЂ” этиловый эфир 6-диметиламинометил-2-метил-5-окси .-4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат используется в медицинской практике в виде прозрачного бесцветного раствора, имеющего кислую реакцию внутримышечно, и/или внутривенно {струйна и/или капельно).

Средство назначают по 0.1-0.3 г (10-30 мл 1ф oro раствора) 1-3 раза в сутки; максимальная суточная доза 1 г(100 мл 1ф-ного раствора), внутривенно струйно бензофурокаин вводят медленно (1 мл за 15 с).

Способ получения бенэофурокаина осуществляют следующим образом..БЫ» 1708345 А1 (54) ЦЕНТРАЛЬНОЕ БОЛЕУТОЛЯЮЩЕЕ

CP ЕДСТВО."БЕНЗОФУРОКАИН" (57) Изобретение относится к области медицины и касается бензофурокаина. Предложенное средство тартрат

2-метил-3-карбэтокси-4-хлор-5-окси-6-дим" етиламйнометилбенэофуран предлагается в . качестве центрального болеутоляющего средства. ранее было известно в качестве местного анестетика. Средство обладает более активным действием по сравнению с известными. 1 табл;!

Раствор 12,75 r 2-метил-3-карбэтокси4хлор-5-оксибензофурана и 8 мл бис(димети-: 4 ламина)метана в 75-мл сухого диоксана О кипятят с обратным холодильником 6.ч, за- Qj тем охлаждают до 20 С и выливают в воду. (а

Выделившийся осадок отфильтровывают, р промывают водой и сушат. Выход 2-метил- у

3-карбзтокси-4-хлор5-окси-6-диметиламинометилбанаофурана l2,6 г (80,оуг), т.пл.

130-131,5ОС (из спирта), Найдено, $: С 58,10; Н 5,97,; N 4,58; Ct .

11,26.

С15Н 18CN04

Вычислено, 7ь: С 57,79; Р 5,81; N 4,49; Ct

1,1,39.

Получение целевого продукта.

К раствору 10,1 г 2-метил-3-карбэтокси4-хлор-5-окси-6-диметиламинометилбенэо фурана в безводном органическом растворителе вЂ” эфире, добавляют при перемеши1708345

Анальгетическая активность бензофурокаина. тримекаина и амидопирина при подкожном способе введения (по методу механического болевого раздражения хвоста) П р и м е и а н и е. Препараты исследовались в 1 р-ных растворах. В каждоя серии опытов анальгетическое деествие исследовалось на 10 крысах.

Составитель А.Модль

Редактор Т.Лазоренко Техред М,Моргентал Корректор H.Ðåâñêàÿ

3аказ 378 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб„4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул. Гагарина, 101 вании раствор 2,6 r винной кислоты в 25 мл спирта. Выделившийся осадок отфильтровывают из спирта. Выход целевого продукта

10 r (80 ), т.пл. 164,5-166 С.

Найдено, 5: С 53,02; Н 5,41; О 9,13.

С15Н 1эО04 ° 1/2 С4НэОэ

Вычислено. : С 52,78; Н 5,48; Cl 9,18.

Ьолеутоляющве действив препарата (подкожно) при исследовании в опытах на крысах(подкожно) по методу механического раздражения хвоста более значительно, чем у тримекаина и амидопирина, которые в исследованных дозах (20 ЛДм) не оказывают статистически достоверных сдвигов порога болевой чувствительности (см. таблицу). Продолжительность действия бензофурокаина составляет 1,5-2 ч.

Таким образом, повышается активность действия средства по сравнению с извест5 ными средствами аналогичного действия.

Болеутоляющее действие наблюдалось в течение 24-32 ч, побочных эффектов не наблюдается.

10 Формула изобретения

Применение этилового эфира 6-диметиламинометил-2-метил-5-окси- 4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат в качестве центрального болеутоляющего

15 средства.

Центральное болеутоляющее средство бензофурокаин

Способ получения транс-3,4-изомеров производных 4-(3- оксифенил)-пиперидина // 1598869

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению транс-3,4-изомеров производных 4-(3-оксифенил)-пиперидина формулы @ , где R - C<SB POS="POST">5</SB>-C<SB POS="POST">6</SB>-циклоалкил, обладающих свойством блокировать муили каппа-рецепторы, и может быть использовано в медицине

1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, 2, 3, 4-тетрагидрохиназолинон-4, проявляющий противосудорожную, анальгетическую активность и обладающий способностью пролонгировать гексеналовый наркоз, угнетать ориентировочную реакцию и двигательную активность // 1547263

Способ получения производных пирролидинона или их кислотно- аддитивных солей // 1373318

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к производным пирролидинона формулы 14

Способ получения 7-ациламино-9а-метоксимитозана // 1364239

Способ получения производных 9-амино-1-оксиоктагидробензо( @ )хинолина или их фармацевтически приемлемых солей // 1217254

Способ лечения невралгии тройничного нерва // 1114423

Способ получения производных бензо/с/хинолина или их фармацевтически приемлемых солей // 1098520

Способ обезболивания при купировании болевого синдрома инфаркта миокарда и хирургических вмешательствах // 1050707

Болеутоляющее средство // 975016

Способ получения производных фуробензизоксазола // 1676452

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных фуробензизоксазола ф-лы 1- -соон где оба радикала R 1 и R - Н или атомы галогена и R-J- атом галогена, обладающих гипотонической, урикозурной и мочегонной активностью

Способ получения сульфонамида // 1676448

Тартрат-2-метил-3-карбэтокси-4-хлор-5-окси-6- диметиламинометилбензофуран в качестве местнообезболивающего средства // 1616674

Изобретение относится к области медицины и касается применения тартрата 2-метил-3-карбэтокси-4-хлор-5-окиси-6-диметиламинобензофуран в качестве местнообезболивающего средства

Способ получения производных дигидробензофуранили хроман- карбоксамидов или их аддитивных фармакологически приемлемых солей // 1609451

Способ получения производных дигидробензофуран-или хроман- карбоксамидов или их аддитивных солей фармакологически совместимых кислот // 1607688

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных дигидробензофуран-или хроман-карбоксамидов ф-лы @ где R<SB POS="POST">1</SB> - H или метил N = 1 или 2 R<SB POS="POST">2</SB> - этил, аллил циклопропилметил или циклогексенилметилгруппа X-H или аминогруппа Y-H или CL, циклопропилметилсульфонил, метилсульфамоил или этилсульфонил, при условии, что Y может быть только циклопропилметилсульфонилом, когда R<SB POS="POST">2</SB> - этил, а N = 1, или Y может быть только H или CL, или циклопропилметилсульфонилом, когда R<SB POS="POST">2</SB> - этил, а N = 2, или, когда R<SB POS="POST">2</SB> - аллил, а N = 1 или 2, или их аддитивных солей фармакологически совместимых кислот, которые обладают нейтролептическим действием и могут быть использованы в медицине

(бензофуран-2-ил)-имидазолы, обладающие противогрибковой и антибактериальной активностью // 1600630

Способ получения производных 2,3,4,5,6,7-гексагидро-2,7- метано-1,5-бензоксазонина // 1565346

Способ лечения инфильтративной трихофитии // 1528500

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии

Способ получения производных фуробензоксазола // 1498391

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям ,в частности, к получению производных фуробензоксазола формулы 1 @ где R<SB POS="POST">1</SB>-H или галоген R<SB POS="POST">2</SB>- галоген R<SB POS="POST">3</SB>-H или C<SB POS="POST">1-3</SB> - алкил X-S или CH=CH-группа, которые обладают гипотонической, урикозурной и мочегонной активностью

Способ получения производных ароилбензофуран/тиофенил/уксусной или пропионовой кислоты или их сложных эфиров, или их фармацевтически приемлемых солей // 1409130

Производные бензофуранона, способ их получения, лекарственное и терапевтическое средство // 2152391

Изобретение относится к новым бензофураноновым производным и к способу получения этих производных