Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения



Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения

 


Владельцы патента RU 2404180:

Иващенко Андрей Александрович (RU)
АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US)

Данное изобретение относится к новым замещенным 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболинам общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, которые являются лигандами с широким спектром одновременной активности в отношении альфа адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов, имидазолиновых рецепторов, сигма рецепторов, норэпинефриновых рецепторов и серотониновых рецепторов. Соединения могут найти применение при лечении и/или предупреждении болезней и патологических состояний ЦНС, таких как тревожные расстройства, когнитивные расстройства, нейродегенеративные заболевания, депрессия. В соединениях общей формулы 1

R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; C13алкила, необязательно замещенного фенилом; С14алкилоксикарбонила;

R2 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, C13алкила, необязательно замещенного фенилом, пиридин-(3- или 4-ил)ом, (6-метилпиридин-3-ил)ом; C13алкенила, замещенного фенилом; или необязательно замещенного фенилсульфонила; R3 представляет собой необязательно замещенный атомами галогена фенил, шестичленный ароматический азагетероциклил, моно- или ди-С13алкиламиногруппу, фениламиногруппу, необязательно замещенную по фенильному кольцу атомами галоида, или насыщенный шестичленный азагетероциклил, содержащий дополнительный атом азота, замещенный C13алкилом. 10 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли,

где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; C13алкила, необязательно замещенного фенилом; С14алкилоксикарбонила;
R2 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, C13алкила, необязательно замещенного фенилом, пиридин-(3- или 4-ил)ом, (6-метилпиридин-3-ил)ом; C13алкенила, замещенного фенилом; или необязательно замещенного фенилсульфонила;
R3 представляет собой необязательно замещенный атомами галогена фенил, шестичленный ароматический азагетероциклил, моно- или ди-С13алкил, аминогруппу, фениламиногруппу, необязательно замещенную по фенильному кольцу атомами галоида, или насыщенный шестичленный азагетероциклил, содержащий дополнительный атом азота, замещенный C13алкилом.

2. Соединения по п.1, представляющие собой 8-арилсульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболины общей формулы 1.1 и амиды 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты общей формулы 1.2 или их фармацевтически приемлемые соли,

где Rl и R2 имеют указанные выше значения;
Ar представляет собой необязательно замещенный галоидом фенил или азагетероциклил;
R4 и R5 необязательно одинаковые заместители, представляющие собой водород, необязательно замещенный C13алкил, необязательно замещенный фенил при условии, что R4 и R5 не могут одновременно означать водород или R4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют насыщенный шестичленный азагетероциклил, содержащий дополнительный атом азота, замещенный C13алкилом.

3. Соединения по п.2, представляющие собой замещенные 8-фенилсульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболины общей формулы 1.1.1 и замещенные фениламиды 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты общей формулы 1.2.1 или их фармацевтически приемлемые соли,

где R6 и R7 необязательно одинаковые водород или метил;
R8 представляет собой водород, хлор или фтор.

4. Соединения по п.3, представляющие собой: 2-метил-8-фенилсульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболин 1.1.1(1), 2-метил-8-(3-хлорфенил)сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболин 1.1.1(2), 2-метил-8-(3-фторфенил)сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболин 1.1.1(3), 2,5-диметил-8-фенилсульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболин 1.1.1(4), 2,5-диметил-8-(3-хлорфенил)сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин 1.1.1(5), 2,5-диметил-8-(3-фторфенил)сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин 1.1.1(6), 5-метил-8-фенилсульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин 1.1.1(7), 5-метил-8-(3-хлорфенил)сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин 1.1.1(8), 5-метил-8-(3-фторфенил)сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин 1.1.1(9), 2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты фениламид 1.2.1(1), 2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты 3-хлорфениламид 1.2.1(2), 2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты 3-фторфениламид 1.2.1(3), 2,5-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты фениламид 1.2.1(4), 2,5-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты 3-хлорфениламид 1.2.1(5), 2,5-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты 3-фторфениламид 1.2.1(6), 5-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты фениламид 1.2.1(7), 5-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты 3-хлорфениламид 1.2.1(8), 5-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислоты 3-фторфениламид 1.2.1(9) или их фармацевтически приемлемые соли,








5. Способ получения 8-арилсульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболинов общей формулы 1.1 по п.2 взаимодействием 8-бром-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболинов общей формулы 2 с сульфиновыми кислотами общей формулы 3 в присутствии одноиодистой меди, N,N'-диметилэтилендиамина и основания в среде апротонного растворителя:

где R1, R2 и Ar имеют указанные выше значения.

6. Способ получения 8-арилсульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболинов общей формулы 1.1 по п.2 взаимодействием 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфиновой кислоты общей формулы 4 с арилйодидами общей формулы 5 в присутствии одноиодистой меди, N,N'-диметилэтилендиамина и основания в среде апротонного растворителя:

где R1, R2 и Ar имеют указанные выше значения.

7. Способ получения амидов 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфокислот общей формулы 1.2 по п.2 взаимодействием 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболин-8-сульфохлоридов общей формулы 6 с аминами формулы 7 в присутствии основания,

где R1, R2, R4 и R5 имеют указанные выше значения.

8. Лиганды, обладающие одновременной активностью в отношении альфа-адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов, имидазолиновых рецепторов, сигма-рецепторов, норэпинефриновых рецепторов, серотониновых рецепторов, представляющие собой замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболины общей формулы 1 по п.1 в виде свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей.

9. Лиганды, обладающие антагонистической активностью по отношению к серотониновым 5-НТ6-рецепторам и представляющие собой замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболины общей формулы 1 по п.1 в виде свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей.

10. Лиганд общей формулы 1 по пп.8 и 9 в виде свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей в качестве активного компонента для фармацевтических композиций и лекарственных средств, предназначенных для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС.

11. Фармацевтическая композиция, обладающая одновременной активностью в отношении альфа-адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов, имидазолиновых рецепторов, сигма-рецепторов, норэпинефриновых рецепторов и серотониновых рецепторов, содержащая в качестве активного компонента фармацевтически эффективное количество лиганда общей формулы 1 по п.10 или его фармацевтически приемлемой соли.

12. Способ получения фармацевтической композиции по п.11, который заключается в смешении по крайней мере, одного лиганда по п.10 с инертным наполнителем и/или растворителем.

13. Лекарственное средство, обладающее одновременной активностью в отношении альфа-адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов, имидазолиновых рецепторов, сигма-рецепторов, норэпинефриновых рецепторов, серотониновых рецепторов, предназначенное для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающее в свой состав лиганд по п.10 или фармацевтическую композицию по п.11.

14. Способ лечения и/или предупреждения болезней и патологических состояний ЦНС путем введения фармацевтически эффективного количества активного компонента по п.10, или фармацевтической композиции по п.11, или лекарственного средства по п.13.

15. Способ по п.14 для лечения и/или предупреждения тревожных расстройств.

16. Способ по п.14 для лечения и/или предупреждения когнитивных расстройств и нейродегенеративных заболеваний.

17. Способ по п.14 для лечения и/или предупреждения психотических заболеваний.

18. Способ по п.14 для лечения и/или предупреждения депрессии.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы: где R1 выбран из водорода или метокси; R2 выбран из группы, состоящей из гидрокси, низшего алкокси, при условии, что R2 не означает метокси, в том случае, когда R1 представляет собой метокси, низшего алкокси, моно- или дизамещенного гидроксигруппой, бензилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, цианогруппой, незамещенным фенилом или тетразолилом, -O-(CH2)m-C(O)-NR 8R9, где m означает 1 или 2, и где R8 и R9 независимо выбирают из водорода, низшего алкила или тетразолила, или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперазинил, -O-(CH2)n-COOR10, где n означает 1 или 2 и R10 представляет собой водород или низший алкил, -O-(CH2)p-NH-C(O)-OR11 , где р означает 1 или 2, и где R11 представляет собой низший алкил, -O-SO2-R12, где R12 представляет собой низший алкил, -NR13R14 , где R13 представляет собой водород или низший алкил, а R14 представляет собой низший алкил или бензил, и -NH-CO-(CH2)q-R15, где q означает 1 или 2, и где R15 представляет собой тетразолил; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, низшего алкокси, низшего алкокси, моно- или дизамещенного гидроксигруппой, алкокси или незамещенным фенилом, и -O-(CH2)m -C(O)-NR8R9, где m означает 1 или 2, и где R8 и R9 независимо выбраны из водорода или низшего алкила, или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперазинил, который может быть замещен низшим алкилом; R 4 представляет собой или где R5 выбирают из низшего алкила; или R5 также может представлять собой водород в том случае, когда R2 выбирают из группы, состоящей из -(CH2)m-C(O)-NR8R9, -O-(СН 2)р-NH-C(O)-OR11, -O-SO2 -R12, -NR13R14, -NH-CO-(CH 2)q-R15 и низшего алкокси, который является моно- или дизамещенным группой, выбранной из гидрокси, бензилокси, амино или циано; R6 выбран из группы, состоящей из водорода и низшего алкила; R7 выбран из группы, состоящей из низшего алкила и низшего галогеналкила; и к их фармацевтически приемлемым солям этих соединений.

Изобретение относится к химии биологически активных соединений, конкретно к производным 4,6-диметил-2-(n-R-фенил)-2/3-дигидро-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-онов (соединения 1а-б): а также к эфирам 2,6-диметил-4(n-R-фенилгидразино) никотиновой кислоты (соединения II), служащим промежуточными соединениями в синтезе соединений I При изучении фармакологической активности обеих групп соединений было установлено, что они обладают антидепрессантным и анксиолитическим действием.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающих свойствами ингибиторов р38-киназы, которые могут найти применение при производстве лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как опухолевые иммунные, аутоиммунные и другие.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IV) где L1 и L2 независимо означают связь, -S-, -NH- или незамещенный С1-С5 алкилен; А1 означает 6-членный замещенный арил или незамещенный гетероарил; А2 означает арил или гетероарил; R1 означает галоген, -OR5, -NR6 R7, -C(Z)R8, -S(O)wR9 , -CN, -NO2, -S(O)2NH2, алкил, арил или гетероарил; X1 означает -(C(R2 )=, -C(R2)(R3)-, -N(R4)- или -O-; R2 и R3 независимо означают водород, -OR5 или алкил; R4 означает водород или алкил; Z означает О или NH; w означает целое число от 0 до 2; R5 независимо означает водород или алкил; R6 и R7 независимо означают водород, -S(O)2 R11, алкил или гетероалкил; R11 означает водород или алкил; R8 независимо означает водород, -NR14R15, -OR16, гетероалкил или циклоалкил; R14, R15 и R16 независимо означают водород, алкил, циклоалкил, гетероалкил или гетероциклоалкил; R9 независимо означает водород или алкил; и причем R6 и R7, R14 и R15 независимо и необязательно вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют замещенный или незамещенный гетероциклоалкил.
Изобретение относится к области медицины, в частности к неврологии, и касается комбинации EGF/GHRP-6 для нейрорегенерации центральной нервной системы после аутоиммунного повреждения.
Изобретение относится к медицине и касается применения мадопара в качестве лекарственного препарата для коррекции мотивационных, когнитивных и эмоциональных нарушений при аутистических расстройствах у детей.

Изобретение относится к пептидному сополимеру, содержащему остатки лизина, аланина, тирозина и глутаминовой кислоты в соотношении 0,4-0,45:0,3-0,36:0,09-0,11:0,14-0,18, включая его кислотно-аддитивную соль - ацетат, и имеющему среднюю молекулярную массу, лежащую в интервале примерно 8,7-14,5 кДа, который может быть использован в составе фармацевтической композиции для получения лекарственного средства против рассеянного склероза, в частности лекарственного препарата «Глатирамера ацетат».

Изобретение относится к новым производным пиразоло-пиримидина, обладающим свойствами антагониста метатропного глутаматного рецептора (mGluR2) формулы (I): где А выбран из группы, состоящей из: Ra представляет собой Н, галоген или C1-6-алкил; R1 представляет собой Н, галоген, C1-6-алкокси, C1-6-алкил, C 1-6-галоалкил, C1-6-галоалкокси; R2 представляет собой галоген, C1-6-галоалкил; R 3 представляет собой NRbRc, где R b и Rc независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н и C1-6-алкила, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и -NRb'Rc' , где Rb' и Rc' независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н и C1-6-алкила; или Rb и Rc вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют возможно замещенную гетероциклическую группу, включающую от 5 до 6 кольцевых атомов, возможно содержащую дополнительный гетероатом N, где заместители выбраны из группы, состоящей из гидрокси и C1-6-алкила; R4 представляет собой C1-6-галоалкил или С3-4 -циклоалкил; а также его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к медицине, офтальмологии и может быть использовано для лечения атрофии зрительного нерва у детей в возрасте от 1 до 6 месяцев. .
Наверх