Способ получения з-бром-4-аминокумаринов

 

2I38"95

Союз Совзтскиз

Социзлистическик республик

Зависимое or авт, свидетельства №

3 а явлено 11.1.1967 (№ 1125410/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 20.111.1968. Бюллетень ¹ 11

Дата опубликования описания 1бХ.19б8

Кл. 12q, 24

МПК С 07d

УДК 547.587. .51,07 (088.8) Комитет по делом изсбретекий и открытий при Совете Министров

СССР

Авторы изобретения

В. А. Загоревский и В. Л. Савельев

Институт фармакологии и химиотерапии Академии медицинских наук СССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-БРОМ-4-АМИНОКУМАРИНОВ

Предмет изобретения

Изобретение относится к области получения

3-бром-4-аминокумаринов, которые могут найти применение в синтезе физиологически активных веществ.

Предлагаемый способ получения 3-бром-4аминокумаринов состоит в том, что 4-вторили 4-трет-аминокумарины обрабатывают бромом в подходящем растворителе, например диметилформамиде, в присутствии или без агентов, связывающих бромистый водородд.

Пример 1. 3-Бром-4-пиперидинк у м а р и н. К раствору 0,41б г брома в 4 мл перегнанного диоксана и 0,5 лл воды прибавляют 0,3 г 4-пиперидинокумарина, раствор встряхивают 1 мин, выливают и водный раствор Каз$0з доводят раствором КаНСОт до рН 8, через 0,5 час (О С) отфильтровывают и промывают водой 0,3 г 3 бром-4-пиперидинокумарина.. Пример 2. 3-Бром-4-и-бутилам и н оку м а р ин. К раствору 02 г 4-н-оутиламинокумарина в 5 мл диметилформамида прибавляют 0,35 г сухого NaHCO3 и затем

0,23 г брома, смесь встряхивают .4 мин, выливают в водный раствор Na$03, через

15 мин (О С) отфильтровывают 3-бром-4-ибутил ам инокум ар ин.

1. Способ получения 3-бром-4-аминокумаринов, отличающийся тем, что 4-втор- или 4трет-аминокумарины обрабатывают бромом в растворителе, напримеР диметилформамиде.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс ведут в присутствии агента, связы20 вающего бромистый водород,

Способ получения з-бром-4-аминокумаринов 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым химическим соединениям с ценными свойствами, в частности к пиперидилметилзамещенным производным хромана общей формулы (I) где A водород или низший алкоксил, E водород, гидроксил, фенил или пиперидил, G фенил, не замещенный или замещенный галогеном и/или трифторметилом, феноксигруппа, замещенная трифторметилом, бензил, замещенный фенилкарбонил, аминокарбонил, при условии, что E не означает водород или гидроксид, когда G фенил, и их солям с неорганическими кислотами

Изобретение относится к новому способу получения диастереомерной смеси пиперидиниламинометил-трифторметиловых циклических эфиров формул Iа и Ib и их фармацевтически приемлемых солей, где R1 является C1-С6 алкилом, R2 является C1-С6 алкилом, галоген C1-С6 алкилом или фенилом или замещенным фенилом, R3 является водородом или галогеном; m = 0, 1 или 2, в котором указанная смесь является высокообогащенной соединением формулы Iа

Изобретение относится к новым производным токоферола, токотриенола и другим производным хромана общей формулы I где Х выбран из группы, включающей кислород и азот; Y выбран из группы, включающей кислород, азот и серу, где, когда Y представляет собой кислород или азот, n равно 1, и, когда Y представляет собой серу, n равно 0;R1 представляет собой остаток карбоновой кислоты, карбоксамида, сложного эфира, спирта, амина или сульфата; R2 представляет собой метил; R3 представляет собой метил; R4 представляет собой метил и R5 выбран из группы, включающей алкил, алкенил, алкинил, карбоксил и сложноэфирный остаток, где, когда Y представляет собой азот, указанный азот замещен группой R6, где R6 представляет собой водород или метил;где, когда Х представляет собой кислород, Y представляет собой кислород и R5 представляет собой фитил, тогда R1 не является бутановой кислотой

Изобретение относится к применению терапевтического средства, представляющего собой -аминоамидное соединение формулы (I): в которой R представляет собой фенильное кольцо, необязательно замещенное одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, C1 -С6-алкила, C1-С6-алкокси или трифторметила; R1 представляет собой водород или C 1-С6-алкил; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, С1-С4-алкила; R 4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-С6-алкил; Х представляет собой О или S; Y и Z, взятые вместе с Х и фенильным кольцом, с которым связаны Y и X, образуют 5-7-членный насыщенный гетероцикл, содержащий атомы О или S, или Y и Z представляют собой водород; или его изомеров, смесей и фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей

Изобретение относится к улучшенному способу производства промежуточных продуктов, полезных в получении толтеродина, фезотеродина и других фармацевтически полезных соединений

Изобретение относится к новым производным хромана, обладающим активностью открывания К-ионных каналов
Наверх