Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция



Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция
Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция

 


Владельцы патента RU 2496775:

ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (JP)

Описываются новые соединения бензодиазепина общей формулы (1)

где R1, R2, R3 и R4 - каждый независимо водород или алкил, или R2 и R3 - вместе низший алкилен; А1 - низший алкилен, возможно замещенный гидрокси; и

R5 - фрагмент формулы

где R6 и R7 - каждый независимо водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, фурил, тиенил, пиразолил и т.д.; ХА и XB - каждый независимо связь, низший алкилен, -СО-, -SO2- и др., фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве или для получения фармацевтической композиции. Новые соединения могут применяться для профилактики и лечения сердечной аритмии. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1047 пр., 78 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение бензодиазепина, представленное общей формулой (1)

или его фармацевтически приемлемая соль,
где R1, R2, R3 и R4 каждый независимо является водородом или низшим алкилом;
R2 и R3 могут быть связаны с образованием низшего алкилена;
А1 является низшим алкиленом, необязательно замещенным одним или более гидрокси; и
R5 является группой, представленной

где R6 и R7 каждый независимо является водородом, низшим алкилом, низшим циклоалкилом, фенилом, нафтилом, фурилом, тиенилом, пиразолилом, оксазолилом, изоксазолилом, тиазолилом, пирролилом, триазолилом, пиридилом, пиримидинилом, пиридазинилом, пиразинилом, имидазо[2,1-b]тиазолилом, тиено[2,3-b]пиразинилом, 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]тиазолилом, бензотиазолилом, индолилом, имидазо[1,2-а] пиридилом, бензотиенилом, бензимидазолилом, 2,3-дигидробензо[b]фурилом, бензофурилом, индазолилом, фуро[2,3-с]пиридилом, фуро[3,2-с]пиридилом, тиено[2,3-с]пиридилом, тиено[3,2-с]пиридилом, тиено[2,3-b]пиридилом, бензо[1,3]диоксолилом, бензизоксазолилом, пиразоло[2,3-а]-пиридилом, индолизинилом, 2,3-дигидроиндолилом, изохинолилом, 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-изохинолилом, карбостирилом, 3,4-дигидрокарбостирилом, хинолилом, хроманилом, 5,6,7,8-тетрагидроизохинолилом, 3,4-дигидро-1Н-изохинолилом, нафтиридинилом, 1,4-бензодиоксанилом, циннолинилом, хиноксалинилом или 2,3-дигидробенз-1,4-оксазинилом, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих (4-1)-(4-32):
(4-1) циано,
(4-2) гидрокси,
(4-3) галогена,
(4-4) низшего алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, имидазолила, морфолинила и низшего алкокси,
(4-5) низшего алкокси, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино и низшего алкиламино,
(4-6) пиридила,
(4-7) тиенила,
(4-8) пиперазинила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(4-9) фенила, необязательно замещенного одним или более низшим алкокси,
(4-10) пиразолила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(4-11) пиримидинила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(4-12) пиперидила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(4-13) фурила,
(4-14) карбокси,
(4-15) низшего алкоксикарбонила,
(4-16) амино, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алканоила, низшего алкилсульфонила и низшего алкила,
(4-17) низшего алкилтио,
(4-18) триазолила,
(4-19) имидазолила,
(4-20) пирролидинила, необязательно замещенного одним или более оксо,
(4-21) низшего алкилсульфонила,
(4-22) низшего алкилендиокси, необязательно замещенного одним или более галогеном,
(4-23) нитро,
(4-24) оксазолила
(4-25) тиазолила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(4-26) сульфо,
(4-27) пиридилокси,
(4-28) низшего алкилендиокси,
(4-29) низшего алканоиламино,
(4-30) оксо,
(4-31) морфолинила и
(4-32) низшего алканоила;
XA и XB каждый независимо является связью, низшим алкиленом, низшим алкениленом, -СО-, -SO2-, -SO2-низшим алкиленом, -СО-низшим алкиленом, -СО-низшим алкениленом, низшим алкиленом-N(низшим алкилом)-СО-низшим алкиленом, низшим алкиленом-N(низшим алкилом)-, низшим алкиленом-M(низшим алкилом)-СО- или низшим алкиленом-O-.

2. Соединение бензодиазепина, представленное общей формулой (1) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1,
где R6 и R7 каждый является одним из (1)-(52):
(1) водорода,
(2) низшего алкила,
(3) низшего циклоалкила,
(4) фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из (4-1)-(4-25):
(4-1) циано,
(4-2) гидрокси,
(4-3) галогена,
(4-4) низшего алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, имидазолила и морфолинила,
(4-5) низшего алкокси, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино и низшего алкиламино,
(4-6) пиридила,
(4-7) тиенила,
(4-8) пиперазинила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(4-9) фенила,
(4-10) пиразолила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(4-11) пиримидинила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(4-12) пиперидила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(4-13) фурила,
(4-14) карбокси,
(4-15) низшего алкоксикарбонила,
(4-16) амино, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алканоила и низшего алкилсульфонила,
(4-17) низшего алкилтио,
(4-18) триазолила,
(4-19) имидазолила,
(4-20) пирролидинила, необязательно замещенного одним или более оксо,
(4-21) низшего алкилсульфонила,
(4-22) низшего алкилендиокси, необязательно замещенного одним или более галогеном,
(4-23) нитро,
(4-24) оксазолила, и
(4-25) тиазолила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(5) нафтила,
(6) фурила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, необязательно замещенного галогеном, карбокси, сульфо, пиридилокси, низшего алкоксикарбонила и фенила,
(7) тиенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкилендиокси, карбокси, галогена, пиридила, низшего алкокси, низшего алкоксикарбонила, оксазолила и фурила,
(8) имидазолила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фенила, низшего алкила и галогена,
(9) пиразолила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, необязательно замещенного галогеном, галогена, фенила, необязательно замещенного низшим алкокси, фурила и тиенила,
(10) оксазолила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила и фенила,
(11) изоксазолила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фенила, низшего алкила, тиенила и фурила,
(12) тиазолила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, необязательно замещенного низшим алкокси, фенила и низшего алканоиламино,
(13) пирролила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила и низшего алкоксикарбонила,
(14) триазолила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(15) пиридила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, необязательно замещенного галогеном, оксо, гидрокси, низшего алкокси, галогена, пирролидинила, морфолинила и тиенила,
(16) пиримидинила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила и фенила,
(17) пиридазинила,
(18) пиразинила,
(19) имидазо[2,1-b]тиазолила, необязательно замещенного одним или более галогеном,
(20) тиено[2,3-b]пиразинила,
(21) 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]тиазолила, необязательно замещенного одним или более фенилом,
(22) бензотиазолила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(23) индолила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алканоила и галогена,
(24) имидазо[1,2-а]пиридила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(25) бензотиенила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(26) бензимидазолила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(27) 2,3-дигидробензо[b]фурила,
(28) бензофурила, необязательно замещенного одним или более галогеном,
(29) индазолила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(30) фуро[2,3-с]пиридила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из оксо и низшего алкила,
(31) фуро[3,2-с]пиридила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из оксо, низшего алкила, необязательно замещенного галогеном, галогена, фурила, пиридила и фенила, необязательно замещенного одним или более низшим алкокси,
(32) тиено[2,3-е]пиридила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из оксогруппы и низшего алкила,
(33) тиено[3,2-с]пиридила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из оксо и низшего алкила,
(34) тиено[2,3-b]пиридила,
(35) бензо[1,3]диоксолила, необязательно замещенного одним или более галогеном,
(36) бензизоксазолила,
(37) пиразоло[2,3-а]пиридила,
(38) индолизинила,
(39) 2,3-дигидроиндолила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из оксо, низшего алкила и низшего алканоила,
(40) изохинолила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, галогена и оксо,
(41) 1,2,3,4-тетрагидро-1H-изохинолила, необязательно замещенного одним или более оксо,
(42) карбостирила, необязательно замещенного одним или более низшим алкокси,
(43) 3,4-дигидрокарбостирила, необязательно замещенного одним или более низшим алкокси,
(44) хинолила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, необязательно замещенного одним или двумя низшим алкилом, низшего алкокси, низшего алкила и оксо,
(45) хроманила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(46) 5,6,7,8-тетрагидроизохинолила, необязательно замещенного одним или более оксо,
(47) 3,4-дигидро-1Н-изохинолила, необязательно замещенного одним или более оксо,
(48) нафтиридинила,
(49) 1,4-бензодиоксанила,
(50) циннолинила,
(51) хиноксалинила, или
(52) 2,3-дигидробенз-1,4-оксазинила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила и оксо.

3. Соединение бензодиазепина, представленное Общей Формулой (1) или его фармацевтически приемлемая соль по п.2,
где R6 и R7 каждый является одним из (4а), (6а), (7а), (15а), (30а), (31а), (32а), (33а), (40а) и (44а):
(4а) фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из (4а-1), (4а-4) и (4а-6):
(4а-1) циано,
(4а-4) низшего алкила, необязательно замещенного одним или более галогеном, и
(4а-6) пиридила,
(6а) фурила,
(7а) тиенила,
(15а) пиридила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом,
(30а) фуро[2,3-с]пиридила, необязательно замещенного одним или более оксо,
(31а) фуро[3,2-с]пиридила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из оксо и низшего алкила,
(32а) тиено[2,3-с]пиридила, необязательно замещенного одним или более оксо,
(33а) тиено[3,2-с]пиридила, необязательно замещенного одним или более оксо,
(40а) изохинолила, необязательно замещенного одним или более оксо, и
(44а) хинолила, необязательно замещенного одним или более оксо.

4. Соединение бензодиазепина, представленное общей формулой (1) или его фармацевтически приемлемая соль по п.2, которое выбирают из группы, состоящей из следующих соединений:
тригидрохлорид 1-этил-3,3,5-триметил-7-{3-[(2-пиридин-3-илэтил)пиридин-4-илметиламино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
тригидрохлорид 3,3,5-триметил-1-пропил-7-{3-[(2-пиридин-3-илэтил)пиридин-4-илметиламино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
тригидрохлорид 1,5- диэтил-3,3-диметил-7-{3-[(2-пиридин-3-илэтил)пиридин-4-илметиламино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
тригидрохлорид 1,3,3,5-тетраметил-7-{3-[(2-пиридин-3-илэтил)пиридин-4-илметиламино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
дигидрохлорид 1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{[2-(1-оксо-1H-изохинолин-2-ил)этил]пиридин-4-илметиламино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
дигидрохлорид 1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{[2-(7-оксо-7Н-фуро[2,3-с]пиридин-6-ил)этил]пиридин-4-илметиламино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
дигидрохлорид N-метил-N-(2-{пиридин-4-илметил-[3-(1,3,3,5-тетраметил-2,4-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-7-илокси)пропил]амино}этил)бензамида,
дигидрохлорид 1,3,3,5-тетраметил-7-{3-[(2-метилбензил)-(2-пиридин-3-илэтил)амино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
тригидрохлорид 1,3,3,5-тетраметил-7-{3-[(2-пиридин-3-илэтил)-(хинолин-4-илметил)амино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
тригидрохлорид 1-этил-3,3,5-триметил-7-{3-[(3-метилпиридин-4-илметил)-(2-пиридин-3-илэтил)амино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
дигидрохлорид 1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{[2-(2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)этил]пиридин-4-илметиламино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
дигидрохлорид 1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{[2-(7-оксо-7Н-тиено[2,3-с] пиридин-6-ил)этил] пиридин-4-илметиламино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
4-({[3-(1-этил-3,3,5-триметил-2,4-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4] диазепин-7-илокси)пропил]-[2-(1-оксо-1Н-изохинолин-2-ил)этил]амино}метил)бензонитрил,
1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{[2-(1-оксо-1Н-изохинолин-2-ил)этил]тиофен-3-илметиламино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
1-этил-7-(3-{фуран-2-илметил-[2-(1-оксо-1Н-изохинолин-2-ил)этил]амино}пропокси)-3,3,5-триметил-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
7-{3-[бензил-(2-пиридин-3-илэтил)амино]пропокси}-1-этил-3,3,5-триметил-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
3-{[[3-(1-этил-3,3,5-триметил-2,4-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-7-илокси)пропил]-(2-пиридин-3-илэтил)амино]метил}бензонитрил,
1-этил-3,3,5-триметил-7-{3-[(2-пиридин-3-илбензил)-(2-пиридин-3-илэтил)амино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
4-({[3-(1-этил-3,3,5-триметил-2,4-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-7-илокси)пропил]-[2-(7-оксо-7Н-фуро[2,3-с]пиридин-6-ил)этил]амино}метил)бензонитрил,
1-этил-3,3,5-триметил-7-{3-[[2-(7-оксо-7Н-фуро[2,3-с]пиридин-6-ил)этил]-(4-трифторметилбензил)амино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{(2-метилбензил)-[2-(7-оксо-7Н-фуро[2,3-с]пиридин-6-ил)этил]амино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{[2-(7-оксо-7Н-фуро[2,3-с]пиридин-6-ил)этил]тиофен-2-илметиламино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
дигидрохлорид 1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{[2-(2-метил-4-оксо-4Н-фуро[3,2-с]пиридин-5-ил)этил]пиридин-4-илметиламино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{[2-(4-оксо-4Н-фуро[3,2-с]пиридин-5-ил)этил]пиридин-3-илметиламино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{[2-(4-оксо-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-5-ил)этил]пиридин-3-илметиламино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
1-этил-3,3,5-триметил-7-{3-[[2-(2-метил-4-оксо-4Н-фуро[3,2-с]пиридин-5-ил)этил]-(4-метилпиридин-3-илметил)амино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{(2-метилпиридин-3-илметил)-[2-(4-оксо-4Н-фуро[3,2-с]пиридин-5-ил)этил]амино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{(4-метилпиридин-3-илметил)-[2-(4-оксо-4Н-фуро[3,2-е]пиридин-5-ил)этил]амино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
1-этил-3,3,5-триметил-7-(3-{(2-метилпиридин-3-илметил)-[2-(4-оксо-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-5-ил)этил]амино}пропокси)-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дион,
дигидрохлорид 1-этил-3,3,5-триметил-7-{3-[[2-(2-метил-4-оксо-4Н-фуро[3,2-с]пиридин-5-ил)этил]-(2-пропилпиридин-3-илметил)амино]пропокси}-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
гидрохлорид N-[3-(1-этил-3,3,5-триметил-2,4-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-7-илокси)пропил]-N-(2-пиридин-3-илэтил)бензолсульфонамида,
дигидрохлорид 7-(3-{(2,6-диметилпиридин-3-илметил)-[2-(4-оксо-4Н-фуро[3,2-с]пиридин-5-ил)этил]амино}пропокси)-1-этил-3,3,5-триметил-1,5-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона,
гидрохлорид N-[3-(1-этил-3,3,5-триметил-2,4-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-7-илокси)пропил]-N-(2-пиридин-3-илэтил)бензамида и
N-[3-(1-этил-3,3,5-триметил-2,4-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-7-илокси)пропил]-N-[2-(1-оксо-1Н-изохинолин-2-ил)этил]бензолсульфонамид.

5. Фармацевтическая композиция для предотвращения и/или лечения аритмии, содержащая соединение бензодиазепина, представленное Формулой (1), или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармакологически приемлемый носитель.

6. Соединение бензодиазепина, представленное Формулой (1), или его соль по п.1 для применения в фармацевтической композиции для предотвращения и/или лечения аритмии.

7. Применение соединения бензодиазепина, представленного Формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в качестве фармацевтической композиции для предотвращения и/или лечения аритмии.

8. Применение соединения бензодиазепина, представленного Формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 для получения фармацевтической композиции для предотвращения и/или лечения аритмии.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы: U1-M-U2,где U1 и U2 имеют общую формулу (I) где G означает: а значения M, X1, Х 2, R2, R3, R3', R 4, R4', R5, R5', R6, R6', R7, Z1 , Z2, Z3, Z4, Q2 приведены в пункте 1 формулы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R1 представляет формулу -А11 -А12-; R2 представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А11 представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А12 представляет C1-6алкил, C3-6циклоалкил или C3-6циклоалкил, содержащий метил; R3 представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R4 представляет метокси или хлор.

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C1-С6-алкилом; галоген-С 1-С6-алкилом; гидрокси-С1-С6 -алкилом; C1-С6-алкокси; С6-С 10-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С1-С 6-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С1-С6 -алкил-R1, (ii) -NR2R3, (iii) -O-R4, (iv) -S-R5, (v) -C (=O)-R6 , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R1, R2, R3 , R4, R5, R6 является таким, как определено в формуле изобретения.

Изобретение относится к производному 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I), со стереогенными центрами в (1S,3S,5S)-конфигурации, где А представляет собой тиазолил, который является незамещенным или монозамещенным, где заместитель независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С3-6 циклоалкил и NH2; В представляет собой фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С 1-4алкил, трифторметил, NHC(O)СН3 и галоген; и R1 представляет собой группу имидазо[2,1-b]тиазолила или бензоизоксазолила, где названные группы являются независимо друг от друга незамещенными или монозамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей C 1-4алкил; или R1 представляет собой группу 2,3-дигидробензофуранила; или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к соединению общей формулы: или его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой фенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , или тиенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , L представляет собой одинарную связь или группу формулы -NReСО- (где Re представляет собой атом водорода), кольцо В представляет собой С6-14 арильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , или 5-10-членную гетероциклическую группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , значения радикалов X, Y, Z, R1 и R2 , R3, R4, R5 и R6 представлены в п.1 формулы изобретения, которое обладает эффектом ингибирования продукции белка А или эффектом ингибирования ВАСЕ1 и применимо в качестве профилактического или терапевтического средства от нейродегенеративного заболевания, вызываемого А .

Изобретение относится к соединениям бициклосульфонильной кислоты (BCSA) формулы: где: каждый из -RPW, -R PX, -RPY и -RPZ независимо представляет собой -Н или -RRS1; каждый -RRS1 независимо представляет собой -F, -Cl, -Br, -I, -RA1, -CF 3, -ОН, -OCF3 или -ORA1; при этом каждый RA1 независимо представляет собой С1-4 алкил, фенил или бензил; и дополнительно, две соседние группы -RRS1 могут вместе образовать -ОСН2О-, -ОСН2СН2О- или -ОСН2СН2 СН2О-; -RAK независимо представляет собой ковалентную связь, -(СН2)- или -(СН2) 2-; -RN независимо представляет собой -R NNN, или -LN-RNNN; остальные значения радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, действующим как ингибиторы фермента, конвертирующего фактор некроза опухоли - (ТАСЕ).

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С 1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой или ;R4 представляет собой С 1-4алкил или -NR6R7 ; R6 представляет собой водород или С1-4 алкил; R7 представляет собой водород или С1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I гдеR1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R a представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений.

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1) ,которое используется для профилактики и лечения гиперлипидемии и ожирения.

Изобретение относится к соединению формулы (I): и ее фармацевтически приемлемым солям, диастереоизомерам и энантиомерам, где D выбирают из группы, состоящей из: , и , М является; Z является -O-; Ar является 6-членной ароматической кольцевой системой, которая замещена от 0 до 4 R2 группами; и G является или Значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, а также к их применению для ингибирования активности протеинтирозинкиназы.

Изобретение относится к соединениям тиенопиридазина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, в которых R1 и R2 независимо обозначают Н или С1-4 алкил, R3 обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее N, S или О, или их оптические изомеры, R4 обозначает фенил, монозамещенный или дизамещенный галогеном.

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C1-С6-алкилом; галоген-С 1-С6-алкилом; гидрокси-С1-С6 -алкилом; C1-С6-алкокси; С6-С 10-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С1-С 6-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С1-С6 -алкил-R1, (ii) -NR2R3, (iii) -O-R4, (iv) -S-R5, (v) -C (=O)-R6 , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R1, R2, R3 , R4, R5, R6 является таким, как определено в формуле изобретения.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям, представляющим собой N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(3-фторфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-[4-(дифторметокси)фенил]мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2-гидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено[3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(3-метилфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)1Н-пиразол-4-ил]тиено [3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(4-метоксифенил)мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2,3-дигидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено [3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(4-метоксифенил)мочевину или к их терапевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к N-ацилированным 3-амино-4,6-диметилтиено[2,3-b]пиридин-2-арбоксамидам, которые проявляют антидотную активность по отношению к 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоте на подсолнечнике.

Изобретение относится к соединениям, представленным Формулой (I) или Формулой (II), где А и В независимо представляют СН 2, СО; D представляет S; значения R1, R 2, R3, R4 обозначены в п.1 формулы изобретения, а также к их фармакологически допустимым солям или гидратам и способам их получения.

Изобретение относится к соединениям формулы (I): где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов.
Наверх