Водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения


 


Владельцы патента RU 2472507:

Закрытое Акционерное Общество "БРЫНЦАЛОВ-А" (RU)

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения, содержащий активное вещество: моксифлоксацина-гидрохлорид, воду для инъекций и другие компоненты, используемые при парентеральном введении, отличающийся тем, что в качестве указанных компонентов он содержит аскорбат натрия и натрия метабисульфит при следующем соотношении компонентов, г/л:

моксифлоксацина-гидрохлорид 15-25 аскорбат натрия 0,05-1 натрия метабисульфит 0,1-2 вода для инъекций до 1 л

Изобретение обеспечивает создание лекарственного средства, обеспечивающего высокий терапевтический эффект при проведении профилактики и лечения бактериальных инфекций путем купирования инфекционных и воспалительных процессов в тканях и сокращение сроков выздоровления. 2 пр.

 

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и касается создания лекарственного средства на основе высокой концентрации активного вещества моксифлоксацина путем парентерального введения для профилактики и лечения бактериальных инфекций у людей или животных.

Моксифлоксацин - высокоэффективное противоинфекционное средство (ЕР-А-0350733), включающее активное вещество, микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, поли-(1-винил)-2-пирролидон (нерастворимый), высокодисперсный диоксид кремния и стеарат магния.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения, содержащий от 0,04 до 0,4 м/о (считая на количество моксифлоксацина), и от 0,4 до 0,9 (м/о) хлорида натрия и воду остальное. А также водный состав, содержащий от 0,008 до 0,32% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) моксифлоксацин-гидрохлорида; водный состав, содержащий от 0,1 до 0,2% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) моксифлоксацин-гидрохлорида; водный состав, содержащий от 0,5 до 0,9% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) хлорида натрия; водный состав, содержащий от 0,7 до 0,9% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) хлорида натрия.

Указанный водный состав применяется в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальных инфекций у людей и животных (RU 2260429 С9, A61K 31/4709, 2004 г.).

Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства для парентерального введения с более высокой, чем в прототипе, концентрацией активного вещества - моксифлоксацина-гидрохлорида, используемого в качестве антибактериального, бактерицидного средства с более высокой, чем в прототипе, биодоступностью и стабильностью, благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов, в том числе вспомогательных.

Технический результат, получаемый при использовании заявленного изобретения, выражается в высоком терапевтическим эффекте при проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний путем купирования инфекционных и воспалительных процессов в тканях и сокращения сроков выздоровления в 2-3 раза по сравнению с известными средствами.

Препарат отличается высокой стабильностью, хорошо переносится больными, а также не вызывает аллергии и других побочных эффектов при лечении.

Для достижения указанного технического результата водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения, содержащий активное вещество: моксифлоксацина-гидрохлорид, воду для инъекций и другие компоненты, используемые при парентеральном введении, отличается тем, что в качестве указанных компонентов содержит аскорбат натрия и натрия метабисульфит при следующем соотношении компонентов, г/л:

моксифлоксацина-гидрохлорид 15-25
аскорбат натрия 0,05-1
натрия метабисульфит 0,1-2
вода для инъекций до 1 л

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявляемого лекарственного средства, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленного лекарственного средства.

Следовательно, заявленное комбинированное лекарственное средство соответствует критерию "новизна".

Для проверки соответствия заявленного лекарственного средства уровню техники заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленного комбинированного лекарственного средства преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что предлагаемое лекарственное средство обладает высоким терапевтическим эффектом при проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний путем купирования инфекционных и воспалительных процессов в тканях и сокращением сроков выздоровления в 2-3 раза по сравнению с известными средствами и может быть успешно использовано для лечения различных инфекционных заболеваний.

Лекарственное средство характеризуется широким спектром действия. В отношении бактериальной клетки проявляет бактерицидность. Заявленное лекарственное средство высокоактивно в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Быстро и полностью всасывается при введении в организм человека или животных. Его абсолютная биодоступность составляет 99%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5-1 час. Период полувыведения составляет примерно 12 часов. Около 20% однократной дозы (400 мг) выводится в неизменном виде с мочой, около 25% - с фекалиями.

Лекарственное средство представляет собой концентрат для приготовления раствора для инфузий, который перед использованием нужно развести подходящим растворителем, например изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.

Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях: заболеваниях дыхательных путей, уха, горла, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов брюшной полости и малого таза, инфекциях почек и мочевыводящих путей, простатите, гонорее, туберкулезе легких у людей и животных.

Лекарственное средство применяют парентерально. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Суточная доза составляет 400-800 мг, кратность применения - 1 раз в сутки. Продолжительность лечения - 7-10 дней.

При проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний осуществляется купирование воспалительных процессов в тканях и, как следствие, сокращаются сроки выздоровления в 2-3 раза по сравнению с известными средствами.

Конкретные примеры

Пример 1. Для получения предлагаемого лекарственного средства в емкость фармацевтического назначения помещают воду и растворяют в ней при перемешивании активное вещество моксифлоксацина-гидрохлорид. В раствор активного вещества добавляют вспомогательные вещества: аскорбат натрия, натрия метабисульфит и растворяют. Раствор фильтруют через стерильный фильтр (0,2 мкм). Заполняют ампулы до 20 мл и запаивают. Полученный раствор обладает стабильностью при хранении до 5 лет с сохранением терапевтических свойств.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении, г/л воды:

моксифлоксацина-гидрохлорид 15
аскорбат натрия 1
натрия метабисульфит 2
вода для инъекций до 1 л

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1, за исключением того, что указанные компоненты берут в следующем соотношении, г/л воды:

моксифлоксацина-гидрохлорид 25
аскорбат натрия 0,05
натрия метабисульфит 0,1
вода для инъекций до 1 л

Таким образом, качественный и количественный подбор ингредиентов предлагаемого антибактериального, бактерицидного средства на основе моксифлоксацина позволил получить стабильную при хранении композицию с хорошей биодоступностью.

Водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения, содержащий активное вещество: моксифлоксацина-гидрохлорид, воду для инъекций и другие компоненты, используемые при парентеральном введении, отличающийся тем, что в качестве указанных компонентов он содержит аскорбат натрия и натрия метабисульфит при следующем соотношении компонентов, г/л:

моксифлоксацина-гидрохлорид 15-25
аскорбат натрия 0,05-1
натрия метабисульфит 0,1-2
вода для инъекций до 1 л


 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I гдеR1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R a представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений.
Изобретение относится к области фармацевтики. .

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным соединениям класса индазола: 3-(2-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (Ia) и 3-бензил-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (Iб) общей формулы: где R=2-BrC6H4 (а), CH2C6H5 (б), проявляющим антимикробную активность, что позволяет предложить их к применению в медицине в качестве противомикробных средств.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству лекарств для наружного применения. .
Изобретение относится к получению и применению стафилококковой анатоксин-вакцины для профилактики и лечения болезней животных стафилококковой этиологии. .
Изобретение относится к области медицины и фармации, а именно к наркологии, и может быть использовано для лечения зависимости человека от алкоголя, наркотиков и токсических веществ.

Изобретение относится к области химической технологии и представляет собой способ производства инъекционных форм лекарственного средства «Амилнитрит» в виде ампул, характеризующийся тем, что: подают охлажденные ампулы; устанавливают охлаждаемую с помощью сухого льда емкость с диаметром менее 30 мм, содержащую амилнитрит в количестве, не превышающем 100 г; подсоединяют через заборную иглу шланги транспортирующей системы, внутренний диаметр которых составляет 2,5-3 мм; проводят розлив амилнитрита с помощью перистальтического насоса и запаивают ампулы, используя дистанционное ведение процессов розлива и запайки; при условии, что: операции проводятся в производственных помещениях с классом чистоты не ниже «В» при наличии дополнительной местной вытяжной вентиляции, обеспечивающей не менее 10-кратного часового воздухообмена, оборудованной поглотительным угольным фильтром марки БАУ-а; поддерживается концентрация паров амилнитрита на рабочем месте и в выбрасываемом в атмосферу воздухе на уровне, не превышающем предельно допустимую концентрацию амилнитрита в 1 мг/м3.
Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины, офтальмологии, и может быть использовано для лечения заболеваний и повреждений роговицы.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения расстройств аккомодаций. .
Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным средствам на основе бишофита, используемым как противовоспалительные средства с выраженной противовирусной, иммуномодулирующей и ранозаживляющей активностью.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к композиции для топического нанесения диклофенака. .

Изобретение относится к медицине и касается жидкой фармацевтической композиции для перорального применения, содержащей фенилэфрин или его фармацевтически приемлемую соль и по существу не содержащий альдегидов полиэтиленгликоль.
Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано при лечении пациентов с депрессивным неврозом. .
Наверх