Замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины

Авторы патента:

КЛИНДЕР Клаус (DE)

ХЁНКЕ Кристоф (DE)

АНДЕРСКЕВИТЦ Раль (DE)

ГЁГГЕЛЬ Рольф (DE)

МАРТИРЕС Домник (DE)

НИКОЛАУС Петер (DE)

ДОЛЛИНГЕР Хорст (DE)

ФИГЕН Деннис (DE)

ПУЗЕ Паскаль (DE)

ФОКС Томас (DE)

C07D519/00 - Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам C07D453/00 или C07D455/00

C07D495/04 - орто-конденсированные системы

A61P25/00 - Лекарственные средства для лечения нервной системы

A61P11/00 - Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

A61P1/00 - Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

A61K31/519 - орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Владельцы патента RU 2500681:

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к дигидротиенопиримидинсульфоксидам формулы 1, а также к их фармакологически приемлемым солям

где X обозначает SO, R¹ обозначает H, R²обозначает Н или остаток, выбранный из С₁-С₁₀алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR^2.1, где R^2.1 обозначает Н или C₁-С₆алкил, R^2.2 и R^2.3независимо друг от друга обозначают Н или C₁-С₆алкил, где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О, и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О, и где циклоалкил может быть насыщенным, или R² обозначает моноциклический С₃-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C₁-С₆алканола, С₁-С₃алкилен-OR^2.1, или R² обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном, или R²обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR^2.1, C₁-С₆алкила, и где R³обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF₃, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, NR^2.2R^2.3, где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы 4 (PDE4), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения недомоганий, обусловленных нарушением функции дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, либо заболеваний дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, воспалительных заболеваний суставов, кожи или глаз, заболеваний периферической или центральной нервной системы или онкологических заболеваний. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 156 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде

1. Соединения формулы 1

в которой X обозначает SO,
R¹ обозначает Н,
R² обозначает Н или остаток, выбранный из С₁-С₁₀алкила, который
необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR^2.1,
где R^2.1 обозначает Н или C₁-С₆алкил,
R^2.2 и R^2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C₁-С₆алкил,
где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О,
и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О,
и где циклоалкил может быть насыщенным,
или R² обозначает моноциклический С₃-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C₁-С₆алканола, С₁-С₃алкилен-OR^2.1, или R² обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном,
или R² обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR^2.1, C₁-С₆алкила, и где R³ обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF₃, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -О- метил, -O-этил, фенил, NR^2.2R^2.3, где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br,
а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

2. Соединения формулы 1, по п.1, в которой
Х обозначает SO,
R¹ обозначает Н,
R² обозначает Н или C₁-С₁₀алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR^2.1,
где R^2.1 обозначает Н или C₁-С₆алкил,
R^2.2 и R^2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C₁-С₆алкил,
где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, который содержит 1 гетероатом, выбранный из N или О,
и где гетарил представляет собой 5-6-членный моноциклический, ароматический гетероарил, или 7-11-членный бициклический, ароматический гетероарил, каждый из которых содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О,
и где циклоалкил может быть насыщенным,
или R² обозначает моноциклический С₃-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C₁-С₆алканола или C₁-С₃алкилен-OR^2.1,
или R² обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном,
или R² обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR^2.1, C₁-С₆алкила, и где R³ обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF₃, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -О-метил, -O-этил, фенил, NR^2.2R^2.3, где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br,
а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

3. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой
Х обозначает SO,
R¹ обозначает Н,
R² обозначает Н или C₁-С₁₀алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR^2.1,
где R^2.1 обозначает Н или остаток, выбранный из метила, этила, пропила, изопропила,
R^2.2 и R^2.3 независимо друг от друга обозначают Н или остаток, выбранный из метила, этила, пропила и изопропила,
где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О,
и где гетарил представляет собой 5-6-членный моноциклический, ароматический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О,
и где циклоалкил может быть насыщенным,
или R² обозначает моноциклический С₃-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C₁-С₆алканола или C₁-С₃алкилен-OR^2.1,
или R² обозначает фенил, который необязательно может быть замещен F, Cl или Br,
или R² обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из F, Cl, Br, ОН, оксогруппы или OR^2.1, метила, этила, пропила, изопропила,
и где R³ обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF₃, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -О-метил, -O-этил, фенил, NR^2.2R^2.3, где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br,
а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

4. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой R² обозначает остаток формулы 2
,
где R⁵ обозначает ОН, и
R⁴ обозначает остаток, выбранный из С₁-С₄алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из ОН или OR^2.1,
а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

5. Соединения формулы 1 по п.4, в которой R² обозначает остаток формулы 2
,
где R⁵ обозначает ОН, и
R⁴ обозначает метил, этил, пропил, изопропил,
а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры,
энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

6. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой
R² обозначает моноциклическое 3-членное циклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено в спироположении остатком, выбранным из -CH₂-OR^2.1, разветвленного и неразветвленного С₂-С₆алкилен-OR^2.1,
где R^2.1 выбран из группы, включающей метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил,
а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

7. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой
R² обозначает фенил, который необязательно замещен в одном или обоих мета-положениях одним или несколькими остатками, выбранными из F, Cl или Br,
а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

8. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой
R² обозначает моноциклический насыщенный 6-членный гетероцикл, который содержит 1 гетероатом, выбранный из N и О, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из фтора, хлора, брома, ОН, оксогруппы и OR^2.1,
R^2.1, R^2.2 и R^2.3 имеют указанные в пп.1-3,
а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

9. Соединения формулы 1 по п.8, в которой
R² обозначает остаток, выбранный из моноциклического насыщенного 6-членного гетероцикла, который содержит один гетероатом, выбранный из N и О, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из F, Cl, Br, ОН, оксогруппы, метила, этила, пропила, изопропила, метоксигруппы и этоксигруппы, а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

10. Соединения формулы 1 по п.8, в которой
R² обозначает остаток, выбранный из пиперидина или тетрагидропирана, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из F, Cl, Br, ОН, оксогруппы, метила и метоксигруппы,
а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

11. Соединения формулы 1 по п.1 или 2, в которой
R³ обозначает бициклический 9-11-членный гетероцикл, выбранный из группы, включающей бензоксазол, бензодиоксол, дигидробензодиоксин, бензодиоксин, бензизоксазол, бензотиазол, бензизотиазол, тиенопиримидин, фуропиримидин, тиенопиридин, фуропиридин, индол, изоиндол, хиноксалин, нафтиридин, пиридопиразин, пиридопиримидин, хинолин, изохинолин, бензоимидазол, 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиразино[2,3-d]азепин, бензотиофен, бензофуран, хиназолин, индазол, изобензофуран и птеридин, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF₃, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, где фенил, в свою очередь, может быть необязательно замещен F, Cl или Br,
а также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

12. Соединения формулы А по п.1 или 2,

в которой R¹ обозначает Н, R² выбран из:
, , , и ,
R³ выбран из:
, , , , , , , , , и ,
a также их фармакологически приемлемые соли, диастереомеры, энантиомеры, рацематы, гидраты или сольваты.

13. Соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний, лечение которых возможно путем ингибирования фосфодиэстеразы 4 (PDE4).

14. Применение соединений по п.1 или 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний, лечение которых возможно путем ингибирования фермента PDE4.

15. Применение по п.14 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения заболеваний, выбранных из группы, включающей нарушения функции дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, заболеваний дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, а также воспалительных заболеваний суставов, кожи или глаз, онкологических заболеваний и заболеваний периферической или центральной нервной системы.

16. Применение по п.14, где заболевание представляет собой заболевание дыхательных путей или легких, связанное с повышенным слизеобразованием, воспалениями и/или обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

17. Применение по п.15, где заболевание выбрано из группы, включающей хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ), хронический синусит, астму, болезнь Крона, идиопатический фиброз легких и язвенный колит.

18. Применение по п.15, где заболевание представляет собой воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.

19. Применение по п.15, где заболевание выбрано из группы, включающей депрессию, биполярную или маниакальную депрессию, острые или хронические состояния страха, шизофрению, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, острый или хронический множественный склероз, или острые или хронические болевые состояния, а также повреждения головного мозга вследствие апоплексического удара, гипоксии или черепно-мозговой травмы.

20. Фармацевтические композиции, обладающие ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы 4 (PDE4), характеризующиеся тем, что они содержат одно или несколько соединений формулы 1 по п.1 или 2.

Изобретение относится к новому соединению, а именно моногидрату 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она, который обладает сильной антибактериальной активностью.

Соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-ht6 серотонина // 2483068

Изобретение относится к соединениям, в которых R представляет собой смесь энантиомеров, а также к соединениям, в которых R является энантиомерно обогащенным или энантиомерно чистым.

Конденсированное гетероциклическое соединение // 2480473

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C1-С6-алкилом; галоген-С 1-С6-алкилом; гидрокси-С1-С6 -алкилом; C1-С6-алкокси; С6-С 10-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С1-С 6-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С1-С6 -алкил-R1, (ii) -NR2R3, (iii) -O-R4, (iv) -S-R5, (v) -C (=O)-R6 , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R1, R2, R3 , R4, R5, R6 является таким, как определено в формуле изобретения.

Химические соединения 637: пиридопиримидиндионы в качестве ингибиторов pde4 // 2479584

Изобретение относится к соединению формулы (I) где А представляет собой СА1; Е представляет собой CE1; W представляет собой (СН2) n; Y представляет собой (СН2)p; n и p независимо равны 0 или 1; R1 представляет собой фенил, замещенный фенилом {который, возможно, замещен галогеном, гидрокси, СН(O), CO2H, С1-4алкилом, С 1-4алкил-(N(C1-4алкил)2), C1-4 алкил(NH2), С1-4алкил(NH(С1-4 алкил)), С1-4гидроксиалкилом, CF3, C 1-4алкилтио, С1-4алкил(гетероциклил) или С 1-4алкилNHC(O)O(С1-4алкил)} или гетероциклилом; и гетероциклил, возможно, замещен C1-6алкилом; R 2 представляет собой NHC(O)R3; и R3 представляет собой С1-4алкил {замещенный NR7 R8 или гетероциклилом}, С3-7циклоалкил (возможно, замещенный группой NR43R44) или гетероарил; где R7, R8, R43 и R44 являются такими, как определено в п.1; при этом гетероарил, возможно, замещен галогеном, С1-4 алкилом, СF3, С1-4алкокси, ОСF3 , гетероциклилом или группой амино(С1-4алкил); R 7 и R8 независимо представляют собой C1-6 алкил; А1, Е1 и G1 независимо представляют собой водород или галоген; если не указано иное, гетероциклил, возможно, замещен C1-6алкилом; R 25 представляет собой С1-6алкил; R50 представляет собой водород или C1-6алкил (возможно, замещенный группой NR51R52); R30 , R36, R40, R42 или R44 независимо представляют собой водород, С1-6алкил (возможно, замещенный гидрокси, C1-6алкокси, С 1-6алкилтио, С3-7циклоалкилом (который, возможно, замещен гидрокси) или NR45R46), С3-7 циклоалкил (возможно, замещенный группой гидрокси(С1-6 алкил)) или гетероциклил (возможно, замещенный С1-6 алкилом); R29, R35, R39, R 41, R43, R45, R46 и R 51 независимо представляют собой водород или С1-6 алкил; где гетероциклил представляет собой неароматическое 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот и кислород; и где арил представляет собой фенил или нафтил; и где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное кольцо, возможно конденсированное с одним другим кольцом (которое может быть карбоциклическим и ароматическим или неароматическим), содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот, или к его фармацевтически приемлемой соли.

Производные имидазопиридин-2-она, обладающие mtor ингибирующей активностью // 2478636

Гетероциклические азотистые производные пиррола, их получение и фармацевтическое применение // 2473543

Изобретение относится к новым пирроло-азотсодержащим гетероциклическим производным формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям: где Х означает C, N; R1, R 2 каждый означает H; R3 означает C1-10 алкил; R4 означает -[(CH2CH(OH)]r CH2NR9R10, -(CH2)nNR9R10; когда Х означает N, R5 отсутствует, R6, R 7, R8 каждый означает H, галоген; когда Х означает С, R5, R6, R7, R8 каждый означает Н, галоген, гидроксиС1-10алкил, С 1-10алкил, фенил, 6-членный гетероарил с одним N, -ОН, -OR9, -NR9R10 , -(CH2)nCONR9R10 , -NR9COR10, -SO2R9 и -NHCO2R10, где указанный фенил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более чем одной группой С1-10алкил, С1-10алкоксил, галоген; R9, R10 каждый означает Н, C1-10 алкил, где С1-10алкил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более чем одной группой С1-10алкил, фенил, галогенофенил, -ОН, С1-10алкокси, ОН-С 1-10алкил; или R9 и R10 вместе с присоединенным атомом образуют 5-6-членное гетерокольцо, котрое может содержать один О; n равно 2- 6; z равно 1-2; r равно 1-6.

Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана // 2471795

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I гдеR1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R a представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений.

Оксазолидиновые антибиотики // 2470022

Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов янус-киназ // 2453548

Изобретение относится к новым производным азаиндола, обладающим ингибирующей активностью в отношении JAK-2 и JAK-3 киназы, или их фармацевтически приемлемым солям. .

Замещенные производные имидазопиридина в качестве антагонистов рецептора меланокортина-4 // 2451684

Изобретение относится к замещенным производным имидазопиридина общей формулы (I) и к его энантиомерам, диастереомерам, таутомерам, и фармацевтически приемлемым солям, в котором А представляет собой -NH-, -СН2-, -СН2-СН2- или связь; Х представляет собой фенил, фенил, конденсированный с насыщенным гетероциклическим 5- или 6-членным кольцом, при этом гетероциклическое кольцо может содержать один или два гетероатома, выбранных из О и N, и при этом гетероциклическое кольцо дополнительно возможно замещено оксогруппой, 6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий О в качестве гетероатома, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О и S, и при этом каждый фенил и гетероарил возможно замещен от 1 до 2 R 14 и/или 1 заместителем R4b и/или 1 заместителем R5; R1 и R2 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: C1-6-алкила и C1-6-алкилен-С3-7-циклоалкила, и при этом каждый алкил возможно замещен группой ОН, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, которое возможно замещено одним заместителем, выбранным из C1-6-алкила и О-С1-6 -алкила; R4b представляет собой C(O)NH2 , C(O)OH, С(O)NН-С1-6-алкил, C(O)N-(C1-6 -алкил)2, SO2-C1-6-алкил, оксогруппу, и при этом цикл по меньшей мере частично насыщен, NH2 , NH-C1-6-алкил, N-(С1-6-алкил)2 ; R5 представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий N в качестве гетероатома; R3 представляет собой -(CR 8R9)n-T; R8 и R9 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н и С 1-6-алкил; n равен 1, 2, 3, 4, 5 или 6; Т представляет собой или NR12R13; R10 представляет собой Н, NH2, ОН, С1-6-алкил, возможно замещенный одним ОН, атом галогена, NH(C1-6 -алкил) или N(С1-6-алкил)2; q равен 1 или 2; Y представляет собой СН2, NR11 или О; R11 представляет собой Н, или C1-6-алкил; R12 и R13 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н, С1-6-алкила, C1-6 -алкинила, (СН2)0-2-С3-7 -циклоалкила, и С1-6-алкилен-О-С1-6-алкил, при этом C1-6-алкил возможно замещен одним галогеном; R14 представляет собой атом галогена, CN, С1-6 -алкил, возможно замещенный от одного до трех заместителями, выбранными из атома галогена, ОН, O-C1-6-алкила, O-С(O)С 1-6-алкила, O-С1-6-алкил, возможно замещенный одним заместителем, выбранным из ОН, O-С1-6-алкила, и O-С(O)С1-6-алкила, или ОН.

Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы // 2498988

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям следующих формул Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинтирозинкиназы, на основе указанных соединений.

Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция // 2496775

Описываются новые соединения бензодиазепина общей формулы (1) где R1, R2, R3 и R4 - каждый независимо водород или алкил, или R2 и R3 - вместе низший алкилен; А1 - низший алкилен, возможно замещенный гидрокси; и R5 - фрагмент формулы где R6 и R7 - каждый независимо водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, фурил, тиенил, пиразолил и т.д.; ХА и XB - каждый независимо связь, низший алкилен, -СО-, -SO2- и др., фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве или для получения фармацевтической композиции.

Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы // 2495044

Изобретение относится к соединению формулы (I): и ее фармацевтически приемлемым солям, диастереоизомерам и энантиомерам, где D выбирают из группы, состоящей из: , и , М является; Z является -O-; Ar является 6-членной ароматической кольцевой системой, которая замещена от 0 до 4 R2 группами; и G является или Значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, а также к их применению для ингибирования активности протеинтирозинкиназы.

Соединения тиенопиридазина, их получение, содержащие их фармацевтические композиции, и их применение // 2494103

Изобретение относится к соединениям тиенопиридазина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, в которых R1 и R2 независимо обозначают Н или С1-4 алкил, R3 обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее N, S или О, или их оптические изомеры, R4 обозначает фенил, монозамещенный или дизамещенный галогеном.

Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов // 2485125

Кристаллы гидробромата прасугреля // 2484094

Конденсированное гетероциклическое соединение // 2480473

Производные тиено[3,2-с]пиридина в качестве ингибиторов киназ для применения в лечении рака // 2480472

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям, представляющим собой N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(3-фторфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-[4-(дифторметокси)фенил]мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2-гидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено[3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(3-метилфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)1Н-пиразол-4-ил]тиено [3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(4-метоксифенил)мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2,3-дигидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено [3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(4-метоксифенил)мочевину или к их терапевтически приемлемым солям.

N-ацилированные 3-амино-4,6-диметилтиено[2,3-b]пиридин-2-карбоксамиды в качестве антидотов 2,4-д на подсолнечнике // 2475490

Изобретение относится к N-ацилированным 3-амино-4,6-диметилтиено[2,3-b]пиридин-2-арбоксамидам, которые проявляют антидотную активность по отношению к 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоте на подсолнечнике.

Производное пиперидина // 2475485

Комбинированный лекарственный препарат // 2500415

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к пероральному лекарственному средству, обладающему антигипоксическим, ноотропным и гиполипидемическим действием.