Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения



Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения

 


Владельцы патента RU 2345078:

Общество с ограниченной ответственностью "Исследовательский Институт Химического Разнообразия" (RU)

Настоящее изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1.1-1.3 и 2, а также их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антиканцерогенной активностью, фармацевтической композиции с их использованием и к комбинаторной и фокусированной библиотекам, включающим новые азагетероциклы. В общих формулах 1.1-1.3 и 2

для соединений 1.1-1.3 каждый из R1a, R2a независимо друг от друга представляют собой возможно замещенный C16алкил; каждый из R1d, R2d, R3d, R4d, R5d, R6d и R7d независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, предпочтительно атом водорода, или для соединений 1.1 и 1.3 независимо R1d и R2d, R3d и R4d, R5d и R6d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R1d и R2d, R3d и R4d, R5d и R6d соответственно, возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S; или для соединений 1.2 независимо R1d и R2d, R3d и R4d, R4d и R5d, R6d и R7d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R1d и R2d, R3d и R4d, R4d и R5d, R6d и R7d, соответственно, возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S; для соединения 2 R1a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая атом водорода, такой как возможно замещенный C16алкил, возможно замещенный фенил; R2а представляет собой возможно замещенный С16алкил; R3a представляет собой заместитель аминогруппы, такой как атом водорода, возможно замещенный С16алкил; Rnd представляет собой один или два заместителя циклической системы, предпочтительно атом водорода, сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией (---) представляет одинарную или двойную связь. 9 н.п. ф-лы, 3 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные азагетероциклы общей формулы 1.1-1.3 или их фармацевтически приемлемые соли

где каждый из R1a, R2a независимо друг от друга представляют собой возможно замещенный C16алкил;

каждый из R1d, R2d, R3d, R4d, R5d, R6d и R7d независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, предпочтительно атом водорода,

или для соединений 1.1 и 1.3 независимо R1d и R2d, R3d и R4d, R5d и R6d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R1d и R2d, R3d и R4d, R5d и R6d

соответственно возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S;

или для соединений 1.2 независимо R1d и R2d, R3d и R4d, R4d и R5d, R6d и R7d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R1d и R2d, R3d и R4d, R4d и R5d, R6d и R7d соответственно возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S;

сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией представляет одинарную или двойную связь.

2. Азагетероциклы общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли

где R1a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая атом водорода, такой как возможно замещенный C16алкил, возможно замещенный фенил;

R2a представляет собой возможно замещенный C16алкил;

R3a представляет собой заместитель аминогруппы, такой как атом водорода, возможно замещенный C16алкил;

Rnd представляет собой один или два заместителя циклической системы, предпочтительно атом водорода.

2. Способ получения азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3 по п.1 взаимодействием изонитрила общей формулы В2, первичного амина общей формулы В3, замещенной кислоты, выбранной из общей формулы 3.1(1)-3.1(3), и галоген-карбонильного соединения, выбранного из общей формулы 3.2(1)-3.2(2), в среде органического растворителя с последующей циклизацией образующихся аддуктов:

где R1a, R2a, R1d, R2d, R3d, R4d, R5d, R6d и R7d имеют значение, указанное выше для азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3.

4. Способ получения азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3 по п.1 взаимодействием изонитрила общей формулы В2 первичного амина общей формулы В3, соответствующей галогензамещенной кислоты, выбранной из общей формулы 3.3(1)-3.3(3), и соответствующего замещенного карбонильного соединения, выбранного из общей формулы 3.4(1)-3.4(2), в среде органического растворителя с последующей циклизацией образующихся

где R1a, R2a, R1d, R2d, R3d, R4d, R5d, R6d и R7d имеют значение, указанное выше для азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3.

5. Способ получения азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3 по п.1 взаимодействием изонитрила общей формулы В2, первичного амина общей формулы В3 и соответствующего бифункционального реагента, выбранного из общей формулы 3.5(1)-3.5(3), в среде органического растворителя:

где R1a, R2a, R1d, R2d, R3d, R4d, R5d, R6d и R7d имеют значение, указанное выше для азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3.

6. Способ получения азагетероциклов общей формулы 2 по п.2 взаимодействием изонитрила общей формулы В2, первичного амина общей формулы В3 и бифункционального реагента общей формулы 4 в среде органического растворителя

где R1a, R2a, R3a и Rnd имеют значение, указанное выше для азагетероциклов общей формулы 2.

7. Комбинаторная библиотека соединений, обладающих антиканцерогенной активностью, для определения соединений-лидеров, состоящая из азагетероциклических соединений общей формулы 1.1-1.3 по п.1 и/или азагетероциклических соединений общей формулы 2 по п.2.

8. Фокусированная библиотека соединений, обладающих антиканцерогенной активностью, для определения соединений-лидеров, содержащая, по крайней мере, одно азагетероциклическое соединение общей формулы 1.1-1.3 по п.1 и/или азагетероциклическое соединение общей формулы 2 по п.2.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая антиканцерогенной активностью и предназначенная для получения лекарственных средств для лечения и предупреждения развития различных заболеваний опосредованных активностью протеин-киназы, в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащая в качестве активного ингредиента фармацевтически эффективное количество, по крайней мере, одного азагетероциклического соединения общей формулы 1.1-1.3 по п.1 и/или азагетероциклического соединения общей формулы 2 по п.2 или его фармацевтически приемлемой соли.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, состоящей из 4-(2-циклопропил-этил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-(2-гидроксиметил-циклопропилметил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопентилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-(2-циклопропил-этил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-этил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида и 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метокси-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида.

Изобретение относится к новому химическому биологически активному веществу из ряда гетероциклических соединений формулы 1: проявляющему рострегулирующие свойства на растениях сахарной свеклы.

Изобретение относится к новым замещенным индолам общей формулы где Х означает -S(O)n-, -С(O)-; А означает С1-С6алкил, -(CH2)p-NR aRb; R1, R 2, R3 и R4 каждый независимо выбирают из группы, включающей Н, галоген, галоген(С1-С6)алкил, С1-С6алкил, С 1-С6алкокси, С1 -С6алкилтио, С1-С 6алкилсульфинил, С1-С 6алкилсульфонил, NO2, -NR aRb, фенил, бензил и бензилокси, причем указанные фенильные циклы необязательно замещены заместителем, выбранным из группы, включающей С1-С 6алкил, галоген, NO2, галоген(С 1-С6)алкил, С1 -С6алкокси; R5 означает Н, С1-С6алкил, С 1-С6алкокси, С1 -С6алкокси С1-С 6алкил, С1-С6 алкилтио, С1-С6алкилсульфинил, С1-С6алкилсульфонил, гидрокси(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкиламино, галоген, галоген(С1-С6 )алкил, -NRaRb, -NR c-(С1-С6)алкилен-NR aRb, или R5 и А вместе образуют радикал С2-С 3алкилен; R6 означает Н, С 1-С6алкил; R' и R'' каждый независимо означает Н, С1-С 6алкил; Ra, Rb и Rc каждый независимо выбирают из группы, включающей Н, С1-С6 алкил, гидрокси(С1-С6 )алкил, С2-С6алкенил, С3-С6циклоалкил(С 1-С6)алкил, или R a и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный неароматический гетероциклический цикл, необязательно содержащий в цикле О в качестве дополнительного гетероатома; m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2 при условии, если n равно 0, то R5 не означает -NR aRb, a р равно 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к тиенопиримидиндионам формулы (I), где R1 и R 2, каждый независимо, представляют собой С 1-6алкил, С3-5циклоалкилС 1-3алкил или С3-6циклоалкил; R 3 представляет собой группу CO-G, где G представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее атом азота и второй гетероатом кислорода, соседний с атомом азота, причем это кольцо возможно замещено по меньшей мере одной группой, выбранной из С 1-4алкила и гидроксила; Q представляет собой CR 4R5, где R4 представляет собой водород или С1-6алкил, а R5 представляет собой водород; и Ar представляет собой 5-10-членную ароматическую кольцевую систему, где вплоть до 3 кольцевых атомов могут представлять собой гетероатомы, независимо выбранные из азота и серы, причем эта кольцевая система возможно замещена одной или более чем одной группой; а также к их фармацевтически приемлемым солям и сольватам.

Изобретение относится к новым производным пиридино[2,3-d]пиримидина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов KDR и FGFR.

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, состоящей из 4-(2-циклопропил-этил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-(2-гидроксиметил-циклопропилметил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопентилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-(2-циклопропил-этил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-этил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида и 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метокси-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида.

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения с кислотами в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственному средству на их основе.

Изобретение относится к замещенным карбаматными группами пиразолпиридинам общей формулы (I) где R1 означает группу -NR 3C(=O)OR4, R2 означает атом водорода или NH2, R3 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, а также к их соли, изомерам и гидратам; к способам их получения, лекарственному средству на их основе, а также к применению данных соединений для получения лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Изобретение относится к новым блокаторам гистаминового рецептора для фармацевтической композиции, обладающей противоаллергическим и аутоиммунным действием, представляющим собой замещенные 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолов, соответствующих общей формуле 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе и к способу лечения и профилактики аллергических заболеваний и аутоиммунных заболеваний.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) гдеR1 выбирают из R2 означает водород или (низш.) алкокси; R3, R4 , R5 и R6 выбирают каждый независимо из водорода, (низш.) алкила, галоидированного (низш.) алкила, галоида или циклоалкила при условии, что R 2, R3, R4, R5 и R6 не означают все водород; R7, R8 и R9 означают каждый независимо водород, (низш.) алкил, (низш.) алкокси, (низш.) гидроксиалкил или галоидированный (низш.) алкил при условии, что R7, R 8 и R9 не означают все водород; R 10 означает (низш.) алкил или галоидированный (низш.) алкил, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым замещенным 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолам общей формулы 1.1, 1.2 или 1.3, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антигистаминным действием.

Изобретение относится к антагонистам 5-НТ6 серотониновых рецепторов, одновременно регулирующим гомеостаз ионов кальция в клетках, представляющим собой замещенный 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол общей формулы 1, его фармацевтически приемлемую соль и/или гидрат.
Наверх