Способ инкапсуляции лактобифадола


 


Владельцы патента RU 2570379:

Кролевец Александр Александрович (RU)
Сеин Олег Борисович (RU)
Богачев Илья Александрович (RU)

Изобретение относится к способу инкапсуляции лактобифадола. Указанный способ характеризуется тем, что лактобифадол диспергируют в суспензию альгината натрия в гексане в присутствии препарата Е472с при перемешивании, далее приливают четыреххлористый углерод, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношение ядро/оболочка в нанокапсулах составляет 1:3, 1:5 или 5:1. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул лактобифадола, а также увеличение их выхода по массе. 1 ил., 4 пр., 1 табл.

 

Изобретение относится к нанотехнологиям, в частности получения нанокапсул лактобифадола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубл. 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071 МПК A61K 35/10 Российская Федерация, опубл. 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010 МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19 Российская Федерация, опубл. 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация, опубл. 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662 МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл. 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции лактобифадола, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием четыреххлористого углерода в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование альгината натрия в качестве оболочки нанокапсул лактобифадола - в качестве их ядра, а также использование четыреххлористого углерода в качестве осадителя.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул лактобифадола в альгинате натрия при 25°С в течение 20 минут. Выход нанокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1 Получение нанокапсул лактобифадола, соотношение ядро/полимер 1:3

1 г лактобифадола маленькими порциями диспергируют в суспензию альгината натрия в 5 мл гексана, содержащую 3 г в 10 в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 5 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2 Получение нанокапсул лактобифадола с), соотношение ядро/полимер 1:5

1 г лактобифадола маленькими порциями диспергируют в суспензию альгината натрия в 5 мл гексана, содержащую 5 г указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 10 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3 Получение нанокапсул лактобифадола с соотношение ядро/полимер 5:1

5 г лактобифадола маленькими порциями диспергируют в суспензию альгината натрия в 5 мл гексана, содержащую 1 г указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 1 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4 Определение размеров нанокапсул методом NTA.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length: Auto, Min Expected Size: Auto длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Как видно из таблицы 1, средний размер нанокапсул лактобифадола составляет 357 нм.

Получены нанокапсулы лактобифадола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием четыреххлористого углерода в качестве осадителя, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс нанокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут.

Способ инкапсуляции лактобифадола в альгинате натрия, характеризующийся тем, что лактобифадол диспергируют в суспензию альгината натрия в гексане в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с, далее приливают четыреххлористый углерод, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение ядро/оболочка в нанокапсулах составляет 1:3, или 1:5, или 5:1.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области физической химии и может быть использовано в производстве биологически активных добавок, препаратов для мягкой антираковой терапии, контрастных веществ в клинической диагностики, косметических средств.
Изобретение может быть использовано при изготовлении электронных и оптоэлектронных устройств, а также солнечных батарей. Исходный графит диспергируют иглофрезерованием с получением продукта диспергирования, содержащего графен и графитовые элементы.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул антибиотиков в альгинате натрия. Указанный способ характеризуется тем, что в суспензию альгината натрия в бутаноле и препарата Е472с добавляют порошок антибиотика, затем добавляют ацетонитрил, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.

Изобретение относится к области нанотехнологии и фармацевтической химии. В способе получения нанокапсул аденина в альгинате натрия в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, в качестве ядра - аденин.

Изобретение относится к области нанотехнологии и фармацевтической химии. В способе получения нанокапсул солей металлов в конжаковой камеди в качестве оболочки нанокапсул используется конжаковая камедь, а в качестве ядра - соль металла.

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул резвератрола. Способ получения нанокапсул резвератрола, в котором в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - резвератрол, при этом суспензию резвератрола растворяют в гептане и диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии Е472с при перемешивании, затем добавляют бензол и воду, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к области нанотехнологии, радиационной и электромагнитной безопасности и может использоваться для придания веществам с нанотрубчатой структурой радиационно-защитных свойств.
Изобретение относится к области получения и производства полимерных материалов, обладающих антибиотическими свойствами за счет создания тонкого покрытия. Синтез тонкого покрытия на поверхности изделия осуществляют в низкотемпературной плазме тлеющего разряда в парах 3-нитро-1-адамантановой кислоты.
Изобретение относится к полупроводниковой технике, а именно к области создания микроструктурных элементов электронных устройств. Способ получения отверстий в монокристаллических пластинах кремния включает подготовку полупроводниковой пластины путем нанесения на ее поверхность мелкодисперсных металлических частиц катализатора с последующим покрытием их тонкой пленкой тетрабората натрия (безводного), помещение пластины в радиационную печь, ее нагрев, создание в пластине поперечного, направленного от лицевой к тыльной стороне пластины градиента температуры в диапазоне от 10 до 100 К/см, создание недосыщения атомарного кремния в газовой фазе за счет подачи в нее тетрахлорида кремния и химическое газофазное травление пластины по схеме кристалл→жидкая капля→пар.
Изобретение может быть использовано при изготовлении сорбентов и армирующих добавок. Сначала подготавливают ростовую подложку путем нанесения на ее поверхность нанодисперсных частиц катализатора конденсацией микрокапель коллоидного раствора, находящегося под воздействием ультразвука.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул антибиотиков в альгинате натрия. Указанный способ характеризуется тем, что в суспензию альгината натрия в бутаноле и препарата Е472с добавляют порошок антибиотика, затем добавляют ацетонитрил, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.

Изобретение относится к области нанотехнологии и фармацевтической химии. В способе получения нанокапсул аденина в альгинате натрия в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, в качестве ядра - аденин.

Изобретение относится к области нанотехнологии и фармацевтической химии. В способе получения нанокапсул солей металлов в конжаковой камеди в качестве оболочки нанокапсул используется конжаковая камедь, а в качестве ядра - соль металла.

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул резвератрола. Способ получения нанокапсул резвератрола, в котором в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - резвератрол, при этом суспензию резвератрола растворяют в гептане и диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии Е472с при перемешивании, затем добавляют бензол и воду, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится в области нанотехнологии и фармацевтической химии. При получении нанокапсул солей металлов в качестве оболочки используется каррагинан.
Изобретение относится в области нанотехнологии и медицины. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе.
Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул АСД в хитозане. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе.

Изобретение относится к области наномедицинских технологий, а именно к созданию нанотранспортеров лекарственных препаратов, и описывает способ получения наночастиц нитрида бора для доставки противоопухолевого препарата в опухолевые клетки.

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул витамина А, С, D, Е или Q10, заключающийся в том, что витамин А, С, D, Е или Q10 добавляют в суспензию ксантановой камеди в бутаноле, при перемешивании 1300 об/с, после чего приливают ацетонитрил, отфильтровывают полученную суспензию и сушат, при определенных условиях.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул антибиотиков. В качестве оболочки нанокапсул используется ксантановая камедь, в качестве ядра - антибиотик.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности, более конкретно касается кишечнорастворимой капсулы с оболочкой, изготовленной из агар-агара и веществ, улучшающих структурно-механические и биофармацевтические свойства, а именно цитрата натрия, лимонной кислоты, глицерина и/или сорбитола.
Наверх