Способ получения (n'-пpoпиh-l)-2,4,6-tpиxлopфehokcи- \- пиперидино(морфолино)-тиоамида

 

В еоолрд т д отатеитзос- .

2399 57

Союз Советских,Социалистических

Республик

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 12.XII.1967 (М 1202455/23-4) с,присоединеннем заявки №

Приоритет

Опубликовано 21.III.1969. Бюллетень № 12

Дата опубликования описания 7Х111,1969

Кл. 12р, 1/01

МПК С 07d

УДК 547.822.3.07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий пои Совете Министров

СССР

Авторы изобретения

А. Г. Махсумов, А. Сафаев и И. Ибрахимов

Заявитель

Среднеазиатский научно-исследовательский институт нефтеперерабатывающей промышленности

СПОСОБ ПОЛУЧЕН ИЯ (N -ПРОП И Н-1)-2,4,6-ТРИХЛОРФЕНОКСИN-ПИ ПЕР ИДИ НО(МОРФОЛ И НО)-ТИОАМИДА

Предмет изобретения

Изобретение относится к области получения соединений, которые могут найти применение в качестве физиологически активных веществ.

Предлагаемый способ получения (N -пропин-1) -2,4,6 - трихлорфенокси - N - пиперидино (морфолино)-тиоамида заключается во взаимодействии у-тиоизоцианатпропаргилового эфира 2,4,6-трихлорфенола с пиперидином (морфолином) при температуре 110 †1 С.

Пример 1. Получение (М -пропин-1) -2,4, б-трихлорфенокси-N-пиперидино-тиоамида.

В двухгорлую круглодонную колбу емкостью 0,25 л, снабженную механической мешалкой и обратным холодильником, помещают 29,25 г (0,1 люль) у-тиоизоцианатпропаргилового эфира 2,4,6-трихлорфенола и 12,75 г (0,15 моль) пиперидина, который берут с

50 /О ным избытком.

Реакционную смесь нагревают 2 — 2,5 час при 110 — 115 С при перемешивании. Затем содержимое колбы охлаждают до комнатной

1емпературы и оставляют на ночь. Выпавшие игольчатые кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают на абсолютном спирте. Выход 27,4 г (72,6% от теории), т. пл.

180 †1 С.

Найдено, %: N 7,01; 7,06.

С„-Ht;, iз ОС1з.

Вычислено, о/p. tV 7,41.

Полученный (N -пропин-1) -2,4,6-трихлорфенок"и-N-пиперидино-тиоамид растворим в воде, спирте, диоксане, ацетоне и пиридине.

Строение полученного соединения подтверждается ИК-спектром.

Пример 2. Получение (N -пропин-1) -2,4, б-трихлорфенокси-N-морфолино-тиоамида.

Получают аналогично с т. пл. 198 — 201 С (петролейного эфира) и выходом 77,0% (от теории).

Найдено, %: N 7,31; 7,33.

С „Н,Д,--Oз C),.iU.,S.

Вычислено, %: N 7,37.

20 Способ получения (N -пропин-1) -2,4,6-трихлорфенокси-N-пиперидино (морфолино) - тиоамида, отличающийся тем, что у-тиоизоцианатпропаргиловый эфир 2,4,6-трихлорфенола подвергают взаимодействию с пи неридпном

25 (морфолином) при температуре 110 — 115 С с последующим выделением целевого продукта известным способом.

Способ получения (n-пpoпиh-l)-2,4,6-tpиxлopфehokcи- \- пиперидино(морфолино)-тиоамида 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным пирролидина формулы (I), в которой либо R означает метилен-, этиленрадикал, >SO, >SO2 группы или атом серы; R1 означает пиридинил, фурил, тиенил, при необходимости замещенной одним или несколькими алкильными группами, нафтил, индолил или фенил, при необходимости замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, алкил-, алкокси-, гидрокси- и диалкиламиногруппы; R5 означает атом водорода; либо R означает метилен, R1 - атом водорода и R5 означает фенил; либо R означает группу > CHR6, R1 и R5 означают атом водорода; R2 означает алкоксикарбонил, циклоалкил-алкилокси-карбонил- и др., R3 означает индолил- или фениламинорадикал, фенильное ядро которого замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из ряда, содержащего атом галогена, алкил-, алкокси-, алкилтио-группу и др.; R4 означает атом водорода и алкилрадикал; R6 означает фенил-радикал в виде рицемической смеси или энантиомеров, а также их соли

Изобретение относится к новым производным пиранобензоксадиазола, фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, их применению для лечения гипертонии или астмы у млекопитающих, включая человека, и способу получения вышеуказанных соединений и композиций

Изобретение относится к новым производным 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина ф-лы (I), где Ar представляет собой группу формулы (Ar-1) или (Ar-2), где R1 представляет собой галоген, R2 представляет водород или низший алкил, R3 представляет водород, низший алкил или низший алканоил, R4 представляет водород или низший алкил, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и представляют водород или низший алкил, n имеет значение 1, 2 или 3, А представляет собой группу формулы (А-1), (А-2) или (А-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1), где Z представляет собой -СО-, CS или -SO2-, Q1 и Q2 являются одинаковыми или различными и представляют водород, низший алкил, циклоалкил, незамещенный или замещенный фенил или фенил(низший алкил) или Q1 и Q2 вместе с атомом азота образуют пирролидиновое, пиперидиновое, гексагидроазепиновое, морфолиновое, тиоморфолиновое или пиперазиновое кольцо; -CO-R7 (A-2), где R7 представляет водород, низший алкил, низший алкокси, низший алкоксикарбонил, замещенный низший алкил; -(CH2)p-CH(R8)-COR9 (A-3), где р имеет значения 0, 1, 2, 3, 4 5; R8 представляет водород или низший алкил; R9 представляет низшие алкил или алкокси, или фармацевтически приемлемым солям
Наверх